Artident

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ a stosowania leku Artident

SkÅ ad:

substancje czynne:

1 ml roztworu zawiera artykainy hydrochloroanek 40 mg, epinefryny bitartytan 4% (rozcieÅ niczone do 1/100 000) odpowiadajÄ ce epinefrynie 0,01 mg;

substancje pomocnicze: metabisulfit sodu (E 223), chlorek sodu, edetat sodu dinatriowy, wodorotlenek sodu, woda do wstrzutek

PostaÄ leku. Roztwór do wstrzutek.

GÅ ówne wÅ asnoÅ ci fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz, wolna od widocznych czÄ stek.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki do znieczulenia miejscowego. Amidy. Artikaina, kombinacje. Kod ATC N01B B58.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek zawiera artykainę, która jest miejscowym lekiem przeciwbólowym z grupy amidów stosowanym w stomatologii. Powoduje odwracalne zahamowanie przewodzenia w nerwach wegetatywnych, czuciowych i ruchowych. Mechanizm działania artykainy polega według przypuszczeń na blokowaniu zależnych od potencjału kanałów sodowych błony włókna nerwowego.

Charakterystyczne są szybkie nadejście znieczulenia (okres oczekiwania – od 1 do 3 minut), silny i skuteczny działanie przeciwbólowe oraz dobra lokalna tolerancja.

Adrenalina (rozcieńczona do stężenia 1/100 000), dodana do roztworu artykainy, spowalnia wchłanianie artykainy do krążenia ogólnego, zapewniając tym samym dłuższe utrzymanie skutecznej stężenia w tkankach. Umożliwia to uzyskanie pola operacyjnego o niskiej krwawotoczności.

Początek działania leku: 1,5–1,8 minuty dla wnikania i 1,4–3,6 minuty dla blokady nerwu.

Czas trwania znieczulenia: znieczulenie miazgi trwa od 45 do 75 minut, znieczulenie tkanek miękkich – od 120 do 360 minut, w zależności od dawki podanej leku.

Farmakokinetyka.

Lek jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany.

Maksymalny poziom artykainy we krwi osiąga się około 10–15 minut po wstrzyknięciu do jamy ustnej. Objętość rozmieszczenia wynosi 1,67 l/kg, okres półtrwania – około 20 minut, czas osiągnięcia maksymalnej stężenia we krwi – 10–15 minut.

Stopień wiązania artykainy z białkami osocza krwi wynosi do 95%. Artikaina jest szybko hydrolizowana przez cholinesterazy osocza krwi do swoich pierwotnych metabolitów – kwasu artykainowego, które następnie są metabolizowane do glukuronidu kwasu artykainowego. Artikaina oraz jej metabolity są głównie wydalane z moczem. Adrenalina jest szybko rozkładana w wątrobie i innych tkankach. Ona oraz jej metabolity są wydalane z moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Znieczulenie miejscowe (infiltracyjne i przewodowe) w stomatologii.

Artident wskazany jest do wykonywania skomplikowanych zabiegów wymagających głębokiego znieczulenia.

Przeciwwskazania.

• Wysoka wrażliwość indywidualna na artykainę lub inne środki znieczulające miejscowe, adrenalina (epinefryna), siarczany [metabisulfit (E 223)], a także na którykolwiek z substancji pomocniczych leku;
• tachyarytmia paroksystalna i inne tachyarytmie;
• ostra dekompensacja niewydolności serca (ostra niewydolność serca z zastojem), ciężka/niestabilna angina, niedawny zawał mięśnia sercowego (3–6 miesięcy temu), niedawna operacja koronarografii (3 miesiące temu), arytmia oporna, tachyarytmia paroksystalna lub długotrwała arytmia wysokiej częstości (arytmia absolutna z tachykardią), nieleczona lub niekontrolowana niewydolność serca z zastojem, zaburzenia przewodnictwa serca nie wspomagane przez stymulator serca (blok przedsionkowo-komorowy II–III stopnia, udokumentowana bradykardia), niekontrolowana/ciężka hipertensja tętnicza, ciężka hipotensja tętnicza;
• pierwotnie zamknięty kąt tęczówki (glaukoma zamkniętostawowa);
• ciężka niewydolność wątroby (porfiria);
• morskie diatezy (zwiększony ryzyko krwawienia), szczególnie przy stosowaniu znieczulenia przewodowego;
• zaburzenia aktywności cholinesterazy w osoczu krwi w wywiadzie (w tym formy choroby wywołane lekami);
• hiperterioza;
• fiochromocytoma;
• metahemoglobinemia, hipoksja, nietolerancja grup siarkowych (szczególnie przy astmie oskrzelowej);
• cukrzyca ciężkiego stopnia;
• jednoczesne znieczulenie terminalne;
• wstrzyknięcie do obszaru zapalonego (zmniejsza skuteczność znieczulenia miejscowego);
• niekontrolowana padaczka;
• jednoczesne stosowanie nieselectywnych blokerów β-adrenergicznych, np. propranololu (istnieje ryzyko wystąpienia kryzu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii);
• jednoczesne stosowanie z lekami przeciwdrgawkowymi trójcyklowymi lub inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz w ciągu 14 dni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO;
  • wiek dziecięcy do 4 lat (masa ciała do 20 kg).

Wprowadzenie leku dożylnie jest przeciwwskazane.

Ze względu na obecność adrenaliny w składzie leku, nie należy go stosować do znieczulania kończyn (np. palców rąk), ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia niedokrwienia.

Nie należy stosować tego leku pacjentom z astmą oskrzelową i zwiększoną wrażliwością na siarczany. U takich osób wstrzyknięcie leku może sprowokować ostrą reakcję alergiczną z objawami anafilaksji, np. skurczem oskrzeli.

Zazwyczaj nie zaleca się stosowania tego leku w połączeniu z niektórymi lekami, takimi jak guanetydyna i związki pokrewne (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Środki ostrożności.

Przed zastosowaniem tego leku należy:

• zapytać o obecność alergii w wywiadzie pacjenta oraz o aktualnie stosowane lub stosowane wcześniej leki, w tym o jednoczesne stosowanie innych leków;
• mieć sprzęt reanimacyjny pod ręką.

Testy skórne ze środkami znieczulającymi miejscowymi powinny być przeprowadzane u osób, które miały potwierdzone reakcje na te leki. Szczególną uwagę należy zwrócić na testowanie środków znieczulających miejscowych zawierających adrenalina ze względu na zwiększoną częstość fałszywie negatywnych reakcji. W przypadku uzyskania negatywnych wyników testów skórnych zaleca się przeprowadzenie testów prowokacyjnych. Testowanie pacjentów z potwierdzoną alergiczną reakcją na środki znieczulające miejscowe powinno być przeprowadzane wyłącznie przez alergologów mających doświadczenie w dziedzinie znieczulenia miejscowego.

Ryzyko związane z przypadkowym wstrzyknięciem do naczynia krwionośnego

Przypadkowe wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego (np. niezamierzone wstrzyknięcie do krwiobiegu ogólnego, niezamierzone wstrzyknięcie dożylnie lub wewnątrz tętniczo w okolicy głowy lub szyi) może prowadzić do poważnych niepożądanych reakcji, takich jak drgawki, a następnie depresja ośrodkowego układu nerwowego lub układu sercowo-oddechowego i śpiączka, które mogą postępować do zatrzymania oddechu z powodu nagłego wysokiego stężenia adrenaliny i artykainy w krwiobiegu ogólnym.

Należy wykonać próbę aspiracyjną, aby upewnić się, że igła nie trafiła do naczynia, szczególnie podczas blokady nerwu.

Wstrzyknięcie należy wykonywać powoli, wykonując próbę aspiracyjną co najmniej w dwóch płaszczyznach (obrót igły – 180º), aby uniknąć wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego.

Jednak brak krwi w strzykawce nie gwarantuje zapobiegania wstrzyknięciu do naczynia krwionośnego.

Ryzyko związane z wstrzyknięciem wewnątrznerwowym

Przypadkowe wstrzyknięcie wewnątrznerwowe może prowadzić do ruchu leku w kierunku przeciwnym wzdłuż nerwu.

Aby zapobiec wstrzyknięciu wewnątrznerwowemu i uszkodzeniu nerwów w związku z blokadą nerwu, igłę należy lekko wyciągnąć, jeśli pacjent odczuwa uczucie uderzenia prądem elektrycznym lub szczególnie bolesne wstrzyknięcie.

Jeśli dojdzie do uszkodzenia nerwu igłą, efekt neurotoksyczny może być nasilany potencjalną chemiczną neurotoksycznością artykainy, ponieważ może to osłabić przepływ krwi wokół nerwu i uniemożliwić usunięcie leku z miejsca wstrzyknięcia.

Jednoczesne stosowanie innych leków wymaga starannego nadzoru.

Po wystąpieniu znieczulenia istnieje ryzyko przypadkowego urazu spowodowanego przygryzieniem błony śluzowej wargi, policzka lub języka. Pacjenta należy uprzedzić, aby nie wykonywał ruchów żucia w trakcie działania znieczulenia.

Należy unikać wstrzykiwań do zainfekowanych lub zapalonych tkanek (zmniejsza skuteczność znieczulenia miejscowego).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kombinacje niezalecane

Blokery postganglionarne adrenergiczne (np. guanodrel, guanetydyna i alkaloidy rauwolfii). Jeśli tej kombinacji nie można uniknąć, należy zmniejszyć dawkę leku. Należy zachować ostrożność ze względu na możliwy wzrost reakcji na wazokonstryktory adrenergiczne: ryzyko nadciśnienia tętniczego i innych efektów sercowo-naczyniowych (hiperreaktywność związana ze zmniejszeniem napięcia sympatycznego i/lub ze spowolnieniem wnikania adrenaliny do włókien sympatycznych).

Nieselectywne blokery β-adrenergiczne (propranolol, nadolol). Nie należy przepisywać leku podczas leczenia nieselectywnymi blokerami β-adrenergicznymi, ponieważ w tym przypadku zwiększa się ryzyko wystąpienia kryzu nadciśnieniowego i wyraźnej bradykardii (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Leki przeciwdrgawkowe trójcyklowe (amitryptylina, desypramina, imipramina, nortryptylina, maprotylina, protiryptylina) oraz * inhibitory MAO*, zarówno selektywne (brofaromina, moklobemid, toloxaton), jak i nieselectywne (fenelzyna, tranilcypromina, linezolid). Efekty nadciśnieniowe wazokonstryktorów typu sympatykomimetycznego (np. adrenaliny) mogą być nasilane przez leki przeciwdrgawkowe trójcyklowe lub inhibitory MAO. Dlatego takie kombinacje są przeciwwskazane (patrz sekcja „Przeciwwskazania”). Należy ograniczyć podawanie środka znieczulającego, np. mniej niż 0,1 mg adrenaliny w ciągu 10 minut lub 0,3 mg w ciągu 1 godziny u dorosłych.

Guanetydyna i pokrewne leki (środki przeciwwąskokątowe). Znaczny wzrost ciśnienia tętniczego (hiperreaktywność związana ze zmniejszeniem napięcia sympatycznego i/lub ze spowolnieniem wnikania adrenaliny do włókien sympatycznych). Jeśli tej kombinacji nie można uniknąć, należy ostrożnie stosować mniejsze dawki leków sympatykomimetycznych (adrenalina).

Kombinacje wymagające środków ostrożności

Środki znieczulające. Kombinacje różnych środków znieczulających mają efekt addytywny i wykazują silniejszy wpływ na układ sercowo-naczyniowy i OUN.

Halogenowane lekkie środki znieczulające (np. halotan). Należy zmniejszyć dawkę leku ze względu na zwiększoną wrażliwość mięśnia sercowego na katecholaminy, co sprzyja rozwojowi arytmii (zwiększenie pobudliwości serca): ryzyko ciężkiej ekstrasystolii komorowej lub poważnej arytmii komorowej.

Należy starannie monitorować wskaźniki hemodynamiczne pacjenta oraz ograniczyć podawanie środka znieczulającego, np. mniej niż 0,1 mg adrenaliny w ciągu 10 minut lub 0,3 mg w ciągu 1 godziny u dorosłych.

Inhibitory katechol-O-metylotransferazy (entakapon, tolkapon). Możliwy wzrost częstości rytmu serca i zmiany ciśnienia tętniczego.

Zalecane jest monitorowanie układu sercowo-naczyniowego.

Środki serotonergiczne i noradrenergiczne (antydepresanty z grupy selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny – wenlafaksyna, milnacipran, sertalina). Dawka i szybkość podania leku powinny być zmniejszone ze względu na sumaryczny lub synergiczny efekt na ciśnienie tętnicze i rytm serca. Możliwa paroksystalna nadciśnienie z arytmiami (hamowanie wnikania adrenaliny do włókien sympatycznych). Należy ograniczyć podawanie środka znieczulającego, np. mniej niż 0,1 mg adrenaliny w ciągu 10 minut lub 0,3 mg w ciągu 1 godziny u dorosłych. Działanie znieczulające miejscowe artykainy jest nasilane i wydłużane przez leki zwężające naczynia.

Zalecane jest monitorowanie (EKG) układu sercowo-naczyniowego.

Leki powodujące arytmie (środki przeciwarytmiczne, takie jak naparstnica, chinidyna). Dawka leku powinna być zmniejszona ze względu na sumaryczny lub synergiczny efekt na rytm serca.

Zalecane jest ostrożne aspiracja przed podaniem leku oraz monitorowanie układu sercowo-naczyniowego (EKG).

Oksytocyna. Lek należy stosować pod ścisłym nadzorem lekarza ze względu na możliwe sumaryczne lub synergiczne zwiększenie ciśnienia tętniczego i/lub reakcję niedokrwienną.

Wazopresory sympatykomimetyczne (głównie kokaina, a także amfetamina, fenyloeptryna, pseudofedryna, oksymetazolina). Istnieje ryzyko toksyczności adrenergicznej. Jeśli kokaina była stosowana w ciągu 24 godzin, zaplanowane leczenie stomatologiczne należy odłożyć.

Inne środki sympatykomimetyczne (np. izoprotenerol, lewotyrozyna, metyldopa, leki przeciwhistaminowe, takie jak chlorfeniramina, difenhydramina). Należy stosować najmniejsze dawki leku.

Fenotiazyny (i inne neuroleptyki). Fenotiazyny mogą zmniejszyć lub znosić działanie wazopresyjne adrenaliny. Pacjentom z hipotensją tętniczą ze względu na możliwość hamowania działania adrenaliny lek należy stosować pod ścisłym nadzorem lekarza i z dokładnym kontrolowaniem układu sercowo-naczyniowego.

Leki przeciwcukrzycowe doustne. Adrenalina może blokować wydzielanie insuliny przez trzustkę, co powoduje zmniejszenie skuteczności doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Środki antytrombotyczne. Jednoczesne stosowanie leków antytrombotycznych (heparyna, kwas acetylosalicylowy) zwiększa częstość występowania krwawień. Przypadkowe przebicie naczynia krwionośnego podczas znieczulenia miejscowego może spowodować poważne krwawienie.

Lek należy stosować ostrożnie z lekami hipoglikemicznymi, przeciwarytmicznymi (prokaina, moksylena, dysopyramida, chinidyna, amiodarona), przeciwpadaczkowymi, glikozydami nasercowymi, hormonami tarczycy.

Nieselectywne inhibitory MAO (iproniazyd). Wzmacnianie działania nadciśnieniowego adrenaliny, często umiarkowanego stopnia.

Stosowanie wymaga starannego nadzoru medycznego.

Selektywne inhibitory MAO (moklobemid, toloxaton) – jeśli ekstrapoluje się dane dotyczące nieselectywnych inhibitorów MAO, przewiduje się ryzyko nasilenia działania nadciśnieniowego.

Stosowanie wymaga starannego nadzoru medycznego.

Szczególne środki ostrożności.

Lek należy stosować z szczególną ostrożnością:

• u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. z chorobą tętnic obwodowych, niewydolnością serca, chorobą wieńcową, chorobą niedokrwienną serca, dławicą piersiową, zawałem mięśnia sercowym w wywiadzie, arytmiami serca, nadciśnieniem tętniczym, miażdżycą, twardzicą tętnic), ponieważ pacjenci ci mają mniejszą zdolność kompensacji zmian funkcjonalnych związanych z przedłużeniem przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, które wywołują te leki;
• u pacjentów z chorobami płuc, zwłaszcza z astmą alergiczną, ponieważ u tych pacjentów może wystąpić skurcz oskrzeli; wszelkie znieczulenie miejscowe należy stosować z szczególną ostrożnością ze względu na możliwy wpływ na oskrzela;
• u pacjentów z padaczką, ponieważ u tych pacjentów mogą wystąpić drgawki; wszelkie znieczulenie miejscowe należy stosować z szczególną ostrożnością, należy szczególnie unikać stosowania wysokich dawek;
• u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, ponieważ miejscowe środki znieczulające typu amidowego są również metabolizowane w wątrobie. Pacjenci z ostrymi chorobami wątroby mają zwiększony ryzyko wystąpienia toksycznej stężenia artykainy w osoczu krwi. Takim pacjentom należy stosować najniższe dawki zapewniające skuteczne znieczulenie;
• u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek – stosować najniższą dawkę zapewniającą skuteczne znieczulenie;
• u pacjentów z miastenią poszczególną (miastenią gravis) – stosować najniższą dawkę zapewniającą skuteczne znieczulenie;
• u pacjentów poddawanych leczeniu lekami przeciwkrzepliwymi/środkami przeciwpłytkowymi – należy wziąć pod uwagę, że podczas leczenia inhibitorami krzepnięcia krwi [np. heparyną lub kwasem acetylosalicylowym (aspiryną)] zwiększa się ryzyko ciężkiego krwawienia i krwawienia w przypadku przypadkowego punktowania naczyń oraz podczas zabiegów chirurgicznych szczękowo-twarzowych. U pacjentów stosujących leki przeciwkrzepliwe należy przeprowadzać staranne monitorowanie międzynarodowego znormalizowanego stosunku (INR);
• u pacjentów z niekontrolowaną cukrzycą – ze względu na efekt hiperglikemiczny adrenaliny;
• u pacjentów w wieku podeszłym (ponad 70 lat) – ze względu na brak danych klinicznych dawkę należy zmniejszyć;
• u pacjentów z wyraźnym niepokojem – należy szczególnie unikać stosowania wysokich dawek;
• u pacjentów z zaburzeniami przepływu krwi do mózgu – należy szczególnie unikać stosowania wysokich dawek;
• u pacjentów z udarem mózgu w wywiadzie – należy szczególnie unikać stosowania wysokich dawek.

Dla bezpiecznego i skutecznego stosowania Artident należy przestrzegać odpowiednich warunków.

Należy unikać przypadkowego wstrzyknięcia do naczyń (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). Przypadkowe wstrzyknięcie do naczyń lub przypadkowe przedawkowanie może spowodować drgawki oraz depresję ośrodkowego układu nerwowego (OUN) lub niewydolność układu krążenia i oddechowego. Sprzęt reanimacyjny, tlen oraz leki do pomocy w nagłych wypadkach muszą być dostępne do natychmiastowego zastosowania.

Podczas opracowywania jamy zęba lub przygotowywania zęba pod koronę należy wziąć pod uwagę, że ze względu na zawartość adrenaliny w leku dochodzi do zmniejszenia przepływu krwi w tkankach miazgi i w związku z tym istnieje ryzyko niezauważenia przypadkowego otwarcia miazgi.

Adrenalina zaburza przepływ krwi w dziąsłach, co może potencjalnie prowadzić do lokalnego martwicy tkanek.

Zgłaszano przypadki długotrwałego lub nieodwracalnego uszkodzenia nerwów oraz utraty smaku po znieczuleniu dolnej żuchwy.

Miejscowe działanie przeciwbólowe może być osłabione, jeśli lek zostanie wstrzyknięty do obszaru zapalnego lub zainfekowanego.

Istnieje ryzyko przypadkowego urazu spowodowanego przygryzieniem, szczególnie u dzieci (wargi, policzki, błona śluzowa i język); pacjenta należy uprzedzić, że nie wolno niczego żuć podczas działania znieczulenia.

Artident zawiera metabisulfit sodu, który rzadko może powodować reakcje alergiczne i skurcz oskrzeli.

1 kartusz leku zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg), co oznacza, że lek jest praktycznie pozbawiony sodu.

Lek należy stosować z szczególną ostrożnością u pacjentów przyjmujących fenotiazyny lub kardioselektywne β-blokery (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Należy uprzedzić sportowców, że ten lek zawiera substancję czynną, która może dać pozytywny wynik w testach na dopingu.

Środki zapobiegawcze

Za każdym razem podczas stosowania środka znieczulającego miejscowego muszą być dostępne następujące leki/środki terapeutyczne:

• leki przeciwdrgawkowe (leki na napady, np. benzodiazepiny lub barbiturany), miorelaksanty (leki obniżające napięcie mięśni szkieletowych), atropina, środki zwężające naczynia (leki na niskie ciśnienie tętnicze) lub adrenalina na przypadki ostrych reakcji alergicznych lub anafilaktycznych;
• sprzęt reanimacyjny (zwłaszcza źródła tlenu) do sztucznego oddychania w razie potrzeby;
• staranne i ciągłe monitorowanie wskaźników układu sercowo-naczyniowego i oddechowego (adekwatność oddychania) oraz stanu świadomości pacjenta po każdej iniekcji środka znieczulającego miejscowego.

Niepokój, lęk, szum w uszach, zawroty głowy, osłabienie wzroku, drżenie, depresja lub senność są pierwszymi objawami toksyczności OUN (patrz sekcja „Przedawkowanie”).

Stosowanie u dzieci

Osoby opiekujące się małymi dziećmi należy uprzedzić o możliwości uszkodzenia miękkich tkanek (wargi, policzki, błona śluzowa i język) w wyniku ich przygryzienia spowodowanego dłuższym odmrowieniem tkanek miękkich po znieczuleniu. Nie stosować leku u dzieci poniżej 4. roku życia ze względu na niemożność wykonania tego typu znieczulenia u takich pacjentów.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Fertylność

W trakcie badań nie zaobserwowano żadnego szkodliwego wpływu na płodność.

Ciąża

Brak doświadczenia w stosowaniu artykainy u kobiet w ciąży, z wyjątkiem jej stosowania podczas porodów. Adrenalina i artykaina przechodzą przez barierę łożyskową, choć artykaina przechodzi w znacznie mniejszym stopniu w porównaniu z innymi znieczulającymi miejscowymi. Stężenia artykainy w surowicy krwi noworodków wynosiły około 30% jej stężenia we krwi matek. Przypadkowe wstrzyknięcie do naczyń u matki może prowadzić do zmniejszenia przepływu krwi przez macicę.

Bezpieczeństwo stosowania znieczulających miejscowych w czasie ciąży pod względem wpływu na rozwój płodu nie zostało ustalone.

Badania na zwierzętach dotyczące stosowania artykainy nie wskazują na bezpośredni lub pośredni negatywny wpływ na ciążę i poród, rozwój embrionalny/fetalny lub poród.

Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną adrenaliny.

Potencjalne ryzyko dla człowieka jest nieznane.

W związku z tym, jako środek zapobiegawczy, zaleca się unikanie stosowania leku w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Nie przeprowadzono badań klinicznych z udziałem kobiet karmiących piersią.

Nie wiadomo, czy artykaina i jej metabolity przenikają do mleka matki. Jednak dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa sugerują, że stężenie artykainy w mleku matki nie osiąga poziomu klinicznie istotnego. Adrenalina przenika do mleka matki, ale szybko się rozkłada.

W związku z tym kobietom w okresie laktacji zaleca się odpompowanie pierwszego mleka i nie karmienie piersią przez 10 godzin po znieczuleniu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Lek może mieć nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Po zastosowaniu leku może wystąpić zawroty głowy, zaburzenia wzroku i zmęczenie. Dlatego po wstrzyknięciu pacjent powinien pozostać w gabinecie stomatologicznym przez co najmniej 30 minut.

Sposób stosowania i dawki

TYLKO DO ZASTOSOWANIA PROFESJONALNEGO W STOMATOLOGII.

Lek jest przeznaczony dla dorosłych oraz dzieci od 4. roku życia (masa ciała od 20 kg), ponieważ znieczulenie tego typu nie jest odpowiednie dla dzieci poniżej 4. roku życia.

Przed zastosowaniem leku należy wykonać próbę alergiczną.

Tak jak w przypadku stosowania innych leków znieczulających miejscowo, dawki należy dostosować indywidualnie w zależności od powierzchni znieczulenia, ukrwienia tkanek, liczby segmentów nerwowych, które mają zostać znieczulone, indywidualnej tolerancji oraz techniki znieczulenia.

W celu zapewnienia skutecznego znieczulenia należy stosować minimalne dawki.

Lekarz określa niezbędną dawkę indywidualnie. Dawki nie powinny przekraczać maksymalnych zalecanych dawek.

Maksymalna dawka dla dorosłych wynosi 7 mg chlorku artykainy/kg masy ciała. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki 500 mg.

Dla dzieci maksymalna dawka wynosi 5 mg chlorku artykainy (0,125 ml roztworu znieczulającego) na 1 kg masy ciała.

Średnią dawkę chlorku artykainy (mg), którą można podać dziecku, można obliczyć według następującego wzoru: masa ciała dziecka (kg) × 1,33.

Grupy szczególne

Z uwagi na brak danych klinicznych należy zachować szczególną ostrożność i stosować najniższą dawkę leku w celu zapewnienia skutecznego znieczulenia u pacjentów w wieku podeszłym (powyżej 70 roku życia), u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek. Pacjentom w wieku podeszłym podaje się połowę dawki stosowanej u dorosłych.

Sposób stosowania

Zastosowanie infiltracyjne i perineuralne w jamie ustnej.

Przed wstrzyknięciem zaleca się wykonanie aspiracji w celu zapobiegania wstrzyknięciu do naczynia krwionośnego.

Zazwyczaj reakcji ogólnoustrojowych jako wyniku przypadkowego wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego można uniknąć w większości przypadków dzięki odpowiedniej technice iniekcji po wykonaniu aspiracji – wstrzyknięcie powinno być powolne: szybkość wstrzykiwania nie powinna przekraczać 1 ml roztworu na minutę.

W celu zapobiegania ryzyku zakażenia (np. przeniesienia wirusa zapalenia wątroby) strzykawki i igły stosowane do iniekcji powinny być zawsze sterylne.

Tylko do jednorazowego użytku. Pozostałe po zastosowaniu resztki roztworu należy zutylizować.

Nie wolno stosować mętnego i nieprzezroczystego roztworu.

Dzieci.

Lek można stosować tylko u dzieci od 4. roku życia (masa ciała > 20 kg), ponieważ skuteczność i bezpieczeństwo leku u dzieci poniżej 4. roku życia nie zostały ustalone.

Lek należy podawać dzieciom w minimalnej ilości, która zapewnia odpowiednie znieczulenie; ilość podawanego leku należy dostosować indywidualnie w zależności od wieku i masy ciała dziecka. Nie wolno przekraczać maksymalnej dawki, która wynosi 5 mg artykainy na 1 kg masy ciała.

Profil bezpieczeństwa u dzieci w wieku od 4 do 18 roku życia był podobny jak u dorosłych. Jednakże przypadkowe uszkodzenia tkanek miękkich występują częściej, szczególnie u dzieci w wieku od 3 do 7 lat, z powodu długotrwałego znieczulenia tkanek miękkich.

Przedawkowanie.

Najczęściej opisywane przypadki przedawkowania leków znieczulających miejscowo:

• przedawkowanie bezwzględne;
• przedawkowanie względne, takie jak przypadkowe wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego lub anomalnie szybka absorpcja do krwiobiegu ogólnego, lub spowolnienie metabolizmu i eliminacji leku.

Najpoważniejszym objawem zatrucia artykainą jest wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy.

Objawy, które mogą być wywołane przez artykainę

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie twarzy, niepokój, uczucie przyspieszonego bicia serca, dławica piersiowa, uogólniona wazokonstrykcja, zaburzenia przewodnictwa, arytmia, bradykardia, paraliż wazomotoryczny, sinica, kolaps sercowo-naczyniowy, zatrzymanie akcji serca.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, pobudzenie nerwowe, lęk, dezorientacja, niepokój, pobudzenie ruchowe, osłabienie, utrata zdolności mówienia, atonia mięśni, śpiączka, zawroty głowy, obniżenie słuchu, szum w uszach, zaburzenia smaku, nudności, wymioty, drżenie, mimowolne skurcze mięśni, duszność, tachypneę, niepokój, senność, utrata przytomności, drgawki toniczno-kloniczne, zatrzymanie oddychania.

Najbardziej niebezpieczne są następujące objawy: niedociśnienie tętnicze, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia przewodnictwa, drgawki toniczno-kloniczne, porażenie oddechowe oraz senność/śpiączka.

Objawy, które mogą być wywołane przez adrenalina

Zaburzenia krążenia: podwyższenie ciśnienia tętniczego skurczowego, podwyższenie ciśnienia tętniczego rozkurczowego, podwyższenie ciśnienia w żyłach, podwyższenie ciśnienia w tętnicy płucnej, niedociśnienie tętnicze.

Zaburzenia serca: bradykardia, tachykardia, arytmia (np. tachykardia przedsionkowa, blok AV, tachykardia komorowa, ekstrasystolia komorowa, migotanie komór).

Te objawy, a także obrzęk płuc, zatrzymanie akcji serca, niewydolność nerek i kwasica metaboliczna mogą prowadzić do stanów zagrażających życiu. Skutkiem śmiertelnym jest porażenie ośrodka oddechowego.

Leczenie

Przed rozpoczęciem stomatologicznego znieczulenia miejscowego z zastosowaniem leków znieczulających należy zapewnić dostępność sprzętu reanimacyjnego.

W przypadku wystąpienia podczas wstrzykiwania wstępnych objawów działania niepożądanego lub toksycznego należy natychmiast przerwać wstrzykiwanie i położyć pacjenta w pozycji poziomej. Należy zapewnić przepływ powietrza drogami oddechowymi, kontrolować puls i ciśnienie tętnicze. Zaleca się rozpoczęcie wlewu dożylnego środków objawowych, nawet jeśli objawy nie wydają się poważne, w celu zapewnienia niezawodnego dostępu dożylnego. W przypadku zaburzeń oddychania należy podać tlen w zależności od ciężkości stanu; w razie potrzeby należy zastosować sztuczne oddychanie (usta do nosa) lub intubację tchawicy w połączeniu z kontrolowaną wentylacją płuc. W przypadku zatrzymania akcji serca należy natychmiast podjąć działania reanimacyjne.

Leki analeptyczne działające na ośrodkowy układ nerwowy są przeciwwskazane.

Mimowolne skurcze mięśni lub uogólnione drgawki mięśniowe wymagają dożylnej iniekcji leków przeciwdrgawkowych o krótkim działaniu (np. chlorku sukcymetoniny, diazepamu) lub barbituranów o działaniu krótkim lub ultrakrótkim.

Zaleca się powolne podawanie barbituranów, w zależności od zaobserwowanego działania, kontynuując przy tym podawanie tlenu i obserwację czynności serca, aby uniknąć ryzyka zaburzeń krążenia i przygnębienia oddychania. Podawanie barbituranów należy towarzyszyć wlewu płynów przez wcześniej założoną kanulę. Przeciwdziałanie tachykardii i obniżeniu ciśnienia tętniczego często możliwe jest poprzez proste przeniesienie pacjenta do pozycji poziomej z nieco uniesionymi kończyniami dolnymi.

W przypadku ciężkich zaburzeń krążenia, a także w przypadku szoku, niezależnie od przyczyny, należy po przerwaniu iniekcji podjąć następujące działania: zapewnić pacjentowi pozycję poziomą z nieco uniesionymi kończynami dolnymi, zapewnić przepływ powietrza drogami oddechowymi, podać tlen. Ponadto należy zainstalować dożylne wlewanie zrównoważonego roztworu elektrolitowego: dożylne podawanie glikokortykosteroidów (np. 250–1000 mg metylprednizolonu), uzupełnienie płynów (w razie potrzeby również zastępców osocza i albuminy ludzkiej). W przypadku zagrażającego kolapsu krążeniowego i nasilającej się bradykardii – natychmiastowe dożylne wstrzyknięcie adrenaliny. W tym celu należy rozcieńczyć 1 ml roztworu adrenaliny 1 : 1000 do 10 ml i wstrzyknąć najpierw powoli 0,25–1 ml tego roztworu (0,025–0,1 mg adrenaliny). Należy kontrolować częstość pulsu i ciśnienie tętnicze. Nie należy wstrzykiwać więcej niż 1 ml tego roztworu (0,1 mg adrenaliny) na raz. Jeśli dawkowanie to okaże się niewystarczające, należy dodać adrenalina do roztworu do wlewu (szybkość wlewu ustala się w zależności od częstości pulsu i ciśnienia tętniczego).

Ciężkie postacie tachykardii lub tachyarytmii można również leczyć za pomocą leków przeciwarytmicznych (ale nie nieselektywnych blokerów β-adrenergicznych).

Podawanie tlenu i kontrola parametrów krążenia we wszystkich tych przypadkach są obowiązkowe. W przypadku podwyższenia ciśnienia tętniczego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym należy stosować leki rozszerzające naczynia obwodowe.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne po podaniu leku są podobne do efektów ubocznych innych miejscowych anestetyków amidowego typu w połączeniu z lekami zwężającymi naczynia.

Podobnie jak przy stosowaniu innych anestetyków w praktyce stomatologicznej, może wystąpić kolaps.

Istnieje ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych, w tym reakcji anafilaktycznych i skurczu oskrzeli, z powodu zawartości sodu metabisulfitu.

Ogólnie stosowanie leku uważa się za bardzo bezpieczne. Trudno ocenić związek przyczynowo-skutkowy (dokładna różnicowanie nie jest możliwe), ponieważ przyczyny efektów ubocznych mogą być związane zarówno z podstawową chorobą zębów, jak i z interwencją stomatologiczną lub zastosowaniem znieczulenia miejscowego.

Te niepożądane reakcje zależą od dawki i mogą wystąpić w wyniku podwyższenia stężenia leku w osoczu krwi przy przedawkowaniu, szybkim wchłanianiu lub przypadkowym wstrzyknięciu do naczynia krwionośnego. Mogą również pojawić się w wyniku alergii, idiosynkrazji lub obniżonej odporności pacjentów na leki. Najczęstsze niepożądane reakcje dotyczą układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego.

Ogólnie efekty uboczne są systemowe.

Obecność adrenaliny poprawia profil bezpieczeństwa leku dzięki jej działaniu sympatomiimetycznemu.

Najczęściej obserwowane efekty uboczne to: zaburzenia nerwowe, ból, ból spowodowany interwencją, wrażliwość, ból głowy, obrzęk, zaburzenia czucia (np. hipestezja, parestezje, zaburzenia smaku). W przypadku podejrzenia reakcji nadwrażliwości zaleca się wykonanie odpowiedniego testu alergicznego.

Preparat jest zazwyczaj dobrze tolerowany przez pacjentów, jednak możliwe są poniższe efekty uboczne.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości (alergiczne i pseudoalergiczne), w ciężkich przypadkach – reakcje anafilaktyczne/anafilakto-idne, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy różnego stopnia nasilenia (w tym obrzęk twarzy, języka, policzków, warg górnej i/lub dolnej i/lub szyi, szczeliny głosowej z uczuciem „kłębka w gardle” i trudnością połykania, obrzęk okolicy oczu, trudności w oddychaniu), skurcz oskrzeli/astma, pokrzywka.

Zaburzenia ze strony psychiki: niepokój, niepokój psychiczny, euforia.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: neuropatia (w tym neuropatie obwodowe), neuralgia (ból neuropatyczny), hipestezja (onieśnienie jamy ustnej i okolicy ust), dysestezja (usta i okolica ust), w tym dizestezja (np. smak metalu w ustach, zniekształcenie wrażeń smakowych), hipergezja, utrata smaku, alodinia, hiperestezja, termohiperestezja, stan przedobrzękowy, omdlenie, ból głowy, pobudzenie/agitacja, nerwowość, bezsenność, dezorientacja, zawroty głowy (wirujące), stupor, drżenie, uczucie pieczenia, głębokie zahamowanie OUN: utrata przytomności, zaburzenia świadomości, obniżenie napięcia mięśniowego, śpiączka, porażenie oddechowe, drgawki (w tym napad kloniczno-toniczny), mimowolne skurcze mięśni, uszkodzenie nerwu twarzowego (osłabienie, porażenie, częściowy paraliż), zaburzenia mowy (dysarthria, logorhea), zaburzenia równowagi (dysbalans), senność (drzemka), niestagmus, parestezje (trwała hipestezja) po wykonaniu blokady nerwu dolnej żuchwy lub blokady nerwu alweolarnego, porażenie nerwu VI czaszkowego.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy śródpiersia: zatkany nos, zaburzenia mięśni (chrypka), duszność, ziewanie, obrzęk krtani, obrzęk gardła, obrzęk płuc, katar, hipoksja, hiperkapnia, tachypnea, bradypnea, zaburzenia oddychania, zahamowanie oddychania, które może skończyć się apneą (zatrzymanie oddechu).

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: bradykardia/bradyarytmia, tachykardia/tachyarytmia (w tym ekstrasystolia komorowa i migotanie komór), zatrzymanie serca, zahamowanie mięśnia sercowego, stenokardia, kołatanie serca, hipotensja tętnicza (może być z niewydolnością serca), bladość skóry (lokalna, regionalna, ogólna), nadciśnienie tętnicze, zaczerwienienie, zaburzenia przewodnictwa sercowego (blok przedsionkowo-komorowy), wazodilatacja, wazokonstrikcja, krwawienie, niewydolność serca, kolaps i wstrząs (może zagrozić życiu).

Zaburzenia ze strony narządów wzroku: zespół Bernarda-Hornera (ptosis powieki, enoftalmos, miosis), podwójne widzenie (porażenie mięśnia ruchomego oka), midriaza, ptosis, zaburzenia widzenia, krótkotrwała ślepotę, obniżenie ostrości wzroku, rozmazany obraz, nieostre widzenie, zamglenie w oczach, zaburzenia akomodacji, zapalenie spojówek.

Zaburzenia ze strony narządów słuchu: zawroty głowy, ból w uchu, dzwonienie w uszach, zwiększenie ostrości słuchu.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: zaczerwienienie skóry, pokrzywka, świąd, hiperhidroza, wysypka, rumień, obrzęk naczynioruchowy.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: ból w szyi, ból pleców, skurcze mięśni, dreszcze (drżenie), napięcie mięśni, martwica kości, pogorszenie objawów neuromięśniowych w zespole Kearnsa-Sayre’a.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: zapalenie dziąseł, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, zapalenie warg, zaparcia, suchość w ustach, niestrawność, owrzodzenia w jamie ustnej, utrata zęba, nadmierna ślinienie, zwiększona wrażliwość zębów, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka, hipestezja jamy ustnej, obrzęk w jamie ustnej (języka, warg, dziąseł), parestezje jamy ustnej, eksfoliacja mas nekrotycznych na błonie śluzowej jamy ustnej, trudności z połykaniem.

Inne: dreszcze, przy stosowaniu wysokich dawek – metheglobulinemia.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania leku: osłabienie (słabość), dreszcze, zwiększona zmęczalność, niedobór samopoczucia, pragnienie, zwiększona potliwość, uczucie gorąca/zimna, ból, ból przy ucisku, obrzęk lub zapalenie w miejscu wstrzyknięcia, siniak w miejscu wstrzyknięcia, martwica w miejscu podania, zapalenie błony śluzowej, obrzęk błony śluzowej, przy naruszeniu techniki wstrzyknięcia – uszkodzenie nerwu (aż do rozwoju porażenia).

Przypadkowe wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego może prowadzić do rozwoju stref niedokrwienia w miejscu wstrzyknięcia, które czasem postępuje do martwicy tkanek.

Badania laboratoryjne: obniżenie ciśnienia tętniczego, zwiększenie częstości akcji serca, podwyższenie ciśnienia tętniczego, objawy niedokrwienia mięśnia sercowego (na EKG), zaburzenia funkcji życiowych, pozytywny test alergiczny, niemożność zmierzenia ciśnienia tętniczego, obniżenie częstości akcji serca.

Urazy, zatrucia i powikłania po wstrzyknięciu: ból po interwencji, urazy w jamie ustnej, nieprawidłowa droga podania, uszkodzenie nerwu, urazy dziąseł, powikłania po ranie.

Opis poszczególnych efektów ubocznych

Zaburzenia funkcji nerwów

Zaburzenia funkcji nerwów w stomatologii mogą występować z różnych przyczyn. Mogą być spowodowane podstawową chorobą stomatologiczną, leczeniem zębów, a także bezpośrednimi efektami ubocznymi związanymi z zastosowaniem miejscowych anestetyków. Ze względu na częstość tych efektów ubocznych ryzyko takich zaburzeń jest niskie. Większość tych efektów ubocznych jest odwracalna.

Reakcje nadwrażliwości

Większość reakcji nadwrażliwości nie była poważna, ale nie można całkowicie wykluczyć reakcji zagrażających życiu.

W przypadku podejrzenia reakcji nadwrażliwości zaleca się wykonanie odpowiedniego testu alergicznego, który obejmuje również testy poszczególnych składników leku.

Dzieci

Badania nie wykazały różnic w profilu bezpieczeństwa u dzieci w porównaniu z dorosłymi.

U dzieci częściej obserwowano przypadkowe uszkodzenia tkanek miękkich w wyniku przedłużonej anestezji tkanek miękkich.

Specjalne ostrzeżenia

W pojedynczych przypadkach, szczególnie u chorych na astmę oskrzelową, lek może wywołać reakcje nadwrażliwości z powodu zawartości sodu metabisulfitu. Reakcje te klinicznie mogą objawiać się wymiotami, biegunką, oddychaniem świstem, ostrym napadem astmy, zaburzeniami świadomości lub wstrząsem.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych związanych z zastosowaniem leku.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po zastosowaniu leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku ryzyka do korzyści. Osoby pracujące w ochronie zdrowia proszone są o zgłaszanie wszelkich niepożądanych reakcji.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Ze względu na brak odpowiednich badań leku nie wolno mieszać z innymi lekami.

Opakowanie.

Nr 50 (5 blisterów po 10 kartuszy),

kartusze po 1,7 ml z przezroczystego szkła, z jednej strony zamknięte gumową korką z aluminiowym kapturkiem, z drugiej – gumowy tłok-korek; po 10 kartuszy w blisterze; po 5 blisterów w tekturowym pudełku.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Huons Co., Ltd.

Miejsce produkcji i adres siedziby.

100 Bio Valley-ro, Jecheon-si, Chungcheongbuk-do, Republika Korei.