Dimenhidrinato

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DIMEDROL (DIMEDROL)

Composición:

Principio activo: difenhidramina;

1 ml de solución contiene 10 mg de clorhidrato de difenhidramina, calculado como sustancia al 100 %;

Sustancia auxiliar: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente e incoloro.

Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos antihistamínicos. Código ATC R06A A02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Bloqueador H1 de los receptores de histamina de primera generación que contrarresta los efectos de la histamina mediados a través de este tipo de receptores. El efecto sobre el sistema nervioso central (SNC) se debe a la bloqueo de los receptores H3 de histamina en el cerebro y a la inhibición de las estructuras colinérgicas centrales. Posee una marcada actividad antihistamínica, disminuye o previene los espasmos de la musculatura lisa, el aumento de la permeabilidad capilar, el edema tisular, el prurito y la hiperemia provocados por la histamina. Produce efecto anestésico local (al administrarse por vía oral se produce un entumecimiento temporal de las membranas mucosas de la cavidad bucal), bloquea los receptores colinérgicos de los ganglios (lo que reduce la presión arterial (PA)) y el SNC, ejerciendo efectos sedantes, hipnóticos, antiparkinsonianos y antieméticos. El antagonismo con la histamina se manifiesta en mayor grado respecto a las reacciones vasculares locales en inflamación y alergia, que frente a las reacciones sistémicas, es decir, la disminución de la presión arterial. No obstante, tras la administración parenteral en pacientes con déficit del volumen sanguíneo circulante, puede producirse una reducción de la PA y un agravamiento de la hipotensión existente debido al efecto gangliopléjico. En personas con lesiones cerebrales focales y epilepsia, puede activar (incluso en dosis bajas) las descargas epilépticas en el EEG y provocar una crisis epiléptica. Es más eficaz frente al broncoespasmo provocado por liberadores de histamina (tubocurarina, morfina) y menos eficaz frente al broncoespasmo de origen alérgico. Los efectos sedantes e hipnóticos son más pronunciados tras administraciones repetidas.

Farmacocinética.

La unión a las proteínas plasmáticas es del 98-99 %. La mayor parte del fármaco se metaboliza en el hígado, y una menor parte se excreta sin cambios por la orina en 24 horas. El período de semivida (T1/2) es de 1 a 4 horas. Se distribuye bien en el organismo y atraviesa la barrera hematoencefálica.

Principalmente se metaboliza en el hígado mediante hidroxilación y conjugación a glucurónidos; los productos de la biotransformación se eliminan por la orina. Se excreta en la leche materna y puede provocar un efecto sedante en lactantes. La actividad máxima se alcanza a la 1 hora; la duración del efecto es de 4 a 6 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Shock anafiláctico, urticaria, fiebre del heno, enfermedad sérica, vasculitis hemorrágica (capilarotoxicosis), eritema multiforme exudativo, edema de Quincke, dermatosis pruriginosas, prurito, conjuntivitis alérgica y enfermedades oculares alérgicas, reacciones alérgicas asociadas con la administración de medicamentos, corea, enfermedad de Ménière, vómitos postoperatorios.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento. Crisis de asma bronquial, feocromocitoma, epilepsia, síndrome congénito de prolongación del intervalo QT o tratamiento prolongado con medicamentos que pueden alargar el intervalo QT, glaucoma de ángulo cerrado, hiperplasia prostática, úlcera péptica estenósica del estómago y duodeno, estenosis del cuello de la vejiga urinaria, bradicardia, alteraciones del ritmo cardíaco. Porfiria.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La difenhidramina potencia los efectos de los agentes anestésicos, hipnóticos, sedantes, analgésicos narcóticos y anestésicos locales. Al administrarse junto con antidepresivos tricíclicos, puede aumentar el efecto colinoblóquico y la depresión del sistema nervioso central. Existe riesgo de convulsiones cuando se utiliza junto con analepticos. La administración concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y difenhidramina puede provocar un aumento de la presión arterial, así como afectar al sistema nervioso central y al sistema respiratorio. El uso conjunto de difenhidramina con medicamentos antihipertensivos puede intensificar la sensación de fatiga. El medicamento potencia el efecto del etanol y disminuye la eficacia de la apomorfina como agente emético en el tratamiento de intoxicaciones. No debe administrarse junto con otros medicamentos que contengan difenhidramina, incluidos los de uso tópico.

Características de uso.

No se recomienda para administración subcutánea. Debido a que el dimenhidrinato tiene un efecto atropina-símil, debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes recientes de enfermedades respiratorias (incluyendo asma), aumento de la presión intraocular, hipertiroidismo, enfermedades cardiovasculares y hipotensión arterial. Puede empeorar el curso de enfermedades pulmonares obstructivas, enfermedades cardiovasculares graves, íleo y estados con obstrucción de las vías biliares. El dimenhidrinato puede provocar somnolencia, así como causar excitación, alucinaciones y convulsiones, especialmente en caso de sobredosis. Debe administrarse con precaución a pacientes mayores de 60 años debido al mayor riesgo de desarrollar mareo, sedación e hipotensión arterial.

Debe administrarse con precaución a pacientes con alteraciones de la función hepática y renal.

Durante el tratamiento con este medicamento, se debe evitar la exposición a radiación UV y el consumo de alcohol. Los pacientes deben informar a su médico sobre el uso de este medicamento, ya que su efecto antiemético puede dificultar el diagnóstico de apendicitis y el reconocimiento de síntomas de sobredosis por otros medicamentos.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El dimenhidrinato está contraindicado durante el embarazo, ya que no existen datos adecuados sobre su seguridad y eficacia.

En caso de necesidad de uso del medicamento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Dado que el dimenhidrinato tiene efectos sedantes e hipnóticos, durante el tratamiento con este medicamento se debe abstener de actividades potencialmente peligrosas que requieran un alto grado de concentración y rapidez en las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse por vía intramuscular e intravenosa en forma de perfusión gota a gota en adultos.

No administrar el medicamento por vía subcutánea debido a su efecto irritante.

En la administración intramuscular, la dosis única es de 10–50 mg (1–5 ml); la dosis única máxima es de 50 mg (5 ml), la dosis diaria máxima es de 150 mg (15 ml). Por vía intravenosa, el medicamento se administra en forma de perfusión gota a gota en una dosis de 20–50 mg (2–5 ml) en 100 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 %. La duración del tratamiento depende del efecto alcanzado y de la tolerancia al medicamento.

Niños.

No utilizar el medicamento en la práctica pediátrica.

Sobredosis.

Síntomas: sequedad de boca, depresión respiratoria, midriasis persistente, enrojecimiento de la cara, depresión o excitación del sistema nervioso central, depresión, confusión mental, hiperquinesia, convulsiones, delirio, taquicardia, arritmia. Se ha descrito un caso de desarrollo de rabdomiólisis tras sobredosis de dimenhidrinato.

Tratamiento: terapia sintomática y de soporte con control cuidadoso de la función respiratoria y de la presión arterial. No está permitido el uso de epinefrina y analepticos. Administración intravenosa en forma de perfusión gota a gota de soluciones sustitutivas del plasma, oxigenoterapia. Como antídoto en caso de sobredosis de difenhidramina clorhidrato, se puede utilizar fisostigmina (0,02–0,06 mg/kg de peso corporal por vía intravenosa) varias veces si los síntomas anticolinérgicos empeoran. En casos de sobredosis de fisostigmina, se recomienda la administración de atropina. En caso de aparición de convulsiones y síntomas de excitación del SNC, administrar diazepam por vía parenteral.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso y órganos de los sentidos: debilidad general, fatiga, efecto sedante, disminución de la atención, mareo, somnolencia, dolor de cabeza, alteración de la coordinación motriz, disminución de la velocidad de las reacciones psicomotoras, inquietud, excitabilidad aumentada, miedo a la muerte, irritabilidad, nerviosismo, insomnio, euforia, confusión mental, temblor, neuritis, convulsiones, parestesias, midriasis, aumento de la presión intraocular, alteraciones visuales, diplopía, laberintitis aguda, zumbido en los oídos. En pacientes con lesiones cerebrales focales y epilepsia, puede activar (incluso con dosis bajas) descargas convulsivas en el EEG y puede provocar un ataque epiléptico.

Del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, palpitaciones, taquicardia, extrasístoles.

Del sistema hematológico: agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica.

Del tubo digestivo: sequedad bucal, entumecimiento breve de la mucosa de la cavidad oral, anorexia, náuseas, dolor en la región epigástrica, vómitos, diarrea, estreñimiento.

Del sistema urinario y genital: micción frecuente y/o dificultosa, retención urinaria, menstruaciones precoces.

Del sistema respiratorio: sequedad de la mucosa nasal y faríngea, congestión nasal, espesamiento del secreto bronquial, sensación de opresión en el pecho, dificultad respiratoria, disnea.

De la piel y sus anexos: hiperemia, prurito, erupciones polimorfas, cianosis de la piel y de las membranas mucosas.

Reacciones alérgicas: erupciones cutáneas, urticaria, shock anafiláctico.

Reacciones en el lugar de administración: necrosis locales tras administración subcutánea e intracutánea.

Otras: sudoración excesiva, escalofríos, fiebre, síndrome hipertérmico, fotosensibilización.

Período de validez.

4 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad.

No mezclar con otros medicamentos en el mismo recipiente.

Utilizar únicamente el diluyente recomendado.

Envase.

1 ml en ampolla; 10 ampollas por caja;

5 ampollas en blíster; 2 blísteres por caja;

10 ampollas en blíster; 1 blíster por caja.

Categoría de dispensación.

Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Empresa farmacéutica jarkoviana «Salud del pueblo».

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 61002, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Kuikovskaia, 41.

(Sociedad con responsabilidad limitada «Empresa farmacéutica jarkoviana «Salud del pueblo»)

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD»)