Diaksa®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DIAMAX® (Diamax®)

Skład:

substancja czynna: diacereina;

1 kapsułka zawiera 50 mg diacereiny;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, powidon, sodowa sól kroskarboksylovana, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu;

otoczka kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu (E 171), żółty kolor FCF (E 110).

Postać leku. Kapsułki twarde.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde żelatynowe kapsułki numer 1. Korpus i pokrywka jasno-pomarańczowe. Zawartość kapsułek – proszek lub granulki żółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne.

Kod ATC M01A X21.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Diaksa® wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz przeciwzapalne w leczeniu osteoarthrytu. Diaksa® klasyfikowana jest jako środek o działaniu powolnym, którego efekt terapeutyczny rozwija się w ciągu 2–4 tygodni leczenia i osiąga znaczenie kliniczne po 4–6 tygodniach. Mechanizm działania Diaksa® różni się od mechanizmu działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID). Diaksa® oraz jej aktywny metabolit reina wykazują działanie przeciwzapalne, jednocześnie nie hamując syntezy prostaglandyn, dzięki czemu nie powodują niepożądanych skutków ze strony żołądka i dwunastnicy.

Diaksa® hamuje syntezę i uwalnianie różnych cytokin prozapalnych (interleukiny-1, interleukiny-6, interleukiny-18 oraz czynnika martwicy guza alfa), enzymów proteolitycznych (np. kolagenazy, stromelizyny), wolnych rodników tlenu oraz innych czynników uczestniczących w procesie zapalnym w stawie. Diaksa® stymuluje syntezę proteoglikanów, glikozaminoglikanów oraz kwasu hialuronowego, które są głównymi składnikami chrząstki.

Diaksa® opóźnia postępowanie destrukcji mazi i stawów dzięki powyższym mechanizmom działania.

Farmakokinetyka.

Po doustnym przyjęciu 100 mg (2×50 mg) Diaksa® na dobę przez 5 dni maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 4,9 μg/ml i osiągane jest po około 2,6 godziny. Jednoczesne przyjmowanie z posiłkiem prowadzi do zwiększenia biodostępności (AUC zwiększa się o około 25%) oraz opóźnienia wchłaniania. Wszystkie parametry farmakokinetyczne są niezależne od dawki dla dawek jednorazowych w zakresie 50–200 mg.

Rozkład. Wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie (99%), reina wykazuje wysoką powinowactwo do albumin.

Biotransformacja. Diaksa®, przyjmowana doustnie, szybko i całkowicie ulega deacetylowaniu i metabolizowaniu do reinu.

Eliminacja. Okres półtrwania reinu po wielokrotnym przyjmowaniu Diaksa® wynosi około 7,5 godziny. około 30% całkowitej dawki wydzielane jest z moczem, z czego 20% w postaci niezmienionej i 80% w postaci koniugatów siarczanowych i glukuronidowych.

Wielokrotne dawki Diaksa® prowadzą do niewielkiego nagromadzenia. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min) AUC i okres półtrwania zwiększają się dwukrotnie, a wydalenie z moczem zmniejsza się o około 50%. W związku z tym u tych pacjentów konieczne jest zmniejszenie dawki (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie pacjentów z objawami osteoarthrytyzmu stawu biodrowego lub kolanowego z opóźnionym działaniem.

Leczenie diacereinem nie zaleca się pacjentom z szybko postępującą osteoarthrytysą stawu biodrowego, ponieważ mogą oni wykazywać słabe reakcje na działanie diacereiny.

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na którykolwiek składnik leku i/lub pochodne antrachinonu w wywiadzie; choroby wątroby obecne lub w wywiadzie; choroby jelitowe zapalne (colitis ulcerosa, choroba Crohna); niedrożność jelit lub niedrożność pozorna; ból brzucha o nieustalonej przyczynie; okres ciąży lub karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Stosowanie diacereiny może prowadzić do wystąpienia biegunki i hipokaliemii. Jednoczesne stosowanie diacereiny z diuretykami (pętlowymi i tiazydowymi) i/lub glikozydami nasercowymi (digoksyna, digoksydyna) zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leków zawierających wodorotlenek glinu i magnezu, ponieważ może to wpływać na wchłanianie diacereiny. Środki przeciwwskazowe należy przyjmować oddzielnie od diacereiny, najlepiej z odstępem 1–2 godzin, w celu zapewnienia lepszej biodostępności diacereiny.

Nie zaobserwowano interakcji związanych z wiązaniem reyna (czynnego metabolitu diacereiny) z warfaryną, paracetamolem, kwasem salicylowym, indometacyną, ibuprofenem, diklofenakiem, fenbufenem, flurbiprofenem, naproksenem, fenylobutazonem, piroksykanem, sulindakiem, tenoksykamem, waprowianem sodu, fenytoiną, tolbutamidem, glibenklamidem ani chlorpropanemidem.

Jednoczesne stosowanie diacereiny i blokera receptorów H2-histaminowych (cyklotydyna) nie prowadzi do modyfikacji parametrów farmakokinetycznych reyna w osoczu i moczu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Diareeza. Długotrwałe stosowanie diacereinu może prowadzić do wystąpienia biegunki, która może powodować odwodnienie i hipokaliemię. W przypadku wystąpienia biegunki należy przerwać leczenie diacereinem i skonsultować się z lekarzem w celu omówienia alternatywnych metod leczenia.

Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących leki moczopędne ze względu na możliwość wystąpienia odwodnienia i hipokaliemii. Szczególną ostrożność należy również zachować w przypadku hipokaliemii u pacjentów przyjmujących glikozydy nasercowe (digoksyna, detytoksyna) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami przeczyszczającymi.

Hepatotoksyczność. Stosowanie diacereinu może prowadzić do podwyższenia poziomu enzymów wątrobowych w surowicy krwi oraz do objawowego ostrego uszkodzenia wątroby (patrz sekcja „Efekty niepożądane”).

Przed rozpoczęciem leczenia diacereinem należy przeprowadzić wywiad dotyczący możliwych chorób współistniejących, w szczególności chorób wątroby (obecnych lub w wywiadzie), oraz przeprowadzić badanie pacjenta. Stwierdzona choroba wątroby jest przeciwwskazaniem do stosowania diacereinu (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Objawy uszkodzenia wątroby należy monitorować w pierwszych dwóch miesiącach leczenia. Należy również zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu diacereinu z innymi lekami, które mogą powodować uszkodzenia wątroby. Pacjentom należy zalecić ograniczenie spożycia alkoholu w czasie leczenia diacereinem.

Leczenie diacereinem należy przerwać, jeśli stwierdzono podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych lub wystąpiły objawy lub oznaki uszkodzenia wątroby, w tym objawy neurologiczne. W przypadku pojawienia się objawów uszkodzenia wątroby należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Ze względu na późne nadejście działania (po 2–4 tygodniach), w pierwszym miesiącu leczenia diacereinem można stosować go równolegle z NLPZ i lekami przeciwbólowymi.

Metabolity diacereinu mogą nadawać moczu kolor od brązowego do czerwonego, w zależności od pH; ta zmiana barwy nie ma znaczenia klinicznego, ale może wpływać na wyniki testów diagnostycznych opartych na kolorymetrii (np. paski do oznaczania glukozy w moczu).

Ponieważ zabarwienie moczu może maskować mikrohematurię, badania laboratoryjne funkcji nerek, w tym badanie osadu moczu, należy przeprowadzać regularnie, szczególnie w przypadku długotrwałego stosowania leku.

Diaksa®, kapsułki, zawierają laktozę, dlatego nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktoazy Lapp’a lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Skład tego leku zawiera barwnik żółty FCF (E 110), który może wywoływać reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Ze względu na brak danych, stosowanie leku w czasie ciąży jest przeciwwskazane.

Istnieją doniesienia, że od 20. tygodnia ciąży stosowanie NLPZ, do których należy diacerein, może powodować oligohydramnios w wyniku zaburzeń czynności nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po przerwaniu leku. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego u płodu po stosowaniu tych leków w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia.

Karmienie piersią.

Diacerein jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią, ponieważ niewielkie ilości leku wydzielają się w mleku matki.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiowania maszyn.

Nie ma doniesień o wpływie diacereinu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiowania maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Leczenie powinno rozpoczynać wyłącznie lekarz posiadający doświadczenie w leczeniu osteoarthrytu.

W pierwszych 2–4 tygodniach leczenia lek należy stosować dorosłym po 1 kapsułce (50 mg) raz dziennie w połączeniu z wieczornym posiłkiem, popijając wodą. Od 2–4 tygodnia leczenia dawkę leku należy zwiększyć do 100 mg na dobę w 2 dawkach (po 1 kapsułce rano i wieczorem podczas jedzenia). Diacereina charakteryzuje się powolnym początkowym działaniem z opóźnionym efektem i działaniem resztkowym po zakończeniu leczenia, dlatego lek należy stosować przez co najmniej 2–4 tygodnie, aby pojawił się pierwszy pozytywny efekt. Pozytywne działanie objawowe utrzymuje się przez 3 miesiące po zakończeniu okresu stosowania. Ze względu na charakter choroby zalecane jest długotrwałe leczenie (przynajmniej 3 miesiące), które może być powtórzone w przypadku ponownego wystąpienia objawów.

Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Diacereina nie jest zalecana pacjentom powyżej 65. roku życia ze względu na większą podatność tej grupy na powikłania związane z biegunką.

Nie stwierdzono istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych przy stosowaniu diacereiny u pacjentów w wieku podeszłym, dlatego nie ma potrzeby zmiany zalecanej dawki (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”), jednak należy zachować ostrożność. W przypadku wystąpienia biegunki należy przerwać leczenie diacereiną.

Pacjenci z przewlekłą niewydolnością nerek.

U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek nie ma potrzeby zmiany zwykle zalecanej dawki. Natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) dawkę dzienną należy zmniejszyć o 50% w stosunku do zalecanej dawki (co odpowiada 50 mg na dobę).

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku nie zostały ustalone u dzieci i młodzieży do 18. roku życia.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania może wystąpić biegunka.

Nie istnieje specyficzny antydotum.

Leczenie nieodroczone polega na przywróceniu równowagi elektrolitowej.

Działania niepożądane.

Preparat jest zazwyczaj dobrze tolerowany, jednak czasami mogą wystąpić zaburzenia dyspeptyczne (częste wypróżnienia, miękkie stolce, wzdęcia), biegunka, ból brzucha, które zazwyczaj ustępują w miarę kontynuacji leczenia. W niektórych przypadkach długotrwała biegunka może prowadzić do powikłań, takich jak odwodnienie i zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej.

Zauważono również zabarwienie moczu, które nie ma znaczenia klinicznego. W przeciwieństwie do leków przeciwbólowych niesteroidowych, diacereina nie wywiera działania ułogennego na przewód pokarmowy.

Skład tego leku zawiera barwnik żółty FCF (E 110), który może powodować reakcje alergiczne.

Działania niepożądane sklasyfikowane według częstości występowania: bardzo częste: ≥ 1/10; częste: ≥ 1/100 – < 1/10; rzadkie: ≥ 1/1000 – < 1/100; pojedyncze: ≥ 1/10000 – < 1/1000; bardzo rzadkie: < 1/10000, częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu pokarmowego

Bardzo częste: biegunka, ból brzucha.

Częste: częste wypróżnienia, wzdęcia.

Pojedyncze: pigmentacja błony śluzowej jelita (pseudomelanosis).

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego

Rzadkie: przypadki podwyższenia poziomu enzymów wątrobowych w surowicy krwi.

Ze strony nerek i dróg moczowych

Bardzo częste: zabarwienie moczu.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej

Częste: świąd, wysypka, egzema.

Ze strony układu odpornościowego

Częstość nieznana: reakcje alergiczne.

Ogólne

Częstość nieznana: ból głowy.

Dane z badania pozarejestrowego

Zaburzenia układu wątrobowo-pęcherzykowego.

Podczas stosowania diacereiny zgłaszano przypadki ostrego uszkodzenia wątroby, w tym podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych w surowicy krwi oraz przypadki zapalenia wątroby. Większość z nich obserwowano w pierwszych miesiącach leczenia. Pacjenci powinni kontrolować objawy i dolegliwości wskazujące na uszkodzenie wątroby (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 kapsułek w blistrze; po 3 blistery w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Sp. z o.o. „FARMEKS GRUP”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności. Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ul. Szewczenki 100.

O wszystkich przypadkach działań niepożądanych należy powiadamiać producenta:

Sp. z o.o. „FARMEKS GRUP”, Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ul. Szewczenki 100, tel. +38(044)391-19-19, faks: +38(044)391-19-18, lub za pośrednictwem formularza na stronie: http://www.pharmex.com.ua/kontakty/forma-137/o