Baralgine®
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES DE USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO BARELAGIN®
Composición:
Principios activos: metamizol sódico, hidrocloruro de pitofenona; bromuro de fenpiverina;
1 ml de solución contiene: monohidrato de metamizol sódico 500 mg; hidrocloruro de pitofenona 2 mg; bromuro de fenpiverina 0,02 mg;
Sustancia auxiliar: agua para preparaciones inyectables.
Forma farmacéutica. Solución inyectable.
Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente coloreado.
Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos espasmolíticos en combinación con analgésicos.
Código ATC A03D A02.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
BALARGIN® es un medicamento combinado con marcada actividad espasmolítica y analgésica.
El metamizol posee una marcada acción analgésica y antipirética, combinada con una actividad antiinflamatoria y espasmolítica más débil. Sus efectos se deben a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y algecénicos endógenos, al aumento del umbral de excitabilidad en el tálamo, a la acción sobre el hipotálamo y a la formación de pirogénos endógenos.
La fenpiverina tiene una acción gangliopléjica y colinolítica moderadamente pronunciada. Inhibe el tono y la motilidad de la musculatura lisa del estómago, intestino, vías biliares y urinarias.
El clorhidrato de pitofenona tiene una acción similar a la papaverina, con marcada actividad espasmolítica sobre la musculatura lisa.
Farmacocinética.
Absorción: tras la administración intramuscular, se absorbe rápidamente. El metamizol tiene una biodisponibilidad sistémica de aproximadamente el 85 %.
Distribución: el metamizol se une a las proteínas plasmáticas en un 50-60 %. Penetra a través de la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria. El volumen de distribución es de aproximadamente 0,7 l/kg.
Metabolismo: el metamizol sufre una intensa biotransformación en el hígado. Su metabolito principal, la 4-metil-amino-antipirina (MAA), se metaboliza en el hígado formando otros metabolitos, incluyendo la 4-amino-antipirina (AA), que es farmacológicamente activa. Las concentraciones plasmáticas máximas (en relación con todos los metabolitos) se alcanzan aproximadamente entre los 30 y 90 minutos.
Eliminación: se elimina por los riñones en forma de metabolitos, aunque solo el 3 % de la cantidad excretada se elimina sin cambios. El período de semieliminación es de aproximadamente 10 horas.
Pacientes con alteraciones de la función hepática: el período de semieliminación del metabolito activo MAA se prolonga aproximadamente tres veces en pacientes con alteraciones de la función hepática. A estos pacientes se recomienda un tratamiento con dosis más bajas de metamizol.
Pacientes con alteraciones de la función renal: en pacientes con alteraciones de la función renal se observa una reducción en el grado de eliminación de algunos metabolitos. A estos pacientes se recomienda un tratamiento con dosis más bajas de metamizol.
Características clínicas.
Indicaciones.
Para el tratamiento sintomático a corto plazo del dolor asociado a espasmos de la musculatura lisa de los órganos internos:
- Cólicos gastrointestinales;
- Cólicos renales en la enfermedad por cálculos renales;
- Disquinesia espástica de las vías biliares;
- Dismenorrea.
Contraindicaciones.
- Hipersensibilidad a los principios activos, a los derivados de la pirazolona o a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
- Agranulocitosis previa inducida por metamizol, otras pirazolonas o pirazolidinas.
- Alteraciones graves de la función hepática o renal.
- Porfiria hepática aguda.
- Déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
- Obstrucción del tracto gastrointestinal y megacolon.
- Alteraciones de la función de la médula ósea o enfermedades del sistema hematopoyético (por ejemplo, tras tratamiento con citostáticos).
- Enfermedades del sistema hematopoyético (agranulocitosis, leucopenia, anemia de cualquier etiología, incluida anemia aplásica, neutropenia infecciosa).
- Adenoma de próstata grado II y III.
- Atonía de la vesícula biliar y de la vejiga urinaria.
- Sospecha de patología quirúrgica.
- Estados hipotónicos e inestabilidad hemodinámica.
- Estados colapsoideos.
- Taquiarritmia.
- Glaucoma de ángulo cerrado.
- Asma bronquial.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
La combinación del medicamento BARRALGIN® con otros fármacos requiere especial precaución debido al contenido de metamizol, que es un inductor de enzimas hepáticos.
El metamizol sódico puede inducir enzimas de las vías metabólicas, incluyendo CYP2B6 y CYP3A4. La administración concomitante de metamizol sódico con bupropion, efavirenz, metadona, valproato, ciclosporina, tacrolimus y sertralina puede provocar una disminución de la concentración plasmática de estos medicamentos, lo que potencialmente podría conducir a una reducción de su efecto terapéutico. Por lo tanto, se recomienda tener precaución al administrar simultáneamente metamizol sódico con otros medicamentos; la respuesta clínica y/o los niveles plasmáticos de los fármacos deben controlarse según sea necesario.
Durante el tratamiento con este medicamento se debe evitar el consumo de alcohol, ya que existe la posibilidad de potenciación mutua de los efectos.
Anticoagulantes cumarínicos. Al administrarse simultáneamente, el metamizol puede reducir la actividad de los anticoagulantes cumarínicos debido a la inducción de enzimas hepáticos.
Clorpromacina y otros derivados de la fenotiazina. Al administrarse conjuntamente con metamizol, existe riesgo de aparición de hipotermia grave.
Ciclosporina. El metamizol disminuye los niveles plasmáticos de ciclosporina cuando se administra simultáneamente.
Cloranfenicol y otros agentes mielotóxicos. Al administrarse conjuntamente con metamizol, existe un mayor riesgo de supresión de la médula ósea.
Inductores enzimáticos (barbitúricos, glutetimida, fenilbutazona) pueden debilitar el efecto del metamizol.
El metamizol aumenta significativamente los valores de las concentraciones plasmáticas máximas de la cloroquina.
Depresores del SNC potencian el efecto analgésico del metamizol cuando se combinan con él.
Antidepresivos tricíclicos (psicoforina, amitriptilina), anticonceptivos orales, analgésicos, alopurinol y alcohol ralentizan el metabolismo del metamizol, potencian su efecto cuando se administran simultáneamente y aumentan su toxicidad.
La administración concomitante con otros analgésicos y AINE incrementa el riesgo de aparición de manifestaciones de hipersensibilidad y otras reacciones adversas.
Medicamentos sedantes y tranquilizantes potencian el efecto analgésico del medicamento.
La administración simultánea del medicamento BARRALGIN® con fármacos que contienen quina puede intensificar el efecto anticolinérgico.
BARRALGIN® puede combinarse con butilbromuro de hioscina, furosemida, glipizida.
Se sabe que los derivados de la pirazolona pueden interactuar con captopril, litio, metotrexato y triamtereno, así como alterar la eficacia de los antihipertensivos y los diuréticos. No se conoce en qué medida el metamizol provoca estas interacciones.
Dado que el metamizol puede reducir la eficacia de ciertos medicamentos, BARRALGIN® debe administrarse con precaución junto con los siguientes fármacos:
- bupropion – utilizado para el tratamiento de la depresión o como ayuda para dejar de fumar;
- efavirenz – utilizado para el tratamiento del VIH/SIDA;
- metadona – utilizada para el tratamiento de la dependencia de sustancias ilegales (llamados opioides);
- valproato – utilizado para el tratamiento de la epilepsia o del trastorno bipolar;
- tacrolimus – utilizado para prevenir el rechazo de órganos en pacientes trasplantados;
- sertralina – utilizada para el tratamiento de la depresión.
Características de uso.
| Agranulocitosis El tratamiento con metamizol puede provocar el desarrollo de agranulocitosis, que puede tener consecuencias letales (ver sección «Reacciones adversas»). La agranulocitosis inducida por metamizol puede desarrollarse incluso en pacientes que previamente han utilizado metamizol sin complicaciones. La agranulocitosis provocada por metamizol es una reacción adversa idiosincrásica. La agranulocitosis inducida por metamizol no es dependiente de la dosis y puede desarrollarse en cualquier momento durante el tratamiento, incluso poco después de la interrupción del mismo. Se debe informar a los pacientes sobre la necesidad de interrumpir el tratamiento con metamizol y de acudir inmediatamente a atención médica ante la aparición de cualquier síntoma que indique el desarrollo de agranulocitosis, incluyendo fiebre, escalofríos, dolor de garganta y alteraciones patológicas de las membranas mucosas acompañadas de dolor, especialmente en la cavidad oral, nariz, garganta o en la zona de los órganos genitales o del orificio anal. Si se utiliza metamizol para el tratamiento de la fiebre, algunos síntomas iniciales de agranulocitosis podrían pasar desapercibidos. Además, los síntomas pueden estar enmascarados en pacientes que reciben tratamiento antibiótico. Ante la sospecha de agranulocitosis, se debe realizar inmediatamente un análisis clínico de sangre (incluyendo recuento leucocitario diferencial) y se debe interrumpir el tratamiento mientras se esperan los resultados de los análisis de laboratorio. Si se confirma el diagnóstico, no se debe reanudar el tratamiento (ver sección «Contraindicaciones»). |
| Existe riesgo de reacciones anafilácticas durante el tratamiento con el medicamento BERALGIN®. En cuanto aparezcan los primeros signos de hipersensibilidad, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento y tomar medidas de emergencia para controlar el estado (adrenalina, glucocorticoides, medicamentos antihistamínicos). El riesgo de reacciones de hipersensibilidad (reacciones anafilactoides) con el uso de metamizol se incrementa significativamente en pacientes con:
Se han registrado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS), que pueden poner en peligro la vida o ser fatales, durante el tratamiento con metamizol. Los pacientes deben informarse sobre los signos y síntomas de reacciones cutáneas y deben ser cuidadosamente vigilados. Si aparecen signos o síntomas que sugieran estas reacciones, el tratamiento con metamizol debe suspenderse inmediatamente y no debe reiniciarse en ningún caso (ver sección «Contraindicaciones»). El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con alcoholismo crónico y a pacientes de edad avanzada, ya que esto puede aumentar la frecuencia de reacciones adversas, especialmente a nivel del sistema digestivo. Debe administrarse con precaución en pacientes que reciben tratamiento simultáneo con agentes citostáticos (únicamente bajo supervisión médica). No debe utilizarse para aliviar el dolor agudo abdominal. En el tratamiento con BERALGIN® de pacientes con enfermedades hematológicas o antecedentes de estas, se debe evaluar cuidadosamente la relación riesgo-beneficio y controlar el estado hematológico durante el tratamiento. El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la función renal o antecedentes de enfermedades renales (pielonefritis, glomerulonefritis). En enfermedades renales y hepáticas, la pauta posológica debe individualizarse debido a posibles efectos adversos del metamizol sobre los riñones y al aumento del período de semivida de sus metabolitos en caso de alteración de la función de los hepatocitos. El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedades obstructivas del tracto gastrointestinal (acalasia, estenosis piloroduodenal). La administración repetida de BERALGIN® en estos casos puede provocar retención del contenido gastrointestinal y toxicidad. El uso de BERALGIN® en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico, atonía intestinal, enfermedades inflamatorias intestinales (incluyendo colitis ulcerosa inespecífica y enfermedad de Crohn), glaucoma, miastenia grave, enfermedades cardíacas (arritmias, cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca congestiva) requiere especial precaución y supervisión médica. El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con infarto de miocardio, hipotensión arterial marcada, así como en el tratamiento de pacientes con presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg. El metamizol, componente de BERALGIN®, puede provocar reacciones hipotensivas. Estas reacciones son dependientes de la dosis y se observan más frecuentemente tras la administración parenteral. El riesgo de estas reacciones aumenta en los siguientes casos:
En estos pacientes debe realizarse una evaluación cuidadosa de la necesidad de tratamiento y un estricto control. Puede ser necesario tomar medidas preventivas (por ejemplo, estabilización de la circulación) para reducir el riesgo de hipotensión arterial. BERALGIN® debe administrarse únicamente con un control riguroso de los parámetros hemodinámicos en pacientes en los que debe evitarse obligatoriamente la disminución de la presión arterial, por ejemplo, en casos graves de cardiopatía isquémica o estenosis significativa de los vasos cerebrales. Riesgo de hepatopatía inducida por medicamentos Se han notificado casos de hepatitis aguda, predominantemente de tipo hepatocelular, en pacientes que tomaron metamizol sódico, cuyos síntomas aparecieron desde varios días hasta varios meses después del inicio del tratamiento. Los síntomas incluyeron elevación de las enzimas hepáticas en suero, con o sin ictericia, frecuentemente en el contexto de reacciones de hipersensibilidad a otros medicamentos (por ejemplo, erupciones cutáneas, discrasias sanguíneas, fiebre y eosinofilia) o acompañadas de manifestaciones de hepatitis autoinmune. La mayoría de los pacientes se recuperaron tras la suspensión del tratamiento con metamizol sódico; sin embargo, se han notificado casos aislados de progresión a insuficiencia hepática aguda que requirió trasplante hepático. El mecanismo de la hepatopatía inducida por metamizol sódico no está completamente esclarecido, pero los datos disponibles sugieren un mecanismo inmunoalérgico. Los pacientes deben ser instruidos sobre la necesidad de informar al médico si aparecen síntomas que sugieran afectación hepática. En caso de sospecha de hepatopatía, se debe suspender el tratamiento con metamizol sódico y se deben evaluar los parámetros que caracterizan la función hepática. Si previamente se ha producido un caso de afectación hepática durante el tratamiento con metamizol sódico y no se ha identificado otra causa de daño hepático, no se deben reutilizar medicamentos que contengan metamizol sódico. Si un paciente presenta síntomas que podrían indicar afectación hepática, como náuseas o vómitos, fiebre, sensación de fatiga, pérdida de apetito, orina oscura, heces pálidas, ictericia de la piel o de la esclerótica, prurito, erupciones cutáneas o dolor en la parte superior del abdomen, debe suspenderse inmediatamente el uso de BERALGIN® y debe acudir al médico. BERALGIN® debe administrarse únicamente tras una evaluación rigurosa de la relación beneficio-riesgo y tras tomar las medidas de precaución adecuadas en pacientes con alteraciones de la función renal o hepática. No se deben superar las dosis recomendadas del medicamento. Uso durante el embarazo o la lactancia. Embarazo. El uso del medicamento durante el embarazo está contraindicado debido a la falta de datos clínicos. Lactancia. Dado que los metabolitos del metamizol se excretan en la leche materna, el medicamento no debe administrarse durante la lactancia. Si no es posible evitar su uso, se debe suspender la lactancia durante 48 horas a partir del momento de la administración del medicamento. Capacidad para influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos. El principio activo bromuro de fenpiverina tiene acción colinolítica y puede provocar mareo y alteraciones de la acomodación. El metamizol puede afectar negativamente la concentración y disminuir la velocidad de reacción. Se debe advertir a los pacientes que conduzcan vehículos o manejen maquinaria sobre los posibles efectos adversos del medicamento. Las actividades que requieran atención especial deben suspenderse hasta la desaparición de los efectos adversos. |
Vía de administración y dosis.
BARRALGIN®, solución inyectable, ¡solo debe administrarse por vía intramuscular! ¡Solo debe utilizarse para tratamiento de corta duración!
La solución inyectable debe administrarse bajo estricta supervisión médica debido al riesgo de aparición de shock anafiláctico en pacientes con hipersensibilidad al metamizol o a derivados de la pirazolona.
Adultos y niños a partir de 15 años.
A adultos y niños a partir de 15 años (con un peso corporal superior a 53 kg) se les administra por vía intramuscular entre 2 y 5 ml de solución inyectable. Si es necesario, la dosis puede repetirse tras 6-8 horas. La dosis diaria máxima no debe exceder los 6 ml de solución inyectable (equivalente a 3 g de metamizol sódico). La duración del tratamiento es de 2-3 días. Tras alcanzar el efecto terapéutico, puede pasarse al tratamiento con analgésicos y espasmolíticos por vía oral. Si no se obtiene efecto terapéutico, debe interrumpirse el tratamiento con este medicamento.
Pacientes a partir de 65 años.
Generalmente no es necesario reducir la dosis. En pacientes con alteraciones hepáticas o renales relacionadas con la edad, debe reducirse la dosis, ya que podría prolongarse el periodo de semivida de los metabolitos del metamizol.
Pacientes con alteraciones de la función renal.
El metamizol se excreta por la orina en forma de metabolitos. En pacientes con alteración renal leve o moderada se recomienda administrar la mitad de la dosis habitual para adultos.
Pacientes con alteraciones de la función hepática.
En estos pacientes, el periodo de semivida de los metabolitos activos del metamizol se prolonga. En pacientes con alteración de la función hepática debe evitarse la administración de dosis altas. En aplicaciones de corta duración no es necesario reducir la dosis.
No existe experiencia suficiente sobre el uso prolongado en pacientes con alteraciones de la función renal o hepática.
Niños.
El medicamento no debe administrarse para el tratamiento de niños menores de 15 años.
Sobredosificación.
Síntomas: predominan los síntomas de intoxicación por metamizol combinados con manifestaciones colinolíticas. Con mayor frecuencia se observa síndrome tóxico-alérgico, hematotoxicidad, alteraciones gastrointestinales, manifestaciones cerebrales, incluyendo hipotermia, marcada disminución de la presión arterial, palpitaciones, disnea, acúfenos, náuseas, vómitos, gastralgia, debilidad, oliguria, anuria, somnolencia, delirio, alteración de la conciencia, taquicardia, síndrome convulsivo; puede desarrollarse agranulocitosis aguda, síndrome hemorrágico, insuficiencia renal y hepática aguda, así como parálisis de los músculos respiratorios.
Tratamiento: suspender la administración del medicamento y adoptar medidas para su rápida eliminación del organismo (diuresis forzada, administración de soluciones hidroelectrolíticas, hemodiálisis si es necesario). Aplicar tratamiento sintomático. No existe antídoto específico.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas descritas a continuación se deben principalmente al metamizol, componente del medicamento.
Del sistema sanguíneo y linfático: leucopenia; agranulocitosis, trombocitopenia, anemia (anemia hemolítica, anemia aplásica). El riesgo de aparición de agranulocitosis no puede predecirse. La agranulocitosis puede presentarse incluso en pacientes que han utilizado metamizol previamente sin haber experimentado tales reacciones adversas.
Del sistema inmunitario: shock anafiláctico, reacciones anafilácticas o anafilactoides, especialmente tras la administración parenteral. Estas reacciones pueden ocurrir durante la administración del medicamento o inmediatamente después de finalizarla, aunque también pueden aparecer varias horas después. Habitualmente se presentan durante la primera hora tras la inyección. Las reacciones más leves se manifiestan como reacciones típicas en la piel y mucosas (tales como picor, escozor, enrojecimiento, urticaria, edemas – locales o generalizados), disnea y, raramente, síntomas gastrointestinales. Estas reacciones leves pueden evolucionar hacia formas más graves con urticaria generalizada, angioedema grave (incluyendo el laríngeo), broncoespasmo severo, alteraciones del ritmo cardíaco, disminución de la presión arterial (a veces precedida por un aumento de la presión arterial). Por lo tanto, si aparece cualquier reacción cutánea de hipersensibilidad, síntomas de alteración de la función renal o reacciones hematotóxicas, el uso del medicamento debe interrumpirse inmediatamente. Ataques de asma (en pacientes con asma analgésica), shock circulatorio. El shock puede acompañarse de sudoración fría, mareo, somnolencia, alteraciones de la conciencia, palidez cutánea, opresión en la zona del corazón, respiración superficial o taquipnea, taquicardia, extremidades frías y una fuerte disminución de la presión arterial. En caso de presentarse los primeros signos de shock, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente y se deben tomar medidas de emergencia adecuadas.
De la piel y del tejido subcutáneo: erupción fija por fármacos; erupciones maculopapulares y otros tipos de exantemas; angioedema, disminución de la sudoración. Se han notificado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y (con frecuencia desconocida) eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (DRESS) tras la administración de metamizol (ver sección «Precauciones de uso»).
En caso de presentarse cualquier reacción cutánea, el uso de metamizol debe suspenderse inmediatamente.
Del sistema nervioso: mareo, cefalea.
De los órganos sensoriales (visión): alteraciones visuales, trastornos de acomodación.
Del sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, alteraciones del ritmo cardíaco, cianosis, hipotensión arterial; hiperemia.
Las reacciones hipotensivas pueden presentarse raramente durante o después de la administración. Pueden acompañarse o no de otros síntomas de reacciones anafilactoides o anafilácticas. Rara vez, estas reacciones pueden ser consecuencia de una brusca disminución de la presión arterial. La administración intravenosa rápida aumenta el riesgo de reacciones hipotensivas.
La disminución crítica de la presión arterial sin otros signos de hipersensibilidad es dependiente de la dosis y puede manifestarse en casos de hiperpirexia.
Del tracto gastrointestinal: sequedad de boca, náuseas, vómitos, dolor abdominal y malestar, estreñimiento, exacerbación de gastritis y úlcera péptica; en casos raros, vómitos con sangre y hemorragias intestinales, ulceraciones, sensación de ardor en la región epigástrica.
Del hígado y las vías biliares: afectación hepática inducida por medicamentos, incluyendo hepatitis aguda, ictericia, aumento de los niveles de enzimas hepáticas (ver sección «Precauciones de uso»).
Del sistema urinario: proteinuria, oliguria, anuria, poliuria, nefritis intersticial, coloración roja de la orina; retención urinaria, dificultad para orinar, alteraciones de la función renal.
Del sistema respiratorio: broncoespasmo.
Trastornos generales y en el lugar de administración: tras la administración parenteral – astenia, dolor en el lugar de inyección y reacciones locales.
Notificación de reacciones adversas sospechadas.
La notificación de reacciones adversas sospechadas tras la comercialización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.
Período de validez.
3 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original, en un lugar protegido de la luz y a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Incompatibilidades.
No se debe administrar el medicamento mezclado con otros fármacos en la misma jeringa.
Envase.
2 ml o 5 ml en ampolla.
5 ampollas por blíster, 1 o 2 blísteres por caja de cartón.
Categoría de dispensación.
Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante.
SC Balkan Pharmaceuticals SRL.
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
MD-2091, República de Moldavia, municipio de Chisinau, Singera, str. Industriala, 7/A.
Titular del medicamento.
ALEXPHARM GMBH LTD.
Domicilio del titular y dirección del lugar de actividad.
13 John Princes Street, 2nd Floor, London, England W1G 0JR, United Kingdom.