BudenoFalk

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU BUDENOFALK (BUDENOFALK®)

Skład:

substancja czynna: budezonid;

każda dawka (1 wtrysk) zawiera 2 mg budezonidu;

substancje pomocnicze: alkohol cetylowy, alkohol cetostearylowy, polisorbat 60, woda oczyszczona, dinatrium edetat, stearylowy eter makrogolu, propylenoglikol, kwas cytrynowy monohydrat, propan/n-butan/izobutan.

Postać leku. Masa pianka do stosowania doodbytniczego.

Główne właściwości fizykochemiczne. Biała lub matowo-biała, gęsta pianka o tłustej konsystencji.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwzapalne stosowane w chorobach jelita. Glikokortykosteroidy działające miejscowo. Kod ATC A07EA06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Dokładny mechanizm działania budezonidu w leczeniu wrzodziejącego zapalenia okrężnicy/wrzodziejącego zapalenia okrężnicy i odbytnicy nie jest w pełni poznany. Dane uzyskane w badaniach farmakologicznych i kontrolowanych badaniach klinicznych wyraźnie wskazują, że działanie budezonidu opiera się głównie na działaniu miejscowym w przewodzie pokarmowym. Budezonid jest glikokortykosteroidem o wysokiej aktywności przeciwzapalnej. W dawce 2 mg stosowanej doodbytniczo budezonid praktycznie nie hamuje osi podwzgórze-przysadka-kora nadnerczy.

Piana doodbytnicza BudenoFalk, badana w dawce dobowej do 4 mg budezonidu, praktycznie nie wpływa na poziom kortyzolu we krwi.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Po podaniu doustnym dostępność systemowa budezonidu wynosi około 10%. Po podaniu doodbytniczym pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu jest około 1,5 razy wyższe niż przy poprzednich badaniach podania doustnego przy tej samej dawce budezonidu doustnego. Szczytowe stężenia osiągane są średnio po 2–3 godzinach po podaniu leku BudenoFalk w postaci piany doodbytniczej w dawce 2 mg.

Rozkład

Budezonid charakteryzuje się dużą objętością rozkładu (około 3 l/kg). Wiązanie z białkami osocza wynosi 85–90%.

Biotransformacja

Budezonid ulega intensywnej biotransformacji w wątrobie (około 90%) do metabolitów o niskiej aktywności glikokortykosteroidowej. Aktywność glikokortykosteroidowa głównych metabolitów, 6ß-hydroksybudezonidu i 16α-hydroksyprednizolonu, wynosi mniej niż 1% aktywności budezonidu.

Wydalanie

Średni okres półwydalenia wynosi około 3–4 godziny. Średnia wartość klirensu wynosi około 10–15 l/min dla budezonidu oznaczanego metodą HPLC.

Rozprzestrzenienie

Badanie scyntygraficzne z wykorzystaniem technetu oznaczonej piany doodbytniczej BudenoFalk, 2 mg/dawka, przeprowadzone u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, wykazało, że pianka rozprzestrzenia się na całej długości okrężnicy sigmowatej.

Grupy specyficzne pacjentów (choroby wątroby)

W zależności od rodzaju i nasilenia chorób wątroby metabolizm budezonidu może być zmniejszony.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie aktywnego zapalenia jelicznika wrzodziejącego ograniczonego do odbytnicy i okrężnicy S.

Przeciwwskazania.

BudenoFalk, pena doodbytnicza, 2 mg/dawkę, nie należy stosować u pacjentów z:

• nadwrażliwością na budezonyd lub inne składniki leku;
• marskością wątroby.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań.

Interakcje farmakodynamiczne

• Glikozydy nasercowe

Działanie glikozydów może być nasilone w przypadku niedoboru potasu.

• Moczopędne

Wydalenie potasu może być nasilone.

Interakcje farmakokinetyczne

Cytochrom P450 3A (CYP3A)

Inhibitory CYP3A

Oczekuje się, że jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A, w tym leków zawierających kobicystat, zwiększy ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Należy unikać takiego połączenia, chyba że korzyści przewyższają zwiększony ryzyko działań niepożądanych glikokortykosteroidów ogólnoustrojowych. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia działań niepożądanych glikokortykosteroidów ogólnoustrojowych.

W przypadku jednoczesnego stosowania z klotikonazolem w dawce 200 mg raz dziennie doustnie stężenie budezonydu w osoczu wzrasta około 6-krotnie (pojedyncza dawka 3 mg). Gdy klotikonazol podawano 12 godzin po budezonydzie, stężenie wzrosło około 3-krotnie. Ze względu na brak wystarczających danych umożliwiających ustalenie zaleceń dawkowania, należy unikać tej kombinacji.

Inne silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, itrakonazol, klaritromycyna oraz sok grejpfrutowy, mogą również wywołać znaczące zwiększenie stężenia budezonydu w osoczu. Dlatego należy unikać ich jednoczesnego stosowania z budezonydem.

Induktory CYP3A, takie jak karbamazepina i ryfampycyna, mogą osłabiać działanie budezonydu zarówno ogólnoustrojowe, jak i miejscowe na błonę śluzową jelita. Może być konieczna korekta dawki budezonydu.

Substraty CYP3A, takie jak etyniloestradiole, hamują metabolizm budezonydu. Jeśli powinowactwo konkurencyjnego substratu CYP3A jest wyższe, może to prowadzić do zwiększenia stężenia budezonydu we krwi. Jeśli budezonyd wiąże się z CYP3A silniej, może to zwiększyć stężenie konkurencyjnego substratu we krwi. Może być konieczna korekta dawki budezonydu lub konkurencyjnego substratu.

Zgłaszano przypadki zwiększenia stężeń w osoczu i nasilenia działania glikokortykosteroidów u kobiet, które jednocześnie przyjmowały estrogeny lub doustne środki antykoncepcyjne, jednak takich zjawisk nie obserwowano przy stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych o niskiej dawce.

Ponieważ funkcja kory nadnerczy może być zahamowana w wyniku stosowania budezonydu, test stymulacji hormonu kory nadnerczy w celu rozpoznania niedostateczności przysadki może dawać fałszywe wyniki (niskie wartości).

Szczególności stosowania.

Leczenie pianą doodbytniczą BudenoFalk zapewnia niższe stężenia sterydów we krwi niż terapia doustna glikokortykosteroidami działającymi ogólnie. Przejście z innej terapii glikokortykosteroidami może spowodować nawrót objawów związanych ze zmianą ogólnoustrojowego stężenia sterydów. Pacjentów z dowolną z poniższych chorób należy leczyć pod ścisłą kontrolą lekarską: gruźlica, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, osteoporoza, wrzody trawiennicze, jaskra, zaćma, przypadki cukrzycy i jaskry w wywiadzie rodzinnym lub inne stany, w których stosowanie glikokortykosteroidów może wywołać niepożądane reakcje.

Możliwe wystąpienie efektów ogólnoustrojowych glikokortykosteroidów, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek i przez dłuższy okres czasu. Efekty te mogą obejmować zespół Cushinga, supresję nadnerczy, opóźnienie wzrostu, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćmę, jaskrę oraz szeroki wachlarz zaburzeń psychicznych/behawioralnych (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Infekcje

Zwężenie odpowiedzi zapalnej i funkcji odpornościowych zwiększa podatność na infekcje i ich nasilenie. Należy wziąć pod uwagę ryzyko nasilenia infekcji bakteryjnych, grzybiczych, amebowych i wirusowych podczas leczenia glikokortykosteroidami. Objawy kliniczne mogą być nietypowe, a poważne infekcje, takie jak sepsa i gruźlica, mogą się maskować i rozwinąć do zaawansowanego stadium, zanim zostaną rozpoznane.

Ospa wietrzna

Szczególną uwagę należy zwrócić na ospę wietrzną, ponieważ choroba ta może być ciężka lub śmiertelna u pacjentów z osłabionym układem odpornościowym. Pacjentom, którzy nie chorowali wcześniej na ospę wietrzną, należy zalecić unikanie bliskiego kontaktu z osobami chorymi na ospę wietrzną lub półpaśca (herpes zoster). W przypadku kontaktu należy pozostawać pod kontrolą lekarza. Konieczna jest pasywna immunizacja immunoglobuliną przeciw ospie wietrznej i półpaścowi u nieimmunizowanych pacjentów przyjmujących glikokortykosteroidy ogólnoustrojowe lub przyjmujących je w ciągu ostatnich 3 miesięcy. Immunizację należy przeprowadzić w ciągu 10 dni od momentu kontaktu z osobą zakażoną ospą wietrzną. Potwierdzenie diagnozy ospy wietrznej wymaga natychmiastowego leczenia i konsultacji specjalisty. Leczenia glikokortykosteroidami nie należy przerywać; może być konieczne zwiększenie dawki.

Odra

Pacjentom z osłabionym układem odpornościowym, którzy mieli kontakt z osobą chorym na odre, należy natychmiast podać immunoglobulinę normalną.

Szczepienia

Nie należy stosować żywych szczepionek osobom przyjmującym glikokortykosteroidy przez dłuższy czas. Produkcja przeciwciał na inne szczepionki (nieaktywowane) może być zmniejszona.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

Ze względu na doświadczenie z pacjentami z pierwotnym zatokowym marskością wątroby (PBC) w zaawansowanym stadium oraz z marskością wątroby, należy oczekiwać zwiększenia ogólnoustrojowej dostępności budezonidu u wszystkich pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby. Jednak u pacjentów z chorobą wątroby bez marskości budezonid w doustnych dawkach dobowych 9 mg był bezpieczny i dobrze tolerowany. Nie ma dowodów na potrzebę dostosowania dawki u pacjentów z chorobami wątroby niepowikłanymi marskością ani z niewielkim zaburzeniem funkcji wątroby.

Zaburzenia wzroku

Zaburzenia wzroku mogą wystąpić przy stosowaniu glikokortykosteroidów ogólnoustrojowych i miejscowych. Jeśli pacjent doświadcza takich objawów jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia wzroku, należy skierować go do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadsze choroby, takie jak środkowe samoistne zapalenie siatkówki i naczyniówki (CSR), o których zgłaszano przypadki po stosowaniu glikokortykosteroidów ogólnoustrojowych i miejscowych.

Inne

Piana doodbytnicza BudenoFalk może powodować supresję układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego (HPAA) i zmniejszyć reakcję na stres. Jeśli pacjent poddawany jest zabiegowi chirurgicznemu lub innemu stresowi, zaleca się dodatkowe leczenie glikokortykosteroidami ogólnoustrojowymi.

Należy unikać jednoczesnego stosowania klotekonazolu lub innych inhibitorów CYP3A, ponieważ hamowanie biotransformacji oksydacyjnej budezonidu może prowadzić do wzrostu stężenia budezonidu we krwi.

Należy również zauważyć, że efekty niepożądane ogólnoustrojowe, podobne do efektów glikokortykosteroidów, mogą występować przy dawkach przekraczających zalecane.

Preparat zawiera alkohol cetylowy i glikol propylenowy, które mogą powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Należy unikać stosowania leku w czasie ciąży, z wyjątkiem sytuacji, gdy istnieją poważne wskazania do terapii preparatem BudenoFalk. Brakuje danych dotyczących przebiegu ciąży po doustnym przyjmowaniu budezonidu u ludzi. Choć dane dotyczące stosowania budezonidu w formie inhalacyjnej u dużej liczby ciężarnych nie wskazują na niekorzystne skutki, należy oczekiwać, że maksymalne stężenie budezonidu we krwi będzie wyższe przy stosowaniu preparatu BudenoFalk, piany doodbytniczej, w porównaniu z budezonidem w formie inhalacyjnej. Budezonid, podobnie jak inne glikokortykosteroidy, powoduje anomalie rozwoju płodu u ciężarnych zwierząt. Dotyczy to również ludzi, ale nie zostało to jednoznacznie potwierdzone.

Karmienie piersią

Budezonid wydzielany jest z mlekiem matki (istnieją dane o jego wydzielaniu po stosowaniu w formie inhalacyjnej). Jednak po przyjmowaniu preparatu BudenoFalk, piany doodbytniczej, w dawkach terapeutycznych, oczekuje się jedynie nieistotnego wpływu na niemowlę karmione piersią. Decyzja o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu/odrzeczeniu leczenia budezonidem powinna uwzględniać korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z terapii dla kobiety.

Plodność

Brak danych dotyczących wpływu budezonidu na płodność człowieka. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu leczenia budezonidem na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować dorosłym:

jedno wstrząśnięcie zawierające 2 mg budezonidu na dobę.

Sposób podania

Do stosowania doodbytniczego.

Przed zastosowaniem należy dobrze potrząsnąć.

Pianę doodbytniczą BudenoFalk można stosować rano lub wieczorem.

Pianę doodbytniczą BudenoFalk należy stosować w temperaturze pokojowej. Najpierw do pojemnika dołącza się aplikator, a następnie potrząsa się energicznie przez około 15 sekund. Aplikator wprowadza się jak najgłębiej do odbytnicy. Należy zaznaczyć, że dawka może być wystarczająco dokładna tylko wtedy, gdy pokrywka pompy znajduje się w dół w możliwie maksymalnym położeniu pionowym. Aby wprowadzić dawkę piany doodbytniczej BudenoFalk, należy wcisnąć całkowicie pokrywkę pompy i bardzo powoli ją puścić. Po uruchomieniu aplikator należy utrzymać w tej pozycji przez 10–15 sekund przed usunięciem z odbytnicy. Użyty aplikator nie nadaje się do ponownego stosowania, dlatego należy go umieścić w specjalnym plastikowym worku do utylizacji aplikatora, który znajduje się w tekturowym opakowaniu.

Najlepszy efekt uzyskuje się, gdy przed zastosowaniem piany doodbytniczej BudenoFalk przeprowadzi się oczyszczenie jelita.

Czas stosowania

Czas stosowania określa lekarz. Ostry okres zwykle ustępuje po 6–8 tygodniach. Piany doodbytniczej BudenoFalk nie należy stosować dłużej niż wskazano.

Dzieci.

Piany BudenoFalk nie należy stosować dzieciom (do 18. roku życia) ze względu na niewystarczające doświadczenie w stosowaniu u tej grupy wiekowej pacjentów.

Przedawkowanie.

Do tej pory nie znane są przypadki przedawkowania budezonidu.

Efekty uboczne.

Ocena częstości występowania działań niepożądanych została przeprowadzona według następujących umownych kryteriów:

bardzo często (≥ 1/10)

często (od ≥ 1/100 do < 1/10)

nierzęcznie (od ≥ 1/1000 do < 1/100)

rzadko (od ≥ 1/10000 do < 1/1000)

bardzo rzadko (< 1/10000)

nieznane (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

W badaniach klinicznych dodatkowo zgłaszano następujące działania niepożądane stosowania piany doodbytniczej BudenoFalk (częstość – rzadko): zwiększenie apetytu, przyspieszenie osiadania erytrocytów, leukocytozę, nudności, ból brzucha, wzdęcia, parestezje w okolicy brzucha, pęknięcie odbytu, stomatytę aftową, częste parcie na stolec, krwawienie doodbytnicze, podwyższenie poziomu transaminaz (GOT, GPT), zwiększenie wskaźników cholestazy (GGT, AP), podwyższenie poziomu amylazy, zmiany stężenia kortyzolu, infekcje dróg moczowych, zawroty głowy, zaburzenia węchu, bezsenność, nadmierną potliwość, osłabienie, przyrost masy ciała.

Większość działań niepożądanych opisanych w niniejszej instrukcji stosowania leku może również występować przy stosowaniu innych glikokortykosteroidów.

Może wystąpić działanie niepożądane typowe dla glikokortykosteroidów działających ogólnie. Działania niepożądane wymienione poniżej zależą od dawki, długości stosowania, jednoczesnego lub poprzedniego przyjmowania innych glikokortykosteroidów oraz indywidualnej wrażliwości.

Niektóre z tych działań niepożądanych pojawiały się po długotrwałym doustnym stosowaniu budezonidu.

Dzięki działaniu miejscowemu ryzyko wystąpienia działań niepożądanych przy stosowaniu piany doodbytniczej BudenoFalk jest znacznie mniejsze niż przy stosowaniu glikokortykosteroidów działających ogólnie.

Wzmożenie lub nawrót objawów pozajelitowych (szczególnie skóry i stawów) może wystąpić po przejściu pacjenta z glikokortykosteroidu działającego ogólnie na budezonid działający miejscowo.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu. Zawartość butli należy wykorzystać w ciągu 4 tygodni od momentu pierwszego rozpylenia.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Nie chłodzić ani nie zamrażać!

Opakowanie.

Hermetyczna butla z dawkownikiem w zestawie z 14 aplikatorami do wprowadzania piany w plastikowym pojemniku oraz 14 plastikowymi workami do higienicznego usuwania aplikatorów w tekturowym pudełku. Każda butla zawiera co najmniej 14 dawek po 1,2 g piany doodbytniczej.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Dr. Falk Pharma GmbH.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzącej działalność.

Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg Im Breisgau, Niemcy / Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg Im Breisgau, Germany