Atarax®

ULOTKA DLA ZASTOSOWANIA LEKU DOCELOWEGO Atarax® (ATARAX®)

Skład:

substancja czynna: hydroxyzine dihydrochloride;

1 tabletka zawiera hydroxyzine dihydrochloride 25 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, celuloza mikrokryształowa, ditlenek krzemu, bezwodny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, Opadry® Y-l-7000 (dwutlenek tytanu (E 171), hydroksypropylometyloceluloza, makrogol 400).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe, owalne tabletki powlekane z ryflowaną linią.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwlękowe. Pochodne difenylometanu.

Kod ATC N05B B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dwuchlorek hydroksyzyny jest pochodną difenylo-metanu, chemicznie niezwiązaną z fenotiazynami, rezerpiną, mebrobamatem ani benzodiazepinami.

Mechanizm działania

Dwuchlorek hydroksyzyny nie jest depresyjnym środkiem korowego, lecz jego działanie może być związane z hamowaniem aktywności w niektórych kluczowych obszarach podkory mózgu.

Skutki farmakodynamiczne

Działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela zostało wykazane doświadczalnie i potwierdzone klinicznie. Działanie przeciwokrzynne wykazano zarówno w teście z apomorfiną, jak i w teście z weratrylidykiem. Badania farmakologiczne i kliniczne wskazują, że hydroksyzyna w dawkach terapeutycznych nie zwiększa sekrecji żołądka ani jego kwasowości i w większości przypadków wykazuje łagodne działanie antysekretoryczne. Zmniejszenie pęcherzy i zaczerwienienia wykazano u zdrowych ochotników dorosłych i u dzieci po wstrzyknięciach do skóry histaminy lub antygenów. Hydroksyzyna wykazała również skuteczność w łagodzeniu świądu przy różnych postaciach pokrzywki, egzemy i zapalenia skóry.

W przypadku zaburzeń funkcji wątroby działanie przeciwhistaminowe pojedynczej dawki może trwać do 96 godzin po podaniu.

Dane EEG u zdrowych ochotników wskazują na profil leku o działaniu anksjolityczno-sedatywnym. Działanie anksjolityczne zostało potwierdzone u chorych stosujących różne klasyczne testy psychometryczne. Dane polisomnograficzne u pacjentów z lękiem i u pacjentów cierpiących na bezsenność wskazują na wydłużenie całkowitego czasu snu, skrócenie całkowitego czasu nocnych przebudzeń oraz skrócenie czasu uśpienia po pojedynczej lub wielokrotnej codziennej dawce 50 mg. Zmniejszenie napięcia mięśniowego wykazano u pacjentów z lękiem po stosowaniu codziennej dawki 3 × 50 mg.

Nie zaobserwowano zaburzeń pamięci. Nie wystąpiły objawy ani oznaki odstawienia po 4 tygodniach leczenia u pacjentów z lękiem.

W przypadku stosowania doustnych form farmaceutycznych działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się około 1 godzinę po podaniu. Działanie uspokajające rozpoczyna się 5–10 minut po przyjęciu doustnych form ciekłych i 30–45 minut po przyjęciu tabletek. Hydroksyzyna wykazuje również działanie przeciwbólowe i rozkurczowe oraz efekt sympatolityczny. Ma słabe powinowactwo do receptorów muskarynowych. Hydroksyzyna wykazuje również łagodne działanie przeciwbólowe.

Farmakokinetyka.

Absorpcja

Hydroksyzyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmaks) osiągane jest około 2 godziny po podaniu doustnym. Po pojedynczych dawkach doustnych 25 mg i 50 mg u dorosłych stężenia Cmaks wynoszą zazwyczaj odpowiednio 30 i 70 ng/ml. Po wielokrotnym stosowaniu raz dziennie stężenia zwiększają się o 30%. Biologiczna dostępność hydroksyzyny po podaniu doustnym w porównaniu z podaniem domięśniowym (w/m) wynosi około 80%.

Rozkład

Hydroksyzyna jest szeroko rozprowadzana w organizmie i zazwyczaj osiąga wyższe stężenia w tkankach niż w osoczu. U dorosłych pozorna objętość rozkładu wynosi od 7 do 16 l/kg. Hydroksyzyna przenika do skóry po podaniu doustnym. Stężenia hydroksyzyny w skórze po pojedynczym i wielokrotnym przyjęciu są wyższe niż stężenia w surowicy krwi. Hydroksyzyna przenika przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową, co prowadzi do wyższych stężeń u płodu niż u ciężarnej.

Biotransformacja

Hydroksyzyna jest w znacznym stopniu metabolizowana. Powstawanie głównego metabolitu – ceteryzyny, metabolitu kwasu karboksylowego (około 45% dawki doustnej) – jest katalizowane przez alkoholodehydrogenazę. Ten metabolit jest silnym obwodowym antagonistą H1. Inne zidentyfikowane metabolity obejmują metabolit N-dealkilowany i metabolit O-dealkilowany o okresie półtrwania 59 godzin. Te drogi metabolizmu są głównie pośredniczone przez CYP3A4/5.

Eliminacja

Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi około 14 godzin (zakres – 7–20 godzin). Widoczny całkowity klirens organizmu, obliczony w trakcie badań, wynosi 13 ml/min/kg. Tylko 0,8% dawki wydzielane jest w postaci niezmienionej z moczem. Główny metabolit ceteryzyna wydzielany jest głównie w postaci niezmienionej z moczem (25% hydroksyzyny podanej doustnie).

Grupy specjalne

Pacjenci w podeszłym wieku

Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 9 zdrowych ochotników w podeszłym wieku (69,5 ± 3,7 roku) po pojedynczym przyjęciu 0,7 mg/kg. Okres półtrwania hydroksyzyny wydłużył się do 29 godzin, a pozorna objętość rozkładu zwiększyła się do 22,5 l/kg. Zaleca się zmniejszenie dziennej dawki hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku (patrz rozdział „Sposób stosowania i dawki”).

Dzieci

Farmakokinetykę hydroksyzyny oceniano u 12 dzieci (6,1 ± 4,6 roku; 22 ± 12 kg) po pojedynczym przyjęciu 0,7 mg/kg. Widoczny klirens osocza był około 2,5 razy wyższy niż klirens u dorosłych. Okres półtrwania był krótszy niż u dorosłych. Wynosił około 4 godziny u pacjentów 1-letnich i 11 godzin u pacjentów 14-letnich. Dawkę stosowaną dzieciom należy dostosować (patrz rozdział „Sposób stosowania i dawki”).

Niewydolność wątroby

U badanych z wtórną dysfunkcją wątroby spowodowaną pierwotnym marskością dróg żółciowych całkowity klirens wynosił około 66% wartości u zdrowych ochotników. Okres półtrwania wydłużył się do 37 godzin, a stężenia metabolitu karboksylowego ceteryzyny w surowicy krwi były wyższe niż u młodych pacjentów z prawidłową funkcją wątroby. Należy zmniejszyć dzienne dawki lub częstotliwość podawania u chorych z zaburzeniami funkcji wątroby (patrz rozdział „Sposób stosowania i dawki”).

Niewydolność nerek

Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 8 chorych z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 24 ± 7 ml/min). AUC (pole pod krzywą farmakokinetyczną) dla hydroksyzyny nie zmieniało się istotnie, natomiast dla metabolitu karboksylowego ceteryzyny było podwyższone. Ten metabolit nie jest skutecznie usuwany podczas hemodializy.

Aby uniknąć istotnego nagromadzania się metabolitu ceteryzyny po wielokrotnych dawkach hydroksyzyny, należy zmniejszyć dzienne dawki hydroksyzyny u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (patrz rozdział „Sposób stosowania i dawki”).

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Ze względu na właściwości uspokajające, łagodzące niepokój i przeciwkożne hydroksyzyna jest wskazana do:

• leczenia objawowego stanów lękowych u dorosłych;
• leczenia objawowego swędzenia alergicznego.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek ze składników pomocniczych leku, cytryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę;
• porfiria;
• rozpoznane nabyte lub wrodzone wydłużenie odstępu QT;
• obecność czynników ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym rozpoznane choroby układu sercowo-naczyniowego, znaczny dysbalans elektrolitów (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagła śmierć sercowa w wywiadzie rodzinnym, wyraźna bradykardia, znane współużywanie leków wydłużających odstęp QT i/lub indukujących polimorficzną komorową tachyarytmię typu „torsade de pointes” (patrz sekcje „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania” oraz „Interakcje z innymi lekami i inne formy oddziaływań”);
• okres ciąży lub karmienia piersią (patrz sekcja „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne formy oddziaływań.

Współużywanie przeciwwskazane

Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami wydłużającymi odstęp QT i/lub indukującymi polimorficzną komorową tachyarytmię typu „torsade de pointes”, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dysopyramid) i klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektóre leki przeciwhistaminowe, niektóre leki neuroleptyczne (np. haloperidol), niektóre leki przeciwdepresyjne (np. cytalopram, escyталopрам), niektóre leki przeciwmalarialne (np. meflochina, hydroksychlorochina), niektóre antybiotyki (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moxifloksacyna), niektóre leki przeciwgrzybicze (np. pentamidyna), niektóre leki przewodu pokarmowego (np. prukalopryd), niektóre leki stosowane w leczeniu nowotworów (np. toremifen, wandetanib), metadon – zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii serca. Takie kombinacje są przeciwwskazane (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Połączenia wymagające zachowania środków ostrożności

W przypadku bradykardii należy zachować ostrożność przy stosowaniu leków powodujących hipokaliemię.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu hydroksyzyny w dawkach przekraczających zalecane podczas jednoczesnego leczenia lekami mogące powodować arytmie serca, takimi jak chinidyna, lit, tiorydazyna, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, atropina i podobne do niej substancje.

Należy brać pod uwagę nasilenie działania Atarax® przy jednoczesnym stosowaniu z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy lub mającymi właściwości antycholinergiczne. W takich przypadkach dawkowanie należy dobrać indywidualnie. Alkohol również potęguje działanie Atarax®.

Należy unikać jednoczesnego przepisywania z inhibitorem MAO.

W przypadku leczenia lekami przeciwpłytkowymi należy sprawdzić krzepliwość krwi przed rozpoczęciem terapii.

Lek przeszkadza w działaniu presorowym adrenaliny, jest antagonistą działania przeciwdrgawkowego fenytoiny u szczurów, a także przeszkadza w działaniu betahistyny i leków blokujących cholinesterazę. W razie potrzeby wykonania testów alergiczych lub testu metacholinowego na oskrzelach, należy przerwać przyjmowanie leku 5 dni przed badaniami, aby zapobiec wpływowi na wyniki testów.

Podawanie hydroksyzyny może przeszkadzać w oznaczaniu 17-hydroksykortykosteroidów w moczu.

Cymetydyna w dawce 600 mg dwa razy dziennie zwiększała stężenie hydroksyzyny w osoczu o 36% i obniżała stężenie metabolitu cytryzyny o 20%.

Atarax® jest inhibitorem CYP2D6 (Ki: 3,9 μmol; 1,7 μg/ml) i w wysokich dawkach może powodować interakcje lekowe z substratami CYP2D6 (metoprolol, propafenon, timolol, amitryptylin, kłomipramina, desypramina, imipramina, paroksetyna, haloperidol, rysperydon, tiorydazyna, aripiprazol, kodeina, dextrometorfan, duloksetyna, flekainid, mleksytydyna, ondansetron, tamoksyfen, tramadol, wenlafaksyna).

Atarax® nie wykazuje działania hamującego w stężeniu 100 μmol na izoformy UDP-glukuronozylotransferazy 1A1 i 1A6 w mikrosomach wątroby człowieka. Hamuje izoformy cytochromu P450 2C9/C10, 2C19 oraz 3A4 w stężeniach przekraczających stężenia szczytowe w osoczu (IC50: 103–140 μmol; 46–52 μg/ml). Dlatego mało prawdopodobne jest, że Atarax® może zaburzyć metabolizm leków będących substratami tych enzymów.

Metabolit cytryzyna w stężeniu 100 μmol nie wykazuje działania hamującego na cytochrom P450 wątroby człowieka (1A2, 2A6, 2C9/C10, 2C19, 2D6, 2E1 oraz 3A4) ani na izoformy UDP-glukuronozylotransferazy.

Hydroksyzyna jest metabolizowana przez alkoholodehydrogenazę oraz CYP3A4/5. Można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi, gdy stosuje się ją razem z lekami – znanymi silnymi inhibitorami tych enzymów (telitromycyna, klaritromycyna, delawirdyna, styrypentol, ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol oraz niektóre inhibitory proteazy HIV, w tym atazanawir, indynawir, nelfinawir, rytonawir, sakuinawir, lopinawir/rytonawir, sakuinawir/rytonawir oraz typranawir/rytonawir). Jednak gdy jest hamowany tylko jeden szlak metabolizmu, inne szlaki mogą częściowo go zrekompensować.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Hydroksyzynę należy stosować z ostrożnością u chorych skłonnych do reakcji drgawkowych.

Ze względu na działanie antycholinergicznego leku, należy stosować go z ostrożnością u chorych z jaskrą, przerośnięciem gruczołu krokowego, zaburzeniami oddawania moczu, obniżoną motoryką przewodu pokarmowego, miastenią brzmienną, demencją.

U pacjentów otrzymujących jednocześnie leczenie innymi środkami działającymi depresyjnie na OUN lub blokerami cholinergicznymi, dawkę należy dostosować (patrz rozdział „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Należy unikać przyjmowania alkoholu lub innych leków o działaniu uspokajającym w czasie leczenia Ataraxem® (patrz rozdział „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

Stosowanie hydroksyzyny wiązano z wydłużeniem odcinka QT w EKG. W okresie postmarketingowym odnotowano przypadki wydłużenia odcinka QT i komorowej tachyarytmii typu torsade de pointes u pacjentów przyjmujących hydroksyzynę. Większość z tych pacjentów miała dodatkowe czynniki ryzyka, w tym zaburzenia równowagi elektrolitowej i współistniejące leczenie, które mogły sprzyjać rozwojowi tych objawów (patrz rozdział „Działania niepożądane”).

Hydroksyzynę należy stosować w najniższej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy okres. W przypadku wystąpienia objawów lub dolegliwości, które mogą być związane z arytmią serca, leczenie hydroksyzyną należy przerwać, a pacjent powinien niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Pacjentom należy zalecić natychmiastowe zgłaszanie wszelkich objawów ze strony serca.

Reakcje skórne

Podczas stosowania leku Atarax® zgłaszano zagrożające życie reakcje skórne/immunologiczne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny zespół martwiczy nabłonka (TEN), ostra ogólna pustulacja egzantematyczna lub obrzęk naczynioruchowy.

Pacjentów należy poinformować o tych objawach i należy dokładnie obserwować rozwój ewentualnych reakcji skórnych/immunologicznych. Największe ryzyko wystąpienia zespołu Stevensa-Johnsona, toksycznego zespół martwiczy nabłonka (TEN), ostrej ogólnej pustulacji egzantematycznej lub obrzęku naczynioruchowego występuje w okresie od kilku dni do kilku tygodni od rozpoczęcia leczenia.

W przypadku wystąpienia objawów lub oznak zespołu Stevensa-Johnsona, toksycznego zespół martwiczy nabłonka (TEN), ostrej ogólnej pustulacji egzantematycznej lub obrzęku naczynioruchowego (np. postępujące wysypki na skórze, często towarzyszone bólem, pęcherzami lub zmianami błon śluzowych oraz czasem gorączką), należy natychmiast przerwać stosowanie leku Atarax® i skontaktować się z pracownikiem służby zdrowia.

Najlepsze wyniki w leczeniu zespołu Stevensa-Johnsona, toksycznego zespół martwiczy nabłonka (TEN), ostrej ogólnej pustulacji egzantematycznej lub obrzęku naczynioruchowego osiąga się dzięki wczesnej diagnostyce i leczeniu oraz natychmiastowemu przerwaniu stosowania podejrzanego leku. Wczesne odstawienie leku wiąże się z lepszą prognozą.

Jeśli podczas stosowania leku Atarax® u pacjenta rozwinie się zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny zespół martwiczy nabłonka (TEN), ostra ogólna pustulacja egzantematyczna lub obrzęk naczynioruchowy, pacjentowi temu nigdy więcej nie można podawać leku Atarax®.

Pacjenci w podeszłym wieku

Stosowanie hydroksyzyny nie jest zalecane u pacjentów w podeszłym wieku z powodu obniżonego wydalania hydroksyzyny u tej grupy populacyjnej w porównaniu z młodszymi pacjentami oraz większego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych (np. efektów antycholinergicznych) (patrz rozdziały „Sposób stosowania i dawki” oraz „Działania niepożądane”).

Niewydolność wątrobowo i/lub nerkowa

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć dawkę (patrz rozdział „Sposób stosowania i dawki”).

Tabletki zawierają laktozę. Pacjenci z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy typu Lapp lub malabsorpcją glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Populacja pediatryczna

Dzieci w młodszym wieku są bardziej narażone na rozwój działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (patrz rozdział „Działania niepożądane”). U dzieci częściej niż u dorosłych zgłaszano napady drgawek.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną leku. Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową, prowadząc do wyższych stężeń w organizmie płodu niż u matki. Obecnie nie ma istotnych danych epidemiologicznych dotyczących wpływu Ataraxu® w czasie ciąży, dlatego Atarax® jest przeciwwskazany w czasie ciąży.

U noworodków matek, które przyjmowały Atarax® w późnym okresie ciąży i/lub podczas porodu, obserwowano następujące zjawiska bezpośrednio lub kilka godzin po porodzie: hipotonia, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję ośrodkowego układu nerwowego, stan hiperksyczny u noworodków lub opóźnione oddawanie moczu. Dlatego Atarax® jest przeciwwskazany w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka matki.

Mimo braku formalnych badań dotyczących wydzielania hydroksyzyny do mleka matki, zaobserwowano ciężkie działania niepożądane u noworodków/niemowląt matek, które otrzymywały leczenie hydroksyzyną.

Atarax® jest przeciwwskazany w czasie karmienia piersią. Jeśli konieczne jest leczenie Ataraxem®, należy przerwać karmienie piersią.

Plodność

Nie ma odpowiednich danych dotyczących wpływu na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Hydroksyzyna może zaburzać zdolność reagowania i koncentracji. Pacjenci powinni być o tym poinformowani i zachować ostrożność podczas prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku Atarax® z alkoholem lub innymi lekami o działaniu uspokajającym, ponieważ może to nasilić powyższe efekty.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się doustnie.

Hydroksyzynę należy stosować w minimalnej skutecznej dawce i przez najkrótszy możliwy czas.

Dorośli

W leczeniu objawowym stanów lękowych: 50–100 mg na dobę, czyli 2–4 tabletki po 25 mg lub ½–1 tabletka po 100 mg wieczorem przed snem w przypadku wystąpienia stanu lękowego, szczególnie takiego jak bezsenność.

W leczeniu objawowym swędzenia alergicznego: 25–100 mg na dobę, czyli 1–4 tabletki po 25 mg na dobę.

Maksymalna dawka dzienna dla dorosłych i dzieci o masie ciała 40 kg lub więcej wynosi 100 mg.

Lekarz ustala długość leczenia na podstawie objawów i przepisuje możliwie najniższą dawkę utrzymaną.

Ponieważ odpowiedź na hydroksyzynę może się różnić u poszczególnych pacjentów, zaleca się rozpoczęcie leczenia od niskich dawek i stopniowe zwiększanie dawki aż do osiągnięcia najbardziej odpowiedniej dawki, dostosowanej do odpowiedzi pacjenta na terapię.

Dzieci

W leczeniu objawowym swędzenia alergicznego:

Dzieci i nastolatkowie od 12. roku życia (o masie ciała powyżej 40 kg): 25–100 mg/dobę, czyli 1–4 tabletki po 25 mg na dobę.

Dzieci w wieku od 9 do 12 lat (o masie ciała 28–40 kg): 25–75 mg/dobę, czyli 1–3 tabletki po 25 mg na dobę.

Dzieci w wieku od 7 do 9 lat (o masie ciała 23–28 kg): 25–50 mg/dobę, czyli 1–2 tabletki po 25 mg na dobę.

Dzieci w wieku od 4 do 7 lat (o masie ciała 17–23 kg): 25–37,5 mg/dobę, czyli 1–1½ tabletka po 25 mg na dobę.

Dzieci w wieku od 3 do 4 lat (o masie ciała 12,5–17 kg): 12,5–25 mg/dobę, czyli ½–1 tabletka po 25 mg na dobę.

Dawkę oblicza się według masy ciała w zakresie od 1 mg/kg/dobę do maksymalnie 2 mg/kg/dobę w dawkach podzielonych.

Dla dzieci o masie ciała do 40 kg maksymalna dawka dzienna wynosi 2 mg/kg/dobę. Dla dzieci o masie ciała powyżej 40 kg maksymalna dawka dzienna wynosi 100 mg na dobę.

Grupy specjalne

Pacjenci w podeszłym wieku

Maksymalna dawka dzienna dla pacjentów w podeszłym wieku wynosi 50 mg na dobę (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).

Niewydolność nerek

W przypadku potrzeby osiągnięcia efektu tymczasowego dawkę można zmniejszyć o połowę. Może to dotyczyć również pacjentów z niewydolnością nerek.

Dawkowanie należy dostosować zgodnie z tabelą 1 poniżej.

Tabela 1

Dostosowanie dawki u dorosłych pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek

Zaburzenia wątroby

Pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33 %.

Dzieci.

Stosowanie leku u dzieci szczegółowo opisano w sekcji *«*Sposób stosowania i dawki».

Przedawkowanie.

Objawy

Objawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu leku są głównie związane z nadmiernym obciążeniem antycholinergicznym, depresją lub paradoksalnym pobudzeniem OUN. Objawami znacznego przedawkowania mogą być nudności, wymioty, tachykardia, hipertermia, senność, zaburzenia refleksu źrenicznego, drżenie, dezorientacja albo halucynacje. Następnie może dojść do obniżenia poziomu przytomności, depresji oddechowej, drgawek, hipotensji tętniczej lub arytmi serca, w tym bradykardii. Możliwe jest nasilenie śpiączki oraz załamanie krążeniowo-oddechowe.

Leczenie

Należy dokładnie monitorować drogi oddechowe, oddychanie i krążenie z jednoczesnym ciągłym zapisem EKG oraz zapewnieniem odpowiedniego zaopatrzenia w tlen. Należy kontynuować monitorowanie parametrów serca i ciśnienia tętniczego przez 24 godziny po ustąpieniu u pacjenta objawów.

Pacjentów z zaburzeniami stanu psychicznego należy przebadać pod kątem jednoczesnego przyjmowania alkoholu lub innych leków; w razie potrzeby należy podać tlen, nalokson, glukozę, tiaminę.

W razie potrzeby uzyskania efektu wazopresyjnego należy podać noradrenalina lub metaraminol. Adrenaliny nie należy podawać.

Nie należy podawać syropu z korzenia ipekaku pacjentom z objawami lub skłonnością do szybkiego obniżenia poziomu przytomności, rozwoju śpiączki lub drgawek, ponieważ może to prowadzić do zapalenia płuc aspiracyjnego.

W przypadku połknięcia klinicznie istotnej ilości leku można przeprowadzić przemywanie żołądka po wcześniejszej intubacji endotrahealnej. Można zastosować węgiel aktywowany, jednak dostępne dane potwierdzające jego skuteczność są ograniczone. Hemodializa lub hemoperfuzja są niewskazane. Nie istnieje specyficzny antydot.

Dane z publikacji wskazują, że w przypadku ciężkich, zagrażających życiu efektów antycholinergicznych, które słabo odpowiadają na leczenie i nie reagują na stosowane leki, mogą być pomocne próbnikowe dawki terapeutyczne fizostygminy. Nie należy stosować fizostygminy wyłącznie w celu utrzymania przytomności pacjenta. Jeśli jednocześnie przyjęto leki przeciwdepresyjne cykliczne, zastosowanie fizostygminy może prowadzić do napadów i zatrzymania serca trudnych do leczenia. Fizostygminy nie należy podawać u pacjentów z zaburzeniami przewodnictwa serca.

Efekty uboczne

Efekty niepożądane są głównie związane z depresją OUN lub paradoksalnym działaniem pobudzającym na ośrodkowy układ nerwowy, działaniem antycholinergicznym lub reakcją nadwrażliwości.

W poniższej tabeli przedstawiono niepożądane działania zgłaszane podczas stosowania leku po wprowadzeniu na rynek oraz efekty uboczne zgłaszane podczas placebo-kontrolowanych badań klinicznych z częstością co najmniej 1% u przypadków stosowania hydroksyzyny (735 badanych przyjmujących hydroksyzynę w dawce do 50 mg dziennie oraz 630 badanych otrzymujących placebo). Częstość działań niepożądanych w badaniach klinicznych podana jest, o ile to możliwe, również w procentach; w przypadku działań niepożądanych zgłaszanych podczas stosowania po wprowadzeniu na rynek, nie można wiarygodnie oszacować częstości występowania.

Poniżej wymienione działania niepożądane zaobserwowane podczas stosowania leku zostały sklasyfikowane według klas układów narządów według klasyfikacji MeDDRA oraz częstości występowania w następujący sposób: bardzo często (> 1/10); często (> 1/100 do < 1/10); nieczęsto (> 1/1000 do < 1/100); rzadko (> 1/10000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Niektóre działania niepożądane zostały zidentyfikowane podczas badań klinicznych z częstością wskazaną poniżej. Jednak niektóre działania niepożądane zgłaszano spontanicznie podczas okresu po wprowadzeniu na rynek. W przypadkach, gdy częstość nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych, podano ją jako „nieznana”.

Opis poszczególnych działań niepożądanych

Następujące działania niepożądane są związane z cetiryzyną, głównym metabolitem hydroksyzyny: trombocytopenia, agresja, depresja, tiki, dystonia, parestezje, kręcz okulogirny, biegunka, dysuria, nietrzymanie moczu, osłabienie, obrzęki, przyrost masy ciała – i w związku z tym mogą potencjalnie wystąpić podczas stosowania hydroksyzyny.

Donoszenie o podejrzanych działaniach niepożądanych

Donoszenie o działaniach niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny do nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania.

Nie wymagane są specjalne warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

25 tabletek w opakowaniu blisterowym. 1 opakowanie blisterowe w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

USP Pharma

Miejsce produkcji oraz adres siedziby prowadzącego działalność.

Chemin du Foriest 1, Braine-l’Alleud, 1420, Belgia.