Fentanilo

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FENTANIL (FENTANYL)

Composición:

Principio activo: fentanil;

1 ml de solución contiene 0,05 mg de fentanilo;

Sustancias auxiliares: ácido cítrico monohidratado; agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente e incoloro.

Grupo farmacoterapéutico. Fármacos que actúan sobre el sistema nervioso. Anestésicos. Agentes de anestesia general. Agentes para anestesia opiácea. Código ATC N01AH01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Analgésico opioide. Ejerce un efecto analgésico pronunciado. En cuanto a la actividad analgésica, supera significativamente a la morfina.

Es un agonista de los receptores opiáceos, interactúa principalmente con los receptores mu del sistema nervioso central (SNC), médula espinal y tejidos periféricos. Aumenta la actividad del sistema antinociceptivo y eleva el umbral de sensibilidad al dolor. Interfiere con la transmisión del impulso nervioso a través de las vías dolorosas específicas y no específicas hacia los núcleos del tálamo, hipotálamo y complejo amigdalino. Disminuye la valoración emocional del dolor, provoca euforia, lo que favorece el desarrollo de dependencia (física y psíquica). Al reducir la excitabilidad de los centros del dolor, produce un efecto sedante.

Tras la administración repetida, puede desarrollarse tolerancia y dependencia medicamentosa.

Deprime el centro respiratorio, estimula el centro del vómito y los centros del nervio vago, provocando bradicardia. Aumenta el tono de la musculatura lisa de los órganos internos, así como de los esfínteres de la uretra, vejiga urinaria, esfínter de Oddi, vías biliaferas y tracto gastrointestinal, con inhibición simultánea de la peristalsis, mejorando la absorción de agua desde el tracto gastrointestinal. Disminuye la intensidad del flujo sanguíneo renal. Provoca el aumento de los niveles de amilasa y lipasa en sangre.

El efecto analgésico tras administración intravenosa comienza a manifestarse a los 1–3 minutos, alcanzando su máximo a los 5–7 minutos; tras administración intramuscular, el efecto comienza a los 10–15 minutos; la duración del efecto tras una dosis única es de aproximadamente 30 minutos.

Farmacocinética.

Se redistribuye rápidamente desde la sangre y el cerebro hacia los tejidos musculares y adiposos. El período de semivida es de 10–30 minutos. La unión a las proteínas plasmáticas es del 79 %. Se metaboliza en el hígado mediante desalquilación N- y hidroxilación, así como en los riñones, intestino y glándulas suprarrenales. El aclaramiento es de 0,4–0,5 l/min, el período de semivida es de 10–30 minutos, y el volumen de distribución es de 60–80 ml. Se elimina por los riñones (aproximadamente 75 % en forma de metabolitos y 10 % sin cambios) y a través del intestino (9 % en forma de metabolitos). Se excreta en la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

Como analgésico y como agente adicional en la realización de neuroleptoanalgesia, anestesia general y como anestésico para inducción durante la anestesia. Como depresor respiratorio en el tratamiento intensivo.

Contraindicaciones.

Alteraciones respiratorias debidas a la depresión del centro respiratorio, asma bronquial, toxicomanía, hipertensión intracraneal, insuficiencia hepática grave y hipersensibilidad individual a cualquiera de los componentes del medicamento.

El fentanilo está contraindicado en la operación de cesárea antes de la extracción del feto y en otras intervenciones obstétricas (posible depresión del centro respiratorio del feto).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La buprenorfina disminuye el efecto del medicamento.

Cuando se administra simultáneamente con otros fármacos que ejercen un efecto depresor sobre el SNC [con opioides, agentes sedantes, hipnóticos (incluidos los barbitúricos), neurolépticos (incluidas las fenotiazinas), tranquilizantes (incluidos los benzodiazepínicos o fármacos afines), miorrelajantes, anestésicos generales, antihistamínicos que causan sedación, gabapentinoides (gabapentina y pregabalina) y otros depresores no selectivos del SNC (por ejemplo, con alcohol)], es posible un potenciación mutua de los efectos adversos (depresión del SNC, depresión respiratoria, hipotensión arterial).

Con el uso sistemático de barbitúricos (especialmente fenobarbital), puede producirse una disminución del efecto analgésico de los analgésicos opioides. La administración prolongada de barbitúricos u opioides analgésicos puede provocar el desarrollo de tolerancia cruzada.

Los benzodiazepínicos prolongan el tiempo de recuperación de la neuroleptoanalgesia.

El óxido nitroso intensifica la rigidez muscular; los agentes antihipertensivos, la hipotensión arterial; los inhibidores de la monoaminooxidasa aumentan el riesgo de complicaciones graves.

La naloxona revierte la depresión respiratoria y la analgesia provocadas por los analgésicos opioides. El nalorfin revierte la depresión respiratoria provocada por los analgésicos opioides, manteniendo su efecto analgésico.

Características de uso.

El uso de fentanilo se recomienda únicamente bajo condiciones de disponibilidad de reanimación y exclusivamente en presencia de un médico anestesiólogo.

Puede producirse euforia.

La interrupción del tratamiento debe realizarse de forma gradual.

Debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática y renal, hipotiroidismo, insuficiencia de la corteza suprarrenal, hipertrofia prostática, shock, miastenia, enfermedades inflamatorias del tubo digestivo, así como en pacientes mayores de 60 años. Al administrar dosis altas en pacientes debilitados o con astenia, puede desarrollarse depresión respiratoria secundaria, relacionada con la liberación del fentanilo al lumen gástrico y su posterior resorción, una hora o dos horas después de la administración.

Durante el tratamiento, está prohibido consumir alcohol.

En caso de aparición de efectos adversos, en pacientes conscientes puede administrarse carbón activado.

Debe tenerse especial precaución al usar fentanilo, particularmente en pacientes con myasthenia gravis, en quienes existe rigidez de los músculos respiratorios. Existen informes sobre el peligro del uso de fentanilo en pacientes con dependencia a opioides, ya que puede provocar depresión respiratoria letal. Debido a la posible depresión posoperatoria tras la administración de fentanilo, los pacientes requieren vigilancia tras la cirugía. En caso de depresión respiratoria, debe administrarse un antagonista de opioides: naloxona. Todos los pacientes deben mantenerse bajo observación durante 6 horas tras la administración de la última dosis de naloxona. La estimulación respiratoria puede lograrse mediante la administración de doxapram, que no afecta la analgesia. En pacientes de edad avanzada existe una mayor sensibilidad cerebral al fentanilo, por lo que deben recibir dosis menores.

Tolerancia y trastorno por uso de opioides (abuso y dependencia).

Con la administración repetida de opioides puede desarrollarse tolerancia, dependencia física y psicológica. La administración repetida de opioides puede provocar un trastorno por uso de opioides (TUS). El abuso o el uso inadecuado intencional de opioides puede provocar sobredosis y/o resultados letales. El riesgo de desarrollar TUS aumenta en pacientes con antecedentes personales o familiares (padres o hermanos) de trastornos relacionados con el consumo de sustancias psicoactivas (incluyendo trastornos por abuso de alcohol), en consumidores de tabaco o en pacientes con antecedentes personales de otros trastornos de salud mental (por ejemplo, depresión grave, ansiedad y trastornos de la personalidad).

Síndrome de abstinencia.

La administración repetida del medicamento a intervalos cortos durante un período prolongado puede provocar el desarrollo de un síndrome de abstinencia tras la interrupción del tratamiento, que puede manifestarse mediante reacciones adversas como náuseas, vómitos, diarrea, inquietud, escalofríos, temblores y sudoración excesiva.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad para afectar la rapidez de las reacciones al conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas.

Durante el tratamiento no se debe realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran rapidez en las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

El fentanilo se administra por vía intravenosa e intramuscular.

Adultos:

• para premedicación y en el período postoperatorio: por vía intramuscular, 1–2 ml (0,05–0,1 mg de fentanilo);
• para anestesia de inducción: por vía intravenosa, 2–4 ml (0,1–0,2 mg de fentanilo);
• analgésico-neuroleptanalgesia: por vía intravenosa, 4–12 ml (0,2–0,6 mg de fentanilo), repitiendo la administración cada 20 minutos;
• durante intervenciones quirúrgicas bajo anestesia local: por vía intramuscular o intravenosa, 0,5–1 ml (0,025–0,05 mg de fentanilo), pudiendo repetirse la administración cada 20–30 minutos;
• para aliviar dolor intenso: por vía intramuscular o intravenosa, 0,5–1–2 ml (0,025–0,05–0,1 mg de fentanilo).

Niños de 2 a 12 años: administrar por vía intramuscular 0,04 ml/kg (0,002 mg/kg) de peso corporal.

Niños. El medicamento no se recomienda para niños menores de 2 años.

Sobredosis.

El efecto precoz y peligroso es la depresión del centro respiratorio. Se ha observado leucoencefalopatía tóxica tras sobredosis de fentanilo.

Tratamiento: medidas generales de reanimación, inhalación de oxígeno, administración de antagonistas y agonistas-antagonistas de los receptores opioides (naloxona, nalorfina) y analepticos respiratorios.

Reacciones adversas.

Del sistema cardiovascular: bradicardia, taquicardia, hipotensión ortostática.

Del sistema respiratorio: depresión respiratoria, broncoespasmo, apnea. El desarrollo de edema pulmonar indica sobredosificación como posible causa de consecuencias letales.

Del sistema nervioso central y periférico: cefalea, vértigo, alucinaciones, aumento de la presión intracraneal, rigidez muscular; tras la administración de dosis elevadas – actividad eufórica. Frecuencia desconocida: síndrome de abstinencia del medicamento (véase la sección «Instrucciones de uso»), delirio (los síntomas pueden ser combinación de reacciones tales como excitación, ansiedad, desorientación, confusión mental, miedo, alucinaciones visuales y auditivas, alteraciones del sueño, pesadillas nocturnas). Dosis altas provocan depresión respiratoria dependiente de opioides e hipotensión arterial con insuficiencia circulatoria y desarrollo de estado comatoso, que requiere administración de naloxona y terapia de infusión. Convulsiones se desarrollan más frecuentemente en niños pequeños, por lo que estos pacientes requieren vigilancia tras la administración de fentanilo.

Del órgano de la visión: miosis.

Del sistema digestivo: sequedad de boca, estreñimiento, náuseas, vómitos; raramente – disfagia.

Del hígado y las vías biliares: espasmo biliar, fluctuaciones en los niveles de enzimas hepáticas.

Del sistema urinario: cólicos renales, efecto antidiurético. En caso de sobredosificación existe la posibilidad de desarrollar insuficiencia renal.

De la piel, tejido celular subcutáneo y sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, prurito.

Trastornos generales: alteraciones del libido y de la potencia.

Otros: posibles reacciones tóxicas: prurito, eritema tras administración subcutánea, sangrado en la membrana submucosa; posible desarrollo de delirio tóxico agudo tras administración subcutánea. Tras la cirugía, es posible el desarrollo de depresión respiratoria debido al uso de fentanilo. La toxicidad depende de la sensibilidad individual del paciente al medicamento. Los signos de sobredosificación con opioides son la tríada de síntomas: estado comatoso, pupilas contraídas y depresión respiratoria.

Período de validez.

5 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidad. El medicamento no debe mezclarse en un mismo recipiente con otros medicamentos.

Envase.

2 ml o 10 ml por ampolla; 5 ampollas por blíster; 1, 2 o 20 blísteres por caja de cartón.

2 ml por ampolla; 10 ampollas por blíster; 1 o 10 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Empresa farmacéutica Járkiv «Zdoróvye naróda».

Dirección del fabricante y lugar de realización de su actividad.

Ucrania, 61002, región de Járkiv, ciudad de Járkiv, calle Kuíkivskaia, 41.