Dimedryl

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA LĘKU DO CELÓW MEDYCZNYCH DIMEDRYL (DIMEDROL)

Skład:

substancja czynna: diphenhydramine;

1 ml roztworu zawiera 10 mg chlorowodorku difenhydraminy, obliczonej na 100 % substancję;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna.
Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.
Leki przeciwhistaminowe. Kod ATC R06A A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Blokator receptorów H1-histaminowych I generacji, który likwiduje działanie histaminy wywołane poprzez ten typ receptorów. Działanie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) wynika z blokady receptorów histaminowych H3 w mózgu oraz hamowania ośrodkowych struktur cholinergicznych. Wykazuje wyraźne działanie przeciwhistaminowe, osłabia lub zapobiega wywołanym przez histaminę skurczom mięśni gładkich, zwiększaniu przepuszczalności naczyń włosowatych, obrzękom tkankowym, świądom i zaczerwienieniu. Wywołuje działanie miejscowego znieczulenia (przy podaniu doustnym występuje krótkotrwałe zdrętwienie błon śluzowych jamy ustnej), blokuje receptory cholinergiczne w gangliach (obniża ciśnienie tętnicze (CT)) oraz OUN, wywiera działanie uspokajające, senne, przeciwparkinsonowe i przeciwkołkowe. Antagonizm wobec histaminy wyraża się w większym stopniu w odniesieniu do lokalnych reakcji naczyniowych w przebiegu stanów zapalnych i alergicznych niż wobec reakcji ogólnoustrojowych, tj. obniżenie ciśnienia tętniczego. Jednakże przy podawaniu pozajelitowym pacjentom z niedoborem objętości krwi krążącej możliwe jest obniżenie CT i nasilenie istniejącej hipotensji w wyniku działania blokującego ganglia. U osób z lokalnymi uszkodzeniami mózgu oraz padaczką może aktywować (nawet w niskich dawkach) napady padaczkowe na EEG i wywoływać napad padaczkowy. Skuteczniejszy jest w przypadku skurczu oskrzeli wywołanego uwalniaczami histaminy (tubokuraryna, morfina), a mniej skuteczny w przypadku skurczu oskrzeli o naturze alergicznej. Działania uspokajające i nasenne są bardziej wyrażone po wielokrotnym stosowaniu.

Farmakokinetyka.

Stopień wiązania z białkami osocza – 98–99%. Większość leku ulega metabolizmowi w wątrobie, mniejsza część wydalana jest w niezmienionej postaci z moczem w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania (T1/2) wynosi 1–4 godziny. Dobrze rozprowadza się w organizmie, przenika przez barierę krew–mózg.

Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie poprzez hydroksylację i koniugację do glukuronidów; produkty biotransformacji wydalane są z moczem. Wydzielany jest z mlekiem matki i może wywoływać działanie uspokajające u niemowląt. Maksymalna aktywność rozwija się po 1 godzinie, czas trwania działania – od 4 do 6 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Reakcja anafilaktyczna, pokrzywka, gorączka siana, choroba surowicza, zapalenie naczyń krwionośnych (kapilariotoksykoza), różnobarwna rumień nadżerkowy, obrzęk Quinckego, swędzące dermatozy, swędzenie, zapalenie spojówek alergiczne i inne choroby oczu o podłożu alergicznym, reakcje alergiczne związane z przyjmowaniem leków, chorea, choroba Menière’a, wymioty pourazowe.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lek. Napad astmy oskrzelowej, fiochromocytoma, padaczka, wrodzony zespół przedłużonego interwału QT lub długotrwałe stosowanie leków, które mogą wydłużać interwał QT, jaskra zamkniętokątowa, przerost gruczołu krokowego, wrzódka żołądka i dwunastnicy o charakterze zwężającym, zwężenie szyjki pęcherza moczowego, bradykardia, zaburzenia rytmu serca. Porfiria.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Dimedryl wzmacnia działanie środków do narkozy, leków nasennych, środków uspokajających, analgetyków narkotycznych i znieczuleń miejscowych. Stosowanie razem z trójcyklicznymi lekami przeciwdrgawkowymi może nasilić działanie cholinoblokujące i depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy. Przy współczesnym stosowaniu z analeptykami możliwe wystąpienie drgawek. Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i Dimedrylu może prowadzić do podwyższenia ciśnienia tętniczego, a także wpływać na ośrodkowy układ nerwowy i układ oddechowy. Stosowanie Dimedrylu razem z lekami obniżającymi ciśnienie może nasilić uczucie zmęczenia. Lek nasila działanie etanolu, zmniejsza skuteczność apomorfiny jako środka wywołującego wymioty w leczeniu zatruć. Nie należy przepisywać razem z lekami zawierającymi Dimedryl, w tym do stosowania miejscowego.

Szczególne środki ostrożności.

Nie zaleca się podawania podskórnie. Ponieważ Dimedryl wykazuje działanie podobne do atropiny, należy stosować go z ostrożnością u pacjentów z niedawną chorobą układu oddechowego w wywiadzie (w tym astmą), podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, nadczynnością tarczycy, chorobami układu sercowo-naczyniowego oraz nadciśnieniem tętniczym. Może nasilać przebieg obturacyjnych chorób płuc, ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego, stan przy obturacji dróg żółciowych oraz stan na tle ileusu. Dimedryl może powodować osłabienie, a także wywoływać pobudzenie, halucynacje, drgawki, szczególnie przy przedawkowaniu. Należy stosować z ostrożnością u pacjentów powyżej 60 roku życia z powodu większego ryzyka wystąpienia zawrotów głowy, sedymentacji i nadciśnienia tętniczego.

Należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek.

Podczas leczenia tym lekiem należy unikać ekspozycji na promieniowanie UV oraz spożycia alkoholu. Pacjenci powinni poinformować lekarza o stosowaniu tego leku: działanie przeciwwymiotne może utrudniać rozpoznanie zapalenia wyrostka robaczkowego oraz rozpoznanie objawów przedawkowania innymi lekami.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Dimedryl jest przeciwwskazany w okresie ciąży, ponieważ brakuje wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności jego stosowania.

W razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn.

Ponieważ Dimedryl wykazuje działanie uspokajające i nasenne, w trakcie leczenia tym lekiem należy wstrzymać się od potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się dorosłym do wstrzykiwań wewnątrzmięśniowych i do kroplowego wstrzykiwania dożylnego.

Nie wstrzykiwać leku do podskórza z powodu działania drażniącego.

Przy wstrzykiwaniu wewnątrzmięśniowym dawka pojedyncza wynosi 10–50 mg (1–5 ml); maksymalna dawka pojedyncza – 50 mg (5 ml), maksymalna dawka dobową – 150 mg (15 ml). Do wstrzykiwania dożylnego kroplowego lek podaje się w dawce 20–50 mg (2–5 ml) w 100 ml 0,9 % roztworu Natrium chloridum. Czas trwania leczenia zależy od osiągniętego efektu i tolerancji leku.

Dzieci.

Nie stosować leku w praktyce pediatrycznej.

Przedawkowanie.

Objawy: suchość w ustach, osłabienie oddychania, trwałe mydriazy, zaczerwienienie twarzy, osłabienie lub pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, depresja, dezorientacja, hiperkineza, drgawki, majaczenia, tachykardia, arytmia. Opisano przypadek rozwoju rabdomiozy po przedawkowaniu Dimedrylu.

Leczenie: terapia objawowa i wspomagająca przy starannym nadzorze funkcji oddechowej i ciśnienia tętniczego. Nie wolno stosować adrenaliny i analeptyków. Dożylne wlewanie roztworów zastępczych osocza, terapia tlenowa. Jako antydotum w przypadku przedawkowania difenhydroksydraminy hydrochloranu można stosować fizostygminę (0,02–0,06 mg/kg masy ciała dożylnie) kilkakrotnie, jeśli nasilają się objawy antycholinergiczne. W przypadkach przedawkowania fizostygminy zaleca się podanie atropiny. W przypadku wystąpienia drgawek i objawów pobudzenia OUN podaje się diazepan drogą pozajelitową.

Efekty uboczne.

Ze strony układu nerwowego i narządów zmysłów: osłabienie ogólne, zmęczenie, działanie sedytywne, obniżenie uwagi, zawroty głowy, senność, ból głowy, zaburzenia koordynacji ruchów, obniżenie szybkości reakcji psychomotorycznych, niepokój, podwyższona pobudliwość, lęk śmierci, drażliwość, pobudzenie, bezsenność, euforia, dezorientacja, drżenie, zapalenie nerwów, drgawki, parestezje, rozszerzenie źrenic, podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zaburzenia widzenia, podwójne widzenie, ostry zapalenie błędnika, szumy w uszach. U pacjentów z ogniskowymi uszkodzeniami mózgu oraz padaczką może aktywować (nawet przy stosowaniu niskich dawek) wyładowania drgawkowe na EEG i może sprowokować napad padaczkowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, uczucie przyspieszonego tętna, tachykardia, ekstrasystolie.

Ze strony układu krwiotwórczego: agranulocytoza, trombocytopenia, anemia hemolityczna.

Ze strony przewodu pokarmowego: suchość w ustach, krótkotrwałe zdrętwienie błony śluzowej jamy ustnej, anoreksja, nudności, ból w nadbrzuszu, wymioty, biegunka, zaparcia.

Ze strony układu moczowo-płciowego: częste i/lub trudne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, przedwczesne miesiączkowanie.

Ze strony układu oddechowego: suchość błony śluzowej nosa i gardła, zatkanie nosa, zagęszczenie wydzieliny oskrzeli, uczucie ucisku w klatce piersiowej, trudności w oddychaniu, duszność.

Ze strony skóry i jej pochodnych: zaczerwienienie, świąd, wysypka różnorodna, sinica skóry i błon śluzowych.

Reakcje alergiczne: wysypka, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny.

Reakcje w miejscu podania: martwica lokalna przy podaniu podskórnie i wewnątrzskórnie.

Inne: podwyższona potliwość, dreszcze, gorączka, zespół hipertermiczny, fotosensybilizacja.

Termin ważności.

4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie mieszać z innymi lekami w jednym pojemniku.

Używać wyłącznie zalecanego rozpuszczalnika.

Opakowanie.

Po 1 ml w ampułce; po 10 ampułek w pudełku;

po 5 ampułek w blisterze; po 2 blistry w pudełku;

po 10 ampułek w blisterze; po 1 blisterze w pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Charkowskie Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Zdrowie Narodu”.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61002, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Kułykowska 41.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Charkowskie Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Zdrowie Narodu”)

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)