INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Furosemid (FUROSEMIDE)

Skład:

substancja czynna: furosemid;

1 tabletka zawiera furosemidu w przeliczeniu na suchą substancję o zawartości 100% – 40 mg;

substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, celuloza mikrokryształowa, stearynian magnezu, powidon, polietylenoglikol (makrogle), laktoza monohydrat.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, białe z żółtawym odcieniem, o powierzchni dwuwypukłej.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Moczniki o działaniu wysokiej aktywności. Kod ATC C03CA01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Furosemid jest moczopochłonnikiem pętlowym, który hamuje resorpcję jonów sodu i chlorków w odcinku wstępującym pętli Henele, kanalikach proksymalnych i dystalnych nefronu. Działanie w kanalikach dystalnych nie zależy od działania hamującego karboanhydrazy ani od wpływu aldosteronu. Działanie farmakologiczne furosemidu ogranicza się wyłącznie do nerek.

Farmakokinetyka.

Początek działania moczopochłonnego następuje około 1 godziny po podaniu doustnym. Czas trwania działania moczopochłonnego – 3–6 godzin.

Po podaniu doustnym lek jest szybko reabsorbowany z przewodu pokarmowego, jego biodostępność wynosi średnio 50–70%.

Rozkład. Charakterystyczny jest wysoki stopień wiązania z białkami osocza krwi, głównie z albuminami. U zdrowych osób stężenia we krwi wahają się od 1 do 400 μg/ml, przy czym 91–99% furosemidu wiąże się z białkami osocza krwi. Furosemid przenika przez barierę łożyskową i powoli dostaje się do płodu.

Metabolizm. Glukuronidy furosemidu są jednym lub przynajmniej głównym metabolitem jego biotransformacji u człowieka. Niewielka część metabolizowana jest poprzez odłączanie łańcucha bocznego.

Wydalanie. Wydalanie z moczem (filtracja kłębuszkowa i sekrecja kanalików proksymalnych) wynosi około 66% dawki, reszta wydala się z kałem. Po podaniu dożylnej wydala się znacznie więcej furosemidu w porównaniu z podaniem doustnym (tabletki lub roztwór). Furosemid przenika do mleka matki.

Okres półtrwania. Furosemid ma dwufazowy okres półtrwania, który wynosi około 2 godzin. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby okres półtrwania wydłuża się.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Obrzęki w przewlekłej niewydolności serca (jeśli konieczne jest leczenie z zastosowaniem diuretyków).
Obrzęki w przewlekłej niewydolności nerek.
Ostra niewydolność nerek, w tym u ciężarnych lub podczas porodu.
Obrzęki w zespole nerczycowym (jeśli konieczne jest leczenie z zastosowaniem diuretyków).
Obrzęki w chorobach wątroby (w razie potrzeby – jako uzupełnienie leczenia z zastosowaniem antagonistów aldosteronu).
Nadciśnienie tętnicze.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na furosemid lub na inne składniki leku.
Nadwrażliwość na sulfonamidy (np. na antybiotyki sulfonamidowe lub sulfonylomocznice) ze względu na możliwość wystąpienia nadwrażliwości krzyżowej na furosemid.
Anuria lub niewydolność nerek z anurią, w której nie obserwuje się odpowiedzi terapeutycznej na furosemid.
Niewydolność nerek spowodowana zatruciem lekami nefrotoksycznymi lub hepatotoksycznymi.
Hipowolemia, odwodnienie.
Ciężki stopień hipokaliemii.
Ciężki stopień hiponatremii.
Stan przedśpiączkowy i śpiączkowy związane z encefalopatią wątrobową.
Choroba Addisona.
Zatrucie glikozydami nasercowymi.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Niezalecane kombinacje.

Chloral hydras. W pojedynczych przypadkach przyjmowanie furosemidu w ciągu 24 godzin po podaniu chloralu hydrasu może powodować zaczerwienienie skóry, nadmierne pocenie się, pobudzenie, nudności, podwyższenie ciśnienia tętniczego i tachykardię. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania furosemidu i chloralu hydrasu.

Leki z podwyższonym ryzykiem ototoksyczności: aminoglikozydy (np. kanamycyna, gentamycyna, tobramycyna), wancomycyna, teykoplanina. Furosemid może nasilać ototoksyczność tych leków. Ponieważ możliwe są nieodwracalne zaburzenia słuchu, nie należy stosować tych leków jednocześnie z furosemidem. Furosemid może obniżyć stężenie wancomycyny w osoczu krwi.

Kombinacje wymagające ostrożności.

Cisplatyna. Istnieje ryzyko efektów ototoksycznych przy stosowaniu z furosemidem. Jeśli w trakcie leczenia cisplatyną konieczne jest wymuszone moczowanie z użyciem furosemidu, należy go stosować tylko w niskiej dawce (np. 40 mg przy prawidłowej funkcji nerek) i przy pozytywnym bilansie wodnym. W przeciwnym razie zwiększa się nefrotoksyczność cisplatyny.

Rysperydon. Należy zachować ostrożność i dokładnie ocenić stosunek ryzyka do korzyści przed podjęciem decyzji o leczeniu skojarzonym z furosemidem lub innymi silnymi diuretykami. Zobacz sekcję „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności” dotyczącą zwiększonej śmiertelności u starszych pacjentów z demencją otrzymujących jednocześnie rysperydon.

Lit. Furosemid, podobnie jak inne diuretyki, może prowadzić do podwyższenia stężenia litu w osoczu krwi (w wyniku zmniejszenia jego wydalania) oraz do nasilenia jego toksyczności z objawami przedawkowania, w tym zwiększonym ryzykiem kardiotoksyczności i neurotoksyczności. Jeśli nie można uniknąć takiej kombinacji, należy dokładnie monitorować stężenia litu we krwi i w razie potrzeby dostosować jego dawkę.

Sukralfat, cholestyramina, kolestypol. Obniża się wchłanianie przewodu pokarmowego furosemidu, stężenie furosemidu we krwi oraz, odpowiednio, zmniejsza się jego działanie. Dlatego należy stosować te leki i furosemid w odstępie co najmniej 2–3 godzin.

Inhibitory ACE/antagoniści receptora angiotensyny-II. Pacjenci przyjmujący diuretyki mogą doświadczać nagłego, ciężkiego spadku ciśnienia tętniczego i pogorszenia funkcji nerek, w tym przypadków niewydolności nerek, szczególnie przy pierwszym stosowaniu/pierwszym zwiększeniu dawki inhibitorów ACE/antagonistów receptora angiotensyny-II. Należy rozważyć tymczasowe przerwanie stosowania furosemidu lub przynajmniej zmniejszenie jego dawki 3 dni przed rozpoczęciem leczenia/podwyższeniem dawki inhibitorów ACE/antagonistów receptora angiotensyny-II.

U pacjentów z niewydolnością serca, którzy przyjmowali diuretyki, początkowe dawki inhibitorów ACE/antagonistów receptora angiotensyny-II powinny być bardzo niskie, a leczenie może być rozpoczynane po zmniejszeniu dawki towarzyszącego diuretyku.

We wszystkich przypadkach należy monitorować funkcję nerek (stężenie kreatyniny w osoczu krwi) w pierwszych tygodniach leczenia inhibitory ACE lub blokerami receptora angiotensyny II.

Lewotyroksyna: wysokie dawki furosemidu mogą hamować wiązanie hormonów tarczycy z białkami przenośnikowymi. Może to początkowo prowadzić do tymczasowego wzrostu stężenia frakcji wolnych hormonów tarczycy, a następnie do spadku ogólnych stężeń hormonów tarczycy. Należy monitorować poziom hormonów tarczycy i w razie potrzeby dostosować dawkę lewotyroksyny.

Kombinacje wymagające szczególnej uwagi.

Jeśli lekami przeciwciśnieniowymi, diuretykami lub innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze stosuje się jednocześnie z furosemidem, należy spodziewać się jeszcze większego obniżenia ciśnienia tętniczego. Dawkowanie tych leków może wymagać dostosowania przy jednoczesnym stosowaniu z furosemidem.

Alfa-blokery (np. prazozyna, doksazozyna, terazozyna, tamsulozyna). Wzmacnianie działania hipotensyjnego, ryzyko hipotensji po pierwszej dawce przy stosowaniu z furosemidem. Zwiększony ryzyko hipotensji ortostatycznej.

Inhibitory reniny. Aliskiren obniża stężenie furosemidu w osoczu krwi przy doustnym stosowaniu. Obniżenie działania furosemidu może występować u pacjentów przyjmujących zarówno aliskiren, jak i furosemid doustnie. Dlatego zaleca się monitorowanie pod kątem obniżenia działania moczopędnego i odpowiednie dostosowanie dawki.

Wazodylatory. Wzmacniane działanie hipotensyjne, w tym moksyzytylu (timoksaminy), hydralazyny, nitratów.

Inne diuretyki. Możliwe znaczne nasilenie diurezy przy stosowaniu z metolazonem, zwiększone ryzyko hipokaliemii przy kombinacji z tiazydami, acetaazolemide, zwiększone ryzyko hiperkaliemii przy kombinacji z diuretykami zatrzymującymi potas (np. amylorydem, spironolaktonem).

Sole potasu. Zwiększony ryzyko wystąpienia hiperkaliemii przy przyjmowaniu z solami potasu.

Leki wydłużające interwał QT (w tym leki przeciwarytmiczne, w tym amiodaron, dysopyramid, flekainid i sotalol, leki przeciwhistaminowe), glikozydy nasercowe, leki przeciwpsychotyczne (np. pimozyd, amisulpryd, sertindol, fenotiazyny). Elektrolitowe zaburzenia wywołane przez diuretyki, w tym hipokaliemia, hipomagnezemia, zwiększają ryzyko toksycznego, w tym kardiotoksycznego działania tych leków, ryzyko arytmii serca, w tym typu „torsades de pointes”. Działania lidokainy, tokainidu, meksyletyny mogą przeciwdziałać działaniom furosemidu. Należy unikać kombinacji z pimozydem. Wzmacniane działanie hipotensyjne przy kombinacji z fenotiazynami. Należy stosować leki, które nie mają właściwości wywoływania arytmii typu „torsades de pointes” przy hipokaliemii.

Leki niesteroidowe przeciwzapalne (NLPZ), w tym kwas acetylosalicylowy. Działanie furosemidu jest zmniejszone, zwiększa się ryzyko nefrotoksyczności (szczególnie przy hipowolemii). U pacjentów z odwodnieniem/hipowolemią NLPZ mogą prowadzić do ostrej niewydolności nerek. Furosemid może nasilać toksyczność salicylanów. Indometacyna i ketorolak mogą przeciwdziałać działaniom furosemidu (należy unikać takiej kombinacji, jeśli to możliwe).

Leki nefrotoksyczne (np. aminoglikozydy, niektóre cefalosporyny w wysokich dawkach, polimyksyny). Toksyczne działanie tych leków może być nasilone przez jednoczesne stosowanie silnych diuretyków, takich jak furosemid. Zwiększone ryzyko hipokaliemii i nefrotoksyczności możliwe przy kombinacji z amfoterycyną.

Antydepresanty. Wzmacniane działanie hipotensyjne przy stosowaniu z inhibitorami MAO. Zwiększony ryzyko hipotensji ortostatycznej z trójpierścieniowymi antydepresantami. Zwiększony ryzyko hipokaliemii z reboxetyną.

Leki przeciwcukrzycowe (w tym insulina), aminy presorowe (np. adrenalina, noradrenalina), allopurinol. Furosemid może zmniejszać działanie tych leków. Może wzrosnąć potrzeba w insuline.

Leki przeciwpadaczkowe. Zwiększony ryzyko hiponatremii przy stosowaniu z karbamazepiną. Moczopędne działanie furosemidu jest zmniejszane o 50% przy kombinacji z fenytoiną (może być konieczne zastosowanie wyższych dawek diuretyku).

Aminoglutetymid. Zwiększony ryzyko hiponatremii.

Karboksolon, leki z korzenia anyżowego w wysokich dawkach, wysokie dawki beta2-sympatomymetików (takich jak bambuterol, fenoterol, salbutamol, salmeterol, terbutalina), długotrwałe stosowanie leków przeczyszczających pobudzających. Zwiększa się ryzyko wystąpienia hipokaliemii (efekt addytywny), co wymaga monitorowania. Nie stosować leków przeczyszczających pobudzających.

Kortykosteroidy, tetrakosaktyd (działanie systemowe). Możliwe zatrzymanie sodu i płynów w organizmie oraz zmniejszenie działania przeciwciśnieniowego. Ryzyko wystąpienia hipokaliemii.

Probenecyd, metotreksat i inne leki, które, podobnie jak furosemid, podlegają znacznej sekrecji kanalikowej w nerkach. Możliwe zmniejszenie skuteczności furosemidu. I odwrotnie, furosemid może zmniejszać wydalanie tych leków przez nerki. Stosowanie wysokich dawek (zarówno furosemidu, jak i tych leków) może prowadzić do wzrostu ich stężenia w osoczu krwi i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych furosemidu i leku towarzyszącego.

Imunomodulatory. Cyklosporyna, takrolimus zwiększają ryzyko hiperkaliemii. Jednoczesne stosowanie cyklosporyny wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia artretyzmu podagrowego, wtórnego wobec hiperurykemii spowodowanej przez furosemid i zaburzeń wydalania moczanów przez nerki spowodowanych przez cyklosporynę. Wzmacnianie działania hipotensyjnego furosemidu z aldeslejkinem.

Leki przeciwwirusowe. Stężenia diuretyków w osoczu mogą wzrastać przy kombinacji z nelfinawirem, sakwinawirem, rytonawirem.

Miorelaksy (np. baklofen, tizanidyna), leki znieczulające ogólnie, teofilina, lewodopa, amifostyna, leki przeciwlękowe i nasenne, prostaglandyny (np. alprostadyl), alkohol. Wzmacniane działanie hipotensyjne furosemidu. Zwiększenie działań miorelaksantów typu kurary, teofiliny.

Estrogeny. Możliwe zmniejszenie działania moczopędnego furosemidu na skutek zatrzymania płynów w organizmie.

Progestageny (drospirenon). Zwiększony ryzyko hiperkaliemii.

Warfaryna, klofibrat. Konkurencja z furosemidem o wiązanie z albuminami osocza. Może mieć znaczenie przy hiperalbuminemi (np. zespół nerczycowy). Furosemid nie zmienia istotnie farmakokinetyki warfaryny, ale nadmierna diureza z towarzyszącym odwodnieniem może osłabić działanie przeciwzakrzepowe warfaryny.

Metformina. Rozwój kwasicy mlecznej w wyniku możliwej czynnościowej niewydolności nerek związanej z diuretykami, w szczególności z diuretykami pętlowymi. Nie należy stosować metforminy, gdy stężenie kreatyniny we krwi przekracza 15 mg/l (135 µmol/l) u mężczyzn i 12 mg/l (110 µmol/l) u kobiet.

Substancje kontrastowe promieniotwórcze. U pacjentów z grupy wysokiego ryzyka wystąpienia nefropatii wywołanej substancjami kontrastowymi, którzy otrzymywali leczenie furosemidem, stosowanie substancji kontrastowych bez wcześniejszej dożylnej nawadniania zwiększało częstość pogorszenia funkcji nerek w porównaniu z pacjentami z tej grupy ryzyka, którym przeprowadzono dożylne nawadnianie przed podaniem substancji kontrastowych.

Szczególne środki ostrożności.

Podczas leczenia lekiem należy zapewnić stały odpływ moczu. Pacjenci z częściowym obtorem dróg odpływu moczu (np. przy przerośnięciu prostaty) lub zaburzeniami mikcji wymagają szczególnej uwagi, szczególnie na wczesnych etapach leczenia, ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia ostrego zatrzymania moczu.

U pacjentów przyjmujących furosemid może wystąpić hipotensja objawowa prowadząca do zawrotów głowy, oszołomienia lub utraty przytomności. Dotyczy to szczególnie pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów przyjmujących inne leki mogące powodować hipotensję tętniczą oraz pacjentów z innymi chorobami związanymi z ryzykiem hipotensji.

Stosowanie furosemidu wymaga regularnej kontroli medycznej i laboratoryjnej.

Należy szczególnie starannie monitorować stan i/lub dostosowywać dawki:

pacjentom w podeszłym wieku, którzy są szczególnie narażeni na działanie niepożądane. Leczenie należy rozpocząć od niskich dawek;
pacjentom z hipotensją tętniczą;
pacjentom, u których spadek ciśnienia tętniczego jest szczególnie niepożądany, np. pacjentom z zaburzeniami krążenia mózgowego lub z chorobą niedokrwienną serca, w tym z wyraźnym zwężeniem tętnic wieńcowych lub naczyń doprowadzających krew do mózgu;
pacjentom z cukrzycą utajoną lub jawną. U chorych na cukrzycę może dojść do pogorszenia kontroli glikemii; cukrzyca może przejść z formy utajonej w jawną: może być konieczne zwiększenie dawki insuliny. Należy regularnie kontrolować poziom glukozy we krwi. Przed wykonaniem testu tolerancji glukozy należy przerwać stosowanie furosemidu;
pacjentom z podagrą (należy regularnie kontrolować poziom kwasu moczowego we krwi). Stosowanie furosemidu opóźnia wydalanie kwasu moczowego i może sprowokować napad podagry; niektóre diuretyki uważane są za niebezpieczne w ostrym porfirii;
pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby. Niewydolność wątroby, a szczególnie marskość wątroby, może sprowokować rozwój hipokaliemii i hipomagnezemii;
pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek/syndromem hepatorenalnym (szybko postępująca niewydolność nerek związana z ciężkim schorzeniem wątroby);
pacjentom z hipoproteinemią spowodowaną zespołem nerczym lub marskością wątroby (zmniejszenie działania furosemidu przy jednoczesnym nasilenniu jego oto tok syczności). Wymagane jest staranne dozowanie;
noworodkom przedwczesnym. Ryzyko rozwoju nefrokalkynozy/niefrólitozy; należy monitorować funkcję nerek i wykonać ultrasonografię nerek. U przedwcześnie urodzonych dzieci z zespołem ostrej niewydolności oddechowej leczenie furosemidem w pierwszych tygodniach życia zwiększa ryzyko niezamknięcia przewodu tętniczego.

Zaleca się regularne monitorowanie poziomu sodu, potasu i kreatyniny w surowicy krwi podczas terapii furosemidem; szczególnie staranne monitorowanie jest konieczne u pacjentów z wysokim ryzykiem zaburzeń równowagi elektrolitowej lub w przypadku znacznej dodatkowej utraty płynu (np. w wyniku wymiotów, biegunki lub intensywnego pocenia się). Hipowolemii lub odwodnienia, jak również wszelkich istotnych zaburzeń równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej, należy skorygować. Może to wymagać tymczasowego przerwania stosowania furosemidu. Należy również podjąć środki korygujące hipotensję lub hipowolemię przed rozpoczęciem terapii.

Na rozwój zaburzeń równowagi elektrolitowej wpływają takie czynniki jak istniejące choroby (np. marskość wątroby, niewydolność serca), współistniejące stosowanie leków i szczególności odżywiania. Na przykład niedobór potasu może wystąpić w wyniku wymiotów lub biegunki.

Podczas stosowania furosemidu zaleca się pacjentom spożywanie pokarmów bogatych w potas (pieczona ziemniaki, banany, pomidory, szpinak, suszone owoce). Należy pamiętać, że przy stosowaniu furosemidu może pojawić się potrzeba lekowego uzupełnienia niedoboru potasu.

W badaniach z udziałem pacjentów w podeszłym wieku z demencją, kontrolowanych placebo, rysperydonu, wyższy poziom śmiertelności obserwowano u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmowali furosemid i ry sperydon, w porównaniu z pacjentami przyjmującymi tylko ry sperydon lub tylko furosemid. Jednoczesne stosowanie ry sperydonu z innymi diuretykami (głównie tiazydowymi, stosowanymi w niskich dawkach) nie było związane z podobnymi wynikami.

Nie wykryto mechanizmu patofizjologicznego wyjaśniającego ten efekt, ani nie stwierdzono spójnej regularności przyczyn śmierci. Nie obserwowano zwiększenia częstości śmiertelności wśród pacjentów przyjmujących inne środki moczopędne podczas wspomaganego leczenia ry sperydonem. Należy jednak zachować ostrożność, a przed podjęciem decyzji o leczeniu kombinowanym należy dokładnie rozważyć wszystkie ryzyka i korzyści jednoczesnego stosowania furosemidu lub innych silnych diuretyków z ry sperydonem. Niezależnie od leczenia, odwodnienie było wspólnym czynnikiem ryzyka śmiertelności, dlatego należy unikać odwodnienia u tej grupy pacjentów.

Podczas stosowania leku istnieje możliwość nasilenia się lub aktywacji toczenia rumieniowatego układowego.

Zgłaszano przypadki reakcji fotosensybilizacji podczas stosowania furosemidu. W przypadku ich wystąpienia zaleca się odstawienie leku. Jeśli konieczne jest ponowne zastosowanie furosemidu, należy chronić odkryte części skóry przed słońcem lub sztucznym napromieniowaniem UV.

Sportowcy powinni mieć na uwadze, że stosowanie furosemidu może spowodować pozytywny wynik podczas kontroli dopingu.

Lek zawiera laktozę, dlatego pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, z niedoborem laktazy lub zespołem niemożliwości wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinno się go stosować.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Furosemid przenika przez barierę łożyskową, dlatego nie należy go stosować w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków stosowania ze wskazań życiowych. Leczenie lekiem w czasie ciąży wymaga obserwacji wzrostu i rozwoju płodu.

Furosemid przenika do mleka matki i może hamować laktację. W czasie leczenia lekiem należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Niektóre działania niepożądane (np. nagłe, znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego) mogą zaburzać zdolność koncentracji uwagi i szybkość reakcji pacjenta, dlatego w czasie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub obsługiwania innych urządzeń mechanicznych.

Sposób stosowania i dawki.

Furosemid należy przyjmować doustnie zazwyczaj na czczo. Dawkowanie ustala lekarz indywidualnie, w zależności od nasilenia zaburzeń wodno-elektrolitowych, wielkości filtracji kłębuszkowej, ciężkości stanu pacjenta. W trakcie leczenia należy korygować wskaźniki równowagi wodno-elektrolitowej, biorąc pod uwagę diurezę i dynamikę ogólnego stanu pacjenta.

Należy stosować najniższe skuteczne dawki. Furosemid charakteryzuje się szerokim zakresem działania terapeutycznego, a jego efekty są proporcjonalne do dawki.

Dorośli. Maksymalna dobową dawką furosemidu jest 1500 mg.

Dzieci. Leku w tej postaci lekarskiej nie należy przepisywać dzieciom o masie ciała poniżej 10 kg. Zalecaną dawką furosemidu dla dzieci przyjmowanych doustnie jest 2 mg/kg masy ciała, jednak maksymalna dobową dawką nie powinna przekraczać 40 mg.

Specjalne zalecenia dotyczące dawkowania dorosłym.

Obrzęki w przewlekłej niewydolności serca. Zalecaną dawką początkową leku jest 20–40 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można dostosować w zależności od odpowiedzi terapeutycznej pacjenta. Zaleca się podzielenie dawki dobowej na 2–3 dawki.

Obrzęki w przewlekłej niewydolności nerek. Działanie natriuretyczne furosemidu zależy od wielu czynników, w tym stopnia nasilenia niewydolności nerek i bilansu sodu. Dlatego nie można dokładnie przewidzieć skuteczności dawki. Należy ostrożnie dozować lek, aby zapewnić stopniową początkową utratę płynu. U dorosłych oznacza to podanie takiej dawki, która prowadzi do dziennego zmniejszenia masy ciała o około 2 kg (około 280 mmol Na+).

Zalecaną dawką początkową doustną jest 40–80 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można korygować w zależności od odpowiedzi terapeutycznej pacjenta. Całkowitą dawkę dobową można przyjąć jednorazowo lub podzielić na 2 dawki.

Pacjentom poddawanym hemodializie całkowita dobową dawką doustną jest 250–1500 mg.

Ostra niewydolność nerek. Przed rozpoczęciem stosowania Furosemidu należy skorygować hipowolemię, nadciśnienie tętnicze oraz istotne zaburzenia elektrolitowe i kwasowo-zasadowe. Zaleca się jak najszybsze przejście od podania dożylnego do doustnego.

Obrzęki w zespole nerczycowym. Zalecaną dawką początkową doustną jest 40–80 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można dostosować w zależności od odpowiedzi terapeutycznej pacjenta. Całkowitą dawkę dobową można przyjąć jednorazowo lub podzielić na kilka dawek.

Obrzęki w chorobach wątroby. Furosemid należy przepisać jako uzupełnienie terapii antagonistami aldosteronu, gdy samodzielne stosowanie tylko antagonistów aldosteronu jest niewystarczające. Aby zapobiec powikłaniom, takim jak hipotensja ortostatyczna lub zaburzenia równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej, dawkę należy ostrożnie dozować, aby zapewnić stopniową początkową utratę płynu. U dorosłych oznacza to podanie takiej dawki, która prowadzi do dziennego zmniejszenia masy ciała o około 0,5 kg. Zalecaną dawką początkową doustną jest 20–40–80 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można dostosować w zależności od odpowiedzi terapeutycznej pacjenta. Całkowitą dawkę dobową można przepisać jednorazowo lub podzielić na kilka dawek.

Jeśli podanie dożylne jest absolutnie konieczne, początkową dawką pojedynczą jest 20–40 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku. Należy stosować ostrożnie, ponieważ eliminacja furosemidu jest spowolniona u tych pacjentów. Leczenie należy rozpocząć od dawki 20 mg, a w razie potrzeby zwiększać dawkę.

W razie potrzeby przepisania leku w dawce 20 mg należy stosować preparaty furosemidu umożliwiające takie dawkowanie.

Dzieci.

Nie należy stosować leku dzieciom o masie ciała poniżej 10 kg. Zalecaną dawką furosemidu dla dzieci przyjmowanych doustnie jest 2 mg/kg masy ciała, maksymalna dobową dawką nie powinna przekracza 40 mg.

Dzieciom, które nie mogą przyjmować formy tabletowanej (np. noworodkom, dzieciom przedwcześnie urodzonym), należy rozważyć możliwość zastosowania formy do podania parenteralnego.

Przedawkowanie.

Obraz kliniczny ostrego lub przewlekłego przedawkowania zależy głównie od stopnia i skutków utraty elektrolitów i płynów.

Objawy: hipowolemia, odwodnienie, hemokoncentracja, zaburzenia elektrolitowe (w tym hipokaliemia i alkaloza hipochlorymiczna) spowodowane działaniem moczopędnym, zaburzenia rytmu serca (w tym blok AV i migotanie komór), ciężka hipotensja tętnicza (może postępować do szoku), omdlenia ortostatyczne, ostra niewydolność nerek, zakrzepica, majaczenia, porażenie obwodowe, apatia i dezorientacja.

Leczenie: zaprzestanie przyjmowania leku, przy niedawnym przyjęciu – pobudzenie wymiotów, przemywanie żołądka, zastosowanie węgla aktywnego w celu ograniczenia dalszej absorpcji, korekta równowagi wodno-elektrolitowej, przywrócenie OBJ, terapia objawowa. Nie istnieje specyficzny antydot.

Efekty uboczne.

Zaburzenia metaboliczne.

Zaburzenia elektrolitowe (w tym objawowe), szczególnie u pacjentów otrzymujących wysokie dawki furosemidu przez dłuższy okres: hiponatremia, hipochloremia (szczególnie przy ograniczonym spożyciu chlorku sodu), hipokaliemia (szczególnie przy współistniejącym ograniczeniu spożycia potasu i/lub zwiększeniu utraty potasu), hipokalcemia, hipomagnezemia, alkalosis metaboliczny. Objawowe zaburzenia równowagi elektrolitowej oraz alkalosis metaboliczny mogą prowadzić do stopniowo nasilającego się niedoboru elektrolitów lub, przy stosowaniu wyższych dawek u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, do ostrej, znacznej utraty elektrolitów i gwałtownego pogorszenia stanu*.
Nadmierna diureza może prowadzić do odwodnienia i hipowolemii, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i u dzieci. Istotne zmniejszenie ilości płynu w organizmie może prowadzić do nasilenia procesów krzepnięcia krwi z tendencją do rozwoju zakrzepicy. Ponadto w przypadku nadmiernej diurezy, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i u dzieci, mogą wystąpić zaburzenia krążenia (aż do niewydolności krążenia), objawiające się głównie bólem głowy, zawrotami głowy, zamgleniem wzroku, suchością w ustach i pragnieniem, hipotensją oraz ortostatycznymi zaburzeniami regulacji.
Podwyższenie stężenia kreatyniny, mocznika, trójglicerydów we krwi, hipercholesterolemia.
Podwyższenie stężenia kwasu moczowego we krwi oraz zwiększone ryzyko zaostrzenia dny moczanowej.
Hiperglikemia, zaburzenia tolerancji glukozy, co może prowadzić do pogorszenia kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą; możliwe ujawnienie się utajonej cukrzycy. Przy długotrwałym stosowaniu diuretyków możliwe jest rozwinięcie się komy hiperosmolalnej.
Zespół pseudobartterowski przy długotrwałym stosowaniu zbyt wysokich dawek.

Krew i układ limfatyczny.

Hemozagęszczenie (w wyniku nadmiernej diurezy).
Trombocytopenia z potencjalnie zwiększoną tendencją do krwawień.
Leukopenia, eozynofilia.
Depresja szpiku kostnego (należy natychmiast odstawić furosemid), anemia aplastyczna, anemia hemolityczna, agranulocytoza z zwiększoną podatnością na infekcje.

Układ odpornościowy.

Reakcje skórne i błon śluzowych.
Ciężkie reakcje anafilaktyczne lub anafilakto-idne, w tym szok anafilaktyczny.
Zaostrzenie lub aktywacja toczeńca układowego.

Skóra i tkanka podskórna.

Świąd, pokrzywka, wysypka, dermatyt pęcherzowy, w tym pemfigoid pęcherzowy, różnobarwna rumień, dermatyt egzfoliatywny, purpura, reakcje fotosensybilizacji.
Toksyczny nekrolizy epidermy i zespół Stevensa-Johnsona, zespół AGEP (ostra ogólnoustrojowa egzantematyczna pustułka), zespół DRESS (zespolone objawy nadwrażliwości lekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi), reakcje typu lihenoidalnego.

Zaburzenia naczyniowe.

Hipotensja tętnicza, w tym ortostatyczny zespół (szczególnie przy podawaniu dożylnym). W ciężkich przypadkach przebiega z objawami obniżonej koncentracji i spowolnionych reakcji, zawrotami głowy, uczuciem ucisku w głowie, bólem głowy, uczuciem kręcenia się (wirującego zawroty głowy), sennością, osłabieniem, zaburzeniami widzenia, suchością w ustach.
Zapalenie naczyń, w tym angioitis necroticans.
Zakrzepica.

Zaburzenia serca.

Arytmie.

Układ moczowy.

Zwiększenie objętości moczu, nietrzymanie moczu, objawy niedrożności dróg moczowych od utrudnionego odpływu moczu aż do ostrej zatrzymania moczu u pacjentów z częściową obturacją dróg moczowych (w tym przy przerostu gruczołu krokowego, zwężeniu cewki moczowej, patologii pęcherza moczowego). Możliwe jest zmniejszenie diurezy.
Nefryt naczyniowo-śródmiąższowy, niewydolność nerek.
Nefrokalcynoza/nieforlitiaza u wcześniaków.
Podwyższenie stężenia sodu, chloru w moczu.

Układ pokarmowy.

Suchość w ustach, uczucie pragnienia, podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej i żołądka, nudności, zaburzenia motoryki jelit, wymioty, biegunka/wysypka.
Ostry zapalenie trzustki.

Układ wątrobowo-żółciowy.

Cholestaza wewnątrzwątrobowa (żółtaczka), podwyższenie stężenia aminotransferaz wątrobowych we krwi.

Układ nerwowy.

Ból głowy, parestezje, zawroty głowy, dezorientacja, utrata przytomności (spowodowane objawową hipotensją).
Encefalopatia wątrobowa u pacjentów z niewydolnością wątrobowo-komórkową.
Zaburzenia psychiczne.

Organy zmysłów.

Przejściowe, krótkotrwałe zaburzenia słuchu, dzwonienie/szum w uszach, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, hipoproteinemią (np. zespół nerczycowy) i/lub w przypadku zbyt szybkiego wstrzykiwania furosemidu dożylnie (dla formy parenteralnej). Zarejestrowano przypadki głuchoty, czasem nieodwracalnej.
Zaburzenia wzroku, w tym zamglenie widzenia, obniżenie ostrości wzroku, ksenopsja.

Układ mięśniowo-szkieletowy.

Osłabienie mięśni, skurcze/spasmy mięśni.
Opisywano przypadki rabdomiolizy, często związane z ciężką hipokaliemią.

Zaburzenia ogólne.

Uczucie zmęczenia, niedobitność, gorączka.

Wady wrodzone, dziedziczne i genetyczne.

Zwiększone ryzyko niezamknięcia otwartej przewodu tętniczego u wcześniaków z zespołem zaburzeń oddechowych po wstrzyknięciu furosemidu w pierwszych tygodniach życia.

*Do typowych objawów hiponatremii należą apatia, skurcze mięśni łydek, utrata apetytu, osłabienie, senność, wymioty i dezorientacja.

Niedobór potasu objawia się objawami neuro-mięśniowymi (osłabienie mięśni, porażenie), objawami jelitowymi (wymioty, zaparcia, wzdęcia), objawami nerkowymi (poliuria, polidyppsja) lub objawami sercowymi. Znaczna hipokaliemia może prowadzić do niedrożności paralitycznej jelit lub zaburzeń świadomości aż do śpiączki.

Hipokalcemia rzadko może powodować tężyczkę. W wyniku hipomagnezemii rzadko obserwuje się tężyczkę, zaburzenia rytmu serca.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to prowadzenie monitoringu stosunku korzyści do ryzyka stosowania tego produktu leczniczego. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich przedstawiciele prawni powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych i braku skuteczności produktu leczniczego poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 4 lata.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu!

Warunki przechowywania. W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blisterze, po 5 blisterów w puszce.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna Publiczna „Naukowo-Produkcyjne Centrum „Borszczagowska Fabryka Chemiczno-Farmaceutyczna”.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Agrofarm”.

Adres producentów i miejsca prowadzenia ich działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ul. Mira, 17.

Ukraina, 08200, obwód kijowski, miasto Irpin, ul. Centralna, 113-A.