Glurenorm®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Glurenorm®

Composición:

Principio activo: gliquidona;

1 tableta contiene gliquidona 30 mg;

Excipientes: lactosa monohidrato; almidón de maíz; estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas blancas, redondas, planas por ambos lados, con bordes biselados; en un lado presenta una muesca y la inscripción «57С» a ambos lados de la muesca; en el otro lado, el símbolo de la compañía.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes hipoglucemiantes, excepto insulina. Preparados de sulfonilurea. Gliquidona.

Código ATC A10B B08.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Mecanismo de acción. La glicuidona estimula la secreción de insulina endógena por las células beta del páncreas.

Efectos farmacodinámicos. El efecto hipoglucemiante comienza entre 60 y 90 minutos tras la administración oral y alcanza su máximo entre 2 y 3 horas después de la ingestión. La duración del efecto es de aproximadamente 8-10 horas. La glicuidona puede considerarse un fármaco de acción corta, por lo que se recomienda para el tratamiento de pacientes con diabetes mellitus tipo II con alto riesgo de hipoglucemia, por ejemplo, personas mayores y pacientes con insuficiencia renal. Debido a que la eliminación renal de la glicuidona es mínima, GLURENORM puede administrarse principalmente a pacientes con insuficiencia renal o nefropatía diabética. Se ha demostrado la eficacia y seguridad del tratamiento con glicuidona en un número limitado de pacientes diabéticos que responden a la terapia con sulfonilureas y que presentan enfermedades hepáticas concomitantes. Solo se retrasó la eliminación de los metabolitos metabólicamente inactivos. Sin embargo, la insuficiencia hepática grave constituye una contraindicación (ver sección «Contraindicaciones»).

Farmacocinética.

Absorción. Tras la administración oral de una dosis única de 30 mg, la glicuidona se absorbe rápidamente y casi por completo (80-95 %) en el tracto gastrointestinal, alcanzando una concentración plasmática máxima de 0,65 µg/ml (entre 0,12 y 2,14 µg/ml). La concentración máxima en plasma se alcanza a las 2,25 horas (entre 1,25 y 4,75 horas).

De acuerdo con un modelo bicompartimental, la concentración plasmática media de glicuidona bajo la curva «concentración-tiempo» desde cero hasta infinito (AUC0-∞) es de 5,1 µg·h/ml (entre 1,5 y 10,1 µg·h/ml). No se observaron diferencias entre los niveles plasmáticos en pacientes diabéticos y voluntarios sanos.

Distibución. La glicuidona se une intensamente a las proteínas plasmáticas (> 99 %). No existen datos clínicos sobre la penetración de la glicuidona o sus metabolitos a través de la barrera hematoencefálica o la placenta. Los datos preclínicos indican que la glicuidona y sus metabolitos no atraviesan estas barreras. No hay datos disponibles sobre la capacidad de la glicuidona para excretarse en la leche materna.

Metabolismo. La glicuidona se metaboliza completamente, principalmente mediante hidroxilación y desmetilación en el hígado. Los metabolitos de la glicuidona muestran una actividad farmacológica muy baja o nula en comparación con el principio activo original.

Eliminación. La glicuidona se elimina principalmente en forma de metabolitos a través del sistema biliar con las heces. Independientemente de la vía de administración y la dosis, solo una pequeña parte de la dosis de glicuidona se excreta por vía renal y se detecta en la orina en forma de metabolitos (aproximadamente un 5 %). Incluso tras la administración de dosis repetidas, la excreción renal de glicuidona permanece mínima. De acuerdo con un modelo bicompartimental, el período medio de semieliminación primario (t½α) de la glicuidona es de 1,2 horas (entre 0,4 y 3 horas), mientras que el período medio de semieliminación terminal (t½β) es de aproximadamente 8 horas (entre 5,7 y 9,4 horas).

Grupos especiales de pacientes.

Pacientes de edad avanzada. Las características farmacocinéticas en pacientes de edad avanzada son equivalentes a las de personas de edad media.

Pacientes con insuficiencia renal/hepática. Se ha observado que el metabolismo de la glicuidona se mantiene en pacientes con insuficiencia hepática. La glicuidona puede administrarse de forma segura a pacientes con enfermedad hepática. En pacientes con insuficiencia renal no se produce acumulación del fármaco, dado que la mayor parte del mismo se elimina por vía biliar con las heces. El medicamento puede administrarse de forma segura a pacientes con riesgo de nefropatía crónica.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de la diabetes mellitus tipo II en pacientes de edad media y avanzada, cuando el metabolismo de los hidratos de carbono no puede controlarse satisfactoriamente únicamente mediante dieta.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a los derivados de las sulfonilureas, sulfonamidas u otros componentes del medicamento; diabetes mellitus tipo I dependiente de insulina; estado de coma diabético o precoma; alteraciones del metabolismo complicadas con acidosis y cetosis; resección del páncreas; período de infecciones graves; período previo a intervenciones quirúrgicas; alteraciones graves de la función hepática; porfiria hepática intermitente aguda.

GLURENORM no debe administrarse durante el embarazo ni durante la lactancia (véase la sección «Uso durante el embarazo o la lactancia»).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El médico debe considerar la posible interacción con medicamentos que afectan el metabolismo de la glucosa.

Las interacciones farmacocinéticas y farmacodinámicas con GLURENORM pueden modificar su efecto hipoglucemiante. La sustancia activa, derivada de la sulfonilurea, se une en gran medida a las proteínas plasmáticas y, por tanto, puede ser desplazada por medicamentos que presentan alta afinidad.

La administración concomitante de los siguientes medicamentos puede potenciar el efecto hipoglucemiante de Glurenorm: inhibidores de la ECA, alopurinol, analgésicos y antiinflamatorios no esteroideos (por ejemplo, salicilatos, fenilbutazona), antifúngicos, cloranfenicol, claritromicina, clofibrato, anticoagulantes cumarínicos, fluorquinolonas, heparina, inhibidores de la MAO, sulfonipirazona, sulfonamidas, tetraciclinas y antidepresivos tricíclicos, ciclofosfamida y sus derivados, insulina y otros antidiabéticos orales – con o sin riesgo significativo de hipoglucemia.

Los betabloqueantes, otros simpaticolíticos (por ejemplo, clonidina), reserpina y guanetidina podrían potenciar el efecto hipoglucemiante de Glurenorm y, además, podrían enmascarar los síntomas de hipoglucemia.

La administración concomitante de los siguientes medicamentos puede reducir el efecto hipoglucemiante de Glurenorm: aminoglutetimida, corticosteroides, diazóxido, anticonceptivos orales, simpaticomiméticos, rifampicina, diuréticos tiazídicos o de asa, hormonas tiroideas, glucagón, fenotiazinas y ácido nicotínico.

Los barbitúricos, la rifampicina, la fenitoína y sustancias similares podrían reducir el efecto hipoglucemiante de Glurenorm mediante la estimulación de las enzimas hepáticas.

Se ha observado un efecto hipoglucemiante reducido o aumentado de Glurenorm al administrarse simultáneamente con antagonistas del receptor H2 (cimetidina, ranitidina) y alcohol.

La administración concomitante de GLURENORM con alcohol disminuye la tolerancia al alcohol y altera su metabolismo en los pacientes. Además, el uso excesivo de laxantes puede provocar alteraciones del metabolismo.

Características de uso.

El tratamiento de la diabetes requiere supervisión médica regular. Se debe tener especial precaución al ajustar la dosis o al sustituir el medicamento.

Aunque solo el 5 % de Glurenorm se elimina por los riñones, el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave debe realizarse bajo estricta supervisión médica. En caso de aparición de signos de hipoglucemia, tales como taquicardia, choque, hipertemia, piel húmeda, excitación motora e hiperreflexia, se debe consultar inmediatamente al médico, ya que la hipoglucemia puede provocar estados que amenazan la vida, por ejemplo coma (ver sección «Sobredosificación»). Durante estudios con GLURENORM en casos de hipoglucemia también se han observado fiebre, erupciones cutáneas y náuseas. En caso de hipoglucemia potencialmente prolongada, una mejoría temporal del estado hipoglucémico tras la siguiente toma del medicamento puede ir acompañada de un nuevo episodio hipoglucémico.

El tratamiento de pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa con sulfonilureas puede provocar anemia hemolítica. Dado que GLURENORM pertenece a la clase de las sulfonilureas, se debe usar con precaución en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa y se debe considerar la posibilidad de un tratamiento alternativo sin sulfonilureas.

La terapia antidiabética oral no debe sustituir la dieta terapéutica, que permite controlar el peso corporal del paciente y es obligatoria independientemente del uso de cualquier medicamento prescrito por el médico.

Al igual que con la administración oral de todos los medicamentos utilizados en el tratamiento de la diabetes mellitus, la ingesta inadecuada de alimentos o el incumplimiento del régimen posológico recomendado puede provocar una reducción significativa del nivel de glucosa en sangre o pérdida de conciencia, por ejemplo, si se toma la tableta antes de la comida en lugar de al comienzo de la misma. El impacto sobre el nivel de glucosa en sangre aumenta siempre de forma más notable el riesgo de hipoglucemia. Ante la aparición de signos clínicos de hipoglucemia, se debe ingerir inmediatamente alimento que contenga azúcar. Si el estado hipoglucémico persiste, se debe iniciar inmediatamente el tratamiento y acudir al médico.

El ejercicio físico puede intensificar los efectos hipoglucémicos. El alcohol o el estrés pueden potenciar o reducir el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas.

Se debe prestar especial atención a la administración concomitante de GLURENORM y otros medicamentos, especialmente aquellos que potencian el efecto hipoglucemiante de GLURENORM (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Un comprimido de 30 mg contiene 134,6 mg de lactosa, y con la dosis máxima recomendada se introducen en el organismo 538,4 mg de lactosa. Por lo tanto, este medicamento no se recomienda para pacientes con intolerancia hereditaria rara a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa.

Un comprimido de GLURENORM contiene 0,1346 g de hidratos de carbono, lo que equivale a 0,011 UH.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. No se han realizado estudios sobre el uso de Glurenorm durante el embarazo o la lactancia. Por lo tanto, se debe evitar el uso de Glurenorm para el tratamiento de mujeres durante el embarazo o la lactancia. Si se diagnostica un embarazo, debe suspenderse el uso de Glurenorm y sustituirse por tratamiento con insulina.

Lactancia. No se sabe si glicuídona o sus metabolitos se excretan en la leche materna humana.

Fertilidad. No existen datos clínicos ni preclínicos sobre el efecto de GLURENORM sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar maquinaria.

No se han realizado estudios. Se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de somnolencia, mareo, alteraciones de la acomodación u otros signos clínicos de hipoglucemia durante el tratamiento con GLURENORM. Se debe tener precaución al conducir vehículos de motor o al trabajar con maquinaria. Ante la aparición de efectos hipoglucémicos, los pacientes deben evitar actividades potencialmente peligrosas.

Vía de administración y dosis.

Debe seguirse estrictamente las recomendaciones del médico respecto a la dosificación y la dieta, adaptadas al metabolismo individual de cada paciente. El paciente no debe interrumpir el tratamiento sin consultar al médico.

Tratamiento inicial.

La dosis inicial habitual de GlurenorM es de ½ comprimido (15 mg), que se toma durante el desayuno. GlurenorM debe tomarse al comienzo de la ingestión de alimentos. Tras tomar el comprimido no se debe omitir la comida. Si no se obtiene eficacia con ½ comprimido durante el desayuno, la dosis puede aumentarse progresivamente. Cuando la dosis prescrita no excede de dos comprimidos (60 mg), la dosis diaria de GlurenorM puede administrarse en una sola toma durante el desayuno. Sin embargo, cuando se prescriben dosis más altas, el mejor control se logra administrando la dosis diaria en dos o tres tomas. En este caso, la dosis más alta debe tomarse durante el desayuno. Cabe señalar que el aumento de la dosis hasta 4 comprimidos (120 mg) al día generalmente no produce un mayor efecto terapéutico. Por tanto, la dosis diaria máxima recomendada es de 4 comprimidos (120 mg).

Grupos especiales de pacientes.

Pacientes con alteración de la función renal.

GlurenorM se elimina principalmente en forma de metabolitos a través del sistema biliar en las heces (ver sección «Propiedades farmacológicas. Farmacocinética»). La eliminación de GlurenorM no se ve afectada por la función renal. No obstante, no se han estudiado dosis diarias de gliquidona superiores a 50 mg en este grupo de pacientes. En base a los datos disponibles, no es necesaria la corrección de la dosis en pacientes con alteración de la función renal (ver sección «Precauciones de uso»).

Pacientes con alteración de la función hepática.

Una dosis diaria de GlurenorM superior a 75 mg requiere un control médico riguroso. Dado que el 95 % de GlurenorM se metaboliza en el hígado y se elimina por vía biliar, está contraindicado el uso del medicamento en pacientes con alteración grave de la función hepática (ver sección «Contraindicaciones»).

Sustitución de otro medicamento hipoglucemiante oral con mecanismo de acción similar.

La dosis inicial se determina según la evolución de la enfermedad en el momento de la prescripción. Al sustituir otro medicamento antidiabético por GlurenorM, debe tenerse en cuenta que la acción de 1 comprimido de GlurenorM (30 mg) es aproximadamente equivalente a la de 1000 mg de tolbutamida. La sustitución generalmente comienza con ½ comprimido de GlurenorM.

Terapia combinada.

Si la monoterapia con GlurenorM no proporciona un control adecuado de la diabetes, se recomienda añadir únicamente metformina.

Duración del tratamiento.

GlurenorM se prescribe para un tratamiento prolongado. El ajuste de la dosis, la suspensión del medicamento o el cambio de tratamiento solo deben realizarse bajo supervisión médica.

Niños. GlurenorM no se recomienda en niños debido a la insuficiencia de datos sobre seguridad y eficacia.

Sobredosis.

La sobredosis de sulfonilureas puede provocar hipoglucemia.

Síntomas. Puede desarrollarse una reacción hipoglucemiante prolongada que puede causar episodios recurrentes de hipoglucemia, a pesar de un tratamiento inicial exitoso. En los pacientes puede desarrollarse un shock hipoglucémico amenazante para la vida, caracterizado por síntomas como pérdida de conciencia, taquicardia, piel húmeda, excitación motora e hiperreflexia, trastornos gastrointestinales y reacciones cutáneas.

Tratamiento. En caso de hipoglucemia, es necesario administrar glucosa por vía oral o intravenosa de forma urgente. Se requiere control de la concentración de glucosa en plasma y puede ser necesaria la administración continua de glucosa. En caso de reacciones alérgicas, debe suspenderse el medicamento y sustituirse por otros medicamentos antidiabéticos orales o insulina.

Reacciones adversas.

La frecuencia de las reacciones adversas se define como: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 < 1/100); ocasionales (≥ 1/10000 < 1/1000); raras (< 1/10000); desconocido (no puede determinarse con los datos disponibles).

Trastornos del sistema sanguíneo y del sistema linfático:

ocasionales – agranulocitosis*, leucopenia, trombocitopenia.

Trastornos del metabolismo:

frecuentes – hipoglucemia;

ocasionales – disminución del apetito;

desconocido – aumento de peso.

Trastornos del sistema nervioso:

poco frecuentes – somnolencia, vértigo, cefalea;

ocasionales – parestesias.

Trastornos oculares:

poco frecuentes – trastornos de la acomodación.

Trastornos cardíacos:

ocasionales – angina de pecho, extrasístoles.

Trastornos vasculares:

ocasionales – insuficiencia cardíaca, hipotensión arterial.

Trastornos del aparato gastrointestinal:

poco frecuentes – diarrea, vómitos, molestias abdominales, náuseas, estreñimiento, sequedad de boca.

Trastornos del sistema hepatobiliar:

ocasionales – colestasis.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

poco frecuentes – erupciones cutáneas, prurito;

ocasionales – síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de fotosensibilidad, urticaria.

Trastornos generales:

ocasionales – dolor en el pecho, fatiga.

*Reacciones adversas que no se observaron durante los estudios clínicos, pero que se notificaron durante el período poscomercialización.

Vida útil. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 25 ºC, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster, 6 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Boehringer Ingelheim Hellas Single Member S.A.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

5-й km Paiania-Markopoulo, Koropi Attica, 19441, Grecia /
5th km Paiania-Markopoulo, Koropi Attiki, 19441, Greece.