Coldflu

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku KOLDFLU (COLDFLU)

Skład:

Substancje czynne: 1 tabletka zawiera: paracetamolum 500 mg, coffeinum 30 mg, fenylpropanolamini hydrochloridum 25 mg, chlorpheniraminum maleat 2 mg;

Substancje pomocnicze: cellulosa mikrokrysztaÅ‚iczna, skrobiĕ kukurydzianą, tlenek tytanu (E 171), povidon, sodu metyloksybenzoan (E 217), sodu propyloksybenzoan (E 219), stearynian magnezu, sodu skrobię glikolan (typ A), barwnik Ponceau 4R lake (E 124).

Postać leku. Tabletka.

Główne cechy fizykochemiczne: tabletka o barwie różowej, z plamkami, o kształcie okrągłym, płaska z zaokrąglonymi krawędziami, z rowkiem z jednej strony i gładka z drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwżarówkowe. Kod ATC N02B.

Właściwości farmakologiczne.

Działanie leku zależy od działania poszczególnych składników.

Farmakodynamika.

Lek kombinowany przeznaczony do leczenia objawów grypy i przeziębienia.

Wywiera działanie przeciwgorączkowe, dekongestywne, przeciwbólowe i przeciwalergiczne. Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz słabo wyrażone działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Ogranicza pobudzenie ośrodka termoregulacji w podwzgórzu.

Chlorowodorek chlorfeniramina – antagonistycznie działa na receptory histaminowe, hamując biologiczne skutki działania histaminy. Wykazuje działanie przeciwalergiczne, sprzyja zmniejszeniu objawów miejscowych reakcji egzudatywnych błony śluzowej nosa i zatok przynosowych. Hamuje objawy kichania, rynorée, pieczenia w oczach, nieprzyjemnych uczuć w gardle i krtani.

Chlorowodorek fenylpropanolaminy – adrenomimetyk. Dzięki działaniu zwężającemu naczynia oraz bezpośredniemu pobudzeniu α-adrenoreceptorów naczyń krwionośnych błony śluzowej nosa zmniejsza objawy hiperemii i obrzęku nosa, poprawia przepustowość dróg oddechowych.

Mechanizm działania kofeiny wynika z hamowania enzymu fosfodiesterazy, co prowadzi do akumulacji cyklicznego AMP (cAMP) wewnątrzkomórkowego. Ostatni z kolei nasila glikogenolizę, stymuluje metabolizm w narządach i tkankach, w tym w OUN i mięśniach. Kofeina nasila i reguluje procesy pobudzenia w korze mózgu. Neurochemiczny mechanizm działania stymulującego kofeiny polega na zdolności blokowania specyficznych receptorów purynowych (lub adenozynowych) P1 w mózgu, których endogennym ligandem jest adenozyna, która zmniejsza procesy pobudzenia w mózgu. Kofeina stymuluje OUN, zwiększa czynność umysłową i fizyczną, zmniejsza uczucie zmęczenia, zwiększa siłę i częstość skurczów serca.

Kofeina pobudza ośrodek oddechowy i naczynioruchowy, zwiększa napięcie naczyń mózgowych, rozszerza naczynia mięśni szkieletowych, serca i nerek, zmniejsza agregację płytek krwi.

Coldflu zapewnia efekt terapeutyczny przez 12 godzin po przyjęciu.

Farmakokinetyka.

Po przyjęciu doustnym paracetamol szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 10–60 minut.

Paracetamol rozprowadza się w większości tkanek organizmu. Przenika przez barierę łożyskową i wydostaje się do mleka matki. Po zastosowaniu zwykłych dawek terapeutycznych paracetamol wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu, jednak przy wzroście stężenia stopień wiązania się zwiększa.

Paracetamol metabolizowany jest głównie w wątrobie dwoma drogami: glukuronidacją i sulfatacją. Wydalany jest z moczem głównie w postaci koniugatów glukuronidowych i sulfatowych. Okres półwydalenia wynosi od 1 do 3 godzin.

Kofeina dobrze wchłania się z układu pokarmowego. Rozprowadza się równomiernie w organizmie. Łatwo przenika przez barierę krew–mózg. Biotransformacja: demetylacja i utlenianie. Wydalana jest z moczem w postaci metabolitów, około 8% w postaci niezmienionej. Okres półwydalenia wynosi 3,9–5,3 godziny, całkowite wydalenie następuje w ciągu 24 godzin.

Chlorowodorek fenylpropanolaminy szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego (GTK). Maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 1–2 godzin. Nie ulega presystemowemu metabolizmowi, dlatego dostępność biologiczna wynosi około 100%. Okres półrozpadu wynosi 3–5 godzin. Około 90–100% wydala się w niezmienionej postaci z moczem w ciągu 24 godzin po przyjęciu.

Chlorfeniramina malezan dobrze wchłania się z GTK, działanie rozpoczyna się 30 minut po przyjęciu i trwa 3–6 godzin. Ulega metabolizmowi przy „pierwszym przejściu” przez wątrobę oraz możliwej wewnątrzwątrobowej recyrkulacji. Spożycie chlorfeniraminu z posiłkiem znacząco zmniejsza jego dostępność biologiczną. Niewielka ilość leku wydostaje się w niezmienionej postaci z moczem. Większość wydala się z organizmu w postaci produktów metabolizmu.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe ostrych infekcji wirusowych układu oddechowego (OWIR) i grypy, towarzyszące podwyższeniu temperatury ciała, dreszczom, bólowi głowy, katarowi i zatkaniu nosa, kichaniu, osłabieniu i bólowi mięśniowemu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku. Ciężki przebieg chorób układu sercowo-naczyniowego, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, wrodzona hiperbilirubinemia, nadciśnienie tętnicze, ostre zapalenie trzustki, nadczynność tarczycy, fiochromocytoza, choroby krwi (w tym ciężka anemia, leukopenia), zakrzepica, zapalenie żył z zakrzepem, zamkniętokątowe drżenie tęczówki, niedobór glukozo-6-fosforanodehydrogenazy, ciężkie formy cukrzycy, alkoholizm, przerost prostaty z zatrzymaniem moczu, obturacja szyjki pęcherza moczowego, obturacja ujścia żołądka, astma oskrzelowa, padaczka, zaburzenia snu.

Podwyższona pobudliwość. Zaburzenia snu. Padaczka. Stosowanie jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu ich stosowania.

Podwyższona wrażliwość na bromokryptynę lub inne alkaloidy jagody lawsonii, ciężkie choroby przewodu pokarmowego, zaburzenia psychiczne.

Jednoczesne stosowanie z trójciklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi, β-blokerami lub innymi lekami obniżającymi ciśnienie oraz sympatykomimetykami.

Wiek starszy pacjenta (od 60 lat). Okres ciąży lub karmienia piersią. Wiek dziecięcy do 12 lat.

Nie zaleca się stosowania u chorych z podwyższonym poziomem krzepnięcia krwi, skłonnością do powstawania zakrzepów.

Nie stosować razem z lekami, które hamują lub zwiększają apetyt, oraz psychostymulantami podobnymi do amfetamin.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje lekowe, w które może wchodzić każdy pojedynczy składnik leku Coldflu, są dobrze znane. Nie ma podstaw do przypuszczeń, że stosowanie tych składników w kombinacji może wpływać na profil interakcji lekowych.

Paracetamol

Przy regularnym, długotrwałym stosowaniu paracetamolu może nasilać się działanie przeciwkrzepliwe warfaryny lub innych pochodnych kumaryny, a także zwiększać ryzyko wystąpienia krwawień. Przy stosowaniu okazjonalnym paracetamolu ten efekt nie jest wyrażony.

Paracetamol należy stosować z ostrożnością jednocześnie z flukloksacyliną, ponieważ takie jednoczesne przyjmowanie wiąże się z kwasicią metaboliczną z dużym przerwem anionowym jako skutkiem kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Leki hepatotoksyczne mogą zwiększyć prawdopodobieństwo kumulacji paracetamolu i przedawkowania. Ryzyko rozwoju efektów hepatotoksycznych paracetamolu może wzrastać u pacjentów, którzy otrzymują leki indukujące enzymy mikrosomalne wątroby, takie jak barbiturany i leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina), oraz środki przeciwbóczkowe: ryfampicynę i izoniazyd.

Metoklopramid zwiększa szybkość wchłaniania paracetamolu i prowadzi do zwiększenia jego maksymalnych stężeń w osoczu krwi. Analogicznie domperydon może zwiększać szybkość wchłaniania paracetamolu. Paracetamol może wydłużać okres półtrwania chloramfenikolu.

Paracetamol może obniżać biodostępność lamotrydzyny z możliwym zmniejszeniem jego działania z powodu możliwego indukowania jego metabolizmu w wątrobie.

Wchłanianie paracetamolu może się zmniejszać przy jednoczesnym stosowaniu z cholestryminą, ale zmniejszenie wchłaniania jest nieznaczne, jeśli cholestryminę stosuje się godzinę później.

Regularne stosowanie paracetamolu jednocześnie z zydowudyną może prowadzić do rozwoju neutropenii i zwiększonego ryzyka uszkodzenia wątroby. Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków.

Probenecyd wpływa na metabolizm paracetamolu. U pacjentów, którzy jednocześnie przyjmują probenecyd, dawkę paracetamolu należy zmniejszyć.

Hepatotoksyczność paracetamolu może nasilać się w wyniku długotrwałego lub nadmiernego spożycia alkoholu. Paracetamol może wpływać na wyniki testów określania poziomu kwasu moczowego metodą fosforowo-wolframokwasową.

Fenylopropanolamina

Interakcja hydrochloroku fenylopropanolaminy z inhibitorami MAO powoduje efekt nadciśnieniowy, z trójciklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi (amitryptyliną) – zwiększa ryzyko powikłań kardiowaskularnych, z dypoksyną i glikozydami naparstnicy – prowadzi do zaburzeń rytmu serca i zawału mięśnia sercowego. Fenylopropanolamina przy stosowaniu z innymi sympatykomimetykami zwiększa ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych, może zmniejszać skuteczność β-blokerów i innych leków obniżających ciśnienie (rezerpiny, metyldopy) z zwiększeniem ryzyka nadciśnienia tętniczego i powikłań sercowo-naczyniowych.

Chlorfeniramina

Maprotylina (czterocykliczny lek przeciwdepresyjny) i inne leki o działaniu antycholinergicznym: może nasilać się działanie antycholinergicznego tych leków lub takich antyhistaminików jak chlorfeniramina. Stosowanie chlorfeniraminu jednocześnie z inhibitorami MAO, furazolidonem może prowadzić do kryzu nadciśnieniowego, pobudzenia nerwowego, hiperpirksji. Leki przeciwdepresyjne, leki przeciwparkinsonowe i neuroleptyki, pochodne fenantrenu zwiększają ryzyko zatrzymania moczu, suchości w ustach, zaparć. Jednoczesne stosowanie z alkaloidami jagody lawsonii (ergotamina, metysergida) zwiększa ryzyko ergotyzmu, z halotanem – zwiększa ryzyko arytmii komorowej.

Znacznie zwiększyć działanie depresyjne maleinianu chlorfeniraminu może jednoczesne stosowanie leku z: lekami uspokajającymi, barbituranami, lekami uspokajającymi, neuroleptykami, tranquilizatorami, anestetykami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, alkoholem. Maleinian chlorfeniraminu nasila działanie antycholinergicznego atropiny, leków przeciwbólowych, trójciklicznych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwparkinsonowych.

Zauważono niezgodność maleinianu chlorfeniraminu z chlorkiem wapnia, siarczanem kanamycyny, noradrenalina, fenobarbitalolem.

Kofeina

Kofeina nasila działanie (poprawia biodostępność) leków przeciwbólowych-antypiretyków, potencjuje działanie pochodnych ksantyny, α- i β-adrenomimetyków, środków psychostymulujących. Kofeina zwiększa prawdopodobieństwo uszkodzenia wątroby przez leki hepatotoksyczne.

Cymetydyna, hormonalne środki antykoncepcyjne, izoniazyd nasilają działanie kofeiny.

Kofeina zmniejsza skuteczność opioidowych leków przeciwbólowych, anksjolityków, środków nasennych i uspokajających, jest antagonistą środków do narkozy i innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, antagonistą konkurencyjnym leków adenozynowych, adenozyno-5'-trifosforanu (ATP). Przy jednoczesnym stosowaniu kofeiny z ergotaminą poprawia się wchłanianie ergotaminy w przewodzie pokarmowym, z lekami tyreotropowymi – nasila się działanie tarczycowe. Kofeina obniża stężenie litu we krwi. Jednoczesne stosowanie kofeiny z inhibitorami MAO może spowodować niebezpieczny wzrost ciśnienia tętniczego.

Leki oto- i fotosensybilizujące przy jednoczesnym stosowaniu mogą nasilać działania niepożądane. Trójcikliczne leki przeciwdepresyjne nasilają działanie sympatykomimetyczne. Glikokortykosteroidy zwiększają ryzyko rozwoju drżenie tęczówki.

Szczególne środki ostrożności.

Zgłaszano przypadki metabolicznego kwasicy z dużym przerwą anionową (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) jako następstwo kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek, sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem lub innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy otrzymywali paracetamol w dawkach terapeutycznych przez dłuższy okres lub kombinację paracetamolu i flukloksacyliny. W przypadku podejrzenia HAGMA jako następstwa kwasicy piroglutaminowej zaleca się natychmiastowe zaprzestanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksoproliny w moczu może być przydatny do zidentyfikowania kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków zawierających paracetamol ze względu na ryzyko ciężkiego uszkodzenia wątroby w przypadku przedawkowania.

Nie zaleca się stosowania leku jednocześnie z lekami zwężającymi naczynia. Nie należy przekraczać wskazanych dawek.

Podczas stosowania leku należy unikać spożycia alkoholu, ponieważ etanol przy jednoczesnym przyjmowaniu paracetamolu może powodować zaburzenia funkcji wątroby.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i/lub wątroby łagodnego i średniego stopnia nasilenia, ostrym zapaleniem wątroby, wyraźną anemią hemolityczną, przewlekłym niedożywieniem i odwodnieniem, chorobami sercowo-naczyniowymi łagodnego i średniego stopnia nasilenia, cukrzycą łagodnego i średniego stopnia nasilenia, przerośnięciem gruczołu krokowego bez zatrzymania oddawania moczu (ponieważ pacjenci ci mogą być skłonni do rozwoju zatrzymania oddawania moczu), u pacjentów z zwężającym się wrzodem peptycznym, chorobą Raynauda, chorobami tarczycy (z wyjątkiem nadczynności tarczycy), przewlekłymi chorobami płuc, a także u pacjentów przyjmujących leki wpływające na wątrobę oraz u osób starszych.

U pacjentów przyjmujących paracetamol bardzo rzadko obserwowano poważne reakcje skórne, takie jak ostra ogólna eksantematyczna pustuloza, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny nekroliz epidermy. Stosowanie leku należy natychmiast przerwać w przypadku pojawienia się wysypek skórnych lub innych objawów nadwrażliwości.

Przyjmowanie leku w dawkach przekraczających zalecane może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

Chlorfeniramina może maskować objawy nadwrażliwości i wpływać na wyniki prób skórnych.

Lek powinien być przepisywany wyłącznie przez lekarza po ocenie stosunku ryzyka do korzyści w następujących przypadkach: nadciśnienie tętnicze, choroby serca średniego nasilenia, zaburzenia rytmu serca, choroby wątroby, zaburzenia oddawania moczu. Jeśli lek stosuje się długoterminowo zgodnie z zaleceniem lekarza, konieczne jest monitorowanie funkcji wątroby i obrazu krwi obwodowej.

Pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem:

• jeśli mają problemy z oddychaniem, takie jak astma, emfizema lub przewlekły zapalenie oskrzeli;
• jeśli objawy nie poprawiają się w ciągu 5 dni lub jeśli objawy towarzyszy wysoka temperatura ciała trwająca ponad 3 dni, wysypka lub trwający ból głowy;
• w kwestii możliwości stosowania leku przy zaburzeniach funkcji nerek i wątroby.

Te objawy mogą być objawami cięższej choroby.

Podczas stosowania leku należy unikać nadmiernej konsumpcji kawy, mocnej herbaty, innych napojów tonizujących oraz leków zawierających kofeinę. Może to powodować problemy ze snem, drżenie, napięcie, drażliwość, uczucie przyspieszonego serca, zawroty głowy, arytmie.

Jeśli wysoka temperatura utrzymuje się przez 3 dni lub dłużej, lub ponownie wzrasta, a ból nie ustępuje przez 5 dni, należy przeanalizować strategię leczenia.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem, jeśli pacjent przyjmuje warfarynę lub podobne leki o działaniu przeciwkrzepliwym, a także u pacjentów z trudnościami w oddawaniu moczu, chorobą Raynauda (która może objawiać się bólem palców rąk i nóg w odpowiedzi na zimno lub stres).

Należy skonsultować się z lekarzem w kwestii możliwości stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby.

Należy pamiętać, że u chorych z uszkodzeniem wątroby spowodowanym alkoholem zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu. Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

U pacjentów z ciężkimi infekcjami, takimi jak sepsa, towarzyszącymi obniżeniu poziomu glutationu, przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku pojawienia się tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Pacjenci przyjmujący codziennie leki przeciwbólowe z powodu łagodnej formy artretyzmu powinni skonsultować się z lekarzem.

Jeśli objawy choroby nie ustępują w ciągu 3 dni, należy skontaktować się z lekarzem.

Bardzo rzadko zgłaszano przypadki ciężkich reakcji skórnych. W przypadku zaczerwienienia skóry, pojawienia się wysypek, pęcherzy lub łuszczenia się skóry należy natychmiast przerwać stosowanie leku i niezwłocznie skontaktować się z pomocą medyczną.

Substancje pomocnicze

Barwnik „Ponzo 4R” (E 124), który wchodzi w skład tabletki, może powodować reakcje alergiczne.

Metyparaben sodu (E 219) i propylparaben sodu (E 216), które wchodzą w skład tabletki, mogą powodować reakcje alergiczne (możliwie opóźnione).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany kobietom w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Lek może powodować senność. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z urządzeniami wymagającymi skupienia uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Coldflu stosować doustnie. Tabletkę należy przyjmować, popijając dużą ilością wody.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia przepisuje się po 1 tabletce co 6 godzin, ale nie więcej niż 4 tabletki na dobę. Czas trwania leczenia określa lekarz. Maksymalny okres stosowania bez konsultacji lekarskiej – 3 dni.

Nie przekraczać zalecanej dawki.

Pacjenci z niewydolnością wątroby.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub z zespołem Gilberta należy zmniejszyć dawkę lub wydłużyć odstępy między dawkami leku.

Pacjenci w podeszłym wieku. Korekta dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagana.

Dzieci. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania objawy spowodowane przedawkowaniem paracetamolu będą najbardziej wyraziste.

Objawy spowodowane przedawkowaniem paracetamolu: efekt hepatotoksyczny, w ciężkich przypadkach rozwija się martwica wątroby. Przedawkowanie paracetamolu, w tym wysoka dawka całkowita przyjmowana przez dłuższy czas, może spowodować wywołaną analgetykami nefropatię z nieodwracalnym zaburzeniem funkcji wątroby.

Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli 10 g lub więcej paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły więcej niż 150 mg/kg masy ciała. U pacjentów z czynnikami ryzyka: regularne nadmierne spożycie etanolu, kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, kacheksja), zastosowanie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

Istnieje niebezpieczeństwo zatrucia, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, u małych dzieci, u pacjentów z chorobami wątroby, u pacjentów z przewlekłym niedożywieniem oraz u pacjentów stosujących induktory enzymów wątrobowych (długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenylobutyrazolem, fenytoiną, primydonem, ryfampycyną, ziołem św. Jana). Przy ciężkim zatruciu niewydolność wątroby może postępować do encefalopatii, śpiączki i skutku śmiertelnego.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwijać się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Ze strony ośrodkowego układu nerwowego przy przyjmowaniu dużych dawek – zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, nefryt śródmiąższowy, martwica naczyń włosowatych).

Objawy przedawkowania paracetamolu, które pojawiają się w ciągu pierwszych 24 godzin: bladość, nudności, wymioty i brak apetytu. Pierwszym objawem uszkodzenia wątroby może być ból brzucha, który nie zawsze pojawia się w ciągu pierwszych 24–48 godzin, a może wystąpić później, w okresie do 4–6 dni po przyjęciu leku. Uszkodzenie wątroby zwykle pojawia się maksymalnie po 72–96 godzinach od przyjęcia leku. Mogą występować odchylenia od normy ze strony metabolizmu glukozy (hipoglikemia) oraz zakwaszenie metaboliczne, krwawienia. Ostra niewydolność nerek z ostrym martwiczym uszkodzeniem kanalików może rozwinąć się nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby i objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem. Opisywano przypadki wystąpienia zaburzeń rytmu serca i zapalenia trzustki.

Leczenie. W przypadku przedawkowania paracetamolu wymagana jest szybka pomoc medyczna. Pacjenta należy natychmiast przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania. Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania i ryzyka uszkodzenia narządów. W pierwszych godzinach po podejrzeniu przedawkowania należy przeprowadzić przemywanie żołądka. Wczesne przepisanie N-acetylocysteiny jako antydota dożylnie lub doustnie nie później niż w ciągu 10 godzin od przedawkowania. Może być pomocne zastosowanie węgla aktywowanego oraz monitorowanie oddychania i krążenia. W przypadku wystąpienia drgawek można zastosować diazepan.

Przy przedawkowaniu fenylopropanolaminy hydrochloranu pojawiają się nadmierna potliwość, pobudzenie psychoruchowe lub depresja OUN, bezsenność, zmiany zachowania, ból głowy, zawroty głowy, senność, zaburzenia świadomości, tachykardia, arytmie, ekstrasystolia, drżenie, nadreaktywność, drgawki, nudności, wymioty, drażliwość, niepokój, nadciśnienie tętnicze.

Przy przedawkowaniu chlorfeniramina małezanu stan może wahać się od osłabienia do pobudzenia (niepokój i drgawki). Mogą występować objawy podobne do atropinowych: midriaza, fotofobia, suchość skóry i błon śluzowych, podwyższenie temperatury ciała, atonia jelita, obniżenie poziomu świadomości, podwyższenie temperatury, zatrzymanie moczu, tachykardia, nudności, wymioty, stan pobudzenia, halucynacje, zaburzenia psychiczne, napad lub arytmia. Depresja OUN towarzyszy zaburzeniom oddychania i zaburzeniom pracy układu sercowo-naczyniowego (zmniejszenie częstości pulsu, obniżenie ciśnienia tętniczego aż do niewydolności naczyniowej). Rabdomioliza i niewydolność nerek rzadko mogą się rozwijać u pacjentów z długotrwałym pobudzeniem, drgawkami lub u pacjentów w stanie śpiączki.

Objawy przedawkowania kofeiny. Duże dawki kofeiny mogą powodować ból w okolicy nadbrzusza, wymioty, zwiększenie diurezy, przyśpieszone oddychanie, ekstrasystole, tachykardię lub arytmie serca, nadciśnienie z późniejszą hipotensją, arytmie nadkomorowe i komorowe, objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie nerwowe, drażliwość, stan afektu, niepokój, drżenie, drgawki, pobudzenie, niepokój, delirium, zwiększona wrażliwość dotykowa lub bólowa), ból głowy, dreszcze, napływy gorąca, majaczenie, sztywność, zmiany świadomości, utratę apetytu, osłabienie, uczucie gorąca, halucynacje, hipokaliemię, hiponatremię, podwyższenie stężenia glukozy we krwi, zakwaszenie metaboliczne, ostre martwicze uszkodzenie mięśni szkieletowych. Klinicznie istotne objawy przedawkowania kofeiny związane są również z uszkodzeniem wątroby spowodowanym paracetamolem.

Nie ma specyficznego antydota dla kofeiny, ale działania wspomagające, takie jak stosowanie antagonistów receptorów β-adrenergicznych, mogą złagodzić efekt kardiotoksyczny. Należy przeprowadzić przemywanie żołądka, zalecana jest terapia tlenowa, w przypadku drgawek – diazepan. Terapia objawowa.

W ciągu pierwszych 6 godzin po podejrzeniu przedawkowania należy przeprowadzić przemywanie żołądka z późniejszą hospitalizacją chorego.

W ciągu pierwszych 8 godzin po przedawkowaniu – stosowanie metioniny doustnie lub dożylne podawanie cysteaminy lub N-acetylocysteiny; terapia objawowa; przy ciężkim nadciśnieniu – stosowanie blokerów α-, β-adrenergicznych, monitorowanie stanu układu oddechowego i krążenia (nie można stosować adrenaliny).

Działania niepożądane.

Strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka skórna i błon śluzowych (zazwyczaj rumieniowa), świąd, pokrzywka, purpura, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespołu Lyella), wykrwawienia, fotosensybilizacja, w tym przypadki zakończone śmiercią.

Strony układu odpornościowego: anafilaksja; reakcje nadwrażliwości, w tym świąd skóry, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj ogólnoustrojowa wysypka rumieniowa, pokrzywka); wielopostaciowa wypryskowica egzudatywna (w tym zespół Stevensa-Johnsona), szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespołu Lyella), nadwrażliwość z towarzyszącym martwiczym zapaleniem naczyń, obrzęk twarzy, obrzęk powiek, obrzęk języka, obrzęk rąk.

Strony metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – kwasica metaboliczna z dużym przerwą anionową.

Strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie psychomotoryczne i zaburzenia orientacji, niepokój, pobudzenie nerwowe, uczucie strachu, drażliwość, zaburzenia snu, bezsenność, senność, dezorientacja, halucynacje, noce bolesne, stany depresyjne, euforia, duszność, drżenie, uczucie mrowienia i ciężkości w kończynach, uczucie dyskomfortu, szum w uszach, napady padaczkowe, lęk, w pojedynczych przypadkach – śpiączka, drgawki, dyskineza, zmiany zachowania, osłabienie ogólne.

Strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy (aspirynę) i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, suchość w nosie, sinica, duszność.

Strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia i akomodacji, midriaza, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, suchość oczu.

Strony narządów słuchu i aparatu przedsionkowego: szum w uszach, zawroty głowy.

Strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, zgaga, suchość w ustach, uczucie pieczenia w ustach, chrypka, dyskomfort i ból w nadbrzuszu, biegunka, krwawienia, zaparcia, wzdęcia, nadmierne ślinienie, zmniejszenie apetytu, zaostrzenie choroby wrzodowej.

Strony układu wątrobowo-pęcherzykowego: zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki; działanie hepatotoksyczne, nekroza wątroby (przy stosowaniu wysokich dawek).

Strony układu endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hiperklikemicznej.

Strony układu krwi i układu limfatycznego: anemia hemolityczna (szczególnie u chorych z niedoborem glukozo-6-fosforan dehydrogenazy), siniaki lub krwawienia, siarkohemoglobinemia i methehemoglobinemia (sinica, duszność, ból w okolicy serca). Przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach – anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia.

Strony nerek i układu moczowego: nefrotoksyczność, zapalenie nerek międzykomórkowych, martwica brodawki nerkowej, zaburzenia oddawania moczu, dyzuria, zwiększenie wydalania sodu i wapnia, zatrzymanie moczu i trudności z oddawaniem moczu, azoturia bez bakterii, kolka nerkowa, efekt nefrotoksyczny, oliguria.

Strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, tachykardia lub odruchowa bradykardia, arytmia, duszność, ból w okolicy serca, kołatanie serca, obrzęki, dystrofia mięśnia sercowego (efekt zależny od dawki przy długotrwałym stosowaniu).

Inne: osłabienie ogólne, nadmierne pocenie, gorączka, hipoglikemia, glukozuria, zaburzenia przemian cynku i miedzi, zwiększenie klirensu kreatyniny, zwiększenie wydalania sodu i wapnia, zatkany nos; możliwe fałszywe podwyższenie kwasu moczowego we krwi, oznaczanego metodą Bittnera; nieznaczne podwyższenie poziomu kwasu 5-hydroksyindolooctowego, kwasu wanilinomigdałowego i katecholamin w moczu.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach: uszkodzenie aparatu glomerularnego, nerek, krystaluria, powstawanie kamieni moczanowych, cystynowych i/lub szczawianowych w nerkach i drogach moczowych, niewydolność nerek, uszkodzenie aparatu wyspowatego, trzustki (hiperglikemia, glukozuria) oraz zaburzenia syntezy glikogenu aż do rozwoju cukrzycy. Jednoczesne przyjmowanie leku w zalecanych dawkach z produktami zawierającymi kofeinę może nasilić działania niepożądane związane z kofeiną, takie jak zawroty głowy, podwyższone pobudzenie, bezsenność, niepokój, lęk, drażliwość, ból głowy, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego i przyspieszone bicie serca.

Opis poszczególnych działań niepożądanych

Przypadki kwasicy metabolicznej z dużym przerwą anionową jako następstwo kwasicy pirzglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania”). Kwasica pirzglutaminowa może wystąpić na skutek niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Okres ważności.

4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 4 tabletki w blistrze; po 1 blistrze w kartonowym kopercie; po 50 kopert w kartonowym pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Genom Biotech Pvt. Ltd.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Działka nr D-121, 122, 123, MIDS Malgaon, Tal. Sinnar, Nasik 422103, stan Maharashtra, Indie.