EMLA

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku EMLA (EMLA®)

SkÅ ad:

Substancje czynne: lidokaina, prilocaina;

1 g kremu zawiera: lidokainy 25 mg, prilocainy 25 mg;

Substancje pomocnicze: olej rzepakowy polioksyetenowy, zhydrolizowany; karbomer 974 P, sodu wodorotlenek, woda oczyszczona.

PostaÄ lekowa. Krem.

GÅ wne wÅ asnoÅ ci fizykochemiczne: biaÅ y, miÄ kki, jednorodny krem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki do znieczulenia miejscowego.

Kod ATC N01B B20.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Krem EMLA zawiera lidokainę i prilocainę, które są lekami przeciwbólowymi z grupy amidowych związków amidowych. Przenikając do naskórka i skóry właściwej, te substancje zapewniają znieczulenie skóry. Stopień znieczulenia zależy od czasu aplikacji oraz dawki.

Nieuszkodzona skóra

Przy czasie aplikacji 1–2 godziny efekt trwa około dwie godziny po usunięciu okluzyjnej plastra.

W badaniach klinicznych nie stwierdzono różnic w zakresie bezpieczeństwa i skuteczności (w tym czasu trwania znieczulenia) stosowania leku EMLA między grupami pacjentów starszych (65–96 lat) a młodszych, po nałożeniu na nieuszkodzoną skórę.

EMLA wpływa na powierzchowny układ naczyniowy, co może objawiać się tymczasowym bladością lub zaczerwienieniem. Reakcja ta rozwija się szybciej, już w ciągu 30–60 minut, u pacjentów z zapaleniem skóry atopowym, co wskazuje na szybsze wchłanianie przez skórę.

Badania przeprowadzone na zdrowych ochotnikach z nieuszkodzoną skórą wykazały, że u 90 % osób znieczulenie było wystarczające do wprowadzenia dermatomu (o średnicy 4 mm) na głębokość 2 mm po aplikacji trwającej 60 minut oraz na głębokość 3 mm po aplikacji trwającej 120 minut.

Toksykologia rozrodcza

Lidokaina

W badaniach wpływu na rozwój embrionalny/fetalny, w których szczurom i królikom lek podawano w okresie organogenezy, nie zaobserwowano efektów teratogennych. Toksyczny wpływ na embrion stwierdzono u królików po podaniu leku w dawkach toksycznych dla organizmu matki. U potomstwa szczurów, które były narażone na toksyczne dla organizmu matki dawki w późnych stadiach ciąży oraz w okresie karmienia piersią, obserwowano obniżenie współczynnika przeżycia poporodowego.

Priolokaina

Badania toksyczności rozrodczej priolokainy nie zostały zakończone.

W badaniu kombinowanym, w którym priolokainę i lidokainę podawano ciężarnym szczurom w okresie organogenezy, nie stwierdzono wpływu na rozwój embrionalny/fetalny. Jednak dane dotyczące wpływu systemowego i jego klinicznego znaczenia są niewystarczające.

Genotoksyczność i rakotwórczość

Lidokaina

Badania genotoksyczności lidokainy dały wyniki negatywne. Rakotwórczość lidokainy nie była badana. Metabolit lidokainy, 2,6-ksylidyna, wykazuje potencjał genotoksyczny in vitro. W badaniu rakotwórczości 2,6-ksylidyny u szczurów in utero, po porodzie oraz przez całe życie stwierdzono powstawanie nowotworów w jamie nosowej, podskórnej tkance łącznej i wątrobie. Kliniczne znaczenie rozwoju nowotworów przy krótkotrwałym/nierегularnym stosowaniu lidokainy jest nieznane.

Priolokaina

Badania genotoksyczności priolokainy dały wyniki negatywne. Rakotwórczość priolokainy nie była badana. Metabolit priolokainy, orto-toluidyna, wykazuje potencjał genotoksyczny in vitro. W badaniach rakotwórczości orto-toluidyny u szczurów, myszy i chomików stwierdzono powstawanie nowotworów w różnych narządach. Kliniczne znaczenie rozwoju nowotworów przy krótkotrwałym/nierегularnym stosowaniu priolokainy jest nieznane.

Lek EMLA jest jednakowo skuteczny niezależnie od koloru/pigmentacji skóry (typy skóry I–VI).

Preparat EMLA może być stosowany przed podskórna lub domięśniową szczepionką. W przypadku szczepień śródskórnych żywą szczepionką, np. BCG, patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”.

Śluzówka narządów płciowych

Czas początku działania wymaganego znieczulenia jest krótszy, ponieważ wchłanianie odbywa się szybciej niż po nałożeniu na nieuszkodzoną skórę.

Po 5–10 minutach od nałożenia kremu EMLA na śluzówkę narządów płciowych u kobiet lokalne znieczulenie na ból wywołany laserem argonowym trwało od 15 do 20 minut (różnice indywidualne od 5 do 45 minut).

Ulcus cruris

Nie zaobserwowano negatywnego wpływu na gojenie się owrzodzeń ani na florę bakteryjną.

Leczenie owrzodzeń kończyn dolnych kremem EMLA zapewnia ulgę w bólu do 4 godzin po nałożeniu.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie systemowe preparatu EMLA zależy od ilości nałożonego kremu, czasu ekspozycji, grubości skóry (różni się w różnych częściach ciała) oraz stanu skóry, w szczególności obecności chorób skóry (np. wchłanianie zwiększa się przy zapaleniu skóry atopowym) i golenia. Po nałożeniu na owrzodzenie cechy owrzodzeń kończyn dolnych mogą wpływać na wchłanianie, np. wchłanianie zwiększa się wraz ze zwiększaniem się powierzchni owrzodzenia.

Nieuszkodzona skóra

W ciągu 3 godzin po nałożeniu 60 g kremu EMLA na powierzchnię 400 cm² (1,5 g na 10 cm²) na nieuszkodzoną skórę (udzia) u dorosłych wchłanianie systemowe wynosiło 3 % dla lidokainy i 5 % dla priolokainy. Wchłanianie odbywa się powoli. Przy wspomnianej dawce maksymalne stężenia w osoczu lidokainy (średnio 0,12 μg/ml) i priolokainy (średnio 0,07 μg/ml) osiągane były około 4 godziny po nałożeniu. Ryzyko wystąpienia objawów toksycznych istnieje tylko przy stężeniu 5–10 μg/ml.

W tym przypadku golenie skóry przeprowadzono 8–12 godzin przed nałożeniem kremu.

Ulcus cruris

Po nałożeniu 5–10 g kremu EMLA na 30 minut na owrzodzenia kończyn dolnych maksymalne stężenia w osoczu lidokainy (0,05–0,84 μg/ml) i priolokainy (0,02–0,08 μg/ml) osiągane były około 1–2,5 godziny później.

Przy wielokrotnym stosowaniu preparatu EMLA na owrzodzenia nie obserwowano istotnego kumulowania się lidokainy, priolokainy ani ich metabolitów w osoczu. 2–10 g kremu EMLA nanoszono na 30–60 minut na maksymalną powierzchnię 62 cm², łącznie 15 razy w ciągu 1 miesiąca, 3–7 sesji leczniczych tygodniowo.

Śluzówka narządów płciowych

Po nałożeniu 10 g kremu EMLA na śluzówkę pochwy przez 10 minut maksymalne stężenia w osoczu (średnie stężenia lidokainy — 0,18 μg/ml, priolokainy — 0,15 μg/ml) obserwowano około 35 minut później.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Dorośli

Krem EMLA stosuje się do miejscowej narkozy powierzchownej:

• skóry w miejscu wykonywania zastrzyku:
  • np. przy pobieraniu próbek krwi lub wprowadzaniu cewnika do żyły obwodowej;
  • przy wykonywaniu powierzchownych zabiegów chirurgicznych;
• błon śluzowych narządów płciowych, np. przy wykonywaniu powierzchownych zabiegów chirurgicznych lub przed wstrzyknięciem środka znieczulającego miejscowego;
• owrzodzeń troficznych kończyn dolnych przed oczyszczeniem i wykonaniem powierzchownych zabiegów chirurgicznych, np. przed usunięciem włóknika, ropnia i tkanek martwiczych.

Dzieci

Krem EMLA stosuje się u dzieci od urodzenia, w zależności od wskazań, w następujących grupach wiekowych: noworodki w wieku 0–2 miesięcy, dzieci w wieku 3–11 miesięcy oraz dzieci w wieku 1–11 lat – do miejscowej narkozy powierzchownej skóry w miejscu wykonywania zastrzyku, np. przy pobieraniu próbek krwi lub wprowadzaniu cewnika do żyły obwodowej, oraz przy wykonywaniu powierzchownych zabiegów chirurgicznych. Krem EMLA można stosować u dzieci w celu usuwania brodawek zakaźnych.

Przeciwwskazania.

Znana nadwrażliwość na miejscowe środki znieczulające z grupy amidowych związków aromatycznych, takich jak bupiwakaina, etydokaina, mepiwakaina lub którąkolwiek z substancji pomocniczych. Uszkodzenie integralności skóry w miejscu aplikacji kremu (aktywna opryszczka płaską, atopowe zapalenie skóry lub rany).

EMLA nie należy stosować:

• dzieciom w wieku 0–12 miesięcy w połączeniu z lekami wywołującymi powstawanie metheemoglobiny;
• noworodkom przedwczesnym (urodzonym przed 37. tygodniem ciąży).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Lidokaina w wysokich dawkach może prowadzić do zwiększenia poziomu metheemoglobiny, szczególnie w połączeniu z lekami indukującymi powstawanie metheemoglobiny (takimi jak sulfonamidy, nitrofurantoina, fenytoina, fenylobutyrazon). Powyższa lista nie jest wyczerpująca.

Przy stosowaniu dużych dawek leku EMLA należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia efektu addytywnego u pacjentów stosujących środki znieczulające miejscowe lub leki strukturalnie podobne do nich, ponieważ efekty toksyczne są addytywne.

Nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji lidokainy/prilocainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem), jednak zaleca się ostrożność (patrz także sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Leki obniżające klirens lidokainy (np. cyklosporyna, cymetydyna lub beta-blokery) mogą potencjalnie sprzyjać stopniowemu osiąganiu toksycznych stężeń w osoczu przy powtarzanym stosowaniu wysokich dawek lidokainy przez dłuższy czas.

Dzieci

Nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji u dzieci. Interakcje prawdopodobnie będą podobne jak u dorosłych.

Szczególne środki ostrożności stosowania.

Pacjenci z wrodzonym niedoborem glukozo-6-fosfodehydrogenazy lub z idiopatyczną metheMOglobulinemią są bardziej narażeni na rozwój objawów metheMOglobulinemii wywołanej substancją czynną leku EMLA. U pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosfodehydrogenazy antydotum metylenowa niebieska jest nieskuteczna w obniżaniu poziomu metheMOglobiny i sama w sobie może utleniać hemoglobinę, dlatego leczenie metylenową niebieską nie jest stosowane u tych pacjentów.

Nakładanie kremu w okolicy oczu wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ może powodować podrażnienie oczu. Ponadto utrata odruchów ochronnych może prowadzić do podrażnienia i uszkodzenia rogówki. W przypadku dostania się leku do oczu należy natychmiast przemyć oczy wodą lub roztworem chlorku sodu i zapewnić ich ochronę aż do powrotu czucia.

Kremu EMLA nie należy stosować na uszkodzoną błonę bębenkową. Badania na zwierzętach wykazały toksyczne działanie kremu EMLA po podaniu do ucha środkowego. Jednak u zwierząt z nieuszkodzoną błoną bębenkową nie stwierdzono odchyleń patologicznych po podaniu kremu do kanału słuchowego zewnętrznego.

Z powodu braku informacji dotyczącej wchłaniania substancji czynnych lek nie należy nakładać na rany otwarte (z wyjątkiem owrzodzeń troficznych). Ze względu na możliwość nasilonego wchłaniania przez świeżo ogoloną skórę, ważne jest przestrzeganie zalecanej dawki z uwzględnieniem miejsca i czasu aplikacji (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu kremu EMLA u pacjentów z dermatosem atopowym. Krótszy czas aplikacji, 15–30 minut, może być wystarczający. Przy czasie aplikacji dłuższym niż 30 minut u pacjentów z dermatosem atopowym może wzrastać częstość miejscowych reakcji naczyniowych, w szczególności zaczerwienienie w miejscu aplikacji, a w niektórych przypadkach – plamicy i purpury (patrz sekcja „Efekty uboczne”). Przy usuwaniu brodawek zakaźnych u dzieci z dermatosem atopowym zalecany czas aplikacji kremu wynosi 30 minut.

Lidokaina i prilocaina wykazują działanie bakteriobójcze i przeciwwirusowe w stężeniach powyżej 0,5–2%. Dlatego należy dokładnie monitorować wyniki podskórnej aplikacji szczepionek żywych, mimo że w jednym badaniu klinicznym nie stwierdzono wpływu kremu EMLA na odpowiedź immunologiczną po szczepieniu BCG, ocenianą na podstawie miejscowego powstawania pęcherzy.

Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) powinni być poddawani dokładnemu nadzorowi. Należy rozważyć konieczność monitorowania EKG u tych osób z uwagi na możliwość działania addytywnego na serce.

Krem EMLA zawiera polioksyetylowaną olejówkę rydzową, zhydrolizowaną, która może powodować reakcje skórne.

• Dzieci *

Badania nie wykazały, czy EMLA wykazuje działanie przeciwbólowe przy pobieraniu krwi z pięty u noworodków.

U noworodków/dzieci w wieku do 3 miesięcy często obserwowano przejściowe, klinicznie nieistotne podwyższenie poziomu metheMOglobiny w ciągu 12 godzin po zastosowaniu zalecanej dawki kremu EMLA.

W przypadku przekroczenia zalecanej dawki należy obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia systemowych efektów ubocznych spowodowanych metheMOglobulinemią (patrz sekcje „Sposób stosowania i dawki”, „Efekty uboczne” oraz „Przedawkowanie”).

Do uzyskania wystarczającej ilości danych klinicznych lek EMLA nie należy stosować:

• dzieciom w wieku 0–12 miesięcy przy jednoczesnym stosowaniu leków indukujących powstawanie metheMOglobiny;
• u niemowląt przedwcześnie urodzonych (urodzonych przed 37. tygodniem ciąży) – ze względu na ryzyko podwyższenia poziomu metheMOglobiny.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku EMLA na skórę i błony śluzowe narządów płciowych u dzieci poniżej 12. roku życia nie zostały ustalone.

Dostępne dane dotyczące dzieci nie wykazują odpowiedniej skuteczności w przypadku obcinania napletka.

• Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. *

Ciąża

Chociaż przy miejscowym stosowaniu wchłanianie systemowe jest niskie, krem EMLA należy stosować z ostrożnością w czasie ciąży ze względu na ograniczone dane dotyczące stosowania u ciężarnych kobiet. Dane z badań na zwierzętach nie wskazują jednak na bezpośredni lub pośredni negatywny wpływ na ciążę, rozwój embrionalny/ płodowy, poród i rozwój poporodowy. Toksyczność reprodukcyjna została wykazana po podaniu podskórnie/w domięśniowo wysokich dawek lidokainy lub prilocainy, gdy ekspozycja była znacznie wyższa niż przy miejscowym stosowaniu.

Lidokaina i prilocaina przenikają przez barierę łożyskową i mogą być wchłaniane przez tkanki płodu. Lidokaina i prilocaina stosowano u dużej liczby ciężarnych kobiet i kobiet w wieku rozrodczym. Nie stwierdzono dowodów zaburzeń procesu rozrodczego, takich jak zwiększone występowanie wad rozwojowych lub bezpośredni lub pośredni wpływ na płód. Ryzyko stosowania u ludzi nie zostało jednak w pełni ocenione.

Dane dotyczące wpływu lidokainy i prilocainy na ciążę, rozwój embrionalny/fetalny, poród i rozwój po urodzeniu, uzyskane w badaniach na zwierzętach, nie są kompletne.

Uważa się, że przy krótkotrwałym stosowaniu w czasie ciąży korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Karmienie piersią

Lidokaina i prilocaina przenikają do mleka matki, ale w tak małych ilościach, że przy dawkach terapeutycznych ryzyko dla dziecka jest ogólnie nieistotne. W przypadku klinicznej potrzeby lek EMLA można stosować w czasie karmienia piersią.

• Płodność *

Badania na zwierzętach wykazały brak wpływu na płodność samców i samic szczurów.

• Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. *

Leczenie kremem EMLA nie wpływa lub wpływa pomijalnie na szybkość reakcji przy stosowaniu w dawkach zalecanych.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i nastolatkowie w wieku od 12 lat

Nieuszkodzona skóra

Tabela 1

* Po dłuższym okresie aplikacji skuteczność znieczulenia maleje.

Ulcus trophicum kończyn dolnych (tylko dorośli)

Do leczenia ulcus trophicum kończyn dolnych – około 1–2 g na 10 cm². Krem nakłada się grubą warstwą na powierzchnię owrzodzenia, jednak nie więcej niż 10 g podczas jednej procedury leczenia. Na powierzchnię owrzodzenia nakłada się opatrunek okluzyjny. Tubka przeznaczona jest do jednorazowego użytku, dlatego kremu pozostałego po procedurze leczenia nie wolno ponownie wykorzystywać i należy go zutylizować.

Czas aplikacji – co najmniej 30 minut.

W przypadku leczenia ulcus trophicum w obszarach z tkanką o szczególnie trudnym przejściu czas aplikacji może być wydłużony do 60 minut. Leczenie owrzodzeń należy przeprowadzić w ciągu 10 minut po usunięciu kremu.

Krem EMLA stosowano w trakcie 15 procedur leczenia w okresie 1–2 miesięcy bez zmniejszenia skuteczności ani zwiększenia liczby i nasilenia miejscowych reakcji.

Znieczulenie powierzchowne narządów płciowych

Skóra narządów płciowych

Stosować przed wstrzyknięciem środków znieczulających:

mężczyźni – 1 g na 10 cm²; krem nakłada się grubą warstwą na skórę; czas aplikacji – 15 minut;

kobiety – 1–2 g na 10 cm²; krem nakłada się grubą warstwą na skórę; czas aplikacji – 60 minut.

Aplikacja wyłącznie kremu EMLA przez 60–90 minut na skórę narządów płciowych u kobiet nie zapewnia wystarczającego znieczulenia do przeprowadzenia koagulacji termicznej lub diatermii brodawki ostrej.

Śluzówka narządów płciowych

Przed usunięciem brodawek lub wstrzyknięciem środków znieczulających – około 5–10 g, w zależności od obszaru objętego leczeniem. Należy pokryć kremem całą powierzchnię, w tym fałdy śluzówki. Nie ma potrzeby stosowania opatrunku okluzyjnego.

Czas aplikacji – 5–10 minut.

Procedurę należy rozpocząć natychmiast po usunięciu kremu.

U młodzieży z masą ciała poniżej 20 kg przy stosowaniu na śluzówkę narządów płciowych maksymalną dawkę EMLA należy odpowiednio zmniejszyć.

Stężenia w osoczu nie oceniano u pacjentów, którzy otrzymywali dawki większe niż 10 g (patrz także rozdział „Farmakokinetyka”).

Dzieci (0–11 lat)

Do wkłucia igły, usunięcia brodawek zakaźnych oraz przeprowadzenia innych nieznacznych powierzchownych zabiegów chirurgicznych

1 g na 10 cm². Krem nakłada się grubą warstwą na skórę i nakłada opatrunek okluzyjny.

Dawka nie powinna przekraczać 1 g na 10 cm² i powinna być dostosowana do powierzchni, na której ma być zastosowana.

Tabela 2

1. Noworodkom i niemowlętom do 3 miesięcy życia należy stosować tylko 1 aplikację w ciągu dowolnego 24-godzinnego okresu. Dzieciom w wieku powyżej 3 miesięcy w dowolnym 24-godzinnym okresie nie należy stosować więcej niż 2 aplikacji z odstępem co najmniej 12 godzin (patrz sekcje „Szczególne wskazania dotyczące stosowania” i „Działania niepożądane”).

2. Ze względów bezpieczeństwa lek EMLA nie należy stosować niemowlętom w wieku do 12 miesięcy, które otrzymują leczenie lekami stymulującymi powstawanie metheMOglobiny (patrz sekcje „Szczególne wskazania dotyczące stosowania” i „Działania niepożądane”).

3. Ze względów bezpieczeństwa lek EMLA nie należy stosować przed 37. tygodniem ciąży (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

4. Aplikacja dłuższa niż 1 godzina nie jest udokumentowana.

5. Nie zaobserwowano klinicznie istotnego wzrostu stężenia metheMOglobiny po aplikacji trwającej do 4 godzin na powierzchni 16 cm².

6. Po dłuższej aplikacji skuteczność znieczulenia się zmniejsza.

Dzieciom z zapaleniem skóry atopowym przed usunięciem brodawczaków zakaźnych krem nanosi się przez 30 minut.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku EMLA na skórę narządów płciowych i błonę śluzową narządów płciowych u dzieci do 12 roku życia nie są ustalone.

Dostępne dane dotyczące dzieci nie wykazują odpowiedniej skuteczności w przypadku obcinania naparstka.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku nie należy zmniejszać dawki.

Upośledzenie funkcji wątroby

U pacjentów z upośledzeniem funkcji wątroby nie należy zmniejszać dawki pojedynczej.

Upośledzenie funkcji nerek

U pacjentów z upośledzeniem funkcji nerek nie należy zmniejszać dawki.

Osoby często nanoszące lub usuwające krem powinny unikać bezpośredniego kontaktu w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia nadwrażliwości.

Dzieci.

Krem stosuje się dzieciom od momentu urodzenia (patrz sekcja „Wskazania”).

Przedawkowanie.

Ryzyko wystąpienia toksycznych efektów systemowych leku EMLA przy zachowaniu zalecanych dawek i sposobu stosowania jest bardzo małe. Oczekuje się, że objawy toksyczne będą podobne do tych obserwowanych przy stosowaniu innych leków znieczulających miejscowo, tj. pobudzenie układu nerwowego (UKŚ), a w ciężkich przypadkach – depresja UKŚ i mięśnia sercowego.

Może wystąpić zwiększona potliwość, bladość skóry, zawroty głowy, ból głowy, nieostre widzenie, szum w uszach, diplopie, obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, arytmia, senność, dreszcze, mrowienie kończyn, niepokój, drgawki, wstrząs, zatrzymanie serca.

Zgłaszano rzadkie przypadki wystąpienia klinicznie istotnej metheMOglobinemii. Stosowanie lidokainy w dużych dawkach może zwiększać stężenie metheMOglobiny, szczególnie u osób wrażliwych (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”), przy zbyt częstym stosowaniu u noworodków i niemowląt do 12 miesięcy życia (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”) oraz przy jednoczesnym stosowaniu z lekami stymulującymi powstawanie metheMOglobiny (takimi jak sulfonamidy, nitrofurantoina, fenytoina i fenylobarbital). Należy pamiętać, że wartości pulsoksymetrii mogą zawyżać rzeczywiste nasycenie tlenem w przypadku zwiększenia frakcji metheMOglobiny; dlatego w przypadku podejrzenia metheMOglobinemii bardziej odpowiednim będzie monitorowanie nasycenia tlenem za pomocą CO-oksometrii.

Miejscowe naniesienie 125 mg lidokainy z czasem aplikacji 5 godzin spowodowało rozwój umiarkowanej metheMOglobinemii u dziecka w wieku 3 miesięcy. Miejscowe stosowanie lidokainy w dawce 8,6–17,2 mg/kg spowodowało nadzwyczajnie ciężkie zatrucie u dzieci.

W leczeniu klinicznie istotnej metheMOglobinemii należy stosować powolne wstrzykiwanie dożylnie błękitu metylenowego (patrz również sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Ciężkie objawy neurologiczne (drżawki, depresja UKŚ) wymagają leczenia objawowego, w tym sztuczną wentylację płuc i podawanie leków przeciwdrgawkowych; zaburzenia krążenia należy leczyć zgodnie z zaleceniami dotyczącymi reanimacji. Antydotum w metheMOglobinemii jest metylenotioN. Ze względu na powolne wchłanianie systemowe pacjent z objawami zatrucia powinien być poddany obserwacji przez kilka godzin po natychmiastowym wdrożeniu terapii objawów.

Przy pierwszych oznakach zatrucia (zawroty głowy, nudności, wymioty, euforia) należy ułożyć pacjenta w pozycji poziomej; podać tlen w inhalacji; w przypadku bradykardii – leki blokujące receptory M-cholinowe (atropinę), wazokonstryktory (norepinefrynę, fenyloepinefrynę).

Inne objawy toksyczności systemowej mogą być podobne do tych obserwowanych przy stosowaniu innych znieczulic miejscowych różnymi drogami. Toksyczność przy stosowaniu znieczulic miejscowych przejawia się pobudzeniem układu nerwowego, a w ciężkich przypadkach – depresją układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego.

Efekty uboczne.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

Najczęściej obserwowane efekty uboczne są związane ze stanami w miejscu podania (przejściowe reakcje w miejscu nałożenia), o których donoszono często.

Wykaz efektów ubocznych

Częstotliwość efektów ubocznych związanych z zastosowaniem leku EMLA podano w poniższej tabeli i oparto na danych dotyczących niepożądanych zdarzeń zgłaszanych w badaniach klinicznych oraz/lub w okresie użytkowania po rejestracji. Efekty uboczne wymieniono według klas narządów i układów zgodnie z MedDRA (Medical Dictionary for Regulatory Activities) oraz poziomem terminu preferowanego użycia.

Częstotliwość określa się następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1 000, < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000). W każdej grupie według częstotliwości efekty uboczne wymieniono w kolejności zmniejszającej się powagi.

Tabela 3

1 nieuszkodzona skóra

2 błony śluzowe narządów płciowych

3 trójkąty troficzne kończyn dolnych

W przypadku zastosowania nadmiarowej dawki leku, szybkiej absorpcji lub rozwoju nadwrażliwości, działania niepożądane będą najprawdopodobniej podobne do tych, które obserwuje się po stosowaniu miejscowych leków przeciwbólowych typu amidowego innymi drogami (patrz sekcja „Przedawkowanie”).

Dzieci

Częstość, rodzaj i ciężkość działań niepożądanych były podobne w grupach wiekowych dzieci i dorosłych, z wyjątkiem metemoglobinemii, która częściej występowała u noworodków i niemowląt w wieku 0–12 miesięcy, często w związku z przedawkowaniem (patrz sekcja „Przedawkowanie”).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego jest ważne. Umożliwia to kontynuowanie kontroli stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu farmakonadzoru.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 ºC. Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

5 g w tubie; 5 tub razem z 12 okluzyjnymi naklejkami w tekturowym pudełku;

30 g w tubie; 1 tuba w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Resipharm Karlstad AB.

Aspen Bad Oldesloe GmbH.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby jego działalności.

Björkbornsvägen 5, Karlstad, 69133, Szwecja.

Industriestraße 32 - 36, 23843 Bad Oldesloe, Niemcy.