Belakne® Duo

INSTRUKCJA dot. stosowania leczniczego leku Belakne® Duo (BELACNE® DUO)

Skład:

substancje czynne: adapalen, nadtlenek benzoilu;

1 g żelu zawiera 1 mg adapalenu i 25 mg nadtlenku benzoilu (w postaci nadtlenku benzoilu wodnego);

substancje pomocnicze: edetatu disodii, docosan sodowy sodu, gliceryna, poloksymer 124, glikol propylenowy, Cipeneo P600 (kopolimer akrilamidu i akriloilodimetylotauratu sodu, izoheksadekan, polisorbat 80, olejan sorbitanu, woda), olejan sorbitanu, woda oczyszczona.

Postać leku. Żel.

Główne właściwości fizykochemiczne: żel nieprzezroczysty, od białego do bardzo bladożółtego.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki miejscowe w leczeniu trądziku. Retinoidy stosowane miejscowo w leczeniu trądziku. Adapalen, kombinacje.

Kod ATC D10AD53

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Mechanizm działania i efekty farmakodynamiczne

Belakne® Duo łączy dwie substancje czynne działające poprzez różne, ale uzupełniające się mechanizmy.

Adapalen jest chemicznym pochodnym kwasu naftynowego o aktywności retinoidowej. Badania profilu biochemicznego i farmakologicznego wykazały, że adapalen wpływa na patologię trądziku zwykłego: jest silnym modulatorem różnicowania komórkowego i keratynizacji oraz wykazuje właściwości przeciwzapalne. Mechanicznie adapalen wiąże się z określonymi jądrowymi receptorami kwasu retinoidowego. Nowoczesne dane wskazują, że miejscowy adapalen normalizuje różnicowanie się komórek nabłonkowych folikularnych, co sprzyja zmniejszeniu powstawania mikrokomedonów. Adapalen hamuje chemotaksję (ukierunkowaną) i chemokinetykę (losową) polimorfonuklearnych leukocytów ludzkich w modelach analizy in vitro; hamuje również metabolizm kwasu arachidonowego do mediatorów zapalenia.

Peroksyd benzoilu: wykazano, że peroksyd benzoilu wykazuje działanie przeciwbakteryjne, szczególnie wobec P. acnes, które nieprawidłowo występuje w jednostce włosowo-łojowej dotkniętej trądzikiem. Ponadto peroksyd benzoilu wykazuje działanie eksfoliatywne i kerolityczne. Peroksyd benzoilu działa również jako sebostatyczny, przeciwdziałając nadmiernemu wydzielaniu się sebum związanemu z trądzikiem.

Farmakokinetyka

Właściwości farmakokinetyczne (FK) stałej kombinacji adapalenu/peroksydu benzoilu są podobne do profilu FK 0,1 % żelu adapalenu.

W 30-dniowym klinicznym badaniu farmakokinetycznym przeprowadzonym u pacjentów z trądzikiem, którzy stosowali żel ze stałą kombinacją lub dostosowaną formułę adapalenu 0,1 % w maksymalnych warunkach (2 g żelu dziennie), adapalen nie był oznaczalny ilościowo w większości próbek osocza (limit oznaczalności 0,1 ng/ml). Niskie poziomy adapalenu (Cmax od 0,1 do 0,2 ng/ml) stwierdzono w dwóch próbkach krwi pobranych od podmiotów otrzymujących stałą kombinację adapalen/peroksyd benzoilu oraz w trzech próbkach od podmiotów otrzymujących 0,1 % żel adapalenu. Najwyższa wartość AUC0–24h adapalenu, ustalona w grupie ze stałą kombinacją, wyniosła 1,99 ng×h/ml.

Otrzymane wyniki można porównać z wynikami uzyskanymi w poprzednich klinicznych badaniach farmakokinetycznych różnych formulacji adapalenu 0,1 %, gdzie ekspozycja systemowa na adapalen była stale niska.

Przejście peroksydu benzoilu przez skórę jest niskie; po nałożeniu na skórę ulega on całkowitemu przekształceniu w kwas benzoesowy, który szybko się wydala.

Dane kliniczne

Wskazania

Leczenie trądziku pospolitego (acne vulgaris) z comedonami, grudkami i pęcherzykami.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którykolwiek z substancji pomocniczych
• Ciąża
• Planowanie ciąży

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań interakcji.

Z wcześniejszego doświadczenia w stosowaniu adapalenu i nadtlenku benzoilu wiadomo, że nie ma interakcji z innymi lekami, które można stosować podskórnie i jednocześnie z Belakne® Duo. Jednakże innych retinoidów oraz nadtlenku benzoilu lub leków o podobnym mechanizmie działania nie należy stosować jednocześnie. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu środków kosmetycznych o działaniu odżerającym, drażniącym lub wysuszającym, ponieważ mogą one powodować efekt przyzwyczajenia i podrażnienia podczas stosowania Belakne® Duo.

Wchłanianie adapalenu przez skórę człowieka jest niskie (patrz sekcja „Farmakokinetyka”), dlatego interakcje z lekami stosowanymi systemowo są mało prawdopodobne.

Przenikanie nadtlenku benzoilu przez skórę jest niskie, a substancja czynna jest całkowicie metabolizowana do kwasu benzoesowego, który szybko ulega wydaleniu. W związku z tym potencjalne interakcje kwasu benzoesowego z lekami stosowanymi systemowo są mało prawdopodobne.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania

Gelu Belakne® Duo nie należy nakładać na uszkodzoną skórę (rany, otarcia), skórę z objawami egzemy ani przy oparzeniach słonecznych.

Gel Belakne® Duo nie może dostawać się do oczu, ust, nosa ani błon śluzowych. W przypadku dostania się produktu do oczu należy natychmiast przemyć je ciepłą wodą.

Gel Belakne® Duo zawiera 40 mg propylenoglikolu (E1520) w każdym gramie, co odpowiada 4% masy.

W przypadku wystąpienia reakcji wskazującej na wrażliwość na którykolwiek składnik, należy przerwać stosowanie leku Belakne® Duo.

Zaleca się unikanie nadmiernego narażenia na światło słoneczne lub promieniowanie UV.

Gel Belakne® Duo nie powinien mieć kontaktu z jakimikolwiek kolorowymi materiałami, w tym włosami czy farbowanymi tkaninami, ponieważ może to prowadzić do wybielania i zmiany koloru.

Lek ten zawiera propylenoglikol, który może powodować podrażnienie skóry.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Stosowanie doustne wiąże się z wadami wrodzonymi. Przy miejscowym stosowaniu retinoidów w zalecanych dawkach przewiduje się niską ekspozycję systemową z powodu minimalnej absorpcji przez skórę. Istnieją jednak indywidualne czynniki (np. uszkodzenie bariery skórnej, nadmierne stosowanie), które mogą prowadzić do zwiększenia oddziaływania systemowego.

Ciąża

Belakne® Duo jest przeciwwskazany w czasie ciąży oraz u kobiet planujących zajść w ciążę. Dane dotyczące miejscowego stosowania adapalenu u kobiet w ciąży są ograniczone lub ich brakuje.

Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną przy wysokiej ekspozycji systemowej po podaniu doustnym.

Doświadczenie kliniczne dotyczące miejscowego stosowania adapalenu i nadtlenku benzoilu w czasie ciąży jest ograniczone. W przypadku zajścia w ciążę należy przerwać stosowanie leku.

Karmienie piersią

Nie przeprowadzono badań dotyczących przenikania do mleka u zwierząt ani u ludzi po miejscowym stosowaniu żelu zawierającego stałą kombinację adapalenu i nadtlenku benzoilu.

Nie oczekuje się żadnego wpływu na niemowlę karmione piersią, ponieważ oddziaływanie systemowe Belakne® Duo na karmiącą piersią kobietę jest nieznaczne. Belakne® Duo można stosować w czasie karmienia piersią.

Aby uniknąć kontaktowego oddziaływania na niemowlę, nie zaleca się nakładania żelu Belakne® Duo na klatkę piersiową w czasie karmienia piersią.

Niepłodność

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu żelu ze stałą kombinacją adapalenu i nadtlenku benzoilu na płodność człowieka.

W badaniach rozrodczych na szczurach nie stwierdzono wpływu adapalenu ani nadtlenku benzoilu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki

Belakne® Duo należy nakładać raz dziennie wieczorem na całe porażone trądzikiem obszary skóry oczyszczone i suche. Cienką warstwę żelu należy nakładać końcami palców, unikając okolic oczu i warg (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).

Tuba: ilość żelu na końcu palca odpowiada linii żelu o długości około 2,5 cm lub 0,5 g żelu.

Flesz: ilość żelu uzyskana po jednym naciśnięciu pompy wynosi około 0,5 g.

W przypadku wystąpienia podrażnień pacjentowi należy zalecić stosowanie niekomedogennych środków nawilżających, stosowanie Belakne® Duo rzadziej (np. co drugi dzień), tymczasowe przerwanie stosowania lub całkowite zaprzestanie leczenia.

Czas trwania leczenia powinien być ustalony przez lekarza na podstawie stanu klinicznego. Wczesne objawy poprawy klinicznej zazwyczaj pojawiają się po 1–4 tygodniach leczenia.

Dzieci. Nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku Belakne® Duo u dzieci poniżej 9. roku życia.

Przedawkowanie

Belakne® Duo przeznaczony jest wyłącznie do miejscowego stosowania raz dziennie.

W przypadku przypadkowego połknięcia należy podjąć odpowiednie środki objawowe.

Działania niepożądane

Do opisu częstości występowania działań niepożądanych stosuje się następujące kategorie: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), bardzo rzadko (< 1/10000) oraz nieznana częstość (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). W każdej grupie działania niepożądane są wymienione według stopnia nasilenia, w kolejności malejącej.

Zaburzenia wzroku

Nieznana częstość*: obrzęk powiek.

Zaburzenia układu odpornościowego

Nieznana częstość*: reakcja anafilaktyczna.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersia

Nieznana częstość*: uczucie ściskania w gardle, duszność.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Często: suchość skóry, podrażnienie skóry, uczucie pieczenia skóry, zaczerwienienie (erytema), łuszczenie się skóry (łuszczenie).

Rzadko: świąd, oparzenia słoneczne.

Nieznana częstość*: alergiczne zapalenie skóry kontaktowe, obrzęk twarzy, ból skóry (piekący ból), pęcherze (weszki), zmiana koloru skóry (hiperpigmentacja i hipopigmentacja), pokrzywka, oparzenie w miejscu aplikacji**.

* Dane z badań pozarejestrowych.

** Większość przypadków „oparzeń w miejscu aplikacji” to były oparzenia powierzchowne, jednak donoszono również o przypadkach oparzeń II stopnia lub poważnych reakcji oparzeniowych.

Jeśli po zastosowaniu leku Belakne® Duo wystąpi podrażnienie skóry, jego nasilenie jest zazwyczaj łagodne lub umiarkowane, z lokalnymi objawami i oznakami tolerancji [zaczerwienienie, suchość, łuszczenie, uczucie pieczenia i ból skóry (piekący ból)], które osiągają maksimum w ciągu pierwszego tygodnia, a następnie podrażnienie ustępuje spontanicznie.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma ogromne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 24 miesiące.

Okres ważności po pierwszym otwarciu: 6 miesięcy w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 30 g w tubce i tece kartonowej; 30 g w butelce z bezpowietrzną pompką i tece kartonowej.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Belupo, leki i kosmetyki, sp. z o.o. / Belupo, pharmaceuticals and cosmetics, Inc.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności

Ulica Danica 5, 48000 Koprivnica, Chorwacja / Ulica Danica 5, 48000 Koprivnica, Croatia