Betliben®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Betliben® (Betlieben®)

Composizione:

Principio attivo: betametasone;

1 g di unguento contiene 0,5 mg di betametasone sotto forma di dipropionato di betametasone;

Eccipienti: vaselina bianca, olio minerale.

Forma farmaceutica. Unguento 0,05%.

Principali proprietà fisico-chimiche: unguento di colore bianco-grigiastro.

Gruppo farmacoterapeutico.

Corticosteroidi per uso dermatologico. Corticosteroidi attivi (gruppo III).

Codice ATC D07AC01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il dipropionato di betametasone è un corticosteroide adrenocorticosurrenale sintetico utilizzato per applicazione topica in dermatologia. È un analogo della prednisolone che manifesta un elevato grado di attività corticosteroidea con assenza oppure effetto mineralcorticoide trascurabile. L'azione antinfiammatoria rappresenta l'effetto terapeutico principale del betametasone.

Il betametasone riduce la formazione e il rilascio di diversi mediatori dell'infiammazione come chinine, istamina, enzimi lisosomiali, prostaglandine, leucotrieni e sistema del complemento. L'azione antinfiammatoria dei corticosteroidi, inclusa quella del betametasone, è dovuta all'inibizione della fosfolipasi A2. Di conseguenza si osserva una riduzione dell'acido arachidonico, precursore di prostaglandine e leucotrieni. I corticosteroidi inibiscono la migrazione di leucociti e macrofagi; riducono la permeabilità dei vasi sanguigni e la vasodilatazione, riducendo così l'estrazione di siero ematico, nonché edema e prurito. Inoltre inibiscono il chemiotassi nel sito infiammatorio. Questi effetti non sono specifici e pertanto si manifestano in infiammazioni di diversa origine (meccanica, infettiva o immunologica). A causa del loro effetto immunosoppressivo, i corticosteroidi possono modificare il quadro clinico della malattia quando l'ipersensibilità svolge un ruolo importante. Inibiscono la proliferazione dei linfociti e la produzione di anticorpi. I corticosteroidi hanno anche un'azione antifungina nei confronti delle cellule epidermiche umane. Questo spiega la loro efficacia nel trattamento del psoriasi (tigna squamosa). Corticosteroidi topici come il betametasone risultano efficaci nel trattamento di alcuni dermatosi grazie alle loro proprietà antinfiammatorie, antipruriginose e vasocostrittrici. In caso di assorbimento sistemico, possono manifestarsi effetti collaterali sistemici quali ritenzione idrica, ipertensione, soppressione della funzione surrenalica e malattia ulcerosa.

Farmacocinetica

Il betametasone viene assorbito attraverso la cute in modo dipendente dalla dose applicata e dal grado di danno allo strato corneo. Si ritiene che non più del 5% della dose applicata venga assorbito. Il betametasone assorbito viene metabolizzato nel fegato attraverso idrolisi e ossidazione ed escreto dai reni. Un maggiore assorbimento e penetrazione si osserva attraverso le mucose e la cute lesa (infiammazione e/o altre malattie della cute).

Il legame con le proteine plasmatiche è del 64%. Il tempo di dimezzamento è di 6,5 ore. Meno del 5% della concentrazione di betametasone nel siero ematico viene escreto nelle urine in forma invariata. Una quantità significativamente maggiore viene assorbita sotto medicazione occlusiva a causa dell'aumentata temperatura e umidità locali.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento delle malattie della pelle suscettibili di terapia con corticosteroidi:

eczemi e dermatiti di diversa eziologia, in particolare eczema atopico, dermatite solare, lichen planus, tigna semplice, neurodermite nodulare, lupus eritematoso discoide, necrobiosi lipoidica ed eritrodermia, psoriasi del cuoio capelluto e psoriasi cronica a placche localizzata nelle aree cutanee di mani e piedi, ad eccezione della psoriasi a placche generalizzata.

Controindicazioni.

Reazione di ipersensibilità al dipropionato di betametasone o a uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nel medicinale, rosacea, acne, dermatite periorale, prurito perianale e genitale. Sono inoltre controindicazioni all'uso la tubercolosi cutanea e la maggior parte delle infezioni cutanee virali, in particolare herpes simplex, reazioni post-vaccinali, varicella. Il medicinale non deve essere utilizzato anche in caso di dermatiti da pannolino, infezioni fungine o batteriche della pelle in assenza di adeguata terapia specifica contro l'agente eziologico, nonché durante il primo trimestre di gravidanza (vedere il paragrafo «Uso durante la gravidanza o l’allattamento»).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Nell’applicazione topica non sono note interazioni del dipropionato di betametasone con altri medicinali.

Caratteristiche d'uso.

La pomata Betliben® non è destinata all'uso oftalmologico.

Nell'uso dei corticosteroidi sono comuni effetti indesiderati locali e sistemici, specialmente in seguito a un uso prolungato su ampie aree di cute lesa o nelle pieghe cutanee. Quando si applica sul viso, il trattamento non deve superare i 5 giorni. Non è raccomandato l'uso della pomata sotto medicazioni occlusive. È necessario prestare particolare cautela nell'applicare Betliben® nelle zone vicine al viso. Evitare il contatto del prodotto con gli occhi o le mucose. Si deve evitare un trattamento prolungato e/o l'applicazione su ampie superfici cutanee, poiché ciò potrebbe determinare l'assorbimento della sostanza attiva.

I corticosteroidi per uso topico possono essere dannosi per i pazienti affetti da psoriasi, per diversi motivi, tra cui le recidive dovute allo sviluppo di tolleranza al farmaco, il rischio di psoriasi pustolosa generalizzata e la tossicità sistemica causata dal compromesso della funzione barriera della cute. In tali casi, un accurato monitoraggio del paziente è estremamente importante.

Generalità: L'assorbimento sistemico dei corticosteroidi topici può causare un'inibizione reversibile della funzione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HHA), che può portare a insufficienza glucocorticosteroidea dopo l'interruzione del trattamento. Inoltre, in alcuni pazienti possono manifestarsi segni del sindrome di Cushing a causa dell'assorbimento dei corticosteroidi topici durante il trattamento. I pazienti che utilizzano corticosteroidi topici ad alta potenza applicati su ampie superfici corporee in dosi elevate devono essere sottoposti periodicamente a controlli per verificare l'eventuale soppressione dell'HHA. In caso di soppressione dell'HHA, si dovrà tentare di interrompere il trattamento, ridurre la frequenza di applicazione o sostituire il prodotto con un corticosteroide meno attivo.

Il recupero della funzione dell'HHA avviene di solito rapidamente e completamente dopo l'interruzione del farmaco. Raramente possono manifestarsi segni e sintomi da sospensione dei corticosteroidi, che potrebbero richiedere l'uso aggiuntivo di corticosteroidi sistemici.

Inoltre, durante l'uso di corticosteroidi topici possono verificarsi tutti gli effetti indesiderati riportati con l'uso sistemico di corticosteroidi, compresa l'assenza di risposta alla stimolazione con ormone adrenocorticotropo (ACTH), specialmente nei neonati e nei bambini. Sono stati riportati disturbi della vista sia con l'uso sistemico che topico di corticosteroidi. Se un paziente presenta sintomi come visione offuscata o altri disturbi visivi, deve essere indirizzato a un oculista per valutare le possibili cause, tra cui cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia sierosa centrale, di cui sono stati riportati casi dopo l'uso di corticosteroidi sistemici e topici.

Pazienti pediatrici

I pazienti pediatrici possono essere più sensibili rispetto agli adulti agli effetti inibitori dei corticosteroidi topici sulla funzione dell'HHA e agli effetti collaterali esogeni dei corticosteroidi, a causa di un maggiore assorbimento dovuto al rapporto superficie cutanea/massa corporea più elevato. Nei pazienti pediatrici trattati con corticosteroidi topici sono stati osservati soppressione dell'HHA, sindrome di Cushing e ipertensione intracranica. I segni di soppressione surrenale nei pazienti pediatrici comprendono ritardo della crescita lineare, ritardo nell'aumento di peso, livelli plasmatici bassi di cortisolo e assenza di risposta alla stimolazione con ormone adrenocorticotropo (ACTH). I sintomi di ipertensione intracranica includono rigonfiamento della fontanella, cefalea e edema bilaterale del nervo ottico.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

È controindicato l'uso nel primo trimestre di gravidanza. Poiché non è stata stabilita la sicurezza dell'uso di glucocorticosteroidi topici durante la gravidanza, i farmaci di questa classe possono essere prescritti durante la gravidanza solo se il beneficio potenziale per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Non è noto se l'applicazione topica di corticosteroidi determini un assorbimento sistemico sufficiente a far sì che il farmaco sia rilevabile nel latte materno. Con l'uso sistemico, i corticosteroidi passano nel latte materno in quantità che difficilmente avranno effetti dannosi sul neonato. Tuttavia, si dovrà prendere una decisione riguardo all'interruzione o meno del trattamento, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non influenza la capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari.

Modalità e posologia.

Applicare una sottile pellicola di unguento Betliben® sull'intera zona cutanea interessata da 1 a 2 volte al giorno, a seconda della gravità della condizione, massaggiando delicatamente. La modalità di applicazione deve essere adattata al tipo di cute e allo stadio della malattia. Sulle aree cutanee spaccate, squamose e ipercheratotiche, dove lo strato di unguento può essere facilmente rimosso dagli indumenti, si raccomanda di applicare il betametasone più di due volte al giorno. Non applicare il betametasone sotto medicazioni occlusive, poiché ciò potrebbe aumentare il rischio di reazioni avverse del farmaco. È necessario evitare un uso prolungato dell'unguento Betliben® o l'applicazione su ampie superfici (superiori al 20% della superficie corporea). Ciò vale anche per il trattamento di oltre il 10% della superficie corporea per un periodo superiore a 1 settimana.

Una volta migliorata la sintomatologia clinica, spesso si raccomanda di passare a un glucocorticosteroide di minore potenza. Si raccomanda un attento monitoraggio per rilevare segni e sintomi di effetti sistemici del farmaco.

Popolazione pediatrica.

Non sono disponibili dati clinici sull'uso del farmaco nei bambini; pertanto, il suo utilizzo in questa fascia di età non è raccomandato. Poiché nei bambini il rapporto tra superficie corporea e massa corporea è maggiore rispetto agli adulti, l'assorbimento del farmaco è più intenso. I bambini sono più suscettibili al rischio di soppressione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HHA) con conseguente insufficienza surrenalica secondaria e allo sviluppo di effetti sistemici da corticosteroidi esogeni.

Sovradosaggio.

Un uso eccessivo e prolungato del farmaco su ampie superfici cutanee può causare effetti collaterali sistemici tipici dei glucocorticosteroidi, come la soppressione dell'asse HHA con conseguente insufficienza surrenalica secondaria e comparsa di sintomi di ipercorticosurrenismo, inclusa la sindrome di Cushing (in particolare nei bambini).

Trattamento. Terapia sintomatica. Se necessario, correggere l'equilibrio elettrolitico. Si raccomanda la sospensione graduale del farmaco.

Effetti indesiderati.

È possibile un aumento dell'assorbimento sistemico del betametasone quando viene applicato su ampie superfici o in pieghe cutanee per un periodo prolungato, oppure quando viene applicata una quantità eccessiva di corticosteroidi. In tali casi, è necessario adottare le opportune precauzioni, in particolare nei bambini.

Sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo

Bruciore, formicolio, indurimento, screpolature della pelle, sensazione di calore, desquamazione plastica della pelle, desquamazione localizzata, eruzione follicolare, eritema, teleangectasie, prurito, irritazione, secchezza cutanea, ipertricosi, eruzione acneiforme, ipopigmentazione, dermatite simile alla rosacea, dermatite allergica da contatto, macerazione della pelle, miliaria, acne e tigna da steroidi. Con un uso prolungato senza interruzione, è possibile lo sviluppo di atrofia (locale) della pelle, formazione di strie, dilatazione dei vasi superficiali, in particolare sul viso.

Infezioni e infestazioni

Infezioni secondarie, follicolite.

Disturbi del sistema endocrino

Insufficienza surrenale.

Quando il medicinale viene applicato su ampie superfici o con medicazioni occlusive, specialmente per periodi prolungati, si deve considerare la possibilità di un'azione sistemica del farmaco. Qualsiasi effetto indesiderato che si manifesti con l'assunzione sistemica di glucocorticoidi, inclusa la soppressione della corteccia del surrene, può verificarsi anche con l'applicazione topica di questi medicinali. In soggetti con ipersensibilità individuale a uno qualsiasi degli ingredienti del prodotto, possono verificarsi reazioni di ipersensibilità. È stata inoltre segnalata offuscamento della vista in seguito all'uso di corticosteroidi (frequenza sconosciuta).

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione.

25 g di unguento in un tubo; 1 tubo in una scatola di cartone.

Categoria di prescrizione. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore.

Jadran-Galenski Laboratorij d.d.

Sede del produttore e indirizzo dello stabilimento produttivo.

Svilno 20, 51000 Rijeka, Croazia / Svilno 20, 51000 Rijeka, Croatia.