Artident

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Artident

Composizione:

Principi attivi:

1 ml di soluzione contiene cloridrato di articanina 40 mg, bitartrato di epinefrina 4% (diluito a 1/100 000) corrispondente a 0,01 mg di epinefrina;

Eccipienti: sodio metabisolfito (E 223), cloruro di sodio, edetato disodico, idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente e incolore, privo di particelle visibili.

Gruppo farmacoterapeutico.

Preparati per anestesia locale. Amidi. Articanina, combinazioni. Codice ATC N01B B58.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il medicinale contiene articaína, un anestetico locale di tipo amidico utilizzato in odontoiatria. Determina un blocco reversibile delle fibre nervose vegetative, sensoriali e motorie. Si ritiene che il meccanismo d'azione dell'articaína consista nel blocco dei canali sodio-dipendenti dal potenziale di membrana della fibra nervosa.

Caratterizzato da un rapido inizio dell'effetto analgesico (tempo di attesa da 1 a 3 minuti), da un'efficace e potente azione analgesica e da una buona tolleranza locale.

L'adrenalina (diluita a 1/100 000), aggiunta alla soluzione di articaína, rallenta l'assorbimento dell'articaína nella circolazione sistemica, garantendo così una concentrazione attiva più prolungata nei tessuti. Ciò consente a sua volta di ottenere un campo operatorio con ridotto sanguinamento.

Inizio dell'effetto del farmaco: da 1,5 a 1,8 minuti per la penetrazione e da 1,4 a 3,6 minuti per il blocco nervoso.

Durata dell'anestesia: l'anestesia della polpa dura da 45 a 75 minuti, l'anestesia dei tessuti molli da 120 a 360 minuti, a seconda della dose somministrata.

Farmacocinetica.

Il farmaco viene rapidamente e quasi completamente assorbito.

Il livello massimo di articaína nel plasma sanguigno viene raggiunto circa 10-15 minuti dopo l'iniezione intraorale. Il volume di distribuzione è di 1,67 l/kg, l'emivita è di circa 20 minuti, il tempo per raggiungere la concentrazione massima nel plasma sanguigno è di 10-15 minuti.

Il legame dell'articaína con le proteine plasmatiche è fino al 95%. Viene rapidamente idrolizzato dalle colinesterasi plasmatiche nei suoi metaboliti primari, l'acido articaínico, che successivamente viene metabolizzato nel glucuronide dell'acido articaínico. Principalmente, l'articaína e i suoi metaboliti vengono escreti dai reni. L'adrenalina viene rapidamente degradata nel fegato e in altri tessuti. Anche l'adrenalina e i suoi metaboliti vengono escreti dai reni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Anestesia locale (infiltrativa e di conduzione) in odontoiatria.

«Artident» è indicato per procedure complesse che richiedono un’anestesia profonda.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità individuale accertata all’articaína o ad altri anestetici locali, all’epinefrina (adrenalina), ai solfiti [metabisolfito (E 223)], nonché a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale;
• tachicardia parossistica e altre tachiaritmie;
• insufficienza cardiaca acuta scompensata (insufficienza cardiaca acuta congestizia), angina instabile grave, infarto miocardico recente (da 3 a 6 mesi fa), intervento chirurgico coronarico recente (bypass coronarico, 3 mesi fa), aritmia refrattaria e tachicardia parossistica o aritmia prolungata ad alta frequenza (aritmia assoluta con tachicardia), insufficienza cardiaca congestizia non trattata o non controllata, alterazioni della conduzione cardiaca non supportate da un cardio-stimolatore (blocco atrioventricolare di II–III grado, bradicardia documentata), ipertensione arteriosa non controllata/grave, ipotensione arteriosa grave;
• glaucoma ad angolo chiuso;
• insufficienza epatica grave (porfiria);
• diatesi emorragiche (rischio aumentato di emorragia), specialmente in caso di anestesia di conduzione;
• alterazioni dell’attività della colinesterasi nel plasma sanguigno in anamnesi (compresi i tipi di malattia indotti da farmaci);
• ipertiroidismo;
• feocromocitoma;
• metemoglobinemia, ipossia, intolleranza ai gruppi solfato (soprattutto in caso di asma bronchiale);
• diabete mellito grave;
• anestesia terminale simultanea;
• iniezione in aree infiammate (riduzione dell’efficacia dell’anestesia locale);
• epilessia non controllata;
• somministrazione contemporanea di β-bloccanti non selettivi, ad esempio propranololo (rischio di crisi ipertensiva o bradicardia grave);
• somministrazione contemporanea con antidepressivi triciclici o inibitori della monoaminoossidasi (MAO) e nei 14 giorni successivi all’interruzione del trattamento con inibitori della MAO;
  • età pediatrica inferiore ai 4 anni (peso corporeo inferiore a 20 kg).

L’infusione endovenosa del farmaco è controindicata.

A causa della presenza di epinefrina nel prodotto, non deve essere utilizzato per l’anestesia di estremità (ad esempio dita delle mani), poiché esiste il rischio di ischemia.

Il medicinale non deve essere somministrato a pazienti con asma bronchiale e ipersensibilità ai solfiti. In tali soggetti, l’iniezione del prodotto può provocare una reazione allergica acuta con sintomi da anafilassi, ad esempio broncospasmo.

Questo medicinale generalmente non dovrebbe essere somministrato in combinazione con determinati farmaci, come la guanetidina e sostanze correlate (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Precauzioni particolari di sicurezza.

Prima di somministrare questo medicinale, è necessario:

• verificare se il paziente ha una storia di allergie e quali trattamenti ha ricevuto o sta ricevendo attualmente, compresa la terapia concomitante con altri medicinali;
• avere a disposizione attrezzature per la rianimazione.

I test cutanei con anestetici locali devono essere eseguiti in soggetti con reazioni allergiche confermate a questi farmaci. Particolare attenzione deve essere prestata durante i test con anestetici locali contenenti adrenalina, a causa dell’aumentata frequenza di reazioni falsamente negative. Si raccomandano prove di provocazione in caso di risultati negativi ai test cutanei. I test sui pazienti con reazione allergica dimostrata agli anestetici locali devono essere effettuati esclusivamente da allergologi esperti nell’ambito dell’anestesia locale.

Rischio associato a un’iniezione intravascolare accidentale

Un’iniezione intravascolare accidentale (ad esempio un’iniezione endovenosa involontaria nel circolo sistemico, un’iniezione endovenosa o intraarteriosa involontaria nell’area della testa o del collo) può essere associata a gravi reazioni avverse, come convulsioni seguite da depressione del sistema nervoso centrale o del sistema cardiocircolatorio e coma, che progrediscono fino all’arresto respiratorio a causa di un rapido aumento dei livelli sistemici di adrenalina e articaína.

È necessario effettuare una prova di aspirazione per assicurarsi che l’ago non sia entrato in un vaso, specialmente durante il blocco nervoso.

L’iniezione deve essere eseguita lentamente, effettuando la prova di aspirazione in almeno due piani (rotazione dell’ago di 180º) per evitare un’iniezione intravascolare.

Tuttavia, l’assenza di sangue nella siringa non garantisce l’assenza di un’iniezione intravascolare.

Rischio associato a un’iniezione intraneurale

Un’iniezione intraneurale accidentale può causare il movimento retrogrado del medicinale lungo il nervo.

Per prevenire un’iniezione intraneurale e lesioni nervose dovute al blocco nervoso, l’ago deve essere leggermente ritirato se il paziente avverte una scossa elettrica o un dolore particolarmente intenso durante l’iniezione.

Se il nervo viene colpito dall’ago, l’effetto neurotossico può essere aggravato dalla potenziale neurotossicità chimica dell’articaína, poiché ciò può ridurre l’irrorazione sanguigna perineurale e impedire l’eliminazione del farmaco dal sito di iniezione.

L’uso concomitante di altri medicinali richiede un controllo accurato.

Dopo l’insorgenza dell’anestesia, esiste il rischio di lesioni involontarie dovute al morso della mucosa delle labbra, delle guance o della lingua. Il paziente deve essere avvertito di evitare movimenti masticatori durante l’effetto anestetico.

È necessario evitare iniezioni in tessuti infetti o infiammati (riduzione dell’efficacia dell’anestesia locale).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Combinazioni non raccomandate

Blocchi adrenergici postgangliari (ad esempio guanodrel, guanetidina e alcaloidi della Rauwolfia). Se non è possibile evitare questa combinazione, si deve ridurre la dose del medicinale. È necessaria cautela a causa del possibile aumento della reazione ai vasocostrittori adrenergici: rischio di ipertensione arteriosa ed altri effetti cardiovascolari (iperreattività legata alla riduzione del tono simpatico e/o al rallentamento dell’ingresso dell’adrenalina nelle fibre simpatiche).

β-bloccanti non selettivi (propranololo, nadololo). Non somministrare il medicinale durante il trattamento con β-bloccanti non selettivi, poiché in questo caso aumenta il rischio di crisi ipertensiva e bradicardia grave (vedi sezione «Controindicazioni»).

Antidepressivi triciclici (amitriptilina, desipramina, imipramina, nortriptilina, maprotilina e protriptylina) e inibitori della MAO, sia selettivi (brofaromina, moclobemide, toloxatone) che non selettivi (fenelzina, tranilcipromina, linezolid). Gli effetti ipertensivi dei vasocostrittori simpaticomimetici (ad esempio epinefrina) possono essere potenziati dagli antidepressivi triciclici o dagli inibitori della MAO. Pertanto, tali combinazioni sono controindicate (vedi sezione «Controindicazioni»). Si deve limitare l’iniezione dell’anestetico, ad esempio a meno di 0,1 mg di adrenalina entro 10 minuti o 0,3 mg entro 1 ora negli adulti.

Guinetidina e farmaci correlati (agenti antiglaucomatosi). Aumento significativo della pressione arteriosa (iperreattività legata alla riduzione del tono simpatico e/o al rallentamento dell’ingresso dell’adrenalina nelle fibre simpatiche). Se non è possibile evitare questa combinazione, si deve usare con cautela una dose ridotta di farmaci simpaticomimetici (adrenalina).

Combinazioni che richiedono precauzioni

Anestetici. Le combinazioni di diversi anestetici hanno un effetto additivo e mostrano un impatto più marcato sul sistema cardiovascolare e sul SNC.

Anestetici alogenati leggeri (ad esempio alogeno). È necessario ridurre la dose del medicinale a causa dell’aumentata sensibilità del miocardio ai catecolamini, che favorisce lo sviluppo di aritmie (aumento dell’eccitabilità cardiaca): rischio di extrasistoli ventricolari gravi o aritmia ventricolare seria.

È necessario monitorare attentamente i parametri emodinamici del paziente e limitare l’iniezione dell’anestetico, ad esempio a meno di 0,1 mg di adrenalina entro 10 minuti o 0,3 mg entro 1 ora negli adulti.

Inibitori della catecol-O-metiltransferasi (entacapone, tolcapone). Possibile aumento della frequenza cardiaca e variazioni della pressione arteriosa.

Si raccomanda il monitoraggio del sistema cardiovascolare.

Antidepressivi serotoninergici e noradrenergici (antidepressivi del gruppo degli inibitori selettivi del reuptake di serotonina e noradrenalina – venlafaxina, milnacipran, sertralina). La dose e la velocità di somministrazione del medicinale devono essere ridotte a causa degli effetti cumulativi o sinergici sulla pressione arteriosa e sulla frequenza cardiaca. Possibile ipertensione parossistica con aritmie (inibizione dell’ingresso dell’adrenalina nelle fibre simpatiche). Si deve limitare l’iniezione dell’anestetico, ad esempio a meno di 0,1 mg di adrenalina entro 10 minuti o 0,3 mg entro 1 ora negli adulti. L’azione anestetica locale dell’articaína è potenziata e prolungata dai farmaci vasocostrittori.

Si raccomanda il monitoraggio (ECG) del sistema cardiovascolare.

Farmaci che causano aritmie (farmaci antiaritmici, come digitale, chinidina). La dose del medicinale deve essere ridotta a causa degli effetti cumulativi o sinergici sulla frequenza cardiaca.

Si raccomanda un’aspirazione cauta prima dell’iniezione e il monitoraggio del sistema cardiovascolare (ECG).

Ossitocina. Il medicinale deve essere somministrato sotto stretta supervisione medica a causa del possibile effetto cumulativo o sinergico sull’aumento della pressione arteriosa e/o reazione ischemica.

Vasopressori simpaticomimetici (principalmente cocaina, ma anche anfetamina, fenilefrina, pseudoefedrina, ossimetazolina). Esiste il rischio di tossicità adrenergica. Se la cocaina è stata utilizzata nelle ultime 24 ore, il trattamento dentale programmato deve essere rinviato.

Altri simpaticomimetici (ad esempio isoproterenolo, levotiroxina, metildopa, antistaminici come clorfeniramina, difenilidramina). Si devono utilizzare le dosi più basse possibili del medicinale.

Fenotiazine (e altri neurolettici). Le fenotiazine possono ridurre o annullare l’azione vasopressoria dell’adrenalina. Nei pazienti con ipotensione arteriosa, a causa della possibile inibizione dell’effetto dell’adrenalina, il medicinale deve essere somministrato sotto stretta supervisione medica e con un controllo accurato del sistema cardiovascolare.

Farmaci antidiabetici orali. L’adrenalina può inibire il rilascio di insulina dal pancreas, riducendo così l’efficacia dei farmaci antidiabetici orali.

Agenti antitrombotici. La somministrazione concomitante di agenti antitrombotici (eparina, acido acetilsalicilico) aumenta la frequenza di emorragie. Una perforazione accidentale di un vaso durante l’anestesia locale può causare emorragia grave.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela in concomitanza con ipoglicemizzanti, antiaritmici (procainamide, mexiletina, disopiramide, chinidina, amiodarone), farmaci antiepilettici, glicosidi cardiaci, ormoni tiroidei.

Inibitori MAO non selettivi (iproniazide). Potenziamento dell’effetto ipertensivo dell’adrenalina, spesso di grado moderato.

La somministrazione richiede un’osservazione medica accurata.

Inibitori MAO selettivi (moclobemide, toloxatone) – se si estrapolano i dati sugli inibitori MAO non selettivi, si prevede un rischio di potenziamento dell’effetto ipertensivo.

La somministrazione richiede un’osservazione medica accurata.

Caratteristiche particolari di impiego.

Il medicinale deve essere utilizzato con particolare cautela:

• nei pazienti con disturbi cardiovascolari (ad esempio malattia arteriosa periferica, insufficienza cardiaca, cardiopatia ischemica, angina pectoris, infarto miocardico anamnestico, aritmia cardiaca, ipertensione arteriosa, aterosclerosi, arteriosclerosi), poiché tali pazienti hanno una minore capacità di compensare i cambiamenti funzionali legati al prolungamento della conduzione atrioventricolare indotto da questi medicinali;
• nei pazienti con malattie polmonari, in particolare asma di natura allergica, poiché in questi pazienti può insorgere broncospasmo; ogni anestesia locale deve essere praticata con particolare cautela a causa del possibile effetto sulle vie respiratorie;
• nei pazienti con epilessia, poiché in questi pazienti possono insorgere convulsioni; ogni anestesia locale deve essere praticata con particolare cautela, evitando in particolare l'uso di dosi elevate;
• nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, poiché gli anestetici locali di tipo amidico sono anch’essi metabolizzati nel fegato. I pazienti con malattie epatiche acute hanno un rischio aumentato di sviluppare concentrazioni tossiche di articaína nel plasma. In questi pazienti si devono utilizzare le dosi più basse necessarie per ottenere un'efficace anestesia;
• nei pazienti con compromissione della funzionalità renale – utilizzare la dose più bassa necessaria per ottenere un'efficace anestesia;
• nei pazienti con miastenia grave – utilizzare la dose più bassa necessaria per ottenere un'efficace anestesia;
• nei pazienti in trattamento con anticoagulanti/agenti antiaggreganti – occorre considerare che durante il trattamento con inibitori della coagulazione [ad esempio eparina o acido acetilsalicilico (aspirina)] aumenta il rischio di emorragia grave o di emorragia in caso di puntura accidentale di vasi sanguigni e durante interventi chirurgici maxillo-facciali. Nei pazienti in terapia con anticoagulanti è necessario effettuare un attento monitoraggio del rapporto internazionale normalizzato (INR);
• nei pazienti con diabete non controllato – a causa dell'effetto iperglicemizzante dell'adrenalina;
• nei pazienti anziani (età superiore ai 70 anni) – a causa della mancanza di dati clinici, la dose deve essere ridotta;
• nei pazienti con ansia marcatamente accentuata – si deve evitare in particolare l'uso di dosi elevate;
• nei pazienti con alterazioni della circolazione cerebrale – si deve evitare in particolare l'uso di dosi elevate;
• nei pazienti con ictus anamnestico – si deve evitare in particolare l'uso di dosi elevate.

Per un impiego sicuro ed efficace di «Artident» è necessario rispettare le condizioni appropriate.

È necessario evitare l'iniezione accidentale intravascolare (vedi sezione «Modalità di somministrazione e posologia»). Un'iniezione accidentale intravascolare o un sovradosaggio non intenzionale possono causare convulsioni e depressione del sistema nervoso centrale (SNC) o insufficienza cardiorespiratoria. Devono essere disponibili apparecchiature per la rianimazione, ossigeno e medicinali per il trattamento di emergenza, pronti per un eventuale utilizzo immediato.

Durante la preparazione della cavità dentale o la preparazione del dente per una corona, si deve considerare che, a causa della presenza di adrenalina nel preparato, il flusso ematico nei tessuti pulpari si riduce, con conseguente rischio di non riconoscere accidentalmente una polpa aperta.

L'adrenalina altera il flusso ematico nelle gengive, potenzialmente causando necrosi tissutale locale.

Sono stati segnalati casi di lesioni nervose prolungate o irreversibili e perdita del gusto dopo anestesia del mascellare inferiore.

Gli effetti analgesici locali possono essere ridotti se il medicinale viene iniettato in una zona infiammata o infetta.

Esiste il rischio di lesioni accidentali dovute al morso, in particolare nei bambini (labbra, guance, mucosa orale e lingua); il paziente deve essere avvertito di non masticare durante l'effetto dell'anestesia.

«Artident» contiene metabisolfito di sodio, che raramente può causare reazioni allergiche e broncospasmo.

Ogni cartuccia contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg), pertanto il medicinale è praticamente privo di sodio.

Il medicinale deve essere utilizzato con particolare cautela nei pazienti che assumono fenotiazine o β-bloccanti cardioselettivi (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Gli atleti devono essere avvertiti che questo medicinale contiene un principio attivo che può dare esito positivo nei controlli antidoping.

Misure precauzionali

Ogni volta che si utilizza un anestetico locale, devono essere disponibili i seguenti farmaci/misure terapeutiche:

• farmaci anticonvulsivanti (preparati per il trattamento delle crisi, ad esempio benzodiazepine o barbiturici), miorilassanti (farmaci che riducono la tensione nei muscoli striati), atropina, vasopressori (farmaci per il trattamento della pressione arteriosa bassa) o adrenalina per reazioni allergiche o anafilattiche acute;
• apparecchiature per la rianimazione (in particolare fonti di ossigeno) per la ventilazione artificiale se necessario;
• monitoraggio accurato e continuo dei parametri cardiovascolari e respiratori (adeguatezza della respirazione) e dello stato di coscienza del paziente dopo ogni iniezione di anestetico locale.

Inquietudine, ansia, ronzio alle orecchie, vertigini, disturbi visivi, tremori, depressione o sonnolenza sono i primi segni di tossicità del SNC (vedi sezione «Sovradosaggio»).

Uso nei bambini

Le persone che si prendono cura di bambini piccoli devono essere avvertite del rischio di lesioni dei tessuti molli (labbra, guance, mucosa orale e lingua) dovute al morso, a causa della durata più prolungata dell'insensibilità dei tessuti molli dopo l'anestesia. Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini di età inferiore ai 4 anni, poiché non è possibile praticare questo tipo di anestesia in tali pazienti.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Fertilità

Negli studi non è stato osservato alcun effetto dannoso sulla fertilità.

Gravidanza

Non esistono dati sull'uso dell'articaína in donne in gravidanza, ad eccezione del suo utilizzo durante il parto. L'adrenalina e l'articaína attraversano la barriera placentare, sebbene l'articaína passi in misura significativamente minore rispetto ad altri anestetici locali. Le concentrazioni di articaína nel siero del neonato corrispondono a circa il 30% di quelle nel sangue materno. In caso di iniezione accidentale intravascolare nella madre, l'adrenalina può ridurre la velocità del flusso ematico uterino.

Non è stata stabilita la sicurezza dell'uso degli anestetici locali durante la gravidanza riguardo all'effetto sullo sviluppo del feto.

Gli studi sugli animali sull'uso dell'articaína non indicano effetti negativi diretti o indiretti sulla gravidanza e sul parto, né sullo sviluppo embrionale/fetale o postnatale.

Gli studi sugli animali hanno evidenziato una tossicità riproduttiva dell'adrenalina.

Il rischio potenziale per l'uomo è sconosciuto.

Pertanto, come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso del medicinale durante la gravidanza.

Allattamento

Non sono stati condotti studi clinici su donne che allattano.

Non è noto se l'articaína e i suoi metaboliti passino nel latte materno. Tuttavia, i dati preclinici sulla sicurezza suggeriscono che la concentrazione di articaína nel latte materno non raggiunga livelli clinicamente rilevanti. L'adrenalina passa nel latte materno, ma si degrada rapidamente.

Pertanto, alle donne durante l’allattamento si raccomanda di esprimere il primo latte e di evitare l’allattamento per almeno 10 ore dopo l’anestesia.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Il medicinale può avere un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Dopo la somministrazione del medicinale possono verificarsi vertigini, disturbi visivi e affaticamento. Pertanto, dopo l’iniezione, il paziente deve rimanere nello studio dentistico per almeno 30 minuti.

Modalità di somministrazione e dosaggio

SOLO PER USO PROFESSIONALE IN ODONTOIATRIA.

Il medicinale è indicato per adulti e bambini a partire dai 4 anni di età (peso corporeo ≥ 20 kg), poiché l'anestesia di questo tipo non è adatta ai bambini di età inferiore ai 4 anni.

Prima dell’applicazione del medicinale è necessario effettuare un test allergico.

Come per l’uso di altri anestetici locali, le dosi devono essere adattate in base all’area da anestetizzare, alla vascolarizzazione dei tessuti, al numero dei segmenti nervosi da anestetizzare, alla tollerabilità individuale e alla tecnica anestetica impiegata.

Per garantire un’anestesia efficace, si devono utilizzare le dosi minime necessarie.

Il medico stabilisce la dose necessaria in modo individuale. Le dosi non devono superare i valori massimi raccomandati.

La dose massima per adulti è di 7 mg di cloridrato di articaína/kg di peso corporeo. Non superare la dose massima di 500 mg.

Per i bambini, la dose massima è di 5 mg di cloridrato di articaína (0,125 ml di soluzione anestetica) per 1 kg di peso corporeo.

La dose media di cloridrato di articaína (mg) da somministrare ai bambini può essere calcolata nel seguente modo: peso corporeo del bambino (kg) × 1,33.

Popolazioni particolari

A causa della mancanza di dati clinici, si raccomanda la massima cautela e l’uso della dose più bassa possibile per garantire un’anestesia efficace nei pazienti anziani (oltre i 70 anni), nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica o renale. Nei pazienti anziani si raccomanda di somministrare metà della dose indicata per gli adulti.

Modalità di somministrazione

Applicazione infiltrativa e perineurale nella cavità orale.

Prima della somministrazione si raccomanda di effettuare un’aspirazione per prevenire un’iniezione intravascolare.

Nella maggior parte dei casi, le reazioni sistemiche conseguenti a un’iniezione intravascolare accidentale possono essere evitate grazie a una corretta tecnica di iniezione dopo l’aspirazione: iniezione lenta, con velocità non superiore a 1 ml di soluzione al minuto.

Per prevenire il rischio di infezione (ad esempio trasmissione dell’epatite), le siringhe e gli aghi utilizzati per le iniezioni devono essere sempre sterili.

Uso esclusivamente monouso. Eventuali residui della soluzione devono essere smaltiti.

Non utilizzare soluzioni torbide o non trasparenti.

Bambini

Il medicinale può essere somministrato solo a bambini a partire dai 4 anni di età (peso corporeo > 20 kg), poiché l’efficacia e la sicurezza del medicinale nei bambini al di sotto dei 4 anni non sono state stabilite.

Il medicinale deve essere somministrato ai bambini nella dose minima necessaria per ottenere un adeguato effetto analgesico; la quantità da somministrare deve essere adattata individualmente in base all’età e al peso corporeo del bambino. Non superare la dose massima di 5 mg di articaína per 1 kg di peso corporeo.

Il profilo di sicurezza nei bambini di età compresa tra 4 e 18 anni è risultato simile a quello degli adulti. Tuttavia, lesioni accidentali dei tessuti molli si verificano più frequentemente, specialmente nei bambini di età compresa tra 3 e 7 anni, a causa della lunga durata dell’anestesia dei tessuti molli.

Sovradosaggio

I casi più comuni di sovradosaggio con anestetici locali descritti sono:

• sovradosaggio assoluto;
• sovradosaggio relativo, come iniezione accidentale in un vaso sanguigno, assorbimento anomalo rapido nel circolo sistemico o rallentamento del metabolismo e dell’eliminazione del farmaco.

La manifestazione più grave dell’intossicazione da articaína è l’effetto sul sistema nervoso centrale e sul sistema cardiovascolare.

Sintomi che possono essere causati dall’articaína

Apparato cardiovascolare: ipertensione arteriosa, ipotensione arteriosa, arrossamento del viso, agitazione, palpitazioni, angina pectoris, vasocostrizione generalizzata, disturbi di conduzione, aritmia, bradicardia, paralisi vasomotoria, cianosi, collasso cardiovascolare, arresto cardiaco.

Apparato nervoso centrale: cefalea, nervosismo, ansia, confusione mentale, inquietudine, agitazione motoria, stordimento, perdita della capacità di parlare, atonia muscolare, coma, capogiri, ipoacusia, acufene, alterazione del gusto, nausea, vomito, tremore, contrazioni muscolari involontarie, dispnea, tachipnea, irrequietezza, sonnolenza, perdita di coscienza, convulsioni tonico-cloniche, arresto respiratorio.

I sintomi più pericolosi sono: ipotensione arteriosa, arresto cardiaco, disturbi di conduzione, convulsioni epilettiche tonico-cloniche, paralisi respiratoria e sonnolenza/coma.

Sintomi che possono essere causati dall’adrenalina

Disturbi circolatori: aumento della pressione arteriosa sistolica, aumento della pressione arteriosa diastolica, aumento della pressione venosa, aumento della pressione nell’arteria polmonare, ipotensione arteriosa.

Disturbi cardiaci: bradicardia, tachicardia, aritmia (ad esempio tachicardia atriale, blocco AV, tachicardia ventricolare, extrasistoli ventricolari, fibrillazione ventricolare).

Questi sintomi, così come edema polmonare, arresto cardiaco, insufficienza renale e acidosi metabolica, possono portare a conseguenze potenzialmente letali. L’esito fatale è solitamente dovuto alla paralisi del centro respiratorio.

Trattamento

È necessario disporre di un’attrezzatura per la rianimazione prima di iniziare l’anestesia odontoiatrica con anestetici locali.

Se durante la somministrazione del medicinale si manifestano i primi segni di reazione avversa o di tossicità, l’iniezione deve essere interrotta e il paziente deve essere posto in posizione orizzontale. È necessario garantire la pervietà delle vie aeree, monitorare il polso e la pressione arteriosa. Si raccomanda di iniziare un’infusione endovenosa di farmaci sintomatici, anche se i sintomi non appaiono gravi, al fine di assicurare un accesso endovenoso affidabile. In caso di disturbi respiratori, si deve somministrare ossigeno in base alla gravità del quadro clinico; se necessario, si deve procedere con ventilazione artificiale (bocca a bocca o bocca a naso) o intubazione endotracheale associata a ventilazione controllata. In caso di arresto cardiaco, si devono immediatamente attuare le manovre di rianimazione cardio-polmonare.

Gli analettici a azione centrale sono controindicati.

Le contrazioni muscolari involontarie o le convulsioni generalizzate richiedono un’iniezione endovenosa di farmaci anticonvulsivanti ad azione breve (ad esempio cloruro di succinilcolina, diazepam) o barbiturici ad azione breve o ultrabreve.

Si raccomanda di somministrare i barbiturici lentamente, in base all’effetto osservato, continuando a somministrare ossigeno e monitorando l’attività cardiaca per evitare il rischio di disturbi circolatori e depressione respiratoria. La somministrazione di barbiturici deve essere accompagnata dall’infusione di liquidi tramite cannula già inserita in precedenza. Spesso è sufficiente mettere il paziente in posizione orizzontale con le gambe leggermente sollevate per contrastare la tachicardia e l’abbassamento della pressione arteriosa.

In caso di gravi disturbi circolatori o di shock, indipendentemente dalla causa, dopo l’interruzione dell’iniezione si devono adottare le seguenti misure: posizionare il paziente in posizione orizzontale con gli arti inferiori leggermente sollevati, garantire la pervietà delle vie aeree e somministrare ossigeno. Inoltre, si deve istituire un’infusione endovenosa di soluzione elettrolitica bilanciata; somministrare glucocorticoidi endovena (ad esempio 250–1000 mg di metilprednisolone), rimpiazzare i liquidi (se necessario, anche con plasma sostitutivo e albumina umana). In caso di minaccia di collasso circolatorio e di bradicardia progressiva, somministrare immediatamente adrenalina per via endovenosa. A tale scopo, 1 ml di soluzione di adrenalina 1:1000 deve essere diluito a 10 ml e somministrato lentamente inizialmente in dosi di 0,25–1 ml (0,025–0,1 mg di adrenalina). È necessario monitorare la frequenza cardiaca e la pressione arteriosa. Non somministrare più di 1 ml di questa soluzione (0,1 mg di adrenalina) per volta. Se questa dose si rivela insufficiente, si deve aggiungere adrenalina alla soluzione per infusione (la velocità di infusione deve essere regolata in base alla frequenza cardiaca e alla pressione arteriosa).

Forme gravi di tachicardia o di tachiaritmia possono essere trattate anche con farmaci antiaritmici (ma non con β-bloccanti non selettivi).

In tutti questi casi, la somministrazione di ossigeno e il monitoraggio dei parametri circolatori sono obbligatori. Nei pazienti ipertesi con aumento della pressione arteriosa, si devono utilizzare vasodilatatori periferici.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati dopo l'amministrazione del medicinale sono simili a quelli osservati con altri anestetici locali di tipo amidico in associazione con vasocostrittori.

Come con tutti gli anestetici utilizzati nella pratica odontoiatrica, può verificarsi collasso.

Esiste il rischio di sviluppare reazioni allergiche, comprese reazioni anafilattiche e broncospasmo, a causa del contenuto di sodio metabisolfito.

In generale, l'uso del medicinale è considerato molto sicuro. È difficile stabilire un rapporto di causalità (una differenziazione precisa non è possibile), poiché le cause degli effetti indesiderati possono essere correlate sia alla patologia dentale di base che all'intervento odontoiatrico o all'uso dell'anestesia locale.

Questi effetti indesiderati dipendono dalla dose e possono manifestarsi a seguito di un aumento dei livelli plasmatici del farmaco dovuto a sovradosaggio, rapido assorbimento o iniezione intravascolare accidentale. Possono inoltre verificarsi a causa di allergia, idiosincrasia o ridotta tolleranza dei pazienti ai farmaci. Gli effetti indesiderati più comuni interessano il sistema nervoso e il sistema cardiovascolare.

In generale, gli effetti indesiderati sono sistemici.

La presenza di adrenalina migliora il profilo di sicurezza del prodotto grazie al suo effetto simpaticomimetico.

Gli effetti indesiderati più frequentemente osservati includono: disturbi neurologici, dolore, dolore associato all'intervento, sensibilità, cefalea, edema, alterazioni sensoriali (ad esempio ipoestesia, parestesia, alterazioni del gusto). In caso di sospette reazioni di ipersensibilità, si raccomanda di effettuare un test allergico appropriato.

Il prodotto è generalmente ben tollerato dai pazienti, tuttavia è possibile lo sviluppo degli effetti indesiderati descritti di seguito.

Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità (allergiche e pseudoallergiche), nei casi gravi – reazioni anafilattiche/anafilattoidi, shock anafilattico, edema angioneurotico di grado variabile (incluso edema del viso, della lingua, delle guance, del labbro superiore e/o inferiore e/o del collo, della fessura glottidea con sensazione di nodo alla gola e difficoltà di deglutizione, edema periorbitale, difficoltà respiratorie), broncospasmo/asma, orticaria.

Dalla psiche: irrequietezza, ansia, euforia.

Dalla sistema nervoso: neuropatia (inclusa neuropatia periferica), nevralgia (dolore neuropatico), ipoestesia (intorpidimento orale e peri-orale), disestesia (orale e peri-orale), inclusa disgeusia (ad esempio gusto metallico in bocca, alterazioni della percezione del gusto), ipergeusia, perdita del gusto, alodinia, iperestesia, termoiperestesia, stato pre-sincopale, sincope, cefalea, eccitazione/agitazione, nervosismo, insonnia, confusione mentale, disorientamento, vertigini (vertigine), stordimento, tremore, sensazione di bruciore, profonda depressione del SNC: perdita di coscienza, alterazione della coscienza, riduzione del tono muscolare, coma, paralisi respiratoria, convulsioni (inclusi episodi clono-tonici), contrazioni muscolari involontarie, interessamento del nervo facciale (parestesia, paralisi, paralisi incompleta), disturbi del linguaggio (disartria, logorrea), alterazioni dell'equilibrio (disequilibrio), sonnolenza (torpore), nistagmo, parestesie (ipoestesia persistente) dopo un blocco nervoso della mandibola o un blocco del nervo alveolare, paralisi del VI nervo cranico.

Dall'apparato respiratorio, organi toracici e mediastino: congestione nasale, distonia (raucedine), dispnea, starnuti, edema della laringe, edema della faringe, edema polmonare, rinite, ipossia, ipercapnia, tachipnea, bradipnea, disturbi della respirazione, depressione respiratoria che può portare ad apnea (arresto respiratorio).

Dall'apparato cardiovascolare: bradicardia/bradiaritmia, tachicardia/tachiaritmia (inclusa extrasistolia ventricolare e fibrillazione ventricolare), arresto cardiaco, depressione miocardica, angina pectoris, palpitazioni, ipotensione arteriosa (possibilmente con insufficienza cardiaca), pallore cutaneo (locale, regionale, generalizzato), ipertensione arteriosa, vampate di calore, disturbi della conduzione cardiaca (blocco atrioventricolare), vasodilatazione, vasocostrizione, emorragia, insufficienza cardiaca, collasso e shock (che può essere potenzialmente letale).

Dagli organi della vista: sindrome di Bernard-Horner (blefaroptosi, enoftalmia, miosi), diplopia (paralisi del muscolo oculomotore), midriasi, ptosi, disturbi della vista, cecità transitoria, riduzione dell'acuità visiva, visione sfocata, vista offuscata, annebbiamento visivo, disturbi dell'accomodazione, congiuntivite.

Dagli organi dell'udito: vertigini, dolore all'orecchio, ronzio all'orecchio, aumento dell'acutezza dell'udito.

Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo: arrossamento cutaneo, orticaria, prurito, iperidrosi, eruzioni cutanee, eritema, edema angioneurotico.

Dall'apparato muscolo-scheletrico: dolore al collo, dolore alla schiena, crampi muscolari, brividi (tremori), tensione muscolare, osteonecrosi, peggioramento dei sintomi neuromuscolari nel sindrome di Kearns-Sayre.

Dall'apparato gastrointestinale: gengivite, nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, cheiliti, stitichezza, secchezza orale, dispepsia, ulcere nella cavità orale, perdita di denti, ipersalivazione, ipersensibilità dentale, stomatite, glossite, ipoestesia della cavità orale, edema della cavità orale (lingua, labbra, gengive), parestesie orali, esfoliazione di masse necrotiche sulla mucosa orale, disfagia.

Altri: brividi; con dosi elevate – metemoglobinemia.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: astenia (debolezza), brividi, facile affaticabilità, malessere, sete, sudorazione eccessiva, sensazione di caldo/freddo, dolore, dolore alla pressione, edema o infiammazione nel sito di iniezione, ematoma nel sito di iniezione, necrosi nel sito di somministrazione, infiammazione della mucosa, edema della mucosa; con tecnica di iniezione inadeguata – danno nervoso (fino al rischio di paralisi).

Un'iniezione intravascolare accidentale può causare aree ischemiche nel sito di iniezione, che talvolta progrediscono fino alla necrosi tissutale.

Esami di laboratorio: riduzione della pressione arteriosa, aumento della frequenza cardiaca, aumento della pressione arteriosa, segni di ischemia miocardica (all'ECG), alterazioni delle funzioni vitali, test allergico positivo, pressione arteriosa non misurabile, riduzione della frequenza cardiaca.

Traumi, intossicazioni e complicanze post-somministrazione: dolore da intervento, lesioni nella cavità orale, percorso di somministrazione inadeguato, danno nervoso, lesioni gengivali, complicanze della ferita.

Descrizione di specifici effetti indesiderati

Disturbi della funzione nervosa

I disturbi della funzione nervosa in odontoiatria possono verificarsi per diverse cause. Possono essere dovuti alla patologia odontoiatrica di base, al trattamento dentale o a effetti indesiderati diretti legati all'uso di anestetici locali. Considerata la frequenza di questi effetti indesiderati, il rischio di tali disturbi è basso. La maggior parte di questi effetti è reversibile.

Reazioni di ipersensibilità

La maggior parte delle reazioni di ipersensibilità non è stata grave, ma non si può escludere completamente il rischio di reazioni potenzialmente letali.

In caso di sospette reazioni di ipersensibilità, si raccomanda di effettuare un test allergico specifico, che comprenda anche il test sui singoli componenti del prodotto.

Bambini

Gli studi non hanno evidenziato differenze nel profilo di sicurezza nei bambini rispetto agli adulti.

Nei bambini si sono verificati più frequentemente danni accidentali ai tessuti molli a causa dell'anestesia prolungata dei tessuti molli.

Avvertenze particolari

In rari casi, specialmente in pazienti con asma bronchiale, il prodotto può causare reazioni di ipersensibilità a causa della presenza di sodio metabisolfito. Queste reazioni possono manifestarsi clinicamente con vomito, diarrea, respiro sibilante, attacco acuto di asma, alterazioni della coscienza o shock.

Segnalazione degli effetti indesiderati associati all'uso del prodotto.

La segnalazione degli effetti indesiderati sospetti è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto rischio/beneficio del prodotto. Si raccomanda ai professionisti del settore sanitario di segnalare qualsiasi reazione avversa.

Durata della validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C nell'imballaggio originale.

Non congelare.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

A causa della mancanza di studi adeguati, il prodotto non deve essere miscelato con altri medicinali.

Confezionamento.

N. 50 (5 blister da 10 cartucce ciascuno),

cartucce da 1,7 ml in vetro trasparente, chiuse ad un'estremità con tappo di gomma e capsula in alluminio, all'altra estremità con pistone in gomma; 10 cartucce per blister; 5 blister in una scatola di cartone.

Categoria di prescrizione.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Huons Co., Ltd.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

100 Bio Valley-ro, Jecheon-si, Chungcheongbuk-do, Repubblica di Corea.