Droperydol 2,5 mg/1 ml

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DROPERIDOL 2,5 mg/1 ml (DROPERIDOL 2,5 mg/1 ml)

Skład:

substancja czynna: droperydol;

1 ampułka (1 ml) roztworu do wstrzykiwań zawiera droperydolu 2,5 mg;

substancje pomocnicze: mannit (E 421), kwas winowy, sodu hydroksyd, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór o barwie od bezbarwnej do żółtawej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwpadaczkowe. Pochodne butyrofenonu.

Kod ATC N05A D08

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Droperydol jest neuroleptykiem z grupy pochodnych butyrofenonu. Blokuje on receptory dopaminergiczne oraz wykazuje słabe działanie α1-adrenolityczne. Droperydol nie wykazuje aktywności antycholinergicznej ani antyhistaminowej.

Droperydol zapewnia silny działanie przeciw wymiotne, co jest szczególnie istotne w profilaktyce i leczeniu nudności i wymiotów, w tym tych spowodowanych analgetykami opioidowymi. Te właściwości wynikają z działania hamującego droperydolu na receptory dopaminergiczne w chemoreceptorowym obszarze wyzwalającym (ang. area postrema) ośrodka wymiotnego.

W dawce 0,15 mg/kg droperydol obniża ciśnienie tętnicze, zmniejszając rzut serca oraz obciążenie wstępne serca. Te zmiany występują niezależnie od kurczliwości mięśnia sercowego lub oporu naczyniowego. Droperydol nie wpływa na kurczliwość mięśnia sercowego ani na częstość akcji serca (nie wykazuje negatywnego działania inotropowego). Jego słabe działanie α1-adrenolityczne może powodować umiarkowane obniżenie ciśnienia tętniczego, zmniejszenie oporu naczyń obwodowych oraz obniżenie ciśnienia w tętnicach płucnych (szczególnie, gdy jest ono niepomiernie wysokie). Droperydol zmniejsza również częstość występowania arytmii wywołanej adrenaliną, jednak nie zapobiega powstawaniu arytmii innej etiologii.

Sprawność kliniczna i bezpieczeństwo

Nudności i wymioty popoercyjne (PONV). Wyniki 222 badań klinicznych profilaktyki PONV wykazały, że droperydol zmniejsza ryzyko wystąpienia PONV u pacjentów w porównaniu do placebo: OR (względne ryzyko) wystąpienia nudności — 0,65 (95 % CI [przedział ufności]: 0,60–0,71), wymiotów — 0,65 (95 % CI: 0,61–0,70) oraz nudności i wymiotów — 0,62 (95 % CI: 0,58–0,67).

Analiza połączonych danych 2061 pacjentów z wysokim ryzykiem PONV wykazała lepszą skuteczność 1,25 mg droperydolu w profilaktyce nudności w porównaniu do 4 mg ondansetronu lub 0,625 mg droperydolu (p < 0,05; brak nudności: odpowiednio 43 %, 29 %, 29 %), w zapobieganiu wymiotom (pełna odpowiedź [0–24 godz.]: 56 %, 53 %, 48 %) oraz w zmniejszaniu potrzeby stosowania leków ratunkowych (26 %, 34 %, 32 %).

Monoterapia. Metanaliza wyników 74 badań klinicznych z udziałem 5351 pacjentów, którzy otrzymywali droperydol według 24 różnych schematów, oraz 3372 pacjentów, którzy otrzymywali placebo lub nie otrzymywali leczenia, podsumowała częstość wczesnych (0–6 godz.) i późnych (0–24 godz.) przypadków PONV u dorosłych i dzieci (patrz tabela poniżej).

Wczesne i późne wyniki zapobiegania PONV po podaniu droperydolu w porównaniu do placebo lub braku leczenia

Droperydol był bardziej skuteczny niż placebo lub brak leczenia w zapobieganiu POOB u dorosłych i dzieci.

Leczenie skojarzone. W badaniu randomizowanym oceniano skuteczność monoterapii i skojarzonej terapii przeciw wymiotom u 4123 pacjentów z wysokim ryzykiem POOB. Wyniki stosowania 1,25 mg droperydolu, 4 mg ondansetronu i 4 mg dexametazonu porównano z brakiem leczenia. Kombinacja leków przeciw wymiotom obniżała względne ryzyko POOB o około 26%. Wszystkie przetestowane leki były równie skuteczne.

Analgezja kontrolowana przez pacjenta (PCA). Przeanalizowano wyniki 14 badań z udziałem 1117 pacjentów. W 6 badaniach stosowano droperydol w dawce 0,017–0,33 mg bolusowo razem z morfiną w dawce 0,017–0,17 mg/mg. Częstość występowania wymiotów u pacjentów otrzymujących placebo wynosiła 66% w porównaniu do 30% u pacjentów otrzymujących droperydol.

Interwał QTc. W badaniu placebo-kontrolowanym leczenie droperydolem wykazało wydłużenie interwału QT po 3–6 minutach od podania 0,625 i 1,25 mg droperydolu (odpowiednio 15 ± 40 i 22 ± 41 ms), ale te zmiany nie różniły się istotnie od tych obserwowanych w grupie placebo (12 ± 35 ms). Nie stwierdzono istotnej statystycznie różnicy między grupą otrzymującą droperydol a grupą placebo pod względem liczby przypadków wydłużenia interwału QTc o więcej niż 10% w porównaniu do wartości wyjściowych.

W drugim badaniu po dożylnej podaniu 0,75 mg droperydolu i 4 mg ondansetronu zaobserwowano istotne wydłużenie interwału QTc (17 ± 9 ms w grupie droperydolu, 20 ± 13 ms w grupie ondansetronu), które znacząco się skracało po 90. minucie.

Badanie kombinacji ondansetronu (4 mg) i droperydolu (1 mg) wykazało, że każdy z leków z osobna wydłużał interwał QTc (17 ± 10 ms – ondansetron, 25 ± 8 ms – droperydol), ale ten efekt nie był addytywny, gdy leki podawano razem (28 ± 10 ms).

Farmakokinetyka

Czas początku działania po jednorazowym dożylnej podaniu wynosi 2–3 minuty. Efekty uspokajające i rozkurczające mogą trwać od 2 do 4 godzin, choć zwiększona senność może utrzymywać się ponad 12 godzin.

Rozkład. Po podaniu dożylnej stężenie w osoczu krwi szybko spada w ciągu pierwszych 15 minut. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi 85–90%. Objętość rozkładu wynosi około 1,5 l/kg.

Biotransformacja. Droperydol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie. Podlega utlenieniu, dealkilacji, demetylacji i hydroksylacji przez izoenzymy 1A2 i 3A4 cytochromu P450 oraz w mniejszym stopniu izoenzym 2C19. Metabolity nie posiadają aktywności neuroleptycznej.

Eliminacja. Wydalanie odbywa się głównie poprzez metabolizm, 75% dawki wydalane jest przez nerki; jedynie 1% dawki wydala się w niezmienionej formie z moczem i 11% – z kałem. Klirens osoczowy wynosi 0,8 (0,4–1,8) l/min, a okres półtrwania (t1/2β) wynosi 134 ± 13 min.

Interakcje lekowe. Badanie łączące stosowanie ondansetronu (4 mg) i droperydolu (1 mg) wykazało brak farmakokinetycznej interakcji między tymi dwoma lekami przy współpodawaniu.

Dzieci. W badaniu z udziałem 12 dzieci (w wieku od 3,5 do 12 lat) objętość rozkładu i klirens były niższe niż u dorosłych (0,58 ± 0,29 l/kg i 4,66 ± 2,28 ml/kg⁎min odpowiednio). Okres półtrwania (101,5 ± 26,4 min) był podobny do obserwowanego u dorosłych.

Badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa leku

Dane przedkliniczne z tradycyjnych badań toksyczności wielokrotnych dawek, potencjału genotoksycznego lub kancerogennego oraz toksyczności reprodukcyjnej nie wskazują na szczególne niebezpieczeństwo droperydolu dla człowieka.

Badania elektrofizjologiczne in vitro i in vivo wskazują na ogólne ryzyko wydłużenia interwału QT u ludzi.

U ludzi stężenia wolnego droperydolu w osoczu krwi mieszczą się w zakresie około od >4 do <25 razy wyższym niż stężenie droperydolu używane w badaniach oceny wpływu tego leku na repolaryzację serca w różnych systemach testowych in vitro i in vivo.

Właściwości kliniczne

Wskazania. Stosować u dorosłych:

• w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom pooperacyjnym (PONV) u pacjentów z umiarkowanym lub wysokim ryzykiem ich wystąpienia, tj. z co najmniej dwoma czynnikami ryzyka według uproszczonej skali Apfela;
• w leczeniu nudności i wymiotów pooperacyjnych;
• w zapobieganiu nudnościom i wymiotom wywołanym pochodnymi morfiny podczas kontrolowanej przez pacjenta analgezji pooperacyjnej.

Stosować u dzieci:

• w zapobieganiu nudnościom i wymiotom pooperacyjnym u pacjentów w wieku od 2 do 18 lat z umiarkowanym lub wysokim ryzykiem PONV – jako leczenie drugiej linii oraz w ramach wieloaspektowego podejścia terapeutycznego;
• w leczeniu nudności i wymiotów pooperacyjnych.

Przeciwwskazania

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek z substancji pomocniczych.
• Podwyższona wrażliwość na butyrofenony.
• Znane lub podejrzewane wydłużenie interwału QT (QTc > 450 ms u kobiet i > 440 ms u mężczyzn). W szczególności wrodzony zespół wydłużonego interwału QT, wywiad rodzinny dotyczący wrodzonego wydłużenia interwału QT, jednoczesne stosowanie leków, które mogą powodować tachyarytmie typu torsades de pointes poprzez wydłużenie interwału QT: leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (amiodaron, amisulpryd, dysopyryd, dronedaron, hydrochinidyna, chinidyna, sotalol), citalopram, escitalopram, kokaina, domperydona, erytromycyna podawana dożylnie, hydroksyzyna, mektazyn, moxifloksacyna, piperaquina, spiramycyna, toremifenu, winкамina, wandetanib.
• Hipokaliemia lub hipomagnezemia.
• Bradykardia (częstotliwość rytmu serca [HR] <55 uderzeń na minutę).
• Jednoczesne leczenie powodujące bradykardię.
• Feochromocytoma.
• Stany śpiączki.
• Choroba Parkinsona.
• Ciężka depresja.
• Kombinacja z lekami dopaminergicznymi (amantadyna, apomorfina, bromokryptyna, kabergolina, entakapon, lisuryd, pirybedyl, pramipexol, chinagolid, rasagilina, ropinirol, rotigotyna, selegylina, tokapon).
• Stosowanie z lewodopą.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Przeciwwskazane kombinacje

Nie należy stosować jednocześnie z droperydolem leków, które mogą powodować torsades de pointes poprzez wydłużenie interwału QT. W szczególności następujące:

• leki przeciwarytmiczne klasy IA, np. chinidyna, dysopyryd, prokainamid;
• leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron, sotalol;
• antybiotyki makrolidowe, np. erytromycyna, klaritromycyna;
• antybiotyki z grupy fluorochinolonów, np. sparfloksacyna;
• leki przeciwhistaminowe, np. astemizol, terfenadyna;
• niektóre leki przeciwpsychotyczne, np. chloropromazyna, haloperidol, pimozyd, tiorydazyna;
• leki przeciwmalarialne, np. chinina, chlorochina, halofantryna;
• cyzapryd, domperydona, metadon, pentamidyna.

Kombinacje, których nie zaleca się

Jednoczesne stosowanie leków powodujących objawy pozapiramidowe, np. metoklopramidu i innych neuroleptyków, może zwiększyć częstość występowania tych objawów, dlatego należy go unikać.

Nie należy spożywać napojów alkoholowych ani leków zawierających alkohol.

Kombinacje wymagające środków ostrożności

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu droperydolu z dowolnym innym lekiem, który wydłuża interwał QT.

W celu zmniejszenia ryzyka wydłużenia interwału QT należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących leki mogące powodować zaburzenia elektrolitowe (hipokaliemia i/lub hipomagnezemia), np. diuretyki oszczędzające potas, środki przeczyszczające i glikokortykosteroidy.

Droperydol może nasilać działanie środków uspokajających (barbiturany, benzodiazepiny, pochodne morfiny). Może również nasilić działanie leków przeciwciśnieniowych i prowadzić do hipotensji ortostatycznej.

Tak jak wszystkie inne środki uspokajające, droperydol może nasilać depresję oddechową wywołaną przez opioidy.

Droperydol blokuje receptory dopaminy i w związku z tym może hamować działanie agonistów dopaminy, takich jak bromokryptyna, lisuryd i L-dopa.

Substancje, które hamują aktywność izoenzymów cytochromu P450 CYP1A2 i/lub CYP3A4, mogą spowolnić metabolizm droperydolu i wydłużyć jego działanie farmakologiczne. Dlatego należy zachować ostrożność przy stosowaniu droperydolu w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP1A2 (np. ciprofloksacyna, tiklopidyna), inhibitorami CYP3A4 (np. dyltyazem, erytromycyna, fluconazol, indynawir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinawir, rytonawir, saquinawir, werapamil) lub inhibitorami zarówno CYP1A2, jak i CYP3A4 (np. cyklotydyna, mibefradyl).

Szczególne środki ostrożności

Układ nerwowy środkowy. Droperydol może nasilać depresję układu nerwowego środkowego (UKŚ) wywołaną przez inne leki. Należy dokładnie obserwować każdego pacjenta poddawanego znieczuleniu i leczonych silnie działającymi lekami depresyjnymi dla UKŚ lub mających objawy wskazujące na depresję UKŚ.

Jednoczesne stosowanie metoklopramidu i innych neuroleptyków może prowadzić do nasilenia objawów ekstrapiramidalnych, dlatego należy go unikać (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Stosować z ostrożnością u pacjentów z epilepsją (również z wywiadem epilepsji) lub stanami, które mogą wywołać napady drgawkowe lub epilepsję.

Układ sercowo-naczyniowy. Po podaniu droperydolu obserwowano łagodne lub umiarkowane hipotensję tętniczą oraz pojedyncze przypadki (refleksyjnej) tachykardii. Reakcje te zazwyczaj ustępują spontanicznie. Jednak jeśli hipotensja tętnicza utrzymuje się, należy rozważyć możliwość hipowolemii i podać zastąpienie płynów.

Jeśli u pacjenta występują lub podejrzewa się obecność poniższych czynników ryzyka arytmii serca, należy dokładnie rozważyć wskazanie do podania droperydolu:

• poważne choroby serca w wywiadzie, takie jak ciężka arytmia komorowa, blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, dysfunkcja węzła zatokowego, niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca i przerost komory lewej;
• nagła śmierć w rodzinie;
• niewydolność nerek (szczególnie jeśli pacjent jest na dializie przewlekłej);
• przewlekła obturacyjna choroba płuc i niewydolność oddechowa;
• skłonność do zaburzeń elektrolitowych u pacjentów przyjmujących środki przeczyszczające, glikokortykosteroidy lub diuretyki nieoszczędzające potasu, w połączeniu z nagłym podaniem insuliny lub u pacjentów z długotrwałym wymiotowaniem i/lub biegunką.

U pacjentów z ryzykiem rozwoju arytmii serca przed podaniem droperydolu należy zmierzyć poziom elektrolitów i kreatyniny w surowicy oraz wykluczyć wydłużenie interwału QT.

U pacjentów z ryzykiem arytmii komorowej należy prowadzić ciągłą pulsoksymetrię podczas podawania i przez 30 minut po jednorazowej wewnątrzżylnej iniekcji.

Aby zapobiec wydłużeniu interwału QT, należy zachować ostrożność, jeśli pacjent przyjmuje leki mogące powodować zaburzenia równowagi elektrolitowej (hipokaliemia i/lub hipomagnezemia), np. diuretyki nieoszczędzające potasu, środki przeczyszczające i glikokortykosteroidy.

Nie zaleca się stosowania z droperydolem leków, które mogą powodować zaburzenia rytmu serca, w szczególności torsades de pointes (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”): trójtlenek arsenu, leki przeciwpasożytnicze mogące wywołać torsades de pointes (chlorochina, halofantryna, lumefantryna, pentamidyna), neuroleptyki mogące wywołać torsades de pointes (chloropromazyna, cyamemazyna, flupentiksol, flufenazyna, haloperydol, lewomepromazyna, pimozyd, pipameryna, pipotiazyna, sulpiryda, tiapryd, zuklopentyksol), delamanid, kryzotynib, hydroksychlorochina, metadon, sulfametoksazol z trimetoprimem.

Inne ostrzeżenia. Stosowanie droperydolu z octanem sodu nie jest zalecane (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Substancje hamujące aktywność izoenzymów cytochromu P450 (CYP) CYP1A2 lub CYP3A4 mogą zmniejszać szybkość metabolizmu droperydolu i wydłużać jego działanie farmakologiczne. Dlatego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu droperydolu z silnymi inhibitorami CYP1A2 i CYP3A4 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych ani leków zawierających alkohol (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Przed podaniem droperydolu należy dokładnie przebadać pacjentów, którzy wcześniej nadużywali alkoholu lub istnieje podejrzenie nadużywania obecnie, lub pacjentów, którzy niedawno spożywali duże ilości alkoholu, ze względu na zwiększony ryzyko arytmii.

W przypadku nieznanego pochodzenia hipertermii należy przerwać leczenie, ponieważ ten objaw może wskazywać na złośliwy zespół neuroleptyczny.

Zgłaszano przypadki zatorowości żył głębokich (VTE) podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych. Ponieważ pacjenci przyjmujący leki przeciwpsychotyczne często mają nabyte czynniki ryzyka VTE, wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE należy określić przed i podczas leczenia droperydolem oraz podjąć środki zapobiegawcze.

Dawkę należy zmniejszyć u pacjentów starszych (65 lat i więcej) oraz u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek i/lub wątroby (patrz sekcja „Sposób podania i dawki”).

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) / dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża. Ograniczona liczba danych klinicznych nie wskazuje na zwiększone ryzyko wad rozwojowych. Droperydol nie wywoływał działania teratogennego u szczurów, jednak badań na zwierzętach jest niewystarczająco, aby wykryć wpływ na ciążę, rozwój embrionalny/płodowy, poród i rozwój poporodowy.

Zgłaszano przemijające zaburzenia neurologiczne o charakterze ekstrapiramidalnym u noworodków matek, które przez dłuższy czas przyjmowały wysokie dawki neuroleptyków.

Nie zaleca się stosowania droperydolu w czasie ciąży. Jeśli podanie droperydolu jest absolutnie konieczne w późnych stadiach ciąży, należy monitorować funkcje neurologiczne noworodka.

Karmienie piersią. Neuroleptyki butyrofenonowe wydzielają się z mlekiem matki, dlatego leczenie droperydolem należy ograniczyć do jednorazowego podania. Powtarzane podawanie nie jest zalecane.

Płodność. Badania przeprowadzone na samcach i samicach szczurów nie wykazały wpływu droperydolu na płodność. Wpływ droperydolu na płodność człowieka nie został ustalony.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych maszyn. Droperydol istotnie wpływa na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z maszynami.

Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani pracować z maszynami przez 24 godziny po podaniu droperydolu.

Sposób stosowania i dawki

Dozowanie

Lek należy stosować wyłącznie w warunkach szpitalnych. Lek ten powinien przepisywać wykwalifikowany personel medyczny.

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta, uwzględniając wiek, masę ciała, stosowanie innych leków, rodzaj znieczulenia oraz procedurę chirurgiczną.

Profilaktyka i leczenie porannej nudności i wymiotów (PONB)

Dorośli: od 0,625 mg do 1,25 mg (od 0,25 do 0,5 ml).

Pacjenci w wieku podeszłym (od 65 roku życia): 0,625 mg (0,25 ml).

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek/wątroby: 0,625 mg (0,25 ml).

Dzieci:

Dzieci (w wieku od 2 do 18 lat): od 10 do 50 µg/kg (maksymalna dawka – 1,25 mg).

Dzieci (do 2 lat): nie zaleca się.

Droperydol ze względu na swoje działanie przeciwwymiotne wskazany jest w profilaktyce u pacjentów z umiarkowanym i wysokim ryzykiem wystąpienia PONB. Ryzyko należy ocenić za pomocą standardowych, walidowanych skal lub punktacji, takich jak uproszczona skala Apfela.

Zaleca się podawanie droperydolu 30 minut przed przewidywanym zakończeniem operacji. W razie potrzeby podanie można powtarzać co 6 godzin.

U dorosłych skuteczność profilaktyki wczesnych wymiotów i późnej nudności poprawia się po zastosowaniu dawek od 0,75 mg do maksymalnej 1,25 mg.

U dorosłych i dzieci wyższe dawki zwiększają ryzyko wystąpienia działania uspokajającego i senności.

Profilaktyka nudności i wymiotów wywołanych morfiną i jej pochodnymi podawanymi podczas kontrolowanej przez pacjenta analgezji w okresie popołożnym

Dorośli: od 15 do 50 mikrogramów na miligram morfiny – nie przekraczać maksymalnej dobowej dawki droperydolu 5 mg.

Pacjenci w wieku podeszłym (od 65 roku życia) oraz pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby: brak danych.

Dzieci:

Dzieciom (w wieku od 2 do 18 lat) droperydol nie jest wskazany w kontrolowanej przez pacjenta analgezji w okresie popołożnym.

U pacjentów z ryzykiem wystąpienia arytmii komorowej należy przeprowadzać pulsoksymetrię podczas podania oraz przez 30 minut po pojedynczej dożyłnej iniekcji.

Sposób stosowania

Podawać dożylnie.

Lek przeznaczony tylko do jednorazowego użytku. Niewykorzystany roztwór należy zutylizować.

Przed podaniem należy wizualnie ocenić roztwór. Stosować wyłącznie klarowne, bezbarwne roztwory bez widocznych cząsteczek.

Do stosowania w kontrolowanej przez pacjenta analgezji w okresie popołożnym: umieścić droperydol i morfinę w strzykawce i uzupełnić do odpowiedniego objętości 0,9% roztworem natrium chloridum do wstrzykiwań.

Po otwarciu rozcieńczonego leku należy go natychmiast użyć.

Niewykorzystany produkt lub odpady należy zutylizować zgodnie z obowiązującymi przepisami.

Zobacz również sekcje „Przeciwwskazania” oraz „Farmakodynamika”.

Dzieci. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci do 2 lat życia. Dzieciom od 2 lat życia lek wskazany jest w profilaktyce i leczeniu porannej nudności i wymiotów. W innych wskazaniach droperydol nie powinien być stosowany u dzieci.

Przedawkowanie

Objawy. Przedawkowanie droperydolu objawia się nasileniem jego działania farmakologicznego. Objawy przypadkowego przedawkowania wahają się od obojętności psychicznej po stan senności, czasem towarzyszy spadek ciśnienia tętniczego.

W przypadku podania wyższych dawek lub u wrażliwych pacjentów mogą wystąpić zaburzenia ekstrapiramidowe (ślinotok, ruchy niepokojowe, czasem sztywność mięśni). W dawkach toksycznych mogą wystąpić drgawki.

Zgłaszano rzadkie przypadki wydłużenia interwału QT, arytmii komorowej oraz nagłej śmierci.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydot. Jednak w przypadku wystąpienia efektów ekstrapiramidowych należy podać lek antycholinergiczny. W przypadku przedawkowania droperydolu należy dokładnie obserwować pacjentów pod kątem wykrycia jakichkolwiek objawów wydłużenia interwału QT. Należy wziąć pod uwagę czynniki sprzyjające rozwojowi torsades de pointes, takie jak zaburzenia elektrolitowe (w szczególności hipokaliemia lub hipomagnezemia) oraz bradykardia.

Wyraźną hipotensję tętniczą należy leczyć uzupełnieniem płynów oraz podjęciem innych odpowiednich działań.

Należy utrzymywać drożność dróg oddechowych i odpowiednią oxygenację; może być wskazane podanie przewodu powietrznego przez ustę lub tubusa tchawicowego. W razie potrzeby należy obserwować pacjenta przez co najmniej 24 godziny, a także kontrolować temperaturę ciała i przyjmowanie płynów.

Niepożądane działania

Najczęstsze niepożądane zjawiska podczas klinicznego stosowania droperydolu to senność i osłabienie. Rzadziej występują: hipotensja tętnicza, zaburzenia rytmu serca, złośliwy zespół neuroleptyczny (ZŁNZ) i objawy związane z ZŁNZ, a także nieprawidłowe ruchy, takie jak dyskinezy, niepokój lub lęk.

Czasem donoszono o pewnych możliwych objawach zespołu neuroleptycznego (ZNL), w tym zmianach temperatury ciała, sztywności i gorączce. Obserwowano zmiany stanu psychicznego, takie jak dezorientacja lub pobudzenie oraz zaburzenia świadomości. Niestabilność autonomiczna może występować w postaci tachykardii, wahania ciśnienia tętniczego, nadmiernej potliwości/slinotoku oraz drżenia. W skrajnych przypadkach ZNL może prowadzić do śpiączki, problemów nerkowych i/lub wątrobowo-zatokowych.

Długotrwałe stosowanie wskazań psychiatrycznych wiązano z pojedynczymi przypadkami amenorrei, galaktorei, gruczolakowatego przerostu piersi, hiperprolaktynemii, oligomenorrei oraz zespołu uzależnienia noworodków.

Donoszono o przypadkach zatorowości żył, w tym zawału płuc i zakrzepicy żył głębokich, podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych – częstość nieznana.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 36 miesięcy.

Po otwarciu: lek należy użyć natychmiast.

Po rozcieńczeniu w 0,9% roztworze chlorku sodu lub 5% roztworze glukozy, stabilność fizykochemiczna była potwierdzona przez 48 godzin w temperaturze 25°C. Jednak z mikrobiologicznego punktu widzenia, lek należy użyć natychmiast.

Warunki przechowywania. Dla tego leku nie są wymagane specjalne warunki temperaturowe przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Lek jest niezgodny z barbituranami. Nie wolno mieszać z innymi lekami, poza tymi, które są wymienione w sekcji „Sposób stosowania”.

Opakowanie. Po 1 ml w ampułce szklanej; po 5 ampułek w blisterze; po 2 blistery w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Laboratoire Agetan, Francja.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności. 1, rue Alexander Fleming, Lyon, 69007, Francja.