Димедрол

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИМЕДРОЛ (DIMEDROL)

Состав:

действующее вещество: diphenhydramine;

1 мл раствора содержит дифенгидрамина гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество 10 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства. Код АТХ R06A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения устраняет эффекты гистамина, проявляющиеся через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов головного мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предотвращает вызванные гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает эффект местной анестезии (при приёме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает артериальное давление (АД)) и ЦНС, оказывает седативное, снотворное, противопаркинсоническое и противорвотное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, чем к системным, то есть снижению артериального давления. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом объёма циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными поражениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. Более эффективен при бронхоспазме, вызванном высвобождающими гистамин веществами (тубокурарин, морфин), и менее — при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приёмах.

Фармакокинетика.

Связывание с белками плазмы — 98–99 %. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизменённом виде с мочой в течение 24 часов. Период полувыведения (T1/2) составляет 1–4 часа. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется главным образом в печени путём гидроксилирования и конъюгации с глюкуронидами; продукты биотрансформации элиминируются с мочой. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 час, продолжительность действия — от 4 до 6 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Анафилактический шок, крапивница, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (капилляротоксикоз), полиморфная экссудативная эритема, отек Квинке, зудящие дерматозы, зуд, аллергический конъюнктивит и аллергические заболевания глаз, аллергические реакции, связанные с приемом лекарственных средств, хорея, болезнь Меньера, послеоперационная рвота.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату. Приступ бронхиальной астмы, феохромоцитома, эпилепсия, врожденный синдром удлиненного интервала QT или длительный прием препаратов, способных удлинять интервал QT, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, брадикардия, нарушения сердечного ритма. Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Димедрол усиливает эффекты средств для наркоза, снотворных, седативных средств, наркотических анальгетиков и местных анестетиков. При применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление холиноблокирующего и угнетающего действия на центральную нервную систему. Возможна судорожная активность при применении с аналептиками. Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и димедрола может привести к повышению артериального давления, а также оказывать влияние на центральную нервную и дыхательную системы. Применение димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать чувство утомляемости. Препарат усиливает действие этанола, снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравлений. Не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими димедрол, в том числе для местного применения.

Особенности применения.

Не рекомендуется для подкожного введения. Поскольку димедрол обладает атропиноподобным действием, его следует с осторожностью применять у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипотензии. Может ухудшать течение обструктивных заболеваний лёгких, тяжёлых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояний при обструкции жёлчных путей. Димедрол может вызывать угнетение, а также провоцировать возбуждение и галлюцинации, судороги, особенно при передозировке. С осторожностью применять у пациентов в возрасте от 60 лет и старше из-за повышенной вероятности развития головокружения, седации и артериальной гипотензии.

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек.

Во время лечения препаратом следует избегать УФ-излучения и употребления алкоголя. Пациентам необходимо сообщить врачу о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднить диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Димедрол противопоказан в период беременности, поскольку отсутствуют адекватные данные о безопасности и эффективности его применения.

При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку Димедрол обладает седативным и снотворным эффектом, во время лечения препаратом следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать взрослым внутримышечно и внутривенно капельно.

Подкожно препарат не вводить из-за раздражающего действия.

При внутримышечном введении разовая доза составляет 10–50 мг (1–5 мл); максимальная разовая доза – 50 мг (5 мл), максимальная суточная доза – 150 мг (15 мл). Внутривенно препарат вводят капельно в дозе 20–50 мг (2–5 мл) в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Продолжительность лечения зависит от достигнутого эффекта и переносимости препарата.

Дети.

Препарат не применять в педиатрической практике.

Передозировка.

Симптомы: сухость во рту, угнетение дыхания, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, судороги, бред, тахикардия, аритмия. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки димедрола.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия при тщательном контроле дыхательной функции и артериального давления. Не допускается применение эпинефрина и аналептиков. Внутривенное капельное введение плазмозаменителей, оксигенотерапия. В качестве антидота при передозировке дифенилгидрамина гидрохлорида можно применять физостигмин (0,02–0,06 мг/кг массы тела внутривенно) несколько раз, если усиливаются антихолинергические симптомы. В случае передозировки физостигмина рекомендуется введение атропина. При развитии судорог и симптомов возбуждения ЦНС парентерально вводить диазепам.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, утомляемость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, снижение скорости психомоторных реакций, тревожность, повышенная возбудимость, страх смерти, раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезии, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с очаговыми поражениями мозга и эпилепсией может активировать (даже при применении низких доз) судорожные разряды на ЭЭГ и спровоцировать эпилептический приступ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны системы крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затруднённое мочеиспускание, задержка мочеиспускания, преждевременные менструации.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, заложенность носа, загустение секрета бронхов, ощущение стеснения в грудной клетке, затруднённое дыхание, одышка.

Со стороны кожи и её производных: гиперемия, зуд, полиморфные высыпания, цианоз кожи и слизистых оболочек.

Аллергические реакции: высыпания, крапивница, анафилактический шок.

Реакции в месте введения: локальные некрозы при подкожном и внутрикожном введении.

Прочие: повышенное потоотделение, озноб, лихорадка, гипертермический синдром, фотосенсибилизация.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не смешивать с другими лекарственными средствами в одной ёмкости.

Использовать только рекомендованный растворитель.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке;

по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в коробке;

по 10 ампул в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61002, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Куликовская, д. 41.

(Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа»)

Украина, 61013, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Шевченко, д. 22.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)