Dolaren®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE DOLAREN® (DOLAREN)

Composizione:

Principi attivi: diclofenac (diclofenac), mentolo (menthol), metilsalicilato (methyl salicylate);

1 g di gel contiene: diclofenac dietilammonio, calcolato come sodio diclofenac 10 mg, mentolo 50 mg, metilsalicilato 100 mg;

Eccipienti: alcool benzilico, olio di lino, carbomer 940, dietilammina, propilenglicole, edetato disodico, metilparabeno sodico, bisolfito sodico, butilidrossitoluolo, butilidrossianisolo, ipromellosa, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gel.

Caratteristiche fisico-chimiche principali: gel di consistenza morbida, da bianco a giallastro, con odore caratteristico.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci antinfiammatori non steroidei per uso topico.

Codice ATC M02A A15.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'effetto di Dolaren® Gel è determinato dai componenti presenti nella sua composizione.

Il diclofenac è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo con pronunciata attività antireumatica, analgesica, antiinfiammatoria e antipiretica. Il meccanismo d'azione principale consiste nell'inibizione della biosintesi delle prostaglandine.

Nell'infiammazione causata da traumi o malattie reumatiche, l'uso del diclofenac contribuisce a ridurre il dolore, l'edema tissutale e abbrevia il tempo di recupero delle funzioni delle articolazioni, legamenti, tendini e muscoli danneggiati.

Il mentolo stimola i recettori del freddo. Ciò provoca un restringimento e una riduzione della permeabilità dei capillari nel sito di applicazione, accompagnati dalla sensazione di freschezza. Il mentolo determina un effetto rubefacente locale e un'analgesia localizzata di intensità moderata.

Il metilsalicilato è un derivato dell'acido salicilico e ha un effetto irritante locale. Stimolando i recettori cutanei, il metilsalicilato induce la formazione e il rilascio nel sangue di un'elevata quantità di sostanze biologicamente attive che regolano la sensibilità al dolore. Si verifica il rilascio della sostanza P dai neuroni. La riduzione dell'accumulo della sostanza P nelle terminazioni nervose porta a una diminuzione della percezione del dolore. Inoltre, il metilsalicilato, appartenente al gruppo dei farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS), inibisce la sintesi delle prostaglandine attraverso l'inibizione della cicloossigenasi, riducendo così l'edema e l'infiltrazione dei tessuti infiammati.

Farmacocinetica

L'effetto del gel Dolaren® inizia già dopo pochi minuti dall'applicazione sulla pelle. Dopo 20-30 minuti, l'effetto del gel raggiunge il massimo. Con l'applicazione topica, viene assorbito meno del 5% della dose, pertanto l'effetto sistemico del medicinale è minimo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per il trattamento locale del dolore e dell'infiammazione articolare, lombare, muscolare, dei legamenti e dei tendini di origine reumatica o traumatica.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al diclofenac o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.
• Anamnesi di attacchi di asma bronchiale, orticaria o rinite acuta, angioedema indotti dall'assunzione di acido acetilsalicilico o di altri FANS.
• Lesioni dell'epidermide, ferite aperte nell'area di applicazione.
• Terzo trimestre di gravidanza.
• Ulcera peptica dello stomaco e del duodeno in fase di esacerbazione.
• Non utilizzare direttamente prima o subito dopo interventi cardiaci.
• Età pediatrica inferiore ai 14 anni.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Poiché l'assorbimento sistemico in seguito all'applicazione topica del medicinale è molto basso, la probabilità di interazioni è estremamente ridotta. Tuttavia, è necessario considerare le possibili interazioni tipiche delle formulazioni orali di diclofenac.

Sebbene non siano stati effettuati studi controllati adeguati sull'interazione, non si può escludere che un eccessivo utilizzo di salicilati per applicazione locale possa aumentare l'effetto degli anticoagulanti cumarinici e dei farmaci antiaggreganti piastrinici. Per questo motivo, si raccomanda cautela nei pazienti che assumono anticoagulanti cumarinici e farmaci antiaggreganti, compreso l'acido acetilsalicilico. Quando si utilizza in concomitanza con anticoagulanti, è necessario monitorare lo stato del sistema della coagulazione, poiché i FANS, incluso il diclofenac, possono favorire emorragie gastrointestinali.

È necessario considerare che il diclofenac sodico può potenziare gli effetti specifici, in particolare l'azione ulcerogena, dei corticosteroidi, aumentare la concentrazione ematica del litio e ridurre l'efficacia dei diuretici e dei saluretici tiazidici e del furosemide.

Il metilsalicilato in forma di gel può aumentare l'effetto del warfarin. Con l'uso di dosi elevate e basse di metilsalicilato sono stati osservati sanguinamenti, ematomi e/o un aumento del valore del rapporto normallizzato internazionale (INR).

È necessario prestare cautela nell'uso contemporaneo del gel con farmaci antiinfiammatori non steroidei per somministrazione orale, compreso l'acido acetilsalicilico, poiché esiste il rischio di potenziamento reciproco degli effetti tossici, in particolare degli effetti collaterali sistemici.

L'alcol aumenta il rischio di emorragia gastrointestinale quando assunto insieme ai FANS.

Il diclofenac può potenziare l'effetto di medicinali che inducono fotosensibilizzazione. I pazienti devono ridurre al minimo o evitare l'esposizione alla luce solare naturale o artificiale sulle aree trattate, poiché studi sugli animali hanno dimostrato che il trattamento topico con diclofenac determina un'insorgenza più precoce di tumori della pelle indotti da irradiazione ultravioletta. Gli effetti potenziali dell'applicazione topica del gel di diclofenac sulla pelle umana in caso di esposizione ai raggi ultravioletti non sono noti. Una reazione di fotosensibilità dovuta all'applicazione topica di diclofenac deve sempre essere considerata nei pazienti che lavorano all'aperto, poiché ciò può favorire lo sviluppo di lesioni come placche eritematose e squamose con vescicole e croste gialle.

Caratteristiche d'uso.

Applicare esclusivamente come medicamento per uso esterno.

Usare con cautela in associazione con farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) per via orale. I FANS possono causare emorragie gastrointestinali. Il rischio aumenta con l'aumento della dose e della durata di trattamento ed è maggiore nei pazienti anziani, nei pazienti con anamnesi di ulcera gastrica, alterazioni dell'emostasi e nei pazienti che assumono anticoagulanti, glucocorticoidi o altri FANS, nonché nell'assunzione di alcol.

La probabilità di effetti indesiderati sistemici con l'applicazione topica di diclofenac è minima rispetto all'assunzione orale, ma aumenta con l'uso prolungato su ampie aree cutanee.

Non applicare Dolaren®, gel, insieme ad altri prodotti contenenti diclofenac.

Il medicamento deve essere usato con cautela in caso di ulcera peptica gastrica o duodenale in fase acuta o in anamnesi, alterazioni della funzionalità epatica/renale, disturbi della coagulazione, poliposi della mucosa nasale, in pazienti con asma, malattie gastrointestinali, ipertensione arteriosa, ritenzione idrica e nei pazienti che assumono diuretici o anticoagulanti cumarinici.

Dolaren®, gel, deve essere applicato solo su aree cutanee integre, evitando il contatto con cute infiammata, lesa o infetta. È necessario evitare il contatto del medicamento con occhi e mucose. Il prodotto non deve essere ingerito.

Il medicamento può causare gravi reazioni allergiche, specialmente nei pazienti con allergia all'acido acetilsalicilico. I sintomi possono includere orticaria, gonfiore del viso, asma (respiro sibilante), shock, arrossamento cutaneo, eruzioni cutanee o vesciche. In caso di comparsa di uno qualsiasi di questi sintomi, i pazienti devono interrompere immediatamente l'uso del prodotto e rivolgersi al medico.

I FANS aumentano il rischio di eventi trombotici cardiovascolari gravi, infarto del miocardio e ictus, specialmente nei pazienti con malattie cardiovascolari o fattori di rischio per tali patologie. Questo rischio aumenta con l'aumento della dose e della durata di trattamento. I FANS devono essere usati con cautela nei pazienti con patologie cardiovascolari.

L'uso di salicilati è stato associato allo sviluppo del sindrome di Reye.

A causa della possibile insorgenza di fotosensibilità, è necessario evitare l'esposizione diretta ai raggi solari e alle lampade solari durante il trattamento e per 2 settimane dopo la sua interruzione. I pazienti devono ridurre al minimo o evitare l'esposizione alla luce solare naturale o artificiale sulle aree trattate.

Il medicamento contiene salicilati, sostanze simili all'aspirina; pertanto, si devono osservare le stesse precauzioni previste per l'acido acetilsalicilico.

Dolaren®, gel, contiene propilenglicole, che può causare irritazione cutanea.

Dolaren®, gel, contiene butilidrossianisolo (E 320) e butilidrossitoluene (E 321), che possono causare reazioni cutanee locali (ad esempio dermatite da contatto) o irritazione agli occhi e alle mucose.

In caso di comparsa di qualsiasi eruzione cutanea, il trattamento deve essere interrotto. Non applicare il gel Dolaren® sotto medicazioni occlusive isolate o con impacchi riscaldanti. In caso di distorsione legamentosa, l'area interessata può essere fasciata con una benda.

In caso di persistenza, peggioramento o comparsa di nuovi sintomi avversi, si deve interrompere l'uso del medicamento e consultare il medico.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. Non sono disponibili dati clinici sull'uso di diclofenac durante la gravidanza. Anche se l'azione sistemica è inferiore rispetto all'assunzione orale, non è noto se l'azione sistemica di diclofenac raggiunta dopo l'applicazione topica possa essere dannosa per l'embrione/feto. Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il prodotto non deve essere usato senza stretta necessità. Se utilizzato, la dose deve essere la più bassa possibile e la durata del trattamento la più breve possibile.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, l'uso sistemico di inibitori della sintesi delle prostaglandine, incluso il diclofenac, può causare tossicità cardio-polmonare (ipertensione polmonare e/o prematura chiusura del dotto arterioso) e renale nel feto. Negli stadi avanzati della gravidanza, può verificarsi un'allungata emorragia sia nella madre che nel neonato, nonché un ritardo nel travaglio. Pertanto, Dolaren® gel è controindicato durante il III trimestre di gravidanza (vedi sezione «Controindicazioni»).

Allattamento. Il gel Dolaren® può essere usato durante l'allattamento solo su raccomandazione del medico, in presenza di motivi rilevanti quando, secondo il parere medico, il beneficio atteso supera il rischio potenziale.

Il gel non deve essere applicato sulle ghiandole mammarie o su ampie aree cutanee e non deve essere usato per periodi prolungati (oltre 1 settimana).

Fertilità. Non sono disponibili dati sull'effetto del diclofenac applicato topicamente sulla fertilità umana.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Dati non disponibili.

Modalità e posologia di somministrazione.

Applicare per uso esterno!

Per adulti e bambini a partire dai 14 anni, applicare 2-3 volte al giorno un sottile strato di gel sulla cute, nella quantità di 2-4 g di gel (striscia di 4-8 cm), massaggiando leggermente. La dose giornaliera media è di 10 g di gel, corrispondente a 100 mg di diclofenac sodico. Il medicinale deve essere applicato sulla cute integra, evitando il contatto con occhi e mucose. Non applicare il gel su ferite aperte.

Dopo l’applicazione del prodotto è necessario lavare le mani, salvo quando la zona trattata sia proprio la mano.

La durata della terapia è stabilita dal medico in base alla natura e all’andamento della malattia e all’efficacia del trattamento.

La durata raccomandata del trattamento è di 7-14 giorni per lesioni e reumatismi dei tessuti molli, dopo di che la terapia deve essere riesaminata.

Nel trattamento dell’osteoartrosi delle articolazioni superficiali, come l’articolazione del ginocchio, la terapia deve essere riesaminata dopo 21 giorni.

Nei pazienti anziani non è necessario alcun aggiustamento della dose.

Pediatria.

Il prodotto è controindicato nei bambini al di sotto dei 14 anni. In caso di utilizzo del medicinale nei bambini a partire dai 14 anni per un periodo superiore a 7 giorni o in caso di peggioramento dei sintomi della malattia, è necessario consultare un medico.

Sovradosaggio.

Il sovradosaggio è improbabile a causa dell’assorbimento ridotto di diclofenac nel circolo sistemico in seguito all’applicazione locale.

In caso di ingestione accidentale, si deve considerare che un tubo da 100 g di medicinale contiene l’equivalente di 1 g di diclofenac sodico; in tale evenienza potrebbero manifestarsi reazioni avverse sistemiche.

Nella maggior parte dei pazienti con sovradosaggio acuto di FANS non compaiono sintomi oppure si osservano sintomi lievi a carico dell’apparato gastrointestinale, che scompaiono senza intervento medico. Tuttavia, in alcuni pazienti con sovradosaggio acuto di FANS sono stati osservati effetti collaterali più marcati e complicazioni cliniche gravi, tra cui convulsioni, acidosi metabolica, coma, ipotensione, ipotermia, rabdomiolisi, squilibrio elettrolitico, aritmia cardiaca e insufficienza renale acuta. Sonnolenza, confusione mentale, nistagmo, disturbi visivi, diplopia, cefalea, allucinazioni uditive e acufene sono stati riportati dopo sovradosaggio di ibuprofene, diclofenac, naprossene e acido mefenamico. Tali sintomi sono generalmente associati all’assunzione orale di dosi elevate di questi farmaci. L’ingestione di una dose elevata di FANS può portare a insufficienza multiorgano e decesso. L’applicazione topica di diclofenac determina un’esposizione sistemica inferiore rispetto all’assunzione orale.

Un sovradosaggio acuto di mentolo può causare dolore addominale, nausea, vomito, vertigini, alterazioni della coordinazione e sonnolenza.

Il sovradosaggio di metilsalicilato in seguito a uso topico può provocare intossicazione da acido salicilico. I sintomi possono includere nausea, vomito, confusione mentale, vertigini, delirio, psicosi, stordimento, coma. È possibile un esito letale.

In caso di ingestione accidentale del medicinale, è necessario svuotare immediatamente lo stomaco e assumere un adsorbente. È indicato un trattamento sintomatico con misure terapeutiche adottate in caso di intossicazione da farmaci antiinfiammatori non steroidei. Il paziente deve rivolgersi immediatamente al medico.

Il trattamento sintomatico deve essere effettuato in caso di comparsa di segni di complicazioni, come ipertensione arteriosa, insufficienza renale, convulsioni, depressione respiratoria e complicazioni gastrointestinali.

Effetti indesiderati.

Il gel Dolaren® è generalmente ben tollerato. Gli effetti indesiderati comprendono lievi reazioni temporanee a livello della cute nel sito di applicazione. In rari casi possono verificarsi reazioni allergiche.

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati classificati per frequenza: molto comuni (≥ 1/10), comuni (≥ 1/100, < 1/10), non comuni (≥ 1/1000, < 1/100), rari (≥ 1/10 000, < 1/1000), molto rari (< 1/10 000).

Infezioni e infestazioni: molto rari – eruzioni pustolose.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: non comuni – eruzioni cutanee, prurito, arrossamento, eczema, esantema, eritema, sensazione di bruciore, comparsa di edema e vescicole, papule, pustole, desquamazione e secchezza cutanea, dermatite (inclusa dermatite da contatto), gonfiore della pelle, sensazione di bruciore o pizzicore cutaneo; rari – dermatite bollosa; molto rari – reazioni di fotosensibilità, eruzioni cutanee generalizzate, sensazione di bruciore della pelle.

Patologie del sistema immunitario: molto rari – reazioni di ipersensibilità (inclusa orticaria), angioedema, dispnea.

Patologie del sistema respiratorio: molto rari – asma bronchiale, broncospasmo.

In caso di comparsa di effetti indesiderati, si deve interrompere il trattamento e consultare il medico.

Nell’uso di gel in dosi elevate o applicato su ampie aree cutanee, non si può escludere la possibilità di effetti indesiderati sistemici, nonché reazioni di ipersensibilità come angioedema e dispnea.

Il paziente deve essere informato della necessità di interrompere l’uso del medicinale e di consultare il medico in caso di comparsa di qualsiasi effetto indesiderato o di altre reazioni insolite.

Durata della conservazione. 3 anni.

Dopo la prima apertura del tubo – 6 mesi.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Non congelare.

Confezione.

20 g o 50 g in un tubo. 1 tubo in un imballaggio di cartone.

Categoria di fornitura.

Farmaco senza obbligo di prescrizione.

Produttore.

Nabros Pharma Pvt. Ltd.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Survey No. 110/A/2 Amit Farm, Jayen Upsraya, vicino allo stabilimento Coca Cola, NH No. 8, Kajipura – 387411, Kheda, India.