Betliben®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Betliben® (Betlieben®)

Skład:

substancja czynna: betametazon;

1 g maści zawiera 0,5 mg betametazonu w postaci betametazonu dipropionianu;

substancje pomocnicze: wazelina biała, olej mineralny.

Postać leku. Maść 0,05 %.

Główne właściwości fizykochemiczne: maść o barwie szarawo-białej.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Glikokortykosteroidy stosowane w dermatologii. Aktywne kortykosteroidy (grupa III).

Kod ATX D07A C01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Betametazonu dipropionian to syntetyczny glikokortykosteroid stosowany miejscowo w dermatologii. Jest analogiem prednizolonu, wykazującym wysoki stopień aktywności kortykosteroidalnej przy braku lub niewielkim działaniu mineralokortykoidowym. Działanie przeciwzapalne jest głównym mechanizmem terapeutycznym betametazonu.

Betametazon zmniejsza powstawanie i uwalnianie różnych mediatorów zapalenia, takich jak kininy, histamina, enzymy lizosomalne, prostaglandyny, leukotrieny i czynniki dopełniacza. Działanie przeciwzapalne kortykosteroidów, w tym betametazonu, wynika z hamowania fosfolipazy A2. W efekcie obniża się stężenie kwasu arachidonowego, który jest prekursorem prostaglandyn i leukotrienów. Kortykosteroidy hamują migrację leukocytów i makrofagów, zmniejszają przepuszczalność naczyń krwionośnych oraz rozszerzenie naczyń, co prowadzi do ograniczenia ekstrawazacji osocza krwi, obrzęku i świądu. Hamują one także chemotaksję w obszarze zapalenia. Działania te nie są specyficzne i występują w zapaleniu różnego pochodzenia (mechanicznym, infekcyjnym lub immunologicznym). Ze względu na działanie immunosupresyjne kortykosteroidy mogą zmieniać obraz kliniczny choroby, gdy zwiększone wrażliwość odgrywa istotną rolę. Hamują one proliferację limfocytów i produkcję przeciwciał. Kortykosteroidy wykazują również działanie przeciwbłonkowe w stosunku do ludzkich komórek naskórkowych. Ich skuteczność w łuszczycy (łupieżowcu) tłumaczy się właśnie tym faktem. Miejscowe kortykosteroidy, takie jak betametazon, są skuteczne w leczeniu niektórych dermatoz dzięki działaniu przeciwzapalnemu, przeciwwąskiemu i zwężającemu naczynia. W przypadku wchłaniania systemowego możliwe są działania niepożądane o charakterze ogólnym, takie jak zatrzymanie wody, nadciśnienie, hamowanie czynności kory nadnerczy czy choroba wrzodowa.

Farmakokinetyka.

Betametazon wchłania się przez skórę w stopniu zależnym od zastosowanej dawki oraz stopnia uszkodzenia warstwy rogowej skóry. Uważa się, że wchłania się nie więcej niż 5 % dawki zaaplikowanej miejscowo. Wchłonięty betametazon metabolizowany jest w wątrobie drogą hydrolizy i utleniania, a następnie wydalany z moczem. Większe wnikanie i wchłanianie obserwuje się przez błony śluzowe oraz uszkodzoną skórę (zapalenie i/lub inne choroby skóry).

Udział w wiązaniu z białkami osocza wynosi 64 %. Okres półtrwania wynosi 6,5 godziny. Mniej niż 5 % stężenia betametazonu w osoczu krwi wydala się z moczem w niezmienionej formie. Znacznie większe wchłanianie występuje pod opatrunkiem okluzyjnym ze względu na podwyższoną lokalną temperaturę i wilgotność.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie chorób skóry podatnych na leczenie glikokortykosteroidami:

egzemy i zapalenia skóry o różnej etiologii, w tym egzema atopowe, dermatopatia słoneczna, rumień płaski zwykły, łupież zwykły, świerzb węzłowy, rumień guzowaty, nekrobioza tłuszczowa oraz erytrodermia, łupież skóry owłosionej głowy i przewlekły łupież płytkowy na skórze rąk i nóg, z wyjątkiem rozsianego łupieżu płytkowego.

Przeciwwskazania.

Reakcja nadwrażliwości na betametazonu dipropionat lub którykolwiek z substancji pomocniczych wchodzących w skład leku, trądzik różowaty, trądzik pospolity, dermatopatia okołobrzegowa, swędzenie okolica odbytu i narządów płciowych. Przeciwwskazaniami są również gruźlica skóry i większość wirusowych infekcji skóry, w szczególności opryszczka pospolita, reakcja po szczepieniu, ospa wietrzna. Leku nie należy również stosować w zapaleniu skóry typu peluszkowym, grzybiczych lub bakteryjnych infekcjach skóry bez odpowiedniego leczenia skierowanego przeciw patogenowi, I trymestr ciąży (patrz rozdział „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Przy miejscowym stosowaniu brak interakcji betametazonu dipropionianu z innymi lekami.

Szczególne środki ostrożności.

Maść Betliben® nie jest przeznaczona do stosowania okulistycznego.

Typowymi niepożądanymi objawami miejscowymi i ogólnoustrojowymi przy stosowaniu kortykosteroidów są objawy, szczególnie po długotrwałym stosowaniu na dużych powierzchniach skóry, w strefach naskórkowych. Przy stosowaniu na twarzy leczenie nie powinno trwać dłużej niż 5 dni. Nie zaleca się stosowania maści pod opaskami okluzyjnymi. Należy zachować szczególną ostrożność przy aplikacji Betlibenu® w okolicy twarzy. Należy unikać dostania się leku do oczu lub na błony śluzowe. Należy unikać długotrwałego leczenia i/lub stosowania na dużych powierzchniach skóry, ponieważ istnieje możliwość wchłonięcia substancji czynnej.

Kortykosteroidy do stosowania miejscowego mogą być szkodliwe dla pacjentów cierpiących na łuszczycę z kilku powodów, w tym z powodu nawrotów spowodowanych uzależnieniem od leku, ryzyka ogólnoustrojowego pustularnego łuszczycy oraz toksyczności systemowej spowodowanej zaburzeniem barierowej funkcji skóry. W takich przypadkach dokładne monitorowanie pacjenta jest niezwykle ważne.

Ogólne: Wchłanianie miejscowych kortykosteroidów może prowadzić do odwracalnego hamowania funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego (HPA), co może prowadzić do niedoboru glukokortykosteroidów po zakończeniu leczenia. U niektórych pacjentów mogą również wystąpić objawy zespołu Cushinga wynikające z wchłaniania miejscowych kortykosteroidów podczas leczenia. Pacjentów stosujących silne kortykosteroidy miejscowe, nanoszone na duże powierzchnie ciała w wysokich dawkach, należy okresowo badać pod kątem możliwego hamowania funkcji układu HPA. W przypadku stwierdzenia hamowania funkcji HPA należy rozważyć odstawienie leku, zmniejszenie częstotliwości aplikacji lub zastąpienie go mniej aktywnym kortykosteroidem.

Odbudowa funkcji HPA następuje zazwyczaj szybko i w pełni po zakończeniu stosowania leku. Rzadko mogą występować objawy i objawy zespołu odstawienia steroidów, które wymagają dodatkowego stosowania kortykosteroidów systemowych.

Podczas stosowania miejscowych kortykosteroidów mogą również wystąpić wszystkie działania niepożądane zgłaszane po stosowaniu kortykosteroidów systemowych, w tym brak odpowiedzi na stymulację hormonem adrenokortykotropowym (ACTH), szczególnie u niemowląt i dzieci. Podczas stosowania kortykosteroidów systemowych i miejscowych zgłaszano zaburzenia wzroku. Jeśli pacjent doświadcza takich objawów jak nieostrość widzenia lub inne zaburzenia wzroku, należy skierować go do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn zaburzeń wzroku, w tym zaćmy, jaskry lub rzadkich chorób, takich jak środkowa chorioretinopatia serozna, o których donoszono po stosowaniu kortykosteroidów systemowych i miejscowych.

Pacjenci w wieku dziecięcym

Pacjenci w wieku dziecięcym mogą być bardziej wrażliwi niż dorośli na miejscowe i egzogenne hamowanie funkcji HPA oraz na skutki uboczne kortykosteroidów z powodu większego wchłaniania wynikającego z wyższego stosunku powierzchni skóry do masy ciała. U dzieci otrzymujących kortykosteroidy miejscowe obserwowano hamowanie funkcji HPA, zespół Cushinga oraz nadciśnienie wewnątrzczaszkowe. Objawy hamowania nadnerczy u dzieci obejmują opóźnienie wzrostu liniowego, opóźnienie przyrostu masy ciała, niskie stężenia kortyzolu we krwi oraz brak odpowiedzi na stymulację hormonem adrenokortykotropowym (ACTH). Objawy nadciśnienia wewnątrzczaszkowego obejmują wypukłość ciemiączka, bóle głowy oraz obustronne obrzęki tarczy nerwu wzrokowego.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie w I trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Ze względu na brak ustalonej bezpieczeństwa stosowania miejscowych glikokortykosteroidów u kobiet w ciąży, leki tej grupy mogą być stosowane w czasie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Nie wiadomo, czy miejscowe stosowanie kortykosteroidów prowadzi do wystarczającego wchłaniania systemowego, aby mogły one pojawić się w mleku matki. Przy stosowaniu systemowym kortykosteroidy przenikają do mleka matki w ilościach, które raczej nie wywołają szkodliwego wpływu na niemowlę. Należy jednak podjąć decyzję, czy odstawić lek, biorąc pod uwagę jego znaczenie dla matki.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie innych urządzeń mechanicznych.

Sposób stosowania i dawki.

Maść Betliben® należy nakładać cienką warstwą na całe zmienione odcinki skóry 1 lub 2 razy na dobę w zależności od ciężkości stanu i wcierać delikatnie masując. Sposób stosowania należy dostosować do typu skóry i etapu choroby. Na pękającą, łuszczącą się, zrogowaciałą powierzchnię skóry, gdzie warstwa maści łatwo zmywa się odzieżą, zaleca się stosowanie betametazonu więcej niż dwa razy na dobę. Nie należy stosować betametazonu pod opatrunki okluzyjne, ponieważ może to nasilić działanie niepożądane leku. Należy unikać długotrwałego stosowania maści Betliben® lub nakładania maści na duże powierzchnie (powyżej 20% powierzchni ciała). Dotyczy to również leczenia obejmującego więcej niż 10% powierzchni ciała przez okres dłuższy niż 1 tydzień.

Po poprawie objawów klinicznych często zaleca się stosowanie słabszego glikokortykosteroidu. Zaleca się staranne monitorowanie objawów i objawów działania systemowego leku.

Dzieci.

Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania leku u dzieci, dlatego niezalecane jest stosowanie go u pacjentów z tej grupy wiekowej. Ponieważ u dzieci stosunek powierzchni ciała do masy ciała jest większy niż u dorosłych, wchłanianie leku jest bardziej intensywne. Dzieci są bardziej narażone na ryzyko ucisku funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego (HPA) przy stosowaniu kortykosteroidów oraz na rozwój egzogennych efektów kortykosteroidowych.

Przedawkowanie.

Nadmierny i długotrwały stosowanie leku na dużych powierzchniach skóry może prowadzić do wystąpienia systemowych działań niepożądanych charakterystycznych dla glikokortykosteroidów, w szczególności do ucisku osi HPA z rozwojem wtórnej niewydolności kory nadnerczy i objawów hiperkortycyzmu, w tym zespołu Cushinga (szczególnie u dzieci).

Leczenie. Terapia objawowa. W razie potrzeby należy przeprowadzić korektę równowagi elektrolitowej. Zaleca się stopniowe odstawienie leku.

Efekty uboczne.

Możliwe jest zwiększenie wchłaniania betametazonu do organizmu po nałożeniu na dużą powierzchnię skóry lub w fałdach skórnych przez dłuższy okres czasu, lub po zastosowaniu nadmiarowej ilości kortykosteroidów. W takich przypadkach należy zachować odpowiednią ostrożność, szczególnie w odniesieniu do dzieci.

Zgłaszano następujące działania niepożądane.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych

Pieczenie, uczucie mrowienia, zgrubienie, pęknięcie skóry, uczucie ciepła, plastyczne złuszczanie się skóry, miejscowe złuszczanie się skóry, wysypka folikularna, zaczerwienienie, teleangiektazje, świąd, podrażnienie, suchość skóry, hipertrichosis, trądzikopodobna wysypka, hipopigmentacja, podobny do trądziku różowatego zapalenie skóry, alergiczne zapalenie kontaktowe skóry, zmęczanie skóry, potnica, trądzik oraz upadłość włosów. Przy długotrwałym stosowaniu bez przerw możliwe jest (lokalne) zanik skóry, powstawanie prążków, rozszerzenie naczyń powierzchniowych, w szczególności na twarzy.

Zakażenia i pasożytnicze porażenia

Zakażenia wtórne, zapalenie mieszków włosowych.

Ze strony układu endokrynnego

Niewydolność nadnerczy.

Przy stosowaniu leku na dużych powierzchniach skóry lub pod opatrunkiem okluzyjnym, szczególnie przez dłuższy czas, należy mieć na uwadze możliwość wystąpienia działania systemowego leku. Każde działania niepożądane występujące przy ogólnym stosowaniu glikokortykosteroidów, w tym supresja kory nadnerczy, mogą również występować przy miejscowym stosowaniu takich leków. U osób z indywidualną nietolerancją dowolnego składnika leku możliwe są reakcje nadwrażliwości. Zgłaszano również nieostre widzenie po zastosowaniu kortykosteroidów (częstość nieznana).

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Po 25 g maści w tubie; 1 tuba w pudełku kartonowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Jadran-Galenski Laboratorij d.d.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Svilno 20, 51000 Rijeka, Chorwacja/Svilno 20, 51000 Rijeka, Croatia.