Artident

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ARDIDENT

Composición:

Principios activos:

1 ml de solución contiene clorhidrato de articaína 40 mg, bitartrato de epinefrina al 4 % (diluido a 1/100 000), equivalente a 0,01 mg de epinefrina;

Excipientes: metabisulfito de sodio (E 223), cloruro de sodio, edetato disódico, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente e incoloro, libre de partículas visibles.

Grupo farmacoterapéutico.

Preparados para anestesia local. Amidas. Articaína, combinaciones. Código ATC N01B B58.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El medicamento contiene articaína, que es un anestésico local de tipo amida para uso en odontología. Causa una interrupción reversible de la sensibilidad de las fibras nerviosas vegetativas, sensoriales y motoras. Se considera que el mecanismo de acción de la articaína consiste en el bloqueo de los canales de sodio dependientes del potencial de membrana de la fibra nerviosa.

Se caracteriza por un inicio rápido del efecto analgésico (periodo de latencia entre 1 y 3 minutos), una potente acción analgésica confiable y una buena tolerancia local.

La adrenalina (diluida a 1/100 000), añadida a la solución de articaína, ralentiza la entrada de articaína en la circulación sistémica, garantizando así una concentración activa más prolongada en los tejidos. Esto permite, a su vez, obtener un campo operatorio con menor sangrado.

Inicio de acción del medicamento: inicio entre 1,5 y 1,8 minutos para la penetración y entre 1,4 y 3,6 minutos para el bloqueo nervioso.

Duración de la anestesia: la analgesia pulpar dura entre 45 y 75 minutos; la analgesia de los tejidos blandos dura entre 120 y 360 minutos, dependiendo de la dosis administrada.

Farmacocinética.

El medicamento se absorbe rápida y casi completamente.

El nivel máximo de articaína en el plasma sanguíneo tras una inyección intraoral se alcanza aproximadamente a los 10–15 minutos. El volumen de distribución es de 1,67 l/kg, el periodo de semivida es de aproximadamente 20 minutos y el tiempo para alcanzar la concentración máxima en plasma es de 10–15 minutos.

La unión de la articaína a las proteínas plasmáticas alcanza hasta un 95 %. Se hidroliza rápidamente por las colinesterasas del plasma sanguíneo hasta sus metabolitos primarios, el ácido articaíno, que posteriormente se metaboliza a glucurónido del ácido articaíno. Principalmente, la articaína y sus metabolitos se excretan por vía renal. La adrenalina se degrada rápidamente en el hígado y otros tejidos. Ella y sus metabolitos se excretan por vía renal.

Características clínicas.

Indicaciones.

Anestesia local (infiltrativa y de conducción) en odontología.

«Artident» está indicado para procedimientos complejos que requieran anestesia profunda.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad individual aumentada al articaína o a otros anestésicos locales, epinefrina (adrenalina), sulfitos [metabisulfito (E 223)], así como a cualquiera de los excipientes del medicamento;
• taquicardia paroxística y otras taquiarritmias;
• insuficiencia cardíaca aguda descompensada (insuficiencia cardíaca aguda congestiva), angina de pecho severa/inestable, infarto de miocardio reciente (hace entre 3 y 6 meses), cirugía reciente de derivación coronaria (hace 3 meses), arritmia refractaria y taquicardia paroxística o arritmia de alta frecuencia prolongada (arritmia absoluta con taquicardia), insuficiencia cardíaca congestiva no tratada o no controlada, alteraciones de la conducción cardíaca no controladas con marcapasos (bloqueo auriculoventricular de grado II-III, bradicardia documentada), hipertensión arterial no controlada/severa, hipotensión arterial severa;
• glaucoma de ángulo cerrado;
• insuficiencia hepática severa (porfiria);
• diatesis hemorrágicas (aumento del riesgo de hemorragia), especialmente con anestesia de conducción;
• antecedentes de alteración de la actividad de la colinesterasa en plasma sanguíneo (incluyendo formas de enfermedad inducidas por medicamentos);
• hipertiroidismo;
• feocromocitoma;
• metahemoglobinemia, hipoxia, intolerancia a grupos sulfonilo (especialmente en asma bronquial);
• diabetes mellitus de grado severo;
• anestesia terminal simultánea;
• inyección en áreas inflamadas (disminuye la eficacia de la anestesia local);
• epilepsia no controlada;
• uso simultáneo de betabloqueantes no selectivos, por ejemplo propranolol (existe riesgo de crisis hipertensiva o bradicardia severa);
• administración conjunta con antidepresivos tricíclicos o inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y durante los 14 días posteriores a la suspensión del tratamiento con inhibidores de la MAO;
  • edad pediátrica menor de 4 años (peso corporal inferior a 20 kg).

La administración intravenosa del medicamento está contraindicada.

Debido a la presencia de epinefrina en la formulación, no debe utilizarse para realizar anestesia en extremidades (por ejemplo, dedos de las manos), ya que existe riesgo de desarrollar isquemia.

El medicamento no debe administrarse a pacientes con asma bronquial y sensibilidad aumentada a los sulfitos. En estos pacientes, la administración del medicamento puede provocar una reacción alérgica aguda con síntomas de anafilaxia, por ejemplo broncoespasmo.

Generalmente no es recomendable administrar este medicamento en combinación con ciertos fármacos, como la guanetidina y sustancias afines (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Precauciones especiales.

Antes de administrar este medicamento, es necesario:

• preguntar si el paciente tiene antecedentes de alergia y qué tratamiento ha recibido o está recibiendo actualmente, incluyendo el uso simultáneo de otros medicamentos;
• tener equipo de reanimación disponible.

Las pruebas cutáneas con anestésicos locales, según evidencia científica, deben realizarse en personas que han tenido reacciones confirmadas a estos fármacos. Debe prestarse especial atención al realizar pruebas con anestésicos locales que contengan adrenalina, debido al aumento de la frecuencia de reacciones falsamente negativas. Se recomienda realizar pruebas de provocación si las pruebas cutáneas dan resultados negativos. La evaluación de pacientes con alergia confirmada a anestésicos locales debe realizarse únicamente por alergólogos con experiencia en anestesia local.

Riesgo asociado con la inyección intravascular accidental

Una inyección intravascular accidental (por ejemplo, inyección intravenosa no intencionada en la circulación sistémica, inyección intravenosa o intraarterial no intencionada en la región de la cabeza o cuello) puede asociarse con reacciones adversas graves, como convulsiones seguidas de depresión del sistema nervioso central o del sistema cardiorrespiratorio y coma, que pueden progresar hasta la parada respiratoria debido al rápido aumento de los niveles sistémicos de adrenalina y articaína.

Debe realizarse una prueba de aspiración para asegurarse de que la aguja no ha penetrado en un vaso sanguíneo, especialmente durante el bloqueo nervioso.

La inyección debe realizarse lentamente, realizando la prueba de aspiración en al menos dos planos (rotación de la aguja – 180º), para evitar la administración intravascular.

Sin embargo, la ausencia de sangre en la jeringa no garantiza la prevención de una inyección intravascular.

Riesgo asociado con la inyección intraneural

Una inyección intraneural accidental puede provocar que el medicamento se desplace retrógradamente a lo largo del nervio.

Para prevenir la inyección intraneural y evitar lesiones nerviosas durante el bloqueo nervioso, se debe retirar ligeramente la aguja si el paciente siente una descarga eléctrica o si la inyección es especialmente dolorosa.

Si el nervio es lesionado por la aguja, el efecto neurotóxico puede intensificarse por la posible neurotoxicidad química del articaína, ya que esto puede debilitar el aporte sanguíneo perineural y dificultar la eliminación del fármaco del sitio de inyección.

El uso concomitante de otros medicamentos requiere un control riguroso.

Después de la instauración de la anestesia, existe riesgo de lesión accidental por mordedura de la mucosa del labio, mejilla o lengua. El paciente debe ser advertido de que no debe realizar movimientos de masticación durante la acción de la anestesia.

Se deben evitar inyecciones en tejidos infectados o inflamados (disminuye la eficacia de la anestesia local).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Combinaciones no recomendadas

Bloqueantes adrenérgicos postganglionares (por ejemplo, guanodrel, guanetidina y alcaloides de Rauwolfia). Si no puede evitarse esta combinación, debe reducirse la dosis del medicamento. Debe tenerse precaución debido al posible aumento de la respuesta a los vasopresores adrenérgicos: riesgo de hipertensión arterial y otros efectos cardiovasculares (hiperreactividad asociada con la disminución del tono simpático y/o con la reducción de la penetración de adrenalina en las fibras simpáticas).

Betabloqueantes no selectivos (propranolol, nadolol). No debe administrarse el medicamento durante el tratamiento con betabloqueantes no selectivos, ya que en este caso aumenta el riesgo de crisis hipertensiva y bradicardia severa (ver sección «Contraindicaciones»).

Antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, desipramina, imipramina, nortriptilina, maprotilina y protriptilina) y inhibidores de la MAO, tanto selectivos (bifemelina, moclobemida, toloxatona) como no selectivos (fenelzina, tranilcipromina, linezolid). Los efectos hipertensivos de los vasopresores de tipo simpaticomimético (por ejemplo, epinefrina) pueden potenciarse con antidepresivos tricíclicos o inhibidores de la MAO. Por lo tanto, tales combinaciones están contraindicadas (ver sección «Contraindicaciones»). Se debe limitar la administración del anestésico, por ejemplo, menos de 0,1 mg de adrenalina en 10 minutos o 0,3 mg en 1 hora en adultos.

Guantetidina y fármacos afines (agentes antiglaucomatosos). Aumento significativo de la presión arterial (hiperreactividad asociada con la disminución del tono simpático y/o con la reducción de la penetración de adrenalina en las fibras simpáticas). Si no puede evitarse esta combinación, debe aplicarse con precaución y usando dosis menores de fármacos simpaticomiméticos (adrenalina).

Combinaciones que requieren precauciones

Anestésicos. Las combinaciones de diferentes anestésicos tienen un efecto aditivo y producen un impacto más pronunciado sobre el sistema cardiovascular y el SNC.

Anestésicos halogenados ligeros (por ejemplo, halotano). Debe reducirse la dosis del medicamento debido al aumento de la sensibilidad del miocardio a las catecolaminas, lo que favorece el desarrollo de arritmias (aumento de la excitabilidad cardíaca): riesgo de extrasístoles ventriculares severas o arritmia ventricular grave.

Debe controlarse cuidadosamente los parámetros hemodinámicos del paciente y limitarse la administración del anestésico, por ejemplo, menos de 0,1 mg de adrenalina en 10 minutos o 0,3 mg en 1 hora en adultos.

Inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa (entacapona, tolcapona). Posible aumento de la frecuencia cardíaca y cambios en la presión arterial.

Se recomienda monitoreo del sistema cardiovascular.

Antidepresivos serotoninérgicos y noradrenérgicos (antidepresivos del grupo de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina – venlafaxina, milnaciprano, sertralina). La dosis y la velocidad de administración del medicamento deben reducirse debido a efectos sumatorios o sinérgicos sobre la presión arterial y el ritmo cardíaco. Puede ocurrir hipertensión paroxística con arritmias (inhibición de la captación de adrenalina en las fibras simpáticas). Se debe limitar la administración del anestésico, por ejemplo, menos de 0,1 mg de adrenalina en 10 minutos o 0,3 mg en 1 hora en adultos. Los fármacos vasoconstrictores potencian y prolongan el efecto anestésico local del articaína.

Se recomienda monitoreo (ECG) del sistema cardiovascular.

Fármacos que provocan arritmias (fármacos antiarrítmicos, como digitoxina, quinidina). La dosis del medicamento debe reducirse debido a efectos sumatorios o sinérgicos sobre el ritmo cardíaco.

Se recomienda realizar aspiración cuidadosa antes de la administración del medicamento y monitoreo del sistema cardiovascular (ECG).

Oxitocina. El medicamento debe administrarse bajo estricta supervisión médica debido al posible efecto sumatorio o sinérgico sobre la presión arterial y/o reacción isquémica.

Vasopresores simpaticomiméticos (principalmente cocaína, así como anfetamina, fenilefrina, pseudoefedrina, oximetazolina). Existe riesgo de toxicidad adrenérgica. Si se ha consumido cocaína en las últimas 24 horas, el tratamiento dental programado debe posponerse.

Otros simpaticomiméticos (por ejemplo, isoproterenol, levotiroxina, metildopa, antihistamínicos como clorfeniramina, difenhidramina). Deben usarse las dosis más bajas posibles del medicamento.

Fenotiazinas (y otros neurolépticos). Las fenotiazinas pueden reducir o anular el efecto vasoconstrictor de la adrenalina. En pacientes con hipotensión arterial, debido a la posible inhibición del efecto de la adrenalina, el medicamento debe administrarse bajo estricta supervisión médica y con control cuidadoso del sistema cardiovascular.

Fármacos antidiabéticos orales. La adrenalina puede bloquear la liberación de insulina por el páncreas, por lo que el medicamento disminuye la eficacia de los fármacos antidiabéticos orales.

Fármacos antitrombóticos. La administración conjunta de fármacos antitrombóticos (heparina, ácido acetilsalicílico) aumenta la frecuencia de hemorragias. La punción accidental de un vaso sanguíneo durante la anestesia local puede provocar hemorragia grave.

El medicamento debe usarse con precaución junto con hipoglucemiantes, antiarrítmicos (procainamida, mexiletina, disopiramida, quinidina, amiodarona), antiepilépticos, glucósidos cardíacos, hormonas tiroideas.

Inhibidores no selectivos de la MAO (iproniazida). Potenciación del efecto hipertensivo de la adrenalina, generalmente de grado moderado.

Su uso requiere observación médica rigurosa.

Inhibidores selectivos de la MAO (moclobemida, toloxatona) – extrapolando datos de inhibidores no selectivos de la MAO, se prevé riesgo de potenciación del efecto hipertensivo.

Su uso requiere observación médica rigurosa.

Características de aplicación.

El medicamento debe administrarse con especial precaución en:

• pacientes con trastornos cardiovasculares (por ejemplo, enfermedad arterial periférica, insuficiencia cardíaca, enfermedad cardíaca isquémica, angina de pecho, infarto de miocardio en la historia clínica, arritmia cardíaca, hipertensión arterial, aterosclerosis, arteriosclerosis), ya que estos pacientes tienen una menor capacidad para compensar los cambios funcionales relacionados con la prolongación de la conducción atrioventricular que provocan estos medicamentos;
• pacientes con enfermedades pulmonares, especialmente asma alérgica, ya que en estos pacientes puede aparecer broncoespasmo; toda anestesia local debe aplicarse con especial precaución debido al posible efecto sobre los bronquios;
• pacientes con epilepsia, ya que en estos pacientes pueden aparecer convulsiones; toda anestesia local debe aplicarse con especial precaución, evitando especialmente el uso de dosis altas;
• pacientes con alteración de la función hepática, ya que los anestésicos locales de tipo amida también se metabolizan en el hígado. Los pacientes con enfermedades hepáticas agudas tienen un mayor riesgo de desarrollar concentraciones tóxicas de articaína en plasma. A estos pacientes se les debe administrar la dosis más baja posible para lograr una anestesia eficaz;
• pacientes con alteración de la función renal – administrar la dosis más baja posible para lograr una anestesia eficaz;
• pacientes con miastenia grave – administrar la dosis más baja posible para lograr una anestesia eficaz;
• pacientes que reciben tratamiento con anticoagulantes/agentes antiagregantes plaquetarios – debe tenerse en cuenta que durante el tratamiento con inhibidores de la coagulación [por ejemplo, heparina o ácido acetilsalicílico (aspirina)] aumenta el riesgo de hemorragia grave y hemorragia en caso de punción vascular accidental y durante intervenciones quirúrgicas maxilofaciales. En pacientes que toman anticoagulantes, debe realizarse un monitoreo cuidadoso de la relación internacional normalizada (INR);
• pacientes con diabetes descontrolada – debido al efecto hiperglucémico de la adrenalina;
• pacientes de edad avanzada (más de 70 años) – debido a la falta de datos clínicos, la dosis debe reducirse;
• pacientes con ansiedad muy marcada – especialmente debe evitarse el uso de dosis altas;
• pacientes con alteraciones de la circulación cerebral – especialmente debe evitarse el uso de dosis altas;
• pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular (ACV) – especialmente debe evitarse el uso de dosis altas.

Para una aplicación segura y eficaz de «Artident», deben respetarse las condiciones adecuadas.

Debe evitarse la administración accidental intravascular (ver sección «Modo de administración y dosis»). La administración accidental intravascular o la sobredosis no intencional puede provocar convulsiones y depresión del sistema nervioso central (SNC) o insuficiencia cardiorespiratoria. Debe disponerse de equipo de reanimación, oxígeno y medicamentos para atención de emergencia, listos para su uso inmediato.

Durante la preparación de la cavidad dental o el tratamiento del diente para corona, debe tenerse en cuenta que, debido al contenido de adrenalina en el medicamento, el flujo sanguíneo en los tejidos pulpares disminuye y, por lo tanto, existe el riesgo de no detectar accidentalmente una pulpa expuesta.

La adrenalina altera el flujo sanguíneo en las encías, pudiendo provocar potencialmente necrosis tisular local.

Se han notificado casos de lesión nerviosa prolongada o irreversible y pérdida del gusto tras la anestesia de la mandíbula inferior.

Los efectos anestésicos locales pueden reducirse si el medicamento se administra en una zona inflamada o infectada.

Existe riesgo de lesión accidental por mordedura, especialmente en niños (labios, mejillas, mucosa y lengua); debe advertirse al paciente que no debe masticar durante la acción de la anestesia.

«Artident» contiene metabisulfito sódico, que rara vez puede provocar reacciones alérgicas y broncoespasmo.

1 cartucho del medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg), es decir, el medicamento es prácticamente libre de sodio.

El medicamento debe administrarse con especial precaución en pacientes que toman fenotiazinas o β-bloqueantes cardioselectivos (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Debe advertirse a los deportistas de que este medicamento contiene un principio activo que puede dar un resultado positivo en los controles antidopaje.

Medidas preventivas

Cada vez que se administre un anestésico local, deben estar disponibles los siguientes medicamentos/procedimientos terapéuticos:

• anticonvulsivos (medicamentos para tratar ataques, por ejemplo benzodiazepinas o barbitúricos), miorrelajantes (medicamentos que reducen la tensión en los músculos voluntarios), atropina, vasopresores (medicamentos para tratar la presión arterial baja) o adrenalina para reacciones alérgicas o anafilácticas agudas;
• equipo de reanimación (especialmente fuentes de oxígeno) para ventilación artificial si fuera necesario;
• monitoreo cuidadoso y continuo de los parámetros cardiovasculares y respiratorios (adecuación de la respiración) y del estado de conciencia del paciente tras cada inyección de anestésico local.

Inquietud, ansiedad, zumbido en los oídos, mareo, visión borrosa, temblor, depresión o somnolencia son los primeros signos de toxicidad del SNC (ver sección «Sobredosis»).

Uso en niños

A las personas que cuidan a niños pequeños debe advertírseles sobre el riesgo de lesión de tejidos blandos (labios, mejillas, mucosa y lengua) debido a mordeduras provocadas por la anestesia prolongada de estos tejidos. No debe administrarse el medicamento a niños menores de 4 años debido a la imposibilidad de realizar este tipo de anestesia en estos pacientes.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Fertilidad

En los estudios realizados no se observó ningún efecto perjudicial sobre la fertilidad.

Embarazo

No existe experiencia clínica sobre el uso de articaína en mujeres embarazadas, excepto durante el parto. La adrenalina y la articaína atraviesan la barrera placentaria, aunque la articaína lo hace en menor medida en comparación con otros anestésicos locales. Las concentraciones de articaína en el suero sanguíneo de recién nacidos representan aproximadamente el 30 % de la concentración en la sangre materna. En caso de administración accidental intravascular a la madre, la adrenalina puede reducir la velocidad del flujo sanguíneo uterino.

No se ha establecido la seguridad del uso de anestésicos locales durante el embarazo respecto al efecto sobre el desarrollo fetal.

Los estudios en animales sobre el uso de articaína no indican un efecto negativo directo o indirecto sobre el embarazo, el parto, el desarrollo embrionario/fetal o el desarrollo posnatal.

Los estudios en animales han revelado toxicidad reproductiva de la adrenalina.

El riesgo potencial en humanos es desconocido.

Por lo tanto, como medida preventiva, se recomienda evitar el uso del medicamento durante el embarazo.

Lactancia

No se han realizado estudios clínicos con participación de mujeres que amamantan.

No se sabe si la articaína y sus metabolitos pasan a la leche materna. Sin embargo, los datos preclínicos sobre seguridad sugieren que la concentración de articaína en la leche materna no alcanza niveles clínicamente significativos. La adrenalina atraviesa a la leche materna, pero se degrada rápidamente.

Por lo tanto, a las mujeres durante la lactancia se les recomienda extraer y desechar la primera leche y no amamantar durante las 10 horas siguientes a la anestesia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

El medicamento puede tener un efecto leve sobre la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria. Tras la administración del medicamento, pueden aparecer mareo, trastornos visuales y fatiga. Por lo tanto, tras la inyección, el paciente debe permanecer en el consultorio odontológico durante al menos 30 minutos.

Vía de administración y dosis.

SOLO PARA USO PROFESIONAL EN ODONTOLOGÍA.

El medicamento está indicado para adultos y niños a partir de 4 años de edad (peso corporal a partir de 20 kg), ya que la anestesia de este tipo no es adecuada para niños menores de 4 años.

Antes de la administración del medicamento se debe realizar una prueba de alergia.

Como con otros anestésicos locales, las dosis deben ajustarse según la extensión de la zona anestesiada, la vascularización de los tejidos, el número de segmentos nerviosos a anestesiar, la tolerancia individual y la técnica de anestesia empleada.

Para garantizar una anestesia eficaz, se debe utilizar la dosis mínima necesaria.

La dosis requerida debe determinarse individualmente por el médico. Las dosis no deben exceder las máximas recomendadas.

La dosis máxima para adultos es de 7 mg de clorhidrato de articaína/kg de peso corporal. No debe superarse la dosis máxima de 500 mg.

Para niños, la dosis máxima es de 5 mg de clorhidrato de articaína (0,125 ml de solución anestésica) por cada kg de peso corporal.

La dosis media de clorhidrato de articaína (mg) que puede administrarse a los niños puede calcularse de la siguiente manera: peso corporal del niño (kg) × 1,33.

Poblaciones especiales

Debido a la falta de datos clínicos, debe extremarse la precaución al administrar la dosis más baja posible del medicamento para lograr una anestesia eficaz en pacientes de edad avanzada (más de 70 años), así como en pacientes con alteración de la función hepática o renal. En pacientes de edad avanzada se debe administrar la mitad de la dosis recomendada para adultos.

Vía de administración

Aplicación infiltrativa y perineural en la cavidad oral.

Antes de la administración se recomienda realizar aspiración para prevenir la inyección intravascular accidental.

En la mayoría de los casos, las reacciones sistémicas como resultado de una inyección intravascular accidental pueden evitarse mediante una técnica de inyección adecuada tras la aspiración: inyección lenta, con una velocidad que no supere 1 ml de solución por minuto.

Para prevenir el riesgo de infección (por ejemplo, transmisión de hepatitis), las jeringas y agujas utilizadas para las inyecciones deben ser siempre estériles.

Solo para uso individual y de un solo uso. Los restos de la solución deben desecharse.

No debe utilizarse una solución turbia ni opaca.

Niños.

El medicamento solo puede administrarse a niños a partir de 4 años de edad (peso corporal > 20 kg), ya que la eficacia y seguridad del medicamento no han sido establecidas en niños menores de 4 años.

El medicamento debe administrarse a los niños en la cantidad mínima necesaria para lograr una adecuada anestesia; la cantidad administrada debe ajustarse individualmente según la edad y el peso del niño. No debe superarse la dosis máxima de 5 mg de articaína por kg de peso corporal.

El perfil de seguridad en niños de 4 a 18 años fue similar al de los adultos. Sin embargo, las lesiones accidentales de los tejidos blandos ocurren con mayor frecuencia, especialmente en niños de 3 a 7 años, debido a la prolongada anestesia de los tejidos blandos.

Sobredosificación.

Los casos más frecuentemente descritos de sobredosificación con anestésicos locales son:

• sobredosificación absoluta;
• sobredosificación relativa, como inyección accidental en un vaso sanguíneo, absorción anormalmente rápida al torrente sanguíneo sistémico, o metabolismo y eliminación del fármaco retardados.

La manifestación más grave de la intoxicación por articaína es su efecto sobre el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular.

Síntomas que pueden ser causados por la articaína

Del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, hipotensión arterial, enrojecimiento facial, agitación, palpitaciones, angina de pecho, vasoconstricción generalizada, alteraciones de la conducción, arritmia, bradicardia, parálisis vasomotora, cianosis, colapso cardiovascular, parada cardíaca.

Del sistema nervioso central: dolor de cabeza, nerviosismo, ansiedad, confusión, inquietud, agitación motora, estupor, pérdida de la capacidad de hablar, atonía muscular, coma, mareo, hipoacusia, acúfenos, alteraciones del gusto, náuseas, vómitos, temblor, contracciones musculares involuntarias, disnea, taquipnea, inquietud, somnolencia, pérdida de conciencia, convulsiones tónico-clónicas, parada respiratoria.

Los síntomas más peligrosos son: hipotensión arterial, parada cardíaca, alteraciones de la conducción, convulsiones epilépticas tónico-clónicas, parálisis respiratoria y somnolencia/coma.

Síntomas que pueden ser causados por la adrenalina

Alteraciones circulatorias: aumento de la presión arterial sistólica, aumento de la presión arterial diastólica, aumento de la presión venosa, aumento de la presión en la arteria pulmonar, hipotensión arterial.

Alteraciones cardíacas: bradicardia, taquicardia, arritmia (por ejemplo, taquicardia auricular, bloqueo AV, taquicardia ventricular, extrasístoles ventriculares, fibrilación ventricular).

Estos síntomas, así como edema pulmonar, parada cardíaca, insuficiencia renal y acidosis metabólica, pueden provocar consecuencias potencialmente mortales. El resultado letal es consecuencia de la parálisis del centro respiratorio.

Tratamiento

Debe disponerse de equipo de reanimación antes del inicio de cualquier anestesia odontológica con anestésicos locales.

Si durante la administración del medicamento aparecen signos iniciales de reacción adversa o efecto tóxico, debe suspenderse inmediatamente la inyección y colocar al paciente en posición horizontal. Se debe asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias y controlar el pulso y la presión arterial. Se recomienda iniciar una infusión intravenosa de agentes sintomáticos, incluso si los síntomas no parecen graves, con el fin de garantizar un acceso venoso fiable. En caso de alteración respiratoria, debe administrarse oxígeno según la gravedad del cuadro; si es necesario, debe aplicarse ventilación artificial (boca a boca) o intubación traqueal combinada con ventilación controlada. En caso de parada cardíaca, deben iniciarse inmediatamente las maniobras de reanimación cardiopulmonar.

Los analepticos de acción central están contraindicados.

Las contracciones musculares involuntarias o convulsiones generalizadas requieren la administración intravenosa de anticonvulsivantes de acción breve (por ejemplo, cloruro de suxametonio, diazepam) o barbitúricos de acción breve o ultrabreve.

Se recomienda administrar los barbitúricos lentamente, según la respuesta observada, continuando con la administración de oxígeno y el monitoreo cardíaco para evitar el riesgo de trastornos circulatorios y depresión respiratoria. La administración de barbitúricos debe ir acompañada de una infusión de líquidos a través de una cánula previamente colocada. La taquicardia y la hipotensión arterial a menudo pueden contrarrestarse simplemente colocando al paciente en posición horizontal con las piernas ligeramente elevadas por encima de la cabeza.

En caso de alteraciones graves de la circulación o de shock, independientemente de la causa, tras suspender la inyección deben adoptarse las siguientes medidas: colocar al paciente en posición horizontal con las extremidades inferiores ligeramente elevadas, asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias e insuflar oxígeno. Además, debe establecerse una infusión intravenosa de solución electrolítica equilibrada: administración intravenosa de glucocorticoides (por ejemplo, 250–1000 mg de metilprednisolona), reposición de líquidos (si es necesario, también con expansores plasmáticos y albúmina humana). En caso de colapso circulatorio amenazante y bradicardia progresiva, debe administrarse inmediatamente adrenalina por vía intravenosa. Para ello, se debe diluir 1 ml de solución de adrenalina 1:1000 hasta 10 ml y administrar inicialmente lentamente 0,25–1 ml de esta solución (0,025–0,1 mg de adrenalina). Debe controlarse la frecuencia cardíaca y la presión arterial. No debe administrarse más de 1 ml de esta solución (0,1 mg de adrenalina) en una sola dosis. Si esta dosis no es suficiente, debe añadirse adrenalina a la solución de infusión (la velocidad de infusión debe ajustarse según la frecuencia cardíaca y la presión arterial).

Las formas graves de taquicardia o taquiarritmias también pueden tratarse con fármacos antiarrítmicos (pero no con betabloqueantes no selectivos).

La administración de oxígeno y el control de los parámetros circulatorios son obligatorios en todos estos casos. En pacientes con hipertensión arterial y aumento de la presión arterial, deben administrarse vasodilatadores periféricos.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas tras la administración del medicamento son similares a las reacciones adversas observadas con otros anestésicos locales de tipo amida combinados con vasoconstrictores.

Como con todos los anestésicos utilizados en la práctica odontológica, puede observarse colapso.

Existe riesgo de reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas y broncoespasmo, debido al contenido de metabisulfito sódico.

En general, el uso del medicamento se considera muy seguro. Es difícil establecer una relación causal (la diferenciación exacta no es posible), ya que las causas de las reacciones adversas pueden estar relacionadas tanto con la enfermedad dental subyacente como con la intervención odontológica o el uso de anestesia local.

Estas reacciones adversas dependen de la dosis y pueden ocurrir como resultado de un aumento en los niveles plasmáticos del fármaco debido a sobredosis, absorción rápida o inyección intravascular accidental. También pueden surgir como consecuencia de alergia, idiosincrasia o disminución de la tolerancia del paciente al medicamento. Las reacciones adversas más frecuentes afectan al sistema nervioso y al sistema cardiovascular.

En general, las reacciones adversas son sistémicas.

La presencia de adrenalina mejora el perfil de seguridad del medicamento gracias a su efecto simpaticomimético.

Las reacciones adversas más frecuentes son: trastornos neurológicos, dolor, dolor asociado al procedimiento, sensibilidad, cefalea, edema, trastornos sensoriales (por ejemplo, hipoestesia, parestesia, alteración del gusto). En caso de sospecha de reacciones de hipersensibilidad, se recomienda realizar la prueba alérgica adecuada.

El medicamento generalmente es bien tolerado por los pacientes, aunque pueden presentarse las siguientes reacciones adversas.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad (alérgicas y pseudoalérgicas), en casos graves: reacciones anafilácticas/anafilactoides, shock anafiláctico, angioedema de diferente grado de intensidad (incluyendo edema de cara, lengua, mejillas, labio superior y/o inferior y/o cuello, edema de la glotis con sensación de nudo en la garganta y dificultad para tragar, edema periorbitario), broncoespasmo/asma, urticaria.

Del sistema psíquico: inquietud, ansiedad, euforia.

Del sistema nervioso: neuropatía (incluyendo neuropatías periféricas), neuralgia (dolor neuropático), hipoestesia (adormecimiento oral y perioral), disestesia (oral y perioral), incluyendo disgeusia (por ejemplo, sabor metálico en la boca, distorsión del gusto), hipergeusia, pérdida del gusto, alodinia, hiperestesia, termohiperestesia, estado pre-síncope, síncope, cefalea, excitación/agitación, nerviosismo, insomnio, confusión, desorientación, vértigo, estupor, temblor, sensación de ardor, profunda depresión del SNC: pérdida de conciencia, alteración del estado de conciencia, disminución del tono muscular, coma, parálisis respiratoria, convulsiones (incluyendo crisis clónico-tónicas), contracciones musculares involuntarias, afectación del nervio facial (parálisis, parálisis incompleta), trastornos del habla (disartria, logorrea), alteración del equilibrio (desequilibrio), somnolencia (sopor), nistagmo, parestesias (hipoestesia persistente) tras bloqueo nervioso en la mandíbula inferior o bloqueo del nervio alveolar, parálisis del sexto par craneal.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: congestión nasal, distonía (ronquera), disnea, bostezos, edema de laringe, edema de faringe, edema pulmonar, rinitis, hipoxia, hipercapnia, taquipnea, bradipnea, alteración respiratoria, depresión respiratoria que puede derivar en apnea (paro respiratorio).

Del sistema cardiovascular: bradicardia/bradiarritmia, taquicardia/taquiarritmia (incluyendo extrasístoles ventriculares y fibrilación ventricular), paro cardíaco, depresión miocárdica, angina de pecho, palpitaciones, hipotensión arterial (posiblemente con insuficiencia cardíaca), palidez cutánea (local, regional, general), hipertensión arterial, sofocos, alteración de la conducción cardíaca (bloqueo auriculoventricular), vasodilatación, vasoconstricción, hemorragia, insuficiencia cardíaca, colapso y shock (que puede poner en peligro la vida).

Del órgano de la vista: síndrome de Bernard-Horner (ptosis palpebral, enoftalmos, miosis), diplopía (parálisis del músculo extraocular), midriasis, ptosis, alteración visual, ceguera transitoria, disminución de la agudeza visual, visión borrosa, visión no nítida, visión turbia, alteración de la acomodación, conjuntivitis.

Del órgano auditivo: vértigo, dolor de oído, tinnitus, hipersensibilidad auditiva.

Alteraciones de la piel y tejido celular subcutáneo: enrojecimiento de la piel, urticaria, picor, hiperhidrosis, erupciones cutáneas, eritema, angioedema.

Del sistema músculo-esquelético: dolor de cuello, dolor de espalda, calambres musculares, escalofríos (temblores), tensión muscular, osteonecrosis, empeoramiento de manifestaciones neuromusculares en el síndrome de Kearns-Sayre.

Del tracto gastrointestinal: gingivitis, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, queilitis, estreñimiento, sequedad de boca, dispepsia, úlceras en la cavidad oral, pérdida dental, hipersalivación, hipersensibilidad dental, estomatitis, glossitis, hipoestesia de la cavidad oral, edema en la cavidad oral (lengua, labios, encías), parestesias orales, exfoliación de tejidos necróticos en la mucosa oral, disfagia.

Otros: escalofríos; con dosis altas: metahemoglobinemia.

Trastornos generales y reacciones en el lugar de administración: astenia (debilidad), escalofríos, fatiga, malestar, sed, sudoración excesiva, sensación de calor/frío, dolor, dolor a la presión, edema o inflamación en el lugar de inyección, hematoma en el lugar de inyección, necrosis en el lugar de inyección, inflamación de la mucosa, edema de la mucosa, lesión nerviosa (hasta parálisis) por técnica inadecuada de inyección.

Una inyección intravascular accidental puede provocar zonas isquémicas en el lugar de inyección, que en ocasiones progresan hasta la necrosis tisular.

Hallazgos de laboratorio: disminución de la presión arterial, aumento de la frecuencia cardíaca, aumento de la presión arterial, signos de isquemia miocárdica (en ECG), alteraciones de funciones vitales, prueba alérgica positiva, presión arterial no medible, disminución de la frecuencia cardíaca.

Lesiones, intoxicaciones y complicaciones tras la inyección: dolor asociado al procedimiento, lesiones en la cavidad oral, vía de administración incorrecta, lesión nerviosa, lesiones en las encías, complicaciones de la herida.

Descripción de reacciones adversas específicas

Alteraciones de la función nerviosa

Las alteraciones de la función nerviosa en odontología pueden deberse a diversas causas. Pueden estar provocadas por la enfermedad dental subyacente, el tratamiento dental o también por reacciones adversas directas relacionadas con el uso de anestésicos locales. Dada la frecuencia de estas reacciones adversas, el riesgo es bajo. La mayoría de estos efectos adversos son reversibles.

Reacciones de hipersensibilidad

La mayoría de las reacciones de hipersensibilidad no fueron graves, pero no se puede excluir completamente la posibilidad de reacciones potencialmente mortales.

En caso de sospecha de reacciones de hipersensibilidad, se recomienda realizar la prueba alérgica adecuada, que también debe incluir la prueba de los componentes individuales del medicamento.

Pediátricos

Los estudios no han mostrado diferencias en el perfil de seguridad entre niños y adultos.

En niños, se observaron con mayor frecuencia lesiones accidentales de los tejidos blandos debido a la anestesia prolongada de estos tejidos.

Precauciones especiales

En casos aislados, especialmente en pacientes con asma bronquial, el medicamento puede provocar reacciones de hipersensibilidad debido a la presencia de metabisulfito sódico en su composición. Estas reacciones pueden manifestarse clínicamente con vómitos, diarrea, respiración estridulosa, crisis aguda de asma, alteraciones de la conciencia o shock.

Notificación de reacciones adversas relacionadas con el uso del medicamento

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la administración del medicamento es muy importante. Permite una vigilancia continua de la relación riesgo-beneficio del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios que informen sobre cualquier reacción adversa.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

No congelar.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

Debido a la falta de estudios adecuados, el medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos.

Envase.

N.º 50 (5 blísteres de 10 cartuchos),

cartuchos de 1,7 ml de vidrio transparente, sellados en un extremo con tapón de goma y capuchón de aluminio, en el otro extremo con émbolo de goma; 10 cartuchos por blíster; 5 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Sujeto a receta médica.

Fabricante.

Huons Co., Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

100 Bio Valley-ro, Jecheon-si, Chungcheongbuk-do, República de Corea.