Gamalate B6

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku GAMALATE B6 (GAMALATE B6)

Skład:

Substancje czynne: 1 tabletka powlekana zawiera: magnezowego glutaminianu hydrobromku (bezwodnego) (MGG) 75 mg; kwasu γ-aminomasłowego (GABA) 75 mg; kwasu γ-amino-β-oksymasłowego (GABOM) 37 mg; witaminy B6 (chlorowodorku pirydoksyny) 37 mg;

Substancje pomocnicze: dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, powidon, sodowa glikolan krochmalowa (typ A), stearyna magnezu, talk, krochmal kukurydziany; powłoka: dwutlenek tytanu (E 171), akacja, węglan magnezu lekki, talk, kopolimer akrylanowy, glikol propylenowy, syrop cukrowy, indygokarmin (E 132), wosk karbowski.

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki powlekane powłoką cukrową, niebieskie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki psychostymulujące i środki nootropowe.

Kod ATC N06B X.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Gamalate B6 zawiera kombinację substancji czynnych: kwas γ-aminomasłowy, kwas γ-amino-β-oksymasłowy, witaminę B6 (w postaci chlorowodorku pirydoksyny) oraz glutaminian magnezu w postaci hydrobromku (MGH), które są naturalnymi składnikami tkanki mózgu. Lek ten wykazuje działanie neuroregulacyjne na procesy zachodzące w mózgu, wywołując łagodne działanie uspokajające oraz cerebrotroficzne.

Kwas γ-aminomasłowy (GABA) powstaje w mózgu w wyniku dekarboksylacji kwasu glutaminowego. Reakcję tę katalizuje enzym glutaminian dekarboksylaza (GDK) oraz koenzym – witamina B6. W wyniku tej reakcji powstaje kwas γ-amino-β-oksymasłowy (GABOM). GABOM wykazuje działanie przeciwdrgawkowe realizowane poprzez mechanizm cholinergiczny oraz poprawia pamięć i zdolność do nauki.

Ponadto GABA może ponownie przekształcać się w swój prekursor (kwas glutaminowy) poprzez mechanizm transaminacji katalizowany przez enzym GABA-ά-ketoglutaran-transaminazę (GABA-T), którego koenzymem jest również witamina B6. Dzięki temu mechanizmowi transaminacji GABA bierze udział w tlenowaniu mózgu.

GABA → kwas glutaminowy → kwas asparaginowy, które tworzą w mózgu substrat dla cyklu Krebsa.

W związku z tym poziom GABA w ośrodkowym układzie nerwowym zależy od równowagi enzymów glutaminian dekarboksylazy oraz GABA-T.

W przypadku zaburzeń funkcjonowania mózgu występuje niedobór hamowania, związany ze zmniejszeniem poziomu GABA – głównego neuroprzekaźnika hamującego. Stosowanie Gamalate B6 zapewnia egzogenne dostarczanie GABA do układu nerwowego, a wysoki poziom GABA z kolei zapewnia następujące efekty:

• pełni funkcję neuroprzekaźnika i hamuje procesy pobudzenia;
• bierze udział w transporcie i wykorzystaniu glukozy w mózgu;
• bierze udział w oddychaniu komórkowym oraz fosforylacji oksydacyjnej;
• sprzyja łączeniu się określonych aminokwasów (leucyny, alaniny, fenyloalaniny) w białka;
• bierze udział w regulacji syntezy białek w mózgu.

MGH w swojej strukturze zawiera kwas glutaminowy oraz związek magnezu z bromem w formie chelatu. Dzięki temu MGH działa jako częściowy (parsjalny) agonista L-glutaminianu i wywołuje zmniejszenie stymulacji oraz łagodne działanie uspokajające. Odróżnia to MGH od środków uspokajających (benzodiazepiny, barbiturany), które wykazują bezpośrednie działanie hamujące, związane z wysokim poziomem działań niepożądanych, niecharakterystycznych dla MGH. Przeprowadzone badania wykazały działanie przeciwdrgawkowe MGH, pozytywny efekt w zaburzeniach snu, zmianach neurovegetatywnych oraz zaburzeniach zachowania u dzieci. Działanie uspokajające MGH nie wiąże się ze zmniejszeniem uwagi i koncentracji.

Farmakokinetyka.

Gamalate B6 zawiera w swoim składzie cztery składniki, z których trzy są fizjologicznymi produktami (GABA, GABOM oraz witamina B6). Klasyczne badania farmakokinetyczne w tym przypadku są niemożliwe do przeprowadzenia ze względu na trudność ilościowego oznaczenia składników egzogennych i endogennych. Tak duża liczba składników leku uniemożliwia również przeprowadzenie analizy z wykorzystaniem produktu znakowanego radioaktywnie z powodu dużego obciążenia radiologicznego.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Dla dorosłych jako lek wspomagający w funkcjonalnej astenii z objawami:

• niestabilności emocjonalnej;
• zaburzeń koncentracji uwagi i pamięci;
• depresji i astenii;
• niskiej zdolności adaptacyjnej.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na dowolny składnik leku.

Ze względu na zawartość kwasu γ-aminomasłowego (GABA) przeciwwskazane jest stosowanie leku w ostrym niedostateczności nerek.

Ze względu na zawartość chlorowodorku pirydoksyny przeciwwskazane jest stosowanie leku w wrzodzie żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia (z powodu możliwości zwiększenia kwasowości soku żołądkowego).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. W przypadku stosowania łącznie z lekami z grupy benzodiazepin (lekami uspokajającymi, przeciwpadaczkowymi), a także ze środkami uspokajającymi (barbituranami), obserwuje się wzajemne potencjonowanie działania. W przypadku stosowania łącznie z lekami z grupy benzodiazepin każdy z leków należy stosować w minimalnych lub średnich dawkach skutecznych. Chlorowodorek pirydoksyny jest niemieszczalny z lekami zawierającymi lewodopę, ponieważ jednoczesne stosowanie nasila periferyjne odkwaszanie lewodopy, co prowadzi do osłabienia jej działania przeciwparkinsonowskiego.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

W skład środków pomocniczych leku wchodzi syrop glukozowo-fruktozowy, co należy wziąć pod uwagę u chorych na cukrzycę. Leku nie należy stosować u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, glukozy lub galaktozy, z zaburzeniami wchłaniania (maldigestią) lub niedoborem sacharazy-izomalatazy.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów stosujących dietę o kontrolowanej zawartości sodu.

Może powodować objawy podobne do tych, które pojawiają się po spożyciu alkoholu, ze względu na obecność glikolu propylenowego w składzie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią. W okresie ciąży lub karmienia piersią lek należy stosować wyłącznie pod nadzorem lekarza i po ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Witamina B6 wydostaje się do mleka matki. Wysokie stężenia witaminy B6 mogą hamować produkcję mleka.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. W pojedynczych przypadkach niektóre działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z złożonymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym stosować wewnętrznie po 2 tabletki 2–3 razy na dobę.

Czas trwania leczenia zależy od stanu pacjenta i przebiegu choroby i wynosi od 1 do 6 miesięcy (określa lekarz indywidualnie).

Dzieci. W praktyce pediatrycznej lek stosuje się w formie roztworu do stosowania doustnego.

Przedawkowanie. Lek charakteryzuje się niską toksycznością, w związku z czym zatrucie nie jest oczekiwane.

Efekty uboczne.

W przypadku stosowania w wysokich dawkach możliwe są zaburzenia przewodu pokarmowego, które ustępują po skorygowaniu dawki. Nie wyklucza się wystąpienia reakcji alergicznych.

Strona przewodu pokarmowego: nudności, wymioty. Substancja czynna – pirydoksyny chlorowodorek może powodować podwyższenie kwasowości soku żołądkowego.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Opakowanie. Po 10 tabletów powlekanych w blistrze. Po 2 lub 6 blisterów w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Ferrer Internacional, S.A., Hiszpania.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Adres siedziby: Gran Vía Carlos III, 94, 08028 Barcelona, Hiszpania.

Miejsce produkcji: c/Joan Busqueta, 1-9, 08173 Sant Cugat del Vallès (Barcelona), Hiszpania.