Fentanil

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego FENTANYL (FENTANYL)

Skład:

substancja czynna: fentanyl;

1 ml roztworu zawiera fentanylu 0,05 mg;

substancje pomocnicze: kwas cytrynowy, monohydrat; woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki działające na układ nerwowy. Anestetyki. Środki do znieczulenia ogólnego. Środki do znieczulenia opioidowego. Kod ATC N01AH01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Lek analgetyczny opioidowy. Wykazuje wyraźne działanie przeciwbólowe. Jego aktywność przeciwbólowa istotnie przewyższa morfinę.

Agonista receptorów opioidowych, oddziałuje głównie z receptorami typu μ układu nerwowego centralnego (CNS), rdzenia kręgowego i tkanek obwodowych. Zwiększa aktywność układu antynocyceptywnego, podnosi próg wrażliwości na ból. Zakłóca przekazywanie bodźców przez specyficzne i niespecyficzne drogi bólowe do jąder podwzgózia, podwzgózia i kompleksu migdałowatego. Obniża emocjonalną ocenę bólu, wywołuje euforię sprzyjającą powstawaniu uzależnienia (fizycznego i psychicznego). Obniżając pobudliwość centrów bólowych, wykazuje działanie uspokajające.

Po wielokrotnym stosowaniu możliwe jest rozwinięcie tolerancji i uzależnienia lekowego.

Hamuje ośrodek oddechowy, pobudza ośrodek wymiotny i ośrodki nerwu błędnego, co prowadzi do wystąpienia bradykardii. Zwiększa napięcie mięśni gładkich narządów wewnętrznych oraz zwieraczy moczowodów, pęcherza moczowego, zwieracza Oddiego, dróg żółciowych i przewodu pokarmowego, jednocześnie hamując perystaltykę, poprawia resorpcję wody z przewodu pokarmowego. Obniża intensywność przepływu krwi przez nerki. Powoduje wzrost stężenia amylazy i lipazy we krwi.

Działanie przeciwbólowe po podaniu dożylnym rozwija się po 1–3 minutach, osiąga maksimum po 5–7 minutach; po podaniu domięśniowym działanie rozpoczyna się po 10–15 minutach; czas trwania działania po jednorazowym podaniu – około 30 minut.

Farmakokinetyka.

Szybko przerychowuje się z krwi i mózgu do tkanki mięśniowej i tłuszczowej. Okres półwydalenia – 10–30 minut. Wiązanie z białkami osocza wynosi 79%. Metabolizowany w wątrobie poprzez N-dealkilację i hydroksylację, a także w nerkach, jelitach i nadnerczach. Klirens wynosi 0,4–0,5 l/min, okres półwydalenia – 10–30 minut, objętość rozproszenia – 60–80 ml. Wydzielany przez nerki (około 75% w postaci metabolitów i 10% w postaci niezmienionej) oraz przez jelita (9% w postaci metabolitów). Wydzielany w mleku matki.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Jako lek przeciwbólowy i lek wspomagający w trakcie nejroleptykanalgezji, znieczulenia ogólnego oraz jako znieczulenie do indukcji podczas znieczulenia. Jako depresant oddechowy w intensywnej terapii.

Przeciwwskazania.

Zaburzenia oddychania spowodowane depresją ośrodka oddechowego, astma oskrzelowa, uzależnienie od narkotyków, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, ciężka niewydolność wątroby, podwyższona indywidualna wrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Fentanil jest przeciwwskazany podczas cięcia cesarskiego przed ekstrakcją płodu oraz innych zabiegów położniczych (możliwa depresja ośrodka oddechowego u płodu).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Buprenorfina zmniejsza działanie leku.

W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami wykazującymi depresyjny wpływ na OUN [z opioidami, lekami uspokajającymi, lekami nasennymi (w tym z barbituranami), neuroleptykami (w tym z fenytoazynami), tranquilizatorami (w tym z benzodiazepinami lub związkami pokrewnymi), miorelaksantami, znieczuleniami ogólnymi, lekami przeciwhistaminowymi powodującymi osłabienie, gabapentynoidami (gabapentyna i pregabalina) oraz innymi nieselektywnymi depresantami OUN (np. z alkoholem)] możliwe jest wzajemne nasilenie działań niepożądanych (depresja OUN, depresja oddychania, hipotensja tętnicza).

Przy długotrwałym stosowaniu barbituranów (szczególnie fenobarbitalu) możliwe jest zmniejszenie działania przeciwbólowego analgetyk narkotycznych. Długotrwałe stosowanie barbituranów lub analgetyk narkotycznych prowadzi do rozwoju tolerancji krzyżowej.

Benzodiazepiny wydłużają czas wybudzania z nejroleptykanalgezji.

Tlenek azotu nasila sztywność mięśniową; leki przeciw nadciśnieniu tętnicze – hipotensję tętniczą; inhibitory monoaminooksydazy zwiększają ryzyko ciężkich powikłań.

Nalokson likwiduje depresję oddychania oraz analgezję spowodowaną przez analgetyki narkotyczne. Nalorfin likwiduje depresję oddychania spowodowaną przez analgetyki narkotyczne, zachowując ich działanie przeciwbólowe.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Zastosowanie fentanylu zaleca się jedynie w warunkach gotowości do reanimacji i wyłącznie w obecności lekarza-anestezjologa.

Może wystąpić euforia.

Wycofanie leku należy przeprowadzać stopniowo.

Z ostrożnością stosować u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek, z niedoczynnością tarczycy, niedostatecznością korze nadnerczy, przerośnięciem prostaty, w ostrym stanie wstrząsu, miastenii, chorobach zapalnych przewodu pokarmowego, a także u pacjentów powyżej 60. roku życia. Przy stosowaniu wysokich dawek u wycieńczonych i astenicznych chorych możliwe jest wystąpienie wtórnej depresji oddychania, związanej z wydzielaniem fentanylu do światła żołądka i późniejszą resorpcją po 1–2 godzinach od podania.

W okresie leczenia nie wolno spożywać alkoholu.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych u przytomnych pacjentów można podać węgiel aktywny.

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu fentanylu, w szczególności u chorych z myasthenia gravis, u których występuje sztywność mięśni oddechowych. Istnieją doniesienia o niebezpieczeństwie stosowania fentanylu u pacjentów uzależnionych od opioidów, ponieważ może to prowadzić do rozwoju śmiertelnej depresji oddychania. Ze względu na późną depresję oddychania po stosowaniu fentanylu, pacjenci wymagają opieki po zabiegu. W przypadku wystąpienia depresji oddechowej należy zastosować antagonistę opioidów – nalokson. Wszyscy pacjenci wymagają obserwacji przez 6 godzin po podaniu ostatniej dawki naloksonu. Stymulację oddychania można przeprowadzić poprzez podanie doksapramu, który nie wpływa na analgezję. U pacjentów w podeszłym wieku występuje zwiększona wrażliwość mózgu na działanie fentanylu, dlatego należy stosować mniejsze dawki.

Tolerancja i zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (nadużycia i uzależnienie).

Przy wielokrotnym stosowaniu opioidów może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne. Powtarzane stosowanie opioidów może prowadzić do zaburzeń związanych z ich nadużywaniem (ZUN). Nadużycie lub celowe niewłaściwe stosowanie opioidów może prowadzić do przedawkowania i/lub śmierci. Ryzyko rozwoju ZUN zwiększa się u pacjentów z wywiadem osobistym lub rodzinnym (rodzice, bracia i siostry) zaburzeń związanych z używaniem substancji psychoaktywnych (w tym alkoholizmem), u palaczy tytoniu oraz u pacjentów z wywiadem osobistym innych zaburzeń psychicznych (np. ciężka depresja, lęk, zaburzenia osobowości).

Zespół odstawienia.

Wielokrotne podawanie leku w krótkich odstępach czasu przez dłuższy okres może prowadzić do rozwoju zespołu odstawienia po zakończeniu leczenia, który może objawiać się takimi reakcjami niepożądanymi, jak nudności, wymioty, biegunka, niepokój, dreszcze, drżenie, nadmierne pocenie się.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży i karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

W okresie leczenia nie należy uprawiać potencjalnie niebezpiecznych rodzajów działalności wymagających szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Fentanil podaje się dożylnie i domięśniowo.

Dorośli:

• do premedykacji i w okresie popołożnym – domięśniowo po 1–2 ml (0,05–0,1 mg fentanilu);
• do wstępnego narkozu – dożylnie po 2–4 ml (0,1–0,2 mg fentanilu);
• neuroleptyczna analgezja – dożylnie po 4–12 ml (0,2–0,6 mg fentanilu), wstrzykiwanie powtarzać co 20 minut;
• podczas zabiegów pod znieczuleniem miejscowym – domięśniowo lub dożylnie po 0,5–1 ml (0,025–0,05 mg fentanilu), możliwe ponowne podanie co 20–30 minut;
• w celu złagodzenia silnego bólu – domięśniowo lub dożylnie po 0,5–1–2 ml (0,025–0,05–0,1 mg fentanilu).

Dzieci w wieku od 2 do 12 lat – podaje się domięśniowo po 0,04 ml/kg (0,002 mg/kg) masy ciała.

Dzieci. Leku nie zaleca się stosować dzieciom do 2 lat.

Przedawkowanie.

Wczesnym i niebezpiecznym objawem jest przytłumienie ośrodka oddechowego. Toksyczna leukoencefalopatia obserwowana była przy przedawkowaniu fentanilu.

Leczenie: ogólne środki resuscytacyjne, inhalacja tlenem, podanie antagonistów i agonistów-antagonistów receptorów opioidowych (nalokson, nalorfin), środków oddechowych analeptyków.

Działanie niepożądane.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, tachykardia, hipotensja ortostatyczna.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego: osłabienie oddychania, skurcz oskrzeli, apneę. Rozwój obrzęku płuc wskazuje na przedawkowanie jako możliwą przyczynę skutku śmiertelnego.

Zaburzenia ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, halucynacje, wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego, sztywność mięśniowa, po zastosowaniu wysokich dawek – euforia. Częstość nieznana – zespół odstawienia leku (patrz dział «Szczególne wskazania stosowania»), delirium (objawy mogą obejmować pobudzenie, niepokój, dezorientację, zamieszanie, strach, halucynacje wzrokowe i słuchowe, zaburzenia snu, noce bolesne). Wysokie dawki wywołują zależną od opioidów depresję oddychania oraz hipotensję tętniczą z niewydolnością krążenia i rozwojem stanu śpiączki, wymagającą podania naloksonu oraz leczenia infuzyjnego. Napady drgawkowe częściej występują u małych dzieci, dlatego pacjenci ci wymagają nadzoru po podaniu fentanilu.

Zaburzenia ze strony oka: miosa.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach, zaparcia, nudności, wymioty; rzadko – dysfagia.

Zaburzenia ze strony wątroby i dróg żółciowych: skurcz dróg żółciowych, wahania poziomu enzymów wątrobowych.

Zaburzenia ze strony układu moczowego: kolka nerkowa, działanie antydiuretyczne. Przy przedawkowaniu istnieje ryzyko rozwoju niewydolności nerek.

Zaburzenia ze strony skóry, tkanki podskórnej i układu immunologicznego: reakcje alergiczne, w tym wysypka, świąd.

Zaburzenia ogólne: zaburzenia libidum i potencji.

Inne: możliwe reakcje toksyczne: świąd, zaczerwienienie po podaniu podskórnej, krwawienie do podśluzówki, możliwy rozwój ostrego toksycznego delirium po podaniu podskórnej. Po zabiegu możliwy rozwój depresji oddechowej spowodowanej zastosowaniem fentanilu. Toksyczność zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta na lek. Objawami przedawkowania opioidów jest triada objawów: stan śpiączki, zwężone źrenice, depresja oddechowa.

Okres ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać we włościwej opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Leku nie należy mieszać w jednym pojemniku z innymi lekami.

Opakowanie.

Po 2 ml lub 10 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze; po 1 lub 2 lub 20 blisterów w pudełku z tektury.

Po 2 ml w ampułce; po 10 ampułek w blisterze; po 1 lub 10 blisterów w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Towarzystwo z ograniczoną odpowiedzialnością «Charkowskie Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne «Zdrowie Narodu».

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61002, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Kułykowska 41.