Baralgyn®

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku Baralgyn®

SkÅ ad:

substancje czynne: metamizolu sodu, pitofenonu hydrochloran; fenpieweryny bromek;

1 ml roztworu zawiera: metamizolu sodu monohydrat 500 mg; pitofenonu hydrochloran 2 mg; fenpieweryny bromek 0,02 mg;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

PostaÄ leku. Roztwór do wstrzykiwaÅ„.

GÅÅ wne wÅaÅ ciwoÅ i fizykochemiczne: przeÅ czysta bezbarwna lub Å atwo zabarwiona ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwwÅ trÄ cowe w kombinacji z analgetykami.

Kod ATC A03D A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Baralgyn® – lek kombinowany o wyraźnym działaniu spazmolitycznym i przeciwbólowym.

Metamizol wykazuje silne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe w połączeniu ze słabszym działaniem przeciwzapalnym i spazmolitycznym. Efektem jego działania jest hamowanie syntezy prostaglandyn i endogennych algogenów, podniesienie progu pobudliwości w podwzgórzu, wpływ na podwzgórze oraz powstawanie endogennych pirogenów.

Fenpiperyna wykazuje umiarkowane działanie blokujące zwoje i działanie cholino-lytyczne. Hamuje napięcie i perystaltykę mięśni gładkich żołądka, jelit, dróg żółciowych i moczowych.

Chlorowodorek pitofenonu wykazuje działanie podobne do papaweryny, z wyraźnym działaniem spazmolitycznym na mięśnie gładkie.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie: po wstrzyknięciu domięśniowym szybko wchłania się. Metamizol charakteryzuje się biodostępnością systemową wynoszącą około 85%.

Rozkład: metamizol wiąże się z białkami osocza w 50–60%. Przenika przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową. Objętość rozkładu wynosi około 0,7 l/kg.

Metabolizm: metamizol ulega intensywnej biotransformacji w wątrobie. Jego główny metabolit – 4-metyloaminoantypiryna (MAA) – metabolizuje się w wątrobie, tworząc inne metabolity, w tym 4-aminoantypirynę (AA), która jest farmakologicznie aktywna. Maksymalne stężenia w osoczu (we wszystkich metabolitach) osiągane są po około 30–90 minutach.

Wydalanie: wydala się z moczem w formie metabolitów, przy czym tylko 3% wydalonej ilości metamizolu wydala się w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 10 godzin.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby: okres półtrwania aktywnego metabolitu MAA u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby wydłuża się około trzykrotnie. Takim pacjentom zaleca się leczenie w niższych dawkach metamizolu.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek: u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek obserwuje się obniżony stopień wydalania niektórych metabolitów. Takim pacjentom zaleca się leczenie w niższych dawkach metamizolu.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Krótkotrwałe leczenie objawowe zespołu bólowego spowodowanego skurczem mięśni gładkich narządów wewnętrznych:

• bóle jelitowe i żołądkowe;
• kolki nerkowe w kamicy nerek;
• dyskineza dróg żółciowych o charakterze skurczowym;
• algomenorrhea.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancje czynne, pochodne pirazolonu lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID).
• Agranulocytoza w wywiadzie wywołana metamizolem, innymi pirazolonami lub pirazolidynami.
• Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i nerek.
• Ostra porfiria wątrobową.
• Deficyt glukozo-6-fosforan dehydrogenazy.
• Nieprzejrzystość przewodu pokarmowego i megakolon.
• Zaburzenia funkcji szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego (np. po leczeniu cytostatykami).
• Choroby układu krwiotwórczego (agranulocytoza, leukopenia, anemia o dowolnej etiologii, w tym anemia aplastyczna, infekcyjna neutropenia).
• Gruczolak prostaty II i III stopnia.
• Atonia pęcherza żółciowego i pęcherza moczowego.
• Podejrzenie patologii chirurgicznej.
• Stany hipotoniczne i niestabilność hemodynamiczna.
• Stany kolapto-idowe.
• Tachyarytmia.
• Jaskra zamkniętocięciowa.
• Astma oskrzelowa.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Łączenie leku Baralgyn® z innymi lekami wymaga szczególnej ostrożności ze względu na zawartość metamizolu, który jest induktorem enzymów wątrobowych.

Metamizolu sodu może indukować enzymy szlaków metabolicznych, w tym CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne stosowanie metamizolu sodu z bupropionem, efawirenzem, metadonem, walproinianem, cyklosporyną, takrolimusem i sertaliny może prowadzić do zmniejszenia stężenia tych leków we krwi, co potencjalnie może spowodować zmniejszenie ich efektu terapeutycznego. Dlatego zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu metamizolu sodu z innymi lekami; należy monitorować odpowiedź kliniczną i/lub stężenia leków we krwi, gdy jest to konieczne.

Podczas stosowania leku należy unikać spożycia alkoholu, ponieważ istnieje możliwość wzajemnego nasilenia działania.

Kumarynowe leki przeciwkrzepliwe. Jednoczesne stosowanie może prowadzić do zmniejszenia aktywności kumarynowych leków przeciwkrzepliwych w wyniku indukcji enzymów wątrobowych.

Chloropromazyna i inne pochodne fenantiazyny. Jednoczesne stosowanie z metamizolem wiąże się z ryzykiem wystąpienia ciężkiej hipotermii.

Cyklosporyna. Metamizol obniża stężenia cyklosporyny we krwi przy jednoczesnym stosowaniu.

Chloramfenikol i inne środki mielotoksyczne. Jednoczesne stosowanie z metamizolem wiąże się z zwiększonym ryzykiem wystąpienia zahamowania szpiku kostnego.

Induktory enzymów (barbiturany, glutetymid, fenylobutazon) mogą osłabić działanie metamizolu.

Metamizol znacznie zwiększa maksymalne stężenia plazmatyczne chlorochiny.

Depresanty OUN w połączeniu z metamizolem nasilają jego działanie przeciwbólowe.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (psychoforin, amitryptylin), doustne środki antykoncepcyjne, leki przeciwbólowe, allopurinol i alkohol opóźniają metabolizm metamizolu, nasilają jego działanie przy jednoczesnym stosowaniu oraz zwiększają jego toksyczność.

Jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeciwbólowymi i NSAID zwiększa ryzyko wystąpienia objawów nadwrażliwości i innych działań niepożądanych.

Środki uspokajające i środki uspokajająco-tranquilizujące nasilają działanie przeciwbólowe leku.

Jednoczesne stosowanie leku Baralgyn® z lekami chininu może prowadzić do nasilenia działania antycholinergicznego.

Baralgyn® można łączyć z bromkiem hyoscyaminobutyłu, furosemidem, glibenklamidem.

Wiadomo, że pochodne pirazolonu mogą oddziaływać z kaptoprylem, litem, metotreksatem i triamterenem, a także zmieniać skuteczność leków przeciwciśnieniowych i środków moczopędnych. Stopień, w jakim metamizol powoduje te interakcje, jest nieznany.

Ponieważ metamizol może zmniejszyć działanie niektórych leków, Baralgyn® należy stosować z ostrożnością z następującymi lekami:

• bupropion – stosowany w leczeniu depresji lub jako pomocniczy środek wspomagający zaprzestanie palenia tytoniu;
• efawirenz – stosowany w leczeniu HIV/SZCZ;
• metadon – stosowany w leczeniu uzależnień od substancji zabronionych (tzw. opioidy);
• walproian – stosowany w leczeniu epilepsji lub zaburzeń dwubiegunowych;
• takrolimus – stosowany w zapobieganiu odrzuceniu przeszczepionych narządów u pacjentów po transplantacji;
• sertalina – stosowana w leczeniu depresji.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Sposób stosowania i dawki.

Baralgyn®, roztwór do wstrzykiwań, stosować wyłącznie do wewnątrzmięśniowego wstrzykiwania! Stosować wyłącznie do krótkotrwałego leczenia!

Roztwór do wstrzykiwań należy stosować wyłącznie pod ścisłą kontrolą lekarza ze względu na ryzyko wystąpienia szoku anafilaktycznego u pacjentów uczulonych na metamizol lub pochodne pirazolonu.

Dorośli i dzieci powyżej 15 roku życia.

Dorosłym i dzieciom powyżej 15 roku życia (o masie ciała powyżej 53 kg) wstrzykuje się wewnątrzmięśniowo od 2 do 5 ml roztworu do wstrzykiwań. W razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 6–8 godzinach. Maksymalna dobową dawkę nie powinna przekraczać 6 ml roztworu do wstrzykiwań (równoważne 3 g metamizolu sodu). Czas trwania leczenia to 2–3 dni. Po osiągnięciu efektu terapeutycznego można przejść na doustne leki przeciwbólowe i leki przeciwwskrzepowe. W przypadku braku efektu terapeutycznego należy przerwać leczenie tym lekiem.

Pacjenci powyżej 65 roku życia.

Zwykle nie ma potrzeby zmniejszania dawki. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek związanych z wiekiem należy zmniejszyć dawkę, ponieważ może dojść do wydłużenia okresu półwyladowania metabolitów metamizolu.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek.

Metamizol wydzielany jest z moczem w postaci metabolitów. U pacjentów z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek zaleca się stosowanie połowy dawki dorosłej.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

U tych pacjentów okres półwyladowania aktywnych metabolitów metamizolu jest wydłużony. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby należy unikać stosowania wysokich dawek. Przy krótkotrwałym stosowaniu nie ma potrzeby zmniejszania dawek.

Nie ma wystarczających doświadczeń dotyczących dłuższego stosowania u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby.

Dzieci.

Leku nie stosuje się w leczeniu dzieci poniżej 15 roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: dominują objawy zatrucia metamizolem w połączeniu z objawami cholinołitycznymi. Najczęściej obserwuje się zespół toksyko-alergiczny, hematotoksyczność, zaburzenia przewodu pokarmowego, objawy neurologiczne, w tym hipotermię, silne obniżenie ciśnienia tętniczego, uczucie przyspieszonego bicia serca, duszność, szum w uszach, nudności, wymioty, ból brzucha, osłabienie, oligurię, anurię, senność, majaczenia, zaburzenia świadomości, tachykardię, zespół drgawkowy; możliwe jest wystąpienie ostrego agranulocytozy, zespołu krwotocznego, ostrej niewydolności nerek i wątroby, porażenia mięśni oddechowych.

Leczenie: należy przerwać stosowanie leku i podjąć działania mające na celu szybkie usunięcie go z organizmu (wymuszone moczowanie, wlewanie roztworów wodno-solnych, w razie potrzeby hemodializę). Stosować leki objawowe. Nie ma specyficznego antydotum.

Efekty uboczne.

Poniższe działania niepożądane są przede wszystkim spowodowane metamizolem, który wchodzi w skład leku.

Ze strony układu krwiotwórczego i układu limfatycznego: leukopenia; agranulocytoza, trombocytopenia, anemia (anemia hemolityczna, anemia aplastyczna). Ryzyko wystąpienia agranulocytozy nie można przewidzieć. Agranulocytoza może pojawić się nawet u pacjentów, którzy wcześniej stosowali metamizol bez wystąpienia podobnych działań niepożądanych.

Ze strony układu odpornościowego: szok anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne lub anafilakto-idne, szczególnie po podaniu parenteralnym. Takie reakcje mogą wystąpić podczas wstrzykiwania leku lub bezpośrednio po jego zakończeniu, ale mogą również pojawić się kilka godzin później. Zazwyczaj pojawiają się w ciągu pierwszej godziny po iniekcji. Lżejsze reakcje objawiają się typowymi objawami ze strony skóry i błon śluzowych (takimi jak świąd, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęki – lokalne lub uogólnione), dusznością oraz rzadko – objawami ze strony przewodu pokarmowego. Lżejsze reakcje mogą przejść w cięższe postacie z uogólnioną pokrzywką, ciężkim obrzękiem naczynioruchowym (w tym obrzękiem krtani), ciężkim skurczem oskrzeli, zaburzeniami rytmu serca, obniżeniem ciśnienia tętniczego (czasem poprzedzonym jego wzrostem); dlatego w przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów nadwrażliwości skórnej, zaburzeń czynności nerek lub reakcji hematotoksycznych stosowanie leku należy natychmiast przerwać. Napad astmy (u pacjentów z astmą analgetyczną), szok krążeniowy. Szok może towarzyszyć zimnemu potowi, zawrotom głowy, senności, zaburzeniom świadomości, bladości skóry, uczuciu ucisku w okolicy serca, powierzchownemu oddychaniu lub tachypnei, tachykardii, zimnym kończynom, silnemu obniżeniu ciśnienia tętniczego. W przypadku pierwszych objawów szoku należy natychmiast przerwać leczenie i podjąć odpowiednie działania ratunkowe;

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: ustalona reakcja skórna na lek; wysypki makulopapularne i inne typy wysypek; obrzęk naczynioruchowy, zmniejszenie wydzielania potu. Zgłaszano ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (TEN) oraz (o nieznanej częstości) wywołane lekami eozynofilowe zapalenie z objawami systemowymi (DRESS) po stosowaniu metamizolu (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek reakcji skórnych stosowanie metamizolu należy natychmiast przerwać.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy.

Ze strony narządów zmysłów (wzroku): zaburzenia widzenia, zaburzenia akomodacji.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, sinica, hipotensja tętnicza; zaczerwienienie.

Reakcje hipotensyjne rzadko mogą występować podczas lub po zastosowaniu. Mogą one występować z lub bez innych objawów reakcji anafilakto-idnych lub anafilaktycznych. Rzadko takie reakcje mogą być wynikiem gwałtownego spadku ciśnienia tętniczego. Szybkie wstrzykiwanie dożylnie zwiększa ryzyko reakcji hipotensyjnych.

Krytyczne obniżenie ciśnienia tętniczego bez innych objawów nadwrażliwości jest zależne od dawki i może pojawić się przy hiperpirksji.

Ze strony przewodu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty, ból brzucha i dyskomfort, zaparcia, nasilenie stanu zapalnego żołądka i wrzodów żołądka; rzadko wymioty z domieszką krwi i krwawienia przewodu pokarmowego, owrzodzenia, uczucie pieczenia w nadbrzuszu.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: uszkodzenie wątroby spowodowane lekiem, w tym ostry zapalenie wątroby, żółtaczka, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Ze strony układu moczowego: białkomocz, oliguria, anuria, poliuria, ostre zapalenie nerek, zabarwienie moczu na czerwony kolor; zatrzymanie moczu, trudności z oddawaniem moczu, zaburzenia czynności nerek.

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu wstrzykiwania: przy podaniu parenteralnym – osłabienie, ból w miejscu wstrzykiwania i reakcje miejscowe.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym procederem. Pozwala to na kontynuowanie monitorowania stosunku „korzyść/ryzyko” dla danego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie można wstrzykiwać leku łącznie z innymi lekami w jednej strzykawce.

Opakowanie.

Po 2 ml lub 5 ml w ampułce.

Po 5 ampułek w blisterze, po 1 lub 2 blisterach w tece kartonowej.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

SC Balkan Pharmaceuticals SRL.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

MD-2091, Republika Mołdawii, miasto Kiiszyniów, Singera, ul. Industriala 7/A.

Właściciel pozwolenia na dopuszczenie do obrotu.

ALEXPHARM GMBH LTD

Adres właściciela pozwolenia na dopuszczenie do obrotu i miejsce prowadzenia działalności.

13 John Princes Street, 2nd Floor, London, England W1G 0JR, United Kingdom