Dimenidrato

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO DIMEDROL (DIMEDROL)

Composizione:

principio attivo: difenidramina;

1 ml di soluzione contiene 10 mg di cloridrato di difenidramina, calcolato sulla sostanza al 00 %;

eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico.

Antistaminici. Codice ATC R06A A02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Bloccante recettoriale di prima generazione degli H1-recettori dell'istamina, elimina gli effetti dell'istamina mediati attraverso questo tipo di recettori. L'azione sul sistema nervoso centrale (SNC) è determinata dal blocco degli H3-recettori dell'istamina nel cervello e dall'inibizione delle strutture colinergiche centrali. Possiede una marcata attività antistaminica, riduce o previene gli spasmi della muscolatura liscia, l'aumento della permeabilità capillare, l'edema tissutale, il prurito e l'iperemia indotti dall'istamina. Determina un effetto di anestesia locale (dopo somministrazione orale si verifica una temporanea intorpidimento delle mucose della cavità orale), blocca i recettori colinergici dei gangli (riducendo la pressione arteriosa, PA) e del SNC, esercitando effetti sedativi, ipnotici, antiparkinsoniani e antiemetici. L'antagonismo con l'istamina si manifesta in misura maggiore nei confronti delle reazioni vascolari locali in corso di infiammazione e allergia, piuttosto che nei confronti di quelle sistemiche, ossia l'abbassamento della pressione arteriosa. Tuttavia, dopo somministrazione parenterale, nei pazienti con deficit del volume ematico circolante, è possibile un calo della PA e un aggravamento dell'ipotensione esistente a causa dell'effetto gangliobloccante. In persone con lesioni cerebrali localizzate e epilessia, può attivare (persino a basse dosi) le scariche epilettiche all'EEG e indurre crisi epilettiche. È più efficace nel broncospasmo indotto da liberatori di istamina (tubocurarina, morfina) e meno efficace nel broncospasmo di natura allergica. Gli effetti sedativi e ipnotici sono maggiormente pronunciati con somministrazioni ripetute.

Farmacocinetica

Il legame con le proteine plasmatiche è del 98-99%. La maggior parte del farmaco viene metabolizzata nel fegato, una minore parte viene escreta immodificata nelle urine entro 24 ore. Il tempo di dimezzamento (T1/2) è di 1-4 ore. Si distribuisce bene nell'organismo e attraversa la barriera ematoencefalica.

Viene metabolizzato principalmente nel fegato attraverso idrossilazione e coniugazione a glucuronidi; i prodotti della biotrasformazione vengono eliminati con le urine. Viene escreto nel latte materno e può causare effetti sedativi nei lattanti. L'attività massima si sviluppa dopo 1 ora; la durata dell'effetto è da 4 a 6 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Shock anafilattico, orticaria, febbre da fieno, malattia sierosa, vasculite emorragica (capillarotossicosi), eritema multiforme esudativo, angioedema (angioedema di Quincke), dermatosi pruriginose, prurito, congiuntivite allergica e altre malattie allergiche degli occhi, reazioni allergiche associate all'assunzione di farmaci, corea, malattia di Ménière, vomito postoperatorio.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al farmaco. Crisi di asma bronchiale, feocromocitoma, epilessia, sindrome congenita di allungamento dell'intervallo QT o trattamento prolungato con farmaci che possono allungare l'intervallo QT, glaucoma ad angolo chiuso, iperplasia prostatica, ulcera gastrica e duodenale con stenosi, stenosi del collo vescicale, bradicardia, aritmie cardiache. Porfiria.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Il dimenidrato potenzia gli effetti degli anestetici, degli ipnotici, dei sedativi, degli analgesici narcotici e degli anestetici locali. L'associazione con antidepressivi triciclici può potenziare l'azione colinolitica e depressiva sul sistema nervoso centrale. È possibile lo sviluppo di convulsioni in caso di associazione con analeptici. L'uso contemporaneo di inibitori della monoamino ossidasi (MAO) e dimenidrato può causare un aumento della pressione arteriosa e influire sul sistema nervoso centrale e su quello respiratorio. L'associazione del dimenidrato con farmaci ipotensivi può accentuare la sensazione di affaticamento. Il farmaco potenzia l'effetto dell'etanolo e riduce l'efficacia dell'apomorfina come agente emetico nel trattamento degli avvelenamenti. Non deve essere somministrato contemporaneamente ad altri prodotti contenenti dimenidrato, compresi quelli per uso topico.

Caratteristiche d'uso.

Non è raccomandato per somministrazione sottocutanea. Poiché il dimenidrato ha un'azione di tipo atropinico, va utilizzato con cautela nei pazienti con anamnesi di recenti malattie respiratorie (inclusa l'asma), aumento della pressione intraoculare, ipertiroidismo, malattie cardiovascolari e ipotensione arteriosa. Può aggravare l'andamento di malattie ostruttive polmonari, gravi patologie cardiovascolari, ileo e condizioni con ostruzione delle vie biliari. Il dimenidrato può causare sedazione, nonché provocare eccitazione, allucinazioni e convulsioni, specialmente in caso di sovradosaggio. Va utilizzato con cautela nei pazienti di età superiore a 60 anni a causa della maggiore probabilità di sviluppare capogiri, sedazione e ipotensione arteriosa.

Va prescritto con cautela ai pazienti con alterazioni della funzionalità epatica e renale.

Durante il trattamento con il medicinale si deve evitare l'esposizione ai raggi UV e il consumo di alcol. I pazienti devono informare il medico dell'uso di questo farmaco: l'effetto antiemetico può complicare la diagnosi dell'appendicite e il riconoscimento dei sintomi di sovradosaggio da altri medicinali.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il dimenidrato è controindicato durante la gravidanza, poiché non esistono dati adeguati sulla sicurezza ed efficacia del suo impiego.

Nel caso in cui sia necessario utilizzare il medicinale, si deve interrompere l'allattamento al seno.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare veicoli a motore o nell'usare macchinari.

Poiché il dimenidrato ha effetti sedativi e ipnotici, durante il trattamento si deve astenersi da attività potenzialmente pericolose che richiedono particolare attenzione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il farmaco va somministrato agli adulti per via intramuscolare e per via endovenosa in infusione gocciolare.

Non somministrare il farmaco per via sottocutanea a causa dell'effetto irritante.

Per somministrazione intramuscolare, la dose singola è di 10–50 mg (1–5 ml); la dose massima singola è di 50 mg (5 ml), la dose massima giornaliera è di 150 mg (15 ml). Per somministrazione endovenosa, il farmaco deve essere somministrato in infusione gocciolare in dose di 20–50 mg (2–5 ml) in 100 ml di soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro. La durata del trattamento dipende dall'effetto ottenuto e dalla tollerabilità del farmaco.

Bambini.

Il farmaco non deve essere utilizzato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio.

Sintomi: secchezza delle fauci, depressione respiratoria, miosi persistente, arrossamento del viso, depressione o eccitazione del sistema nervoso centrale, depressione, confusione mentale, ipercinesia, convulsioni, allucinazioni, tachicardia, aritmia. È stato descritto un caso di sviluppo di rabdomiolisi dopo sovradosaggio di Dimenidrato.

Trattamento: terapia sintomatica e di supporto con rigoroso controllo della funzione respiratoria e della pressione arteriosa. Non è consentito l'uso di adrenalina e analeptici. Somministrazione endovenosa in infusione di soluzioni emodiluenti, ossigenoterapia. Come antidoto in caso di sovradosaggio di difenidramina cloridrato, può essere utilizzata la fisostigmina (0,02–0,06 mg/kg di peso corporeo per via endovenosa) ripetuta più volte, se i sintomi anticolinergici peggiorano. In caso di sovradosaggio di fisostigmina, si raccomanda la somministrazione di atropina. In caso di insorgenza di convulsioni e sintomi di eccitazione del sistema nervoso centrale, somministrare per via parenterale diazepam.

Effetti indesiderati.

Dal sistema nervoso e dagli organi di senso: debolezza generale, affaticamento, azione sedativa, riduzione dell'attenzione, capogiri, sonnolenza, mal di testa, disturbi della coordinazione motoria, riduzione della velocità delle reazioni psicomotorie, ansia, eccitabilità aumentata, paura di morire, irritabilità, nervosismo, insonnia, euforia, confusione mentale, tremore, neurite, convulsioni, pararestesie, dilatazione della pupilla, aumento della pressione intraoculare, disturbi della vista, diplopia, labirintite acuta, ronzio nelle orecchie. Nei pazienti con lesioni cerebrali localizzate ed epilessia, può attivare (anche con dosi basse) scariche convulsive all'EEG e può provocare una crisi epilettica.

Dal sistema cardiovascolare: ipotensione arteriosa, palpitazioni, tachicardia, extrasistole.

Dal sistema emopoietico: agranulocitosi, trombocitopenia, anemia emolitica.

Dal tratto gastrointestinale: secchezza della bocca, intorpidimento transitorio della mucosa orale, anoressia, nausea, dolore nell'area epigastrica, vomito, diarrea, stitichezza.

Dal sistema urinario e riproduttivo: minzione frequente e/o difficoltosa, ritenzione urinaria, mestruazioni anticipate.

Dal sistema respiratorio: secchezza della mucosa nasale e della gola, congestione nasale, ispessimento del secreto bronchiale, sensazione di oppressione al torace, difficoltà respiratoria, dispnea.

Da cute e annessi: iperemia, prurito, eruzioni polimorfe, cianosi della cute e delle mucose.

Reazioni allergiche: eruzioni cutanee, orticaria, shock anafilattico.

Reazioni nel sito di somministrazione: necrosi locali in caso di somministrazione sottocutanea e intracutanea.

Altri: sudorazione aumentata, brividi, febbre, sindrome ipertermica, fotosensibilizzazione.

Scadenza.

4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

Non mescolare con altri medicinali nella stessa soluzione.

Utilizzare esclusivamente il solvente raccomandato.

Confezione.

1 ml in fiala; 10 fiale in una confezione;

5 fiale in blister; 2 blister in una confezione;

10 fiale in blister; 1 blister in una confezione.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Impresa farmaceutica di Kharkiv "Zdorov'ya narodu».

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE "ZDOROV'YA».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 61002, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Kuikovska, 41.

(Società a responsabilità limitata «Impresa farmaceutica di Kharkiv "Zdorov'ya narodu»)

Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE "ZDOROV'YA»)