Eurofenak

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku EUROFENAC

SkÅ ad:

substancja czynna: aceklofenak;

1 tabletka powlekana zawiera 100 mg aceklofenaku;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, sodowa krósskarboksymetloceluloza, kopowidon, talk, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, gliceryna distearyna, Opadry 03A0280002.

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne cechy fizykochemiczne: biaÅ‚e, okrÄ gÅ‚e, dwuwypukÅ‚e tabletki powlekane.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwzapalne niesteroidowe i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu octowego i substancje pokrewne. Kod ATC M01AB16.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Aceclofenak to niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym. Mechanizm działania tego leku uważa się za związany z hamowaniem syntezy prostaglandyn.

Farmakokinetyka.

Absorpcja

Po przyjęciu doustnym aceclofenak jest szybko wchłaniany, jego dostępność biologiczna osiąga niemal 100%. Stężenie szczytowe w osoczu osiągane jest około 1,25–3 godziny po przyjęciu. Spożycie posiłku opóźnia wchłanianie, ale nie wpływa na jego stopień.

Rozkład

Aceclofenak w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (> 99,7%).

Aceclofenak przenika do płynu synowialnego, gdzie jego stężenie osiąga około 60% stężenia w osoczu. Objętość rozkładu wynosi około 30 l.

Biotransformacja

Aceclofenak prawdopodobnie ulega metabolizmowi za pomocą CYP2C9 do swojego głównego metabolitu – 4’-OH-aceclofenaku, którego aktywność kliniczna przypuszcza się za niewielką. Wśród wszystkich metabolitów wykryto diclofenac i 4’-OH-diclofenac.

Wydalanie

Średni okres półtrwania wynosi 4–4,3 godziny. Klirens wynosi 5 l/h. Oколо 2/3 przyjętej dawki wydalane jest z moczem, głównie w postaci skoniugowanych metabolitów hydroksylowych. Tylko 1% pojedynczej dawki doustnej wydala się w niezmienionej formie.

Grupy specjalne pacjentów

• U pacjentów w podeszłym wieku nie stwierdzono zmian farmakokinetyki aceclofenaku.
• U pacjentów z obniżoną czynnością wątroby obserwowano wolniejsze wydalanie aceclofenaku po przyjęciu dawki pojedynczej.
• W badaniach wielokrotnego przyjmowania dawki 100 mg dziennie nie stwierdzono różnic w parametrach farmakokinetycznych między pacjentami z łagodnym i umiarkowanym stopniem cyrozy wątroby a zdrowymi ochotnikami.
• U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym stopniem niewydolności nerek nie obserwowano klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce po przyjęciu dawki pojedynczej.

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa.

Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID), aceclofenak jest źle tolerowany przez zwierzęta. Ponadto różnice farmakokinetyczne między zwierzętami a ludźmi utrudniają ocenę potencjału toksycznego aceclofenaku. Głównym narządem docelowym jest przewód pokarmowy (GI). Badania toksyczności przeprowadzone z maksymalnymi dozwolonymi dawkami u szczurów (gatunki, w których aceclofenak metabolizuje się do diclofenaku) oraz u małp (gatunki, które wykazują pewien wpływ aceclofenaku) nie wykazały szeregu efektów toksycznych, które zazwyczaj obserwuje się przy stosowaniu NSAID.

Dotychczasowe badania na zwierzętach nie wykazały żadnego działania teratogennego u szczurów, mimo że wpływ systemowy był niski. Podawanie aceclofenaku królikom (10 mg/kg/dzień) spowodowało szereg zmian morfologicznych u części potomstwa.

Dotychczasowe badania kancerogennego potencjału na myszach (dla których wpływ systemowy aceclofenaku jest nieznany) oraz na szczurach nie wykazały działania kancerogennego, a testy genotoksyczności przeprowadzone z użyciem aceclofenaku dały wyniki negatywne.

Dane kliniczne

Wskazania

Do złagodzenia bólu i stanu zapalnego w przebiegu osteoarthrytu, reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zapalenia stawów kręgowych u dorosłych.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na aceklofenak lub którykolwiek ze składników pomocniczych, albo nadwrażliwość na leki o podobnym działaniu, takie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID), kwas acetylosalicylowy.
• Napady astmy, skurcz oskrzeli, ostre zapalenie nosa lub pokrzywka u pacjentów po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych NSAID.
• Postępujące wrzody żołądka i dwunastnicy, wrzody w wywiadzie lub nawracające krwawienia (dwa lub więcej potwierdzonych epizodów wystąpienia wrzodów lub krwawień).
• Krwawienie przewodu pokarmowego lub każdy inny rodzaj krwawienia.
• Krwawienie przewodu pokarmowego lub perforacja wrzodu w wywiadzie związane z wcześniejszą terapią NSAID.
• Ostra niewydolność serca (klasa funkcjonalna II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych lub zaburzenia mózgowonaczyniowe.
• Ciężka niewydolność wątroby lub nerek.
  • W ostatnich trzech miesiącach ciąży (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych interakcji (poza interakcją z warfaryną).

Aceklofenak jest metabolizowany przez cytochrom P450 2C9, a dane in vitro wskazują, że aceklofenak może być inhibitorem tego enzymu. Dlatego istnieje ryzyko interakcji farmakokinetycznej z fenytoiną, cymetydyną, tolbutamidem, fenylbutazonem, amiodaronem, mikonazolem oraz sulfafenazolem.

Jak w przypadku innych NSAID, istnieje ryzyko interakcji farmakokinetycznej z lekami wydalanymi aktywnie przez nerki, takimi jak metotreksat i lit.

Aceklofenak niemal w pełni wiąże się z białkami osocza (albuminą). Należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami silnie wiążącymi się z białkami osocza.

Ze względu na brak badań farmakokinetycznych interakcji aceklofenaku, poniższe zalecenia oparte są na informacjach dotyczących innych NSAID.

Kombinacje niezalecane

• Metotreksat (wysokie dawki)

NSAID hamują jego wydzielanie kanalikowe. Możliwa niewielka interakcja metaboliczna poprzez zmniejszenie klirensu metotreksatu. Dlatego należy zawsze unikać podawania NSAID podczas leczenia wysokimi dawkami metotreksatu.

• Lit i doustna cyfrowina

Niektóre NSAID hamują klirens litu i doustnej cyfrowiny przez nerki, co prowadzi do wzrostu ich stężenia w osoczu. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, należy wzmocnić kontrolę poziomu litu lub doustnej cyfrowiny.

• Glikokortykosteroidy

Zwiększony ryzyko wrzodów przewodu pokarmowego i krwawień (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

• Leki przeciwkrzepliwe

NSAID mogą nasilać działanie leków przeciwkrzepliwych, takich jak warfaryna (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). U pacjentów wymagających jednoczesnego leczenia lekami przeciwkrzepliwymi i aceklofenakiem należy dokładnie monitorować stan.

• Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI)

Zwiększony ryzyko krwawień przewodu pokarmowego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Kombinacje, których stosowanie wymaga środków ostrożności

• Metotreksat (niskie dawki)

Należy rozważyć możliwość interakcji między NSAID a metotreksatem, nawet przy stosowaniu niskich dawek, szczególnie u pacjentów z obniżoną funkcją nerek. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania w ciągu 24 godzin, należy monitorować funkcję nerek ze względu na możliwy wzrost stężenia metotreksatu do wartości toksycznych.

• Cyklosporyna i tarkolimus

Kombinacja NSAID z cyklosporyną lub tarkolimusem zwiększa ryzyko nefrotoksyczności z powodu zmniejszenia syntezy nerkowych prostacyklin. U takich pacjentów ważne jest monitorowanie funkcji nerek.

• Inne NSAID, w tym kwas acetylosalicylowy (> 3 g dziennie)

Kombinacja może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych; należy zachować ostrożność przy stosowaniu.

• Leki obniżające ciśnienie tętnicze

NSAID mogą zmniejszać działanie leków hipotensyjnych.

U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. z powodu odwodnienia lub z powodu wieku) kombinacja inhibitora enzymu konwertującego angiotensynę lub antagonisty receptora angiotensyny II z lekami hamującymi cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Dlatego każdą taką kombinację należy stosować ostrożnie, szczególnie u pacjentów starszych. Pacjent powinien otrzymać wystarczającą ilość płynów, a także należy rozważyć monitorowanie funkcji nerek na początku wspomagającej terapii i regularnie w dalszym ciągu.

• Diuretyki

Aceklofenak, jak wszystkie NSAID, może hamować działanie diuretyków. Jednoczesne stosowanie z diuretykami może wiązać się ze wzrostem stężenia potasu w surowicy. Należy monitorować stężenie potasu w surowicy. Przy jednoczesnym stosowaniu z bendroflumetiazidem aceklofenak nie wpływa na ciśnienie tętnicze; jednak nie można wykluczyć interakcji z innymi diuretykami.

Kombinacje, które należy wziąć pod uwagę

• Leki przeciwcukrzycowe

Dostępne badania kliniczne wskazują, że diklofenak można stosować w połączeniu z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne. Jednak zgłaszano pojedyncze przypadki hipoglikemii i hiper-hiperglikemii przy stosowaniu aceklofenaku. Dlatego przy stosowaniu aceklofenaku należy dostosować dawki leków, które mogą powodować hipoglikemię.

• Zidowudyna

Istnieje zwiększony ryzyko toksyczności hematologicznej w przypadku leczenia kombinacją NSAID i zidowudyny. Są dane wskazujące na zwiększone ryzyko wystąpienia hemartrozów i krwotoków u pacjentów zakażonych HIV z hemofilią, którzy jednocześnie przyjmowali zidowudynę i ibuprofen.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Należy unikać stosowania leku w połączeniu z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji”).

Niepożądane skutki można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy okres niezbędny do kontroli objawów (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki” oraz poniższe ryzyko dla przewodu pokarmowego i układu sercowo-naczyniowego).

Wpływ na przewód pokarmowy (GI)
Zgłaszano przypadki krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego, czasem zakończone śmiertelnie, podczas stosowania wszystkich NLPZ w dowolnym okresie leczenia zarówno u pacjentów z objawami ryzyka w wywiadzie, jak i bez nich.

Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki, u pacjentów z wywiadem owrzodzenia żołądka lub dwunastnicy, szczególnie z powikłaniami takimi jak krwawienie lub perforacja (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), a także u pacjentów starszych. Leczenie pacjentów z tych grup należy rozpoczynać od najniższych możliwych dawek.

Należy rozważyć konieczność terapii skojarzonej z lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej) u tych pacjentów, a także u pacjentów wymagających jednoczesnego przyjmowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków negatywnie wpływających na stan przewodu pokarmowego (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji”).

Pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, w tym osoby starsze, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy ze strony przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienia przewodu pokarmowego), szczególnie na początku leczenia.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących jednocześnie leki zwiększające ryzyko krwawienia lub owrzodzenia, takie jak kortykosteroidy doustne, doustne leki przeciwwadulne (np. warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub leki przeciwpłytkowe (np. kwas acetylosalicylowy) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji”).

W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących aceklofenak, leczenie należy przerwać.

Z powodu ryzyka nasilenia się choroby NLPZ należy stosować z ostrożnością i pod ścisłym nadzorem lekarskim u pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia przewodu pokarmowego, które mogą wpływać zarówno na górne odcinki przewodu pokarmowego, jak i prowadzić do powstawania owrzodzeń przewodu pokarmowego, krwawień lub perforacji, wrzodziejącego zapalenia jelita, choroby Leśniowskiego-Crohna lub innych stanów związanych z krwawieniem (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy

Wymagana jest odpowiednia kontrola i środki ostrożności u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w lekkim i umiarkowanym stopniu w wywiadzie. Zgłaszano również zatrzymanie soli i sodu oraz obrzęki związane z terapią NLPZ. Aceklofenak należy stosować z ostrożnością i pod ścisłym nadzorem lekarza u pacjentów z wywiadem krwawień mózgowo-naczyniowych.

Pacjentom z niewydolnością serca (NYHA-I), a także pacjentom z istotnymi czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu) leczenie aceklofenakiem należy rozpoczynać dopiero po dokładnym rozważeniu tych czynników. Ponieważ ryzyko działania na układ sercowo-naczyniowy związane z przyjmowaniem aceklofenaku może wzrastać wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania leczenia, należy stosować najniższą skuteczną dawkę dobową przez najkrótszy możliwy okres. Konieczność dalszego leczenia objawowego pacjenta oraz skuteczność terapii należy okresowo przeglądać.

Wpływ na funkcję nerek

Stosowanie NLPZ może prowadzić do dawkowo-zależnego zmniejszenia produkcji prostaglandyn i rozwoju niewydolności nerek. Należy uwzględnić znaczenie prostaglandyn w utrzymaniu przepływu krwi przez nerki u pacjentów z niewydolnością serca lub nerek, zaburzeniami wątroby, którzy otrzymują leki moczopędne lub odzyskują po ciężkiej operacji chirurgicznej, u pacjentów z ryzykiem hipowolemii z innych przyczyn oraz u osób starszych.

Pacjenci z niewydolnością nerek w lekkim i średnim stopniu powinni być pod nadzorem lekarskim, ponieważ stosowanie NLPZ może prowadzić do niewydolności nerek.

Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących leki moczopędne lub z ryzykiem hipowolemii. Takim pacjentom należy stosować najniższą możliwą skuteczną dawkę i regularnie kontrolować funkcję nerek. Wpływ na funkcję nerek jest zazwyczaj odwracalny po przerwaniu leczenia aceklofenakiem.

Wpływ na funkcję wątroby

Pacjenci z niewydolnością wątroby w lekkim i średnim stopniu powinni być pod ścisłym nadzorem lekarskim.

Należy przerwać przyjmowanie aceklofenaku, jeśli zaburzenia funkcji wątroby utrzymują się lub nasilają, jeśli pojawiają się objawy kliniczne lub objawy związane z uszkodzeniem wątroby lub inne objawy (np. eozynofilia, wysypka). Zapalenie wątroby może przebiegać bez objawów prodromalnych.

Stosowanie NLPZ u pacjentów z porfirią wątrobową może wywołać napad.

Podatność na uczulenie i reakcje skórne

Tak jak w przypadku innych NLPZ, lek Eurofenak może wywołać reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidealne, nawet przy pierwszym przyjęciu.

Zgłaszano bardzo rzadko poważne reakcje skórne, czasem zakończone śmiertelnie, w tym dermopatię egzfoliatywną, zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella, podczas leczenia NLPZ (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Można założyć, że częstość tych działań niepożądanych jest większa na początku leczenia; rozwój tych niepożądanych reakcji obserwuje się w ciągu pierwszego miesiąca przyjmowania leku. Stosowanie aceklofenaku należy przerwać w przypadku wystąpienia wysypki skórnej, zmian błon śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.

W wyjątkowych przypadkach ospa wietrzna może powodować infekcyjne powikłania ze strony skóry lub tkanek miękkich. Nie można wykluczyć wspomagającej roli NLPZ w nasileniu się tych infekcji. Dlatego nie zaleca się stosowania aceklofenaku w przypadku ospy wietrznej.

Zaburzenia hematologiczne

Aceklofenak może powodować odwracalne hamowanie agregacji płytek (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji”).

Zaburzenia ze strony układu oddechowego

Pacjenci z astmą oskrzelową lub wywiadem astmy oskrzelowej powinni zachować ostrożność, ponieważ NLPZ mogą wywoływać skurcz oskrzeli u tych pacjentów.

Pacjenci starsi

U pacjentów starszych przyjmowanie NLPZ wiąże się z zwiększonego ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, w szczególności krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do śmiertelnego skutku (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Krwawienia i perforacje przewodu pokarmowego są poważniejsze, przy czym występowanie u pacjenta objawów ostrzegawczych podczas leczenia lub działań niepożądanych w wywiadzie nie jest konieczne. Pacjenci starsi są również bardziej narażeni na zaburzenia funkcji nerek, wątroby lub serca.

Długotrwałe leczenie

Pacjentom, którzy przez dłuższy czas otrzymują NLPZ, zaleca się kontrolę funkcji wątroby i nerek oraz stan układu hematologicznego. Aceklofenak należy stosować z ostrożnością i pod ścisłym nadzorem lekarza u pacjentów z toczeniem układowym, porfiirią lub zaburzeniami krzepnięcia.

Aceklofenak, jak każdy inny lek hamujący syntezę cyklooksygenazy i prostaglandyn, może pogorszyć płodność. Nie zaleca się jego stosowania kobietom planującym zajście w ciążę. Kobietom, które mają trudności z zajściem w ciążę lub u których przeprowadza się badania funkcji rozrodczych, należy rozważyć przerwanie leczenia aceklofenakiem.

Płodność

Stosowanie aceklofenaku może pogorszyć płodność (patrz sekcja „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią”).

Sód

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, czyli w zasadzie nie zawiera sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak danych dotyczących stosowania aceklofenaku u kobiet w ciąży. Ogólnie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu. Dane badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko samoistnego przerwania ciąży, rozwoju wad serca i gastroschizy po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży. Absolutne ryzyko wad serca wzrasta z mniej niż 1% do około 1,5%. Prawdopodobnie ryzyko rośnie wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania leczenia. Ustalono, że u zwierząt przed- i poimplantacyjna śmierć embrionu i płodu była związana ze stosowaniem inhibitorów syntezy prostaglandyn.

Dodatkowo u zwierząt, które otrzymywały inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, obserwowano zwiększenie częstości różnych wad rozwojowych (w tym sercowo-naczyniowych).

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie aceklofenaku może prowadzić do oligohydramniosu w wyniku dysfunkcji nerek płodu. To zaburzenie może wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po przerwaniu leczenia. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, które w większości przypadków ustępuje po przerwaniu leczenia.

W ciągu 1. i 2. trymestru ciąży NLPZ należy przepisywać tylko w przypadku nagłej potrzeby. W przypadku przepisywania NLPZ kobietom planującym zajście w ciążę lub w trakcie 1. i 2. trymestru ciąży dawki i czas trwania leczenia powinny być jak najmniejsze. Może być wskazane prenatalne monitorowanie w kierunku oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego po wpływie aceklofenaku przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie aceklofenaku należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W ciągu 3. trymestru ciąży stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn naraża płód na zagrożenie rozwojem:

• toksyczności sercowo-płucnej (przedwczesne zamknięcie/zwężenie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• dysfunkcji nerek (patrz wyżej).

Stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn na końcu ciąży naraża matkę i przyszłe dziecko na zagrożenie:

• możliwego przedłużenia krwawienia, efektu przeciwzakrzepowego, który może wystąpić nawet przy niskich dawkach;
• hamowania skurczów macicy, prowadzącego do opóźnienia i przedłużenia porodu.

Dlatego NLPZ są przeciwwskazane w trakcie 3. trymestru ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Karmienie piersią

Brak danych dotyczących przenikania aceklofenaku do mleka matki.

Nie obserwowano jednak istotnego przenikania radioaktywnie znakowanego (14C) aceklofenaku do mleka samic szczurów.

Należy rozważyć możliwość kontynuowania karmienia piersią podczas przyjmowania leku, biorąc pod uwagę oczekiwaną korzyść karmienia piersią dla dziecka i oczekiwaną korzyść leczenia dla matki.

Płodność

Stosowanie aceklofenaku, jak każdego leku hamującego syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyn, może zmniejszyć płodność i nie jest zalecane kobietom planującym zajście w ciążę. Należy rozważyć możliwość przerwania stosowania leku u kobiet mających trudności z zajściem w ciążę lub leczonych z powodu bezpłodności.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi innych maszyn.

Pacjentom, u których po przyjęciu NLPZ występują takie zjawiska jak zawroty głowy, uczucie wiru lub inne objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, nie należy kierować pojazdami ani innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Dorośli

Maksymalna zalecana dawka wynosi 200 mg na dobę w dwóch dawkach, tj. po jednej tabletce 100 mg rano i wieczorem.

Pacjenci w podeszłym wieku

Ogólnie nie ma potrzeby dostosowywania dawki; należy jednak zachować ostrożność (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Zaburzenia funkcji wątroby

W przypadku łagodnego i umiarkowanego zaburzenia funkcji wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki. Zalecana dawka początkowa wynosi 100 mg dziennie (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Niewydolność nerek

W przypadku łagodnego zaburzenia funkcji nerek nie ma potrzeby zmniejszania dawki; należy jednak zachować ostrożność.

Reakcje niepożądane można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas, konieczny do kontroli objawów (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Sposób stosowania

Lek jest przeznaczony do doustnego stosowania.

Tabletki należy połykać całkowicie, popijając co najmniej połową szklanki wody lub innego płynu; można je przyjmować podczas posiłku.

Dzieci.

Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności aceklofenaku u dzieci, nie zaleca się stosowania leku u dzieci.

Przedawkowanie.

Brak wystarczających danych dotyczących skutków przedawkowania u ludzi. Możliwe objawy to nudności, wymioty, ból brzucha, zawroty głowy, senność i ból głowy.

Leczenie przedawkowania leków przeciwbólowych niesteroidowych obejmuje stosowanie w razie potrzeby środków przeciwwskazowych oraz innych metod leczenia objawowego powikłań, takich jak hipotensja, niewydolność nerek, drgawki, podrażnienie przewodu pokarmowego i niewydolność oddechowa.

Leczenie przedawkowania aceklofenakiem obejmuje zaprzestanie wchłaniania leku poprzez przemywanie żołądka oraz podanie węgla aktywowanego.

Wymuszone moczowanie, dializa lub hemoperfuzja mogą nie usunąć skutków działania leków niesteroidowych ze względu na ich silne wiązanie z białkami osocza krwi oraz intensywny metabolizm.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne zgłaszane podczas stosowania LNPZ

Najczęściej zgłaszane były działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Mogą występować wrzody peptyczne, perforacja przewodu pokarmowego lub krwawienia, czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u pacjentów w wieku podeszłym (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”). Zgłaszano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, ból brzucha, melinę, krwawienie z jamy ustnej (hematemesis), nasilenie objawów wrzodziejącego kolitu lub choroby Crohna (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”) po przyjęciu LNPZ. Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.

Zgłaszano obrzęki, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca w związku ze stosowaniem LNPZ.

Inne bardzo rzadkie działania niepożądane (< 1/10000), zgłaszane podczas stosowania LNPZ:

• zaburzenia ze strony nerek i układu moczowo-płciowego, nefryt międzywzwojowy,
• reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella.

W wyjątkowych przypadkach w związku ze stosowaniem LNPZ podczas ospówki wietrznej zgłaszano wystąpienie poważnych powikłań infekcyjnych ze strony skóry lub tkanek miękkich.

Działania niepożądane związane ze stosowaniem aceklofenaku

W poniższej tabeli działania niepożądane wymieniono według klasyfikacji narządów i układów organizmu oraz częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (od ≥ 1/100 do < 1/10); nieczęsto (od ≥ 1/1000 do < 1/100); rzadko (od ≥ 1/10000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000).

Aceclofenak jest strukturalnie powiązany z diklofenakiem, metabolizowany jest do diklofenaku, w odniesieniu do którego duża ilość danych klinicznych i epidemiologicznych wskazuje na stałe zwiększanie ryzyka zdarzeń trombotycznych tętniczych (zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu), szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek i przez dłuższy czas.

Badania epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko wystąpienia ostrego zespołu wieńcowego oraz zawału mięśnia sercowego związanego z leczeniem aceclofenakiem (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze, 3 lub 10 blisterów w pudełku kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent.

Rivopharm SA.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Centro Insema, 6928 Manno, Szwajcaria.