INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leczniczego leku Asafen (ASAPHEN)

Sk³ad:

substancja czynna: kwas acetylosalicylowy;

1 tabletka zawiera 80 mg kwasu acetylosalicylowego;

substancje pomocnicze: manitol (E 421), sodyna sacyryna, skrobi¹ poprze¿elatynowan¹, kwas stearynowy, aromat pomarañczowy, barwnik FD&C czerwony nr 40 laki (14%) (E 129), barwnik chinolinowy ¿ó³ty (E 104).

Postaæ leku. Tabletki ¿uj¹ce.

G³ówne cechy fizykochemiczne: pomarañczowo-ró¿owe, okr¹g³e, podwójnie wypuk³e tabletki z odbiciem „ASA 80” z jednej strony i bruzd¹ – z drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgor¹czkowe.

Kod ATX N02B A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Kwas acetylosalicylowy wykazuje działanie przeciwagregacyjne, zmniejszając aktywność płytek krwi poprzez hamowanie powstawania tromboksanu A2 w wyniku acetylowania cyklooksygenazy płytek krwi.

Wskazany efekt hamujący jest szczególnie wyraźny w przypadku płytek krwi, ponieważ nie są one w stanie przeprowadzać resyntezy tego enzymu. Kwas acetylosalicylowy wykazuje również inne efekty hamujące na płytki krwi. Z uwagi na te efekty stosuje się go w przypadku wielu chorób układu naczyniowego.

Kwas acetylosalicylowy należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID) i wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe oraz przeciwbólowe, związane z hamowaniem syntezy prostaglandyn. Działanie przeciwgorączkowe jest związane z wpływem na ośrodki termoregulacji w podwzgórzu. Działanie przeciwbólowe wynika z wpływu na ośrodki wrażliwości na ból.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym kwas acetylosalicylowy jest szybko i całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Podczas i po wchłanianiu ulega przekształceniu w główny aktywny metabolit – kwas salicylowy. Maksymalny poziom kwasu acetylosalicylowego we krwi osiąga się po 10–20 minut, a kwasu salicylowego – po 0,3–2 godziny.

Kwasy acetylosalicylowy i salicylowy wiążą się całkowicie z białkami osocza krwi i szybko rozprzestrzeniają się w organizmie. Metabolizm leku zachodzi w wątrobie. Okres półtrwania wynosi 14–20 minut dla kwasu acetylosalicylowego oraz 3–6 godzin dla salicylanów przy stosowaniu niskich dawek leku. Lek wydalany jest w postaci metabolitów, głównie z moczem.

Okres półwyluwy kwasu salicylowego wydłuża się w zależności od przyjętej dawki leku i wynosi odpowiednio 2 godz., 4 godz. oraz 20 godz. dla dawek 0,5 g, 1 g oraz 5 g. Lek przenika przez łożysko, dostaje się również do mleka matki, płynu mózgowo-rdzeniowego oraz przenika przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zapobieganie zaburzeniom krążenia mózgowego, profilaktyka wtórna zawału mięśnia sercowego i niestabilnej dławicy piersiowej u dorosłych.
Zespół bólowy różnego pochodzenia, gorączka.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany, niesteroidowe leki przeciwzapalne, analgetyki, antypiretyki lub na którykolwiek składnik leku.
Astma wywołana stosowaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie leków NLPZ, w wywiadzie.
Oste ostrych wrzodów żołądka i dwunastnicy.
Wrzody żołądka i dwunastnicy w wywiadzie.
Miejscowy lub ogólny stan przedkrwotoczny.
Ostra niewydolność nerek.
Ostra niewydolność wątroby.
Ostra niewydolność serca.
Kombinacja z metotreksanem w dawce 15 mg/tydzień lub więcej. (patrz rozdział „Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).
Trzeci trymestr ciąży.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Połączenia przeciwwskazane

Metotreksat w dawkach 15 mg/tydzień i więcej: zwiększenie toksyczności hematologicznej metotreksatu (na skutek obniżenia klirensu nerkowego metotreksatu przez leki przeciwzapalne oraz wypierania metotreksatu z wiązania z białkami osocza przez salicylany).

Połączenia, które należy stosować z ostrożnością

Metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień: zwiększenie toksyczności hematologicznej metotreksatu (na skutek spowolnienia wydalania metotreksatu przez nerki oraz wypierania metotreksatu z wiązania z białkami osocza przez salicylany).
Wzmożenie działania leków przeciwkrzepliwych, doustnych leków przeciwcukrzycowych, barbituranów, litu, sulfonamidów i trijodotyroniny.
Leki przeciwkrzepliwe, trombolityki/ inne inhibitory agregacji płytek krwi/ hemostazy: np. warfaryna, heparyna – jednoczesne stosowanie z kwasem acetylosalicylowym zwiększa ryzyko krwawień.
Przy jednoczesnym stosowaniu doustnych leków hipoglikemizujących (pochodne sulfonilomocznika) z wysokimi dawkami kwasu acetylosalicylowego nasila się działanie hipoglikemizujące na skutek wypierania sulfonilomocznika z wiązania z białkami osocza. U takich pacjentów należy prowadzić obserwację, może być konieczna redukcja dawki leków hipoglikemizujących.
Podwyższenie stężenia fenytoiny i walproinianu w osoczu. Kwas acetylosalicylowy może wypierać kwas walproinowy z wiązania z białkami osocza, obniżając jego metabolizm. W efekcie stężenie walproinianu w osoczu wzrasta, co prowadzi do częstszego występowania działań niepożądanych, takich jak drżenie, niestabilność, ataksja i zmiany osobowości. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu tych leków.
Wzmożenie działania i działań niepożądanych wszystkich niesteroidowych leków przeciwreumatycznych.
Ibuprofen przeszkadza w działaniu przeciwpłytkowym kwasu acetylosalicylowego w niskich dawkach (80–320 mg). Aby zminimalizować tę interakcję, pacjenci, którzy regularnie przyjmują ibuprofen, powinni przyjmować go nie wcześniej niż godzinę po oraz nie później niż 11 godzin przed przyjęciem dobowej dawki kwasu acetylosalicylowego w formie natychmiastowego uwalniania. Nie zaleca się łączenia leków z kwasem acetylosalicylowym o przedłużonym uwalnianiu (czyli w powłoce enterosolwentalnej) z ciągłym przyjmowaniem ibuprofenu. Leczenie ibuprofenem u pacjentów z ryzykiem chorób układu sercowo-naczyniowego może ograniczać działanie kardioprotekcyjne kwasu acetylosalicylowego (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Osobom opiekującym się pacjentami należy wyjaśniać właściwy sposób jednoczesnego stosowania ibuprofenu i kwasu acetylosalicylowego.
Metamizol może osłabiać działanie kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi przy jednoczesnym przyjmowaniu obu leków. Dlatego tej kombinacji należy używać z ostrożnością u pacjentów przyjmujących niską dawkę kwasu acetylosalicylowego w celu kardioprotekcji.
Mogą wystąpić interakcje farmakodynamiczne między selektywnymi inhibitorami ponownego wychwytu serotoniny a kwasem acetylosalicylowym. Jednoczesne stosowanie paroksetyny z kwasem acetylosalicylowym może zwiększyć ryzyko krwawień przewodu pokarmowego.
W wyniku obniżenia wydalania kwasu digoksinu przez nerki, jego stężenie w osoczu wzrasta.
Obniżenie działania antagonistów aldosteronu (np. spironolaktonu), diuretyków pętlowych, leków urkozurycznych (np. probenecyd, sulfinpirazon), leków przeciwnadciśnieniowych (inhibitory ACE i β-blokery). Pacjentom, którzy jednocześnie stosują kwas acetylosalicylowy i wymienione leki, zaleca się dokładne monitorowanie ciśnienia tętniczego i dostosowanie dawki w razie potrzeby. Diuretyki (np. furosemid, spironolakton) w połączeniu z wysokimi dawkami kwasu acetylosalicylowego obniżają filtrację kłębuszkową poprzez zmniejszenie syntezy prostaglandyn, co może prowadzić do obniżenia wydalania sodu.
Obniżenie działania leków urkozurycznych (benzobromaron, probenecyd). Kwas acetylosalicylowy zmniejsza wydalanie kwasu moczowego nawet przy stosowaniu niskich dawek. Może to wywołać rozwój padaczki u pacjentów z obniżonym wydalaniem kwasu moczowego.
Inhibitory enzymu przekształcającego angiotensynę (ACE): efekt hiponatremiczny i hipotensyjny inhibitorów ACE może być zmniejszany w połączeniu z wysokimi dawkami kwasu acetylosalicylowego (≥ 3 g/dobę) na skutek pośredniego wpływu na układ renina-angiotensyna (czyli inhibicja prostaglandyn wazodilatacyjnych prowadzi do obniżenia filtracji kłębuszkowej).
Wydłużenie okresu półtrwania penicyliny w osoczu.
Glikokortykosteroidy systemowe (z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego w terapii zastępczej w chorobie Addisona) obniżają stężenie salicylanów we krwi i zmniejszają ryzyko przedawkowania salicylanów poprzez zwiększone ich wydalanie, jednocześnie zwiększając ryzyko krwawień przewodu pokarmowego.
Alkohol sprzyja uszkodzeniu błony śluzowej przewodu pokarmowego, zwiększa ryzyko krwawień przewodu pokarmowego i przedłuża czas trwania krwawienia z powodu synergizmu działania kwasu acetylosalicylowego i alkoholu. Pacjenci spożywający więcej niż 3 dawki alkoholu dziennie powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku.
Inne NLPZ: przy jednoczesnym stosowaniu z wysokimi dawkami kwasu acetylosalicylowego (≥ 3 g/dobę) zwiększa się ryzyko powstawania wrzodów i krwawień przewodu pokarmowego z powodu wzajemnego nasilania się działania.
Interakcje z produktami spożywczymi i lekami roślinnymi nie zostały stwierdzone.

Szczególne środki ostrożności stosowania.

Kwas acetylosalicylowy należy stosować z ostrożnością w następujących sytuacjach:

− niekontrolowana nadciśnienie tętnicze;

skłonność do krwawień w wywiadzie, wyrażona anemia i/lub hipoprotrombinemia;
zaburzenia funkcji wątroby, nerek lub zaburzenia krążenia sercowo-naczyniowego (np. patologia naczyń nerkowych, niewydolność serca, hipowolemia, duże zabiegi chirurgiczne, sepsa lub silne krwawienia) – kwas acetylosalicylowy zwiększa ryzyko zaburzeń funkcji nerek oraz ostrej niewydolności nerek;
jednoczesne stosowanie leków przeciwzakrzepowych (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”);
jednoczesne stosowanie ibuprofenu i kwasu acetylosalicylowego w niskich dawkach (80–320 mg/doba), ponieważ ibuprofen może zmniejszyć działanie hamujące agregację płytek krwi kwasu acetylosalicylowego. W przypadku stosowania kwasu acetylosalicylowego przed rozpoczęciem przyjmowania ibuprofenu jako środka przeciwbólowego pacjent powinien skonsultować się z lekarzem (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”);
występowanie objawów przewlekłej dyspepsji żołądkowej lub dwunastniczej lub ich nawrót;
obecność astmy oskrzelowej lub ogólna skłonność do nadwrażliwości. Kwas acetylosalicylowy może wywołać rozwój skurczu oskrzeli lub napadu astmy oskrzelowej, a także inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują astmę w wywiadzie, katar sienny, polipy nosa lub przewlekłe choroby układu oddechowego, reakcje alergiczne (np. objawy skórne, świąd, pokrzywkę) na inne substancje w wywiadzie;
polipy nosa;
owrzodzenia przewodu pokarmowego, w tym przewlekłe i nawrotowe choroby wrzodowe lub krwawienia przewodu pokarmowego w wywiadzie;
nadwrażliwość na leki przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwrzutowe, a także alergia na inne substancje.

Deficyt glukozo-6-fosforan dehydrogenazy

U pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosforan dehydrogenazy kwas acetylosalicylowy może wywołać hemolizę lub anemię hemolityczną, szczególnie przy obecności czynników ryzyka, takich jak wysokie dawki leku, gorączka lub ostry stan zakaźny.

Stosowanie łącznie z lekami przeciwzakrzepowymi

Ze względu na wpływ na agregację płytek krwi kwas acetylosalicylowy zwiększa ryzyko krwawień. Należy ostrożnie przepisywać salicylany w połączeniu z lekami przeciwzakrzepowymi, ponieważ salicylany mogą obniżać stężenie protrombiny w osoczu.

Pacjenci wymagający zabiegu operacyjnego

Ze względu na zdolność kwasu acetylosalicylowego do hamowania agregacji płytek krwi, która utrzymuje się przez kilka dni po przyjęciu, jego stosowanie zwiększa prawdopodobieństwo nasilenia krwawienia podczas zabiegów chirurgicznych (w tym małych zabiegów, np. ekstrakcji zęba).

Obniżony poziom wydalania kwasu moczowego

Przy stosowaniu małych dawek kwasu acetylosalicylowego może dochodzić do zmniejszenia wydalania kwasu moczowego. Może to prowadzić do napadu podagry u podatnych pacjentów.

Dzieci

Może istnieć związek między zespołem Reye’a a stosowaniem salicylanów, ale nie został on udowodniony.

Zespół Reye’a obserwowano u wielu pacjentów, którzy nie przyjmowali salicylanów.

Bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować leków zawierających kwas acetylosalicylowy dzieciom w wieku do 16 lat z ostrym zakażeniem wirusowym układu oddechowego (GRI), towarzyszącym lub nie podwyższeniu temperatury ciała. Stosowanie kwasu acetylosalicylowego dzieciom i młodzieży z gorączką i/lub chorobami wirusowymi jest możliwe wyłącznie na polecenie lekarza jako terapia drugiego rzutu (ze względu na ryzyko rozwoju zespołu Reye’a, stanu zagrażającego życiu, będącego encefalopatią, której głównymi objawami są ciężkie wymioty, utrata przytomności, dysfunkcja wątroby).

Przy niektórych chorobach wirusowych, szczególnie przy grypie A, grypie B i ospy wietrznej, istnieje ryzyko rozwoju zespołu Reye’a, który jest bardzo rzadką, ale zagrażającą życiu chorobą wymagającą natychmiastowej interwencji medycznej. Ryzyko to może wzrosnąć przy stosowaniu kwasu acetylosalicylowego, jednak związek przyczynowo-skutkowy w tym przypadku nie został udowodniony. Jeśli wspomniane stany towarzyszy ciągłe wymioty, może to być objaw zespołu Reye’a.

Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym

Ogólnie kwas acetylosalicylowy należy stosować z ostrożnością osobom starszym, ponieważ ta grupa pacjentów jest bardziej podatna na działania niepożądane.

Monitorowanie i kontrola laboratoryjna

Salicylany mogą zmieniać parametry funkcji tarczycy.

Opisano pojedyncze przypadki zaburzeń funkcji wątroby (podwyższenie poziomu transaminaz).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Salicylany należy stosować z ostrożnością w pierwszym i drugim trymestrze ciąży. Stosowanie salicylanów jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionalny/wewnątrzmaczny. Dane epidemiologiczne wskazują na ryzyko poronienia oraz wad serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na początku ciąży. Ryzyko wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki i długości terapii.

Dostępne dane epidemiologiczne nie potwierdzają związku między stosowaniem kwasu acetylosalicylowego a zwiększonym ryzykiem poronienia. Dane epidemiologiczne dotyczące poronień nie są spójne, jednak nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka gastroschizy przy stosowaniu kwasu acetylosalicylowego. Wyniki badania prospektywnego dotyczącego wpływu leku w wczesnych stadiach ciąży (1–4 miesiące) z udziałem około 14 800 par matka–dziecko nie wskazują na żaden związek ze zwiększonym ryzykiem rozwoju wad.

W pierwszym i drugim trymestrze ciąży leki zawierające kwas acetylosalicylowy nie powinny być przepisywane bez wyraźnej potrzeby klinicznej. U kobiet, które mogą być w ciąży, oraz u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży dawka leków zawierających kwas acetylosalicylowy powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy.

Opisywano przypadki zaburzeń implantacji, działanie embriotoksyczne i fetotoksyczne oraz wpływ na zdolność uczenia się dziecka po prenatalnej ekspozycji na salicylany.

Zgodnie z danymi badań na zwierzętach, stosowanie salicylanów powoduje działania niepożądane u płodu (takie jak zwiększenie śmiertelności, zaburzenia wzrostu, zatrucie salicylanami), jednak nie przeprowadzono kontrolowanych badań u ciężarnych kobiet.

Zgodnie z wcześniejszym doświadczeniem, ryzyko jest niskie przy stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych.

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać na płód w następujący sposób:

− toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym) i/lub zaburzenia funkcji nerek z możliwym dalszym rozwojem niewydolności nerek z oligohydramnios;

− wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwagregacyjne, które może wystąpić u kobiety i płodu na końcu ciąży;

− wydłużenie czasu krwawienia możliwe również przy stosowaniu bardzo niskich dawek;

− hamowanie skurczów macicy i krwawienia u ciężarnej oraz wydłużenie czasu trwania porodu.

Z tego względu kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży.

Salicylany przenikają do mleka matki. Stężenia w mleku matki są równoważne lub nawet wyższe niż stężenia w osoczu krwi matki.

W przypadku konieczności stosowania wskazania w okresie laktacji należy zaprzestać karmienia piersią w przypadku regularnego stosowania wysokich dawek (> 300 mg/dzień).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Badania nie były prowadzone.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się doustnie po posiłku, tabletkę należy żuć i wypić dostateczną ilość wody lub innego płynu.

Profilaktyka zaburzeń krążenia mózgowego, profilaktyka wtórna zawału mięśnia sercowego oraz niestabilnej dławicy piersiowej: 80–320 mg na dobę w 1–3 dawkach.

Kwas acetylosalicylowy jest przeznaczony do długotrwałego stosowania, czas trwania terapii ustala lekarz indywidualnie. Samoleczenie wiąże się z ryzykiem, stosowanie leku ma swoje szczególności.

Zespół bólowy różnego pochodzenia, gorączka.

Czas trwania stosowania jako leku przeciwbólowego i przeciwgorączkowego – nie więcej niż 3–5 dni.

Dorośli: 320–640 mg 4–6 razy na dobę w zależności od potrzeby.

Maksymalna dawka dobową – 3–4 g.

Dzieci w wieku od 16 lat: 10–15 mg na 1 kg masy ciała na dobę co 4 godziny w zależności od potrzeby. Maksymalna dawka dobową – 65 mg/kg masy ciała, ale nie więcej niż maksymalna dawka dla dorosłych.

Ponieważ tabletki nie posiadają powłoki opóźniającej uwalnianie w przewodzie pokarmowym, w celu zapobiegania reakcjom nadwrażliwości oraz uszkodzeniom erozyjno-żerczyczym należy godzinę przed przyjęciem Asafenu zażyć leki obniżające sekrecję (omeprazol, środki antykwasowe) lub o działaniu gastroprotektorowym (kwercetyna).

Dzieci.

Przeciwwskazane u dzieci w wieku do 16 lat. Stosowanie kwasu acetylosalicylowego dzieciom w wieku do 16 lat może powodować ciężkie działania niepożądane, w tym zespół Reya, którego jednym z objawów jest trwające wymioty (patrz sekcja „Szczególności stosowania”).

Przedawkowanie.

Objawy ciężkiego zatrucia mogą się rozwijać powoli, np. w ciągu 12–24 godzin po zażyciu. Po doustnym zażyciu dawki kwasu acetylosalicylowego do 150 mg/kg masy ciała możliwe jest wystąpienie zatrucia o umiarkowanym nasileniu, a przy dawce > 300 mg/kg masy ciała – ciężkiego zatrucia.

Działanie toksyczne salicylanów może wystąpić w wyniku przewlekłego zatrucia podczas długotrwałej terapii (stosowanie ponad 100 mg/kg/dobę przez więcej niż 2 dni może powodować efekty toksyczne) oraz w wyniku ostrego zatrucia, którego przyczyną może być przypadkowe zażycie, np. przez dzieci, lub niezamierzone przedawkowanie.

Przewlekłe zatrucie salicylanami może mieć ukryty charakter, ponieważ objawy są niemiespeczne. Umiarkowane przewlekłe zatrucie obserwuje się po wielokrotnym przyjmowaniu dużych dawek.

O ostrym zatruciu świadczy wyraźna zmiana równowagi kwasowo-zasadowej, która może się różnić w zależności od wieku i nasilenia zatrucia. Najczęstszym objawem zatrucia u dzieci jest kwasica metaboliczna.

Ciężkości stanu nie można oceniać wyłącznie na podstawie stężenia salicylanów w osoczu krwi. Wchłanianie kwasu acetylosalicylowego może być opóźnione z powodu opóźnienia opróżniania żołądka oraz tworzenia się konkrementów w żołądku.

Objawy.

Ból głowy, nudności, hipokalcemia lub hipoglikemia, wysypka skórna, zawroty głowy, krwawienia przewodu pokarmowego, zahamowanie krzepnięcia krwi aż do koagulopatii, zaburzenia sercowo-naczyniowe (od arytmii, hipotensji tętniczej aż do zatrzymania serca), szumy w uszach, zaburzenia wzroku i słuchu, drżenie, dezorientacja, hipertermia, nasilone pocenie się, nadmierne oddychanie (hiperwentylacja), zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej i dysbalans elektrolitowy, odwodnienie, śpiączka i niewydolność oddechowa, zawroty głowy, dźwięki w uszach, głuchota, gorączka, wymioty, przyspieszone oddychanie, oddechowa alkaliza, kwasica metaboliczna, osłabienie.

Wymienione objawy można kontrolować poprzez zmniejszenie dawki.

Dźwięki w uszach mogą wystąpić przy stężeniu salicylanów w osoczu krwi powyżej 150–300 µg/ml. Poważne działania niepożądane występują przy stężeniu salicylanów w osoczu krwi powyżej 300 µg/ml.

Objawy ciężkiego i ostrego zatrucia (w wyniku przedawkowania): hipoglikemia (głównie u dzieci), encefalopatia, śpiączka, hipotensja, obrzęk płuc, drgawki, koagulopatia, obrzęk mózgu, zaburzenia rytmu serca.

Leczenie.

Z uwagi na stan zagrożenia życia w wyniku ciężkiego zatrucia należy natychmiast podjąć wszystkie niezbędne środki zapobiegawcze: zapobieganie lub zmniejszenie resorpcji, przemywanie żołądka w wczesnych stadiach (do godziny po przyjęciu), węgiel aktywowany, kontrola i odpowiednia korekta elektrolitów. Stosowanie glukozy. Węglan sodu do korekcji kwasicy i przyspieszenia wydalania (pH moczu > 8). Glicyna: dawka początkowa – 8 g doustnie, następnie – 4 g co 2 godziny przez 16 godzin. Możliwa jest hemoperfuzja lub hemodializa (konieczność zastosowania może być określona w ośrodku toksykologicznym).

Działania niepożądane.

Wiele działań niepożądanych kwasu acetylosalicylowego jest zależnych od dawki. Poniżej przedstawiono listę działań niepożądanych zgłaszanych zarówno podczas badań klinicznych, jak i w okresie pogwarancyjnym.

Zaburzenia układu krwiotwórczego i układu krwionośnego: wydłużenie czasu krwawienia; rzadko: leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, anemia aplastyczna, pancytopenia, purpura, niedokrwistość z niedoboru żelaza po krwotoku, eozynofilia.

U pacjentów z ciężką postacią niedoboru glukoza-6-fosforanodehydrogenazy obserwowano hemolizę oraz anemię hemolityczną.

Zaburzenia układu odpornościowego: nieczęsto: astma; pojedyncze przypadki: reakcje nadwrażliwościowe, takie jak reakcje skórne rumieniowe/egzematyczne, pokrzywka, katar sienny, zatkany nos, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, obniżenie ciśnienia tętniczego aż do stanu szoku; bardzo rzadko: ciężkie reakcje skórne, w tym rumień wielopostaciowy egzudatywny, zespół Stevensa–Johnsona, toksyczne oddzielanie się nabłonka skóry, szok anafilaktyczny.

Zaburzenia przemiany materii i odżywiania: rzadkie: hipoglikemia, niedokrwistość z niedoboru żelaza, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej.

Zaburzenia układu nerwowego: pojedyncze przypadki: ból głowy, zawroty głowy, szumy w uszach, zaburzenia wzroku, senność, dezorientacja.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: często: mikrokrew (70%), objawy żołądkowe; nieczęsto: niestrawność, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, zgaga, dyskomfort i ból brzucha; rzadko – choroby zapalne przewodu pokarmowego; pojedyncze przypadki: krwawienia przewodu pokarmowego, owrzodzenia przewodu pokarmowego, które w bardzo rzadkich przypadkach mogą prowadzić do perforacji, z odpowiednimi objawami klinicznymi i zmianami parametrów laboratoryjnych.

Zaburzenia wątrobowo-żółciowe: pojedyncze przypadki: przemijające niewydolności wątroby, dysfunkcja wątroby (np. podwyższenie poziomu transaminaz).

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zgłaszano zaburzenia funkcji nerek oraz rozwój ostrej niewydolności nerek.

Zaburzenia narządu słuchu: przy stosowaniu leku w dużych dawkach lub przy długotrwałym stosowaniu możliwe są szumy w uszach, przemijające utraty słuchu.

Inne: potliwość, pragnienie; rzadkie: zespół Reye’a (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

W pojedynczych przypadkach możliwe jest wystąpienie hepatotoksyczności u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów i toczeniem układowym.

Ze względu na hamowanie agregacji płytek kwas acetylosalicylowy może powodować krwawienia, takie jak krwawienia okołochirurgiczne, krwiaki, krwawienia z narządów układu moczowo-płciowego, krwawienia z nosa, krwawienia z dziąseł. Poważne krwawienia, takie jak krwotoki mózgu i krwawienia przewodu pokarmowego, są zjawiskiem rzadkim. Zgłaszano pojedyncze przypadki zagrażające życiu (szczególnie u pacjentów z niekontrolowaną nadciśnieniem tętniczym i/lub przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwkrzepliwych).

Krwawienia mogą prowadzić do ostrej i przewlekłej niedokrwistości popostrykowej/niedokrwistości z niedoboru żelaza (w wyniku tzw. ukrytych mikrokrew) z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, takimi jak osłabienie, bladość skóry, hipoperfuzja.

Zaburzenia przewodu pokarmowego, takie jak ogólne objawy i objawy niestrawności, ból w nadbrzuszu i ból brzucha; w pojedynczych przypadkach – zapalenie przewodu pokarmowego, zmiany erozyjno-owrzodzeniowe przewodu pokarmowego, które potencjalnie mogą w pojedynczych przypadkach prowadzić do krwawień przewodu pokarmowego i perforacji z odpowiednimi wynikami badań laboratoryjnych i objawami klinicznymi.

Reakcje nadwrażliwościowe z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi obejmują stan astmatyczny, reakcje skórne lekkiego lub średniego nasilenia oraz ze strony układu oddechowego, przewodu pokarmowego i układu sercowo-naczyniowego, w tym takie objawy jak wysypka, obrzęk, świąd, niewydolność serca i oddechowa oraz bardzo rzadko – ciężkie reakcje, w tym szok anafilaktyczny.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie. 30 lub 90 tabletek w butelce.

Kategoria recepturowa. Bez recepty.

Producent. Pharmascience Inc.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

6111 Royalmount Avenue, 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada.