Dolaren®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Dolaren® (Dolaren)

Skład:

substancje czynne: diklofenak (diclofenac), mentol (menthol), metyl salicylanu (methyl salicylate);

1 g żelu zawiera: diklofenaku dietiloaminy w przeliczeniu na diklofenak sodu 10 mg, mentolu 50 mg, metylu salicylanu 100 mg;

substancje pomocnicze: alkohol benzylowy, olej lniany, karbomer 940, dietiloamina, glikol propylenowy, dinatru edytan, metyloparaben sodu, wodorosiarczan sodu, butylohydroksytoluen, butylohydroksyanizol, hydroksopropylometyloceluloza, woda oczyszczona.

Postać leku. Żel.

Podstawowe właściwości fizykochemiczne: żel miękkiej konsystencji, od białego do żółtawego, o charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Niesterydowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego.

Kod ATC M02A A15.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Działanie żelu Dolaren® wynika ze składników, które go wchodzą.

Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwwąchowym o wyraźnym działaniu przeciwreumatycznym, przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Głównym mechanizmem działania jest hamowanie biosyntezy prostaglandyn.

W przypadku stanów zapalnych spowodowanych urazami lub chorobami reumatycznymi stosowanie diklofenaku sprzyja zmniejszeniu bólu, obrzęku tkanki oraz skróceniu okresu przywracania funkcji uszkodzonych stawów, więzadeł, ścięgien i mięśni.

Mentol powoduje podrażnienie receptorów zimna. Towarzyszy temu zwężenie naczyń włosowatych, zmniejszenie ich przepuszczalności w miejscu aplikacji oraz uczucie chłodu. Mentol wywołuje miejscowe działanie odciągające oraz umiarkowanie wyrażone działanie przeciwbólowe.

Metysalicylan jest pochodną kwasu salicylowego i wywiera miejscowe działanie drażniące. Podrażniając receptory skóry, metylsalicylan powoduje wytwarzanie i uwalnianie do krwi dużej ilości substancji biologicznie aktywnych, które regulują wrażliwość bólową. Dochodzi do uwalniania substancji P z neuronów. Zmniejszenie akumulacji substancji P w zakończeniach nerwowych prowadzi do zmniejszenia odczuwania bólu. Ponadto metylsalicylan, który należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), hamuje syntezę prostaglandyn w wyniku zahamowania cyklooksygenaz, co zmniejsza obrzęk i infiltrację tkanki zapalonej.

Farmakokinetyka.

Działanie żelu Dolaren® rozpoczyna się już po kilku minutach od nałożenia na skórę. Po 20–30 minutach działanie żelu osiąga maksimum. Przy miejscowym stosowaniu żelu wchłania się mniej niż 5 % dawki, w związku z czym wpływ systemowy leku jest minimalny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie miejscowe bólu i stanu zapalnego stawów, lędźwi, mięśni, więzadeł i ścięgien pochodzenia reumatycznego lub urazowego.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na diklofenak lub na inne składniki leku.
• Wywiad występowania napadów astmy oskrzelowej, pokrzywki lub ostrego kataru nosa, angioedemu spowodowanych przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ.
• Uszkodzenie nabłonka, rany otwarte w miejscu stosowania.
• Trzeci trymestr ciąży.
• Wrzodziejące zapalenie żołądka i dwunastnicy w fazie zaostrzenia.
• Nie stosować bezpośrednio przed lub bezpośrednio po zabiegach chirurgicznych na sercu.
• Wiek dziecięcy do 14 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ze względu na bardzo niską absorpcję ogólnoustrojową w przypadku miejscowego stosowania leku, prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji jest bardzo małe. Należy jednak wziąć pod uwagę możliwe interakcje charakterystyczne dla doustnych form diklofenaku.

Chociaż nie przeprowadzono wystarczająco kontrolowanych badań interakcji, nie można wykluczyć, że nadmierne stosowanie salicylanów do użytku miejscowego może nasilić działanie kumarynowych leków przeciwkrzepnących i leków przeciwpłytkowych. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących kumarynowe leki przeciwkrzepnące i leki przeciwpłytkowe, w tym kwas acetylosalicylowy. W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami przeciwkrzepnącymi należy monitorować układ krzepnięcia krwi, ponieważ NLPZ, w tym diklofenak, mogą sprzyjać krwawieniu z przewodu pokarmowego.

Należy wziąć pod uwagę, że diklofenak sodowy może potencjonować szczególne efekty, w szczególności działanie ulcerogenne kortykosteroidów, zwiększać stężenie litu we krwi, osłabiać działanie leków moczopędnych i moczogonnych z grupy tiazydów i furosemidu.

Metysalicylan w formie żelu może nasilać działanie warfaryny. W przypadku stosowania wysokich i niskich dawek metysalicylanu obserwowano krwawienia, siniaki i/lub podwyższenie wartości międzynarodowego wskaźnika znormalizowanego (INR).

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu żelu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi do stosowania doustnego, w tym z kwasem acetylosalicylowym, ponieważ istnieje ryzyko wzajemnego potencjonowania efektów toksycznych, szczególnie skutków ubocznych ogólnoustrojowych.

Alkohol nasila ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego przy jednoczesnym spożyciu z NLPZ.

Diklofenak może potencjonować działanie leków wywołujących fotosensybilizację. Pacjenci powinni minimalizować lub unikać oddziaływania naturalnego lub sztucznego światła słonecznego na obszary poddane leczeniu, ponieważ badania na zwierzętach wykazały, że miejscowe leczenie diklofenakiem prowadzi do wcześniejszego wystąpienia nowotworów skóry indukowanych przez promieniowanie ultrafioletowe. Potencjalne skutki miejscowego stosowania żelu diklofenaku na skórę człowieka w warunkach oddziaływania ultrafioletu są nieznane. Reakcję światłoczułości związaną z miejscowym stosowaniem diklofenaku należy zawsze brać pod uwagę u pacjentów pracujących na otwartym słońcu, co sprzyja rozwojowi zmian takich jak zaczerwienienia, łuszczące się plamy z pęcherzykami i żółtym strupem.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Stosować wyłącznie na zewnątrz.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z doustnymi niesteroidowymi lekami przeciwwzapalnymi. Leki NLPZ mogą powodować krwawienia żołądkowo-jelitowe. Ryzyko to wzrasta wraz ze wzrostem dawki i długością stosowania oraz jest większe u pacjentów starszych, u pacjentów z wywiadem wrzodów żołądka, zaburzeniami hemostazy, u pacjentów przyjmujących leki przeciwpłytkowe, glikokortykosteroidy lub inne NLPZ, a także przy spożyciu alkoholu.

Prawdopodobieństwo wystąpienia systemowych działań niepożądanych po miejscowym stosowaniu diklofenaku jest niewielkie w porównaniu z doustnymi formami, jednak rośnie przy stosowaniu leku na stosunkowo dużych powierzchniach skóry przez dłuższy czas.

Nie należy stosować Dolaren®, żelu, łącznie z innymi produktami zawierającymi diklofenak.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wrzodami żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia lub z wywiadem takich stanów, z zaburzeniami funkcji wątroby/nerek, zaburzeniami krzepnięcia krwi, polipowatością błony śluzowej nosa, u pacjentów z astmą, chorobami przewodu pokarmowego, nadciśnieniem tętniczym, zatrzymaniem płynów oraz u pacjentów przyjmujących moczopędne lub przeciwkrwotoczne pochodne kumaryny.

Dolaren®, żel, zaleca się nakładać wyłącznie na nieuszkodzoną skórę, unikając nanoszenia na zapalone, urwane lub zainfekowane obszary skóry. Należy unikać kontaktu leku z oczami i błonami śluzowymi. Leku nie wolno połykać.

Lek może powodować ciężkie reakcje alergiczne, szczególnie u pacjentów uczulonych na kwas acetylosalicylowy. Objawy mogą obejmować pokrzywkę, obrzęki twarzy, astmę (świszczący oddech), wstrząs, zaczerwienienie skóry, wysypkę lub pęcherze. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów pacjenci powinni natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem.

Leki NLPZ zwiększają ryzyko poważnych zdarzeń trombotycznych sercowo-naczyniowych, zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu, szczególnie u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi lub czynnikami ryzyka takich chorób. Ryzyko to wzrasta wraz ze wzrostem dawki i długością stosowania. NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi.

Stosowanie salicylanów wiąże się z rozwojem zespołu Reya.

Z uwagi na możliwość wystąpienia nadwrażliwości na światło, należy unikać bezpośredniego działania promieni słonecznych i odwiedzin solarium w czasie leczenia oraz przez 2 tygodnie po jego zakończeniu. Pacjenci powinni minimalizować lub unikać oddziaływania naturalnego lub sztucznego światła słonecznego na leczone obszary skóry.

Lek zawiera salicylany, które są substancjami podobnymi do aspiryny, dlatego należy przestrzegać tych samych ostrzeżeń, co w przypadku kwasu acetylosalicylowego.

Dolaren®, żel, zawiera glikol propylenowy, który może powodować podrażnienie skóry.

Dolaren®, żel, zawiera butylohydroksyanizol (E 320) i butylohydroksytoluen (E 321), które mogą powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowy zapalenie skóry) lub podrażnienie oczu i błon śluzowych.

W przypadku pojawienia się jakichkolwiek wysypek skórnych należy przerwać leczenie lekiem. Nie należy stosować żelu Dolaren® pod szczelną opaskę okluzyjną ani z ciepłymi kompresami. W przypadku naciągnięcia więzadeł obszar urazowy można opatrzyć opaską elastyczną.

W przypadku utrzymywania się, nasilania się lub pojawienia się nowych niepożądanych objawów należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania diklofenaku w czasie ciąży. Nawet jeśli działanie systemowe jest mniejsze niż przy doustnym stosowaniu, nie wiadomo, czy działanie systemowe diklofenaku osiągnięte po miejscowym stosowaniu może być szkodliwe dla embrionu/pleta. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży lek nie powinien być stosowany bez wyraźnej potrzeby. W przypadku konieczności stosowania dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy.

W trzecim trymestrze ciąży systematyczne stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn, w tym diklofenaku, może powodować toksyczność sercowo-płucną (nadciśnienie płucne i/lub przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego) oraz nerkową u płodu. W późnych stadiach ciąży może wystąpić przedłużające się krwawienie zarówno u matki, jak i u dziecka, a także opóźnienie akcji porodowej. Dlatego Dolaren® żel jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Okres karmienia piersią. Żelu Dolaren® w okresie karmienia piersią można stosować wyłącznie na polecenie lekarza, w przypadku istotnych wskazań, gdy oczekiwana korzyść z leku według oceny lekarza przewyższa potencjalne ryzyko.

Żelu nie należy nakładać na gruczoły mlekowe ani na duże powierzchnie skóry oraz nie należy stosować przez dłuższy czas (ponad 1 tydzień).

Niepłodność. Brak dostępnych danych dotyczących wpływu diklofenaku stosowanego miejscowo na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Brak danych.

Sposób stosowania i dawki

Stosować zewnętrznie!

Dorośli i dzieci od 14. roku życia powinny nakładać 2–3 razy dziennie cienką warstwę żelu w ilości 2–4 g (pasek o długości 4–8 cm) na skórę i delikatnie wmasować. Średnia dzienna dawka wynosi 10 g żelu, co odpowiada 100 mg diklofenaku sodowego. Lek należy nakładać na nieuszkodzoną skórę, unikając oczu i błon śluzowych. Nie należy nakładać żelu na otwarte rany.

Po nałożeniu leku należy umyć ręce, chyba że to właśnie ta część ciała jest objęta leczeniem.

Czas trwania leczenia ustala lekarz w zależności od rodzaju i przebiegu choroby oraz skuteczności terapii.

Zalecany czas trwania leczenia wynosi 7–14 dni w przypadku urazów i reumatyzmu tkanek miękkich, po czym należy przeanalizować dalszy przebieg terapii.

W leczeniu osteoarthrytu powierzchownych stawów, takich jak staw kolanowy, terapię należy przeanalizować po 21 dniach.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki.

Dzieci.

Przeciwwskazany u dzieci poniżej 14. roku życia. W przypadku stosowania leku u dzieci od 14. roku życia dłużej niż przez 7 dni lub w przypadku nasilenia objawów choroby należy skonsultować się z lekarzem.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie jest mało prawdopodobne ze względu na niską absorpcję diklofenaku do krwiogu układowego przy miejscowym stosowaniu.

W przypadku przypadkowego połknięcia należy wziąć pod uwagę, że jedna tuba leku o pojemności 100 g zawiera równowartość 1 g diklofenaku sodowego; może wówczas dojść do wystąpienia układowych działań niepożądanych.

U większości pacjentów z ostrym przedawkowaniem leków przeciwbólowych niesteroidowych (NLPZ) nie występują objawy lub pojawiają się niewielkie objawy ze strony przewodu pokarmowego, które ustępują bez interwencji medycznej. Jednak u niektórych pacjentów z ostrym przedawkowaniem NLPZ odnotowano bardziej nasilone i poważne powikłania kliniczne, w tym drgawki, kwasycę metaboliczną, śpiączkę, hipotensję, hipotermię, rabdomiolizę, zaburzenia równowagi elektrolitowej, arytmie serca oraz ostrą niewydolność nerek. Senność, dezorientacja, kłękcenie, zaburzenia wzroku, podwójne widzenie, ból głowy, halucynacje słuchowe oraz szumy w uszach były opisywane po przedawkowaniu ibuprofenu, diklofenaku, naproksenu i kwasu mefenaminowego. Objawy te są zazwyczaj związane z przyjmowaniem wyższych dawek leków doustnie. Przypadkowe połknięcie dużej dawki NLPZ może prowadzić do niewydolności wielu narządów i śmierci. Miejscowe stosowanie diklofenaku powoduje mniejsze narażenie układowe niż doustne przyjmowanie leku.

Ostre przedawkowanie mentolu może powodować ból brzucha, nudności, wymioty, zawroty głowy, zaburzenia koordynacji i senność.

Przedawkowanie metylu salicylowego przy miejscowym stosowaniu może prowadzić do zatrucia kwasem salicylowym. Objawy mogą obejmować nudności, wymioty, dezorientację, zawroty głowy, majaczenia, psychotyczne zaburzenia, stupor, śpiączkę. Możliwy jest zgon.

W przypadku przypadkowego połknięcia leku należy natychmiast opróżnić żołądek i podać środek wiążący. Wskazane jest leczenie objawowe z zastosowaniem środków terapeutycznych stosowanych w zatruciach lekami niesteroidowymi. Pacjent powinien skonsultować się z lekarzem.

Leczenie objawowe stosuje się w przypadku wystąpienia objawów powikłań, takich jak podwyższone ciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, drgawki, zahamowanie oddychania, powikłania ze strony przewodu pokarmowego.

Niepożądane działania.

Gel Dolaren® jest zazwyczaj dobrze tolerowany. Niepożądane reakcje obejmują lekkie, przejściowe reakcje skórne w miejscu aplikacji. W rzadkich przypadkach mogą występować reakcje alergiczne.

Poniżej przedstawiono niepożądane działania z podaniem częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1000), nieznane (częstość nieustalona).

Infekcje i inwazje: bardzo rzadko — wysypki pęcherzykowe.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko — wysypka, świąd, zaczerwienienie, egzema, egzantema, rumień, pieczenie, obrzęk i pęcherze, grudki, pustulki, łuszczenie i suchość skóry, zapalenie skóry (w tym kontaktowe zapalenie skóry), obrzęk skóry, uczucie pieczenia lub mrowienia skóry; bardzo rzadko — dermatyt pęcherzykowy; nieznane — reakcje nadwrażliwości na światło, uogólnione wysypki skórne, uczucie pieczenia skóry.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko — reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, duszność.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego: bardzo rzadko — astma oskrzelowa, skurcz oskrzeli.

W przypadku wystąpienia niepożądanych działań należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Przy stosowaniu gela w wysokich dawkach lub nanoszeniu na duże powierzchnie skóry nie można wykluczyć możliwości wystąpienia niepożądanych działań systemowych oraz reakcji nadwrażliwości w postaci obrzęku naczynioruchowego, duszności.

Pacjenta należy poinformować o konieczności przerwania stosowania leku i skonsultowania się z lekarzem w przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepożądanych działań lub innych nietypowych reakcji.

Okres ważności. 3 lata.

Po pierwszym otwarciu tuby – 6 miesięcy.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Nie zamrażać.

Opakowanie.

20 g lub 50 g w tubce. 1 tubka w opakowaniu tekturowym.

Kategoria dystrybucji.

Lek bez recepty.

Producent.

Nabros Pharma Pvt. Ltd.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Survey No. 110/A/2 Amit Pharma, Jayn Udyog, near Coca Cola Factory, NH No. 8, Kajipura – 387411, Kheda, Indie.