Amicitron® Plus bez cukru

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Amicitron® Plus bez cukru

Skład:

substancje czynne: paracetamolum, guaifenesinum, fenylephrini hydrochloridum;

1 saszetka zawiera paracetamolum 500 mg, guaifenesinum 200 mg, fenylephrini hydrochloridum 10 mg;

substancje pomocnicze: isomalt (E 953), kwasu cytrynowego monohydrat, natrium citratum, kalium acesulfam, aspartam (E 951), aromat cytrynowy naturalny.

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: proszek biały lub prawie biały.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Anilidy. Paracetamol, kombinacje bez leków przeciwpsychotycznych.

Kod ATC N02B E51.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe głównie poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym oraz w mniejszym stopniu poprzez działanie obwodowe, blokując przewodzenie impulsów bólowych. Mechanizm działania przeciwgorączkowego polega na wpływie na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu.

Guaifenesyna jest lekiem wykrztusznym. Działa poprzez zwiększenie objętości oraz zmniejszenie lepkości wydzieliny w tchawicy i oskrzelach, co ułatwia wydalenie się wydzieliny podczas kaszlu.

Fenylefryna – to sympatykomimetyk, który głównie stymuluje receptory α-adrenergiczne, co prowadzi do zwężenia naczyń krwionośnych oraz zmniejszenia obrzęku błony śluzowej nosa i zatok przynosowych.

Substancje czynne nie wykazują działania sedyacyjnego.

Farmakokinetyka.

Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 10–60 minut po przyjęciu. Około 95 % paracetamolu ulega metabolizmowi w wątrobie trzema drogami: przez sulfatację, glukuronidację oraz utlenienie za pomocą systemu cytochromów P450. Wydalenie następuje głównie przez nerki, głównie w postaci metabolitów, 3 % paracetamolu wydala się w postaci niezmienionej. Średni okres półwydalenia wynosi około 2,3 godziny. Paracetamol przenika przez barierę łożyskową, niewielka część przechodzi do mleka matki.

Guaifenesyna jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 15 minut po przyjęciu. Guaifenesyna ulega metabolizmowi przez utlenienie do kwasu β-(2-metoksy-fenoksy) mlekowego – nieaktywnego metabolitu, który wydala się z moczem. Okres półwydalenia wynosi 1 godzinę.

Fenylefryna jest wchłaniany w przewodzie pokarmowym w sposób nieregularny i podlega metabolizmowi presystemowemu z udziałem monoaminooksydazy w jelitach i wątrobie. W ten sposób fenylefryna podana doustnie charakteryzuje się obniżoną dostępnością biologiczną. Maksymalny poziom we krwi osiąga się w ciągu 1–2 godzin. Okres półwydalenia wynosi 2–3 godziny. Wydalana jest z moczem niemal całkowicie w postaci koniugatu siarczanowego.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawów przeziębienia i grypy: bólu głowy, bólu i rozbicia w ciele, bólu gardła, uczucia zatkania nosa, podwyższonej temperatury ciała, kaszlu produktywnego z trudnym odkrztuszaniem się wydzieliny.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancje czynne lub którykolwiek z pozostałych składników leku. Ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego, nadciśnienie tętnicze, choroby krwi (w tym wyrażona anemia, leukopenia), jaskra zamkniętostanowa, cukrzyca, nadczynność tarczycy, przerost prostaty z zatrzymaniem oddawania moczu, fochromocytoza, zaburzenia funkcji wątroby, ostry zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, ciężkie zaburzenia funkcji nerek, alkoholizm, porfiria, wrodzona hiperbilirubinemia (w tym zespół Gilberta), niedobór glukozo-6-fosforanodwodorkrodyktazy, fenyloketonuria, rzadka dziedziczna nietolerancja fruktozy. Okres ciąży lub karmienia piersią. Wiek dziecięcy do 12. roku życia.

Nie stosować jednocześnie z lekami zawierającymi paracetamol, innymi sympatykomimetykami [takimi jak leki zwężające naczynia (niezależnie od drogi podania), leki hamujące apetyt, psychostymulanty podobne do amfetaminy], β-blokery, trójkolistkowymi lekami przeciwwpadliwymi; nie stosować równolegle z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu ich stosowania.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje związane z paracetamolem

Opisywano interakcje farmakologiczne zachodzące między paracetamolem a innymi lekami. Uważa się za mało prawdopodobne, że te interakcje mogą mieć znaczenie kliniczne przy stosowaniu leku zgodnie z zalecanym schematem dawkowania.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrastać przy jednoczesnym stosowaniu z metoklopramidem lub domperydonem, co prowadzi do podwyższenia maksymalnego stężenia paracetamolu w osoczu. Wchłanianie paracetamolu może zmniejszać się przy jednoczesnym stosowaniu z cholestryminą, jednak zmniejszenie wchłaniania jest nieznaczne, jeśli cholestryminę stosuje się godzinę po podaniu paracetamolu. Antacida i jedzenie zmniejszają wchłanianie paracetamolu. Probenecyd hamuje wiązanie paracetamolu z kwasem glukuronowym, co prowadzi do zmniejszenia klirensu paracetamolu niemal dwukrotnie; dlatego przy jednoczesnym stosowaniu dawkę paracetamolu należy zmniejszyć. Salicylany / kwas acetylosalicylowy mogą wydłużać okres półtrwania paracetamolu. Leki stymulujące aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby, takie jak leki przeciwpadaczkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina) oraz leki przeciwbakteryjne przeciwgruźlicze (w tym ryfampicyna), mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie jego przemiany w metabolity hepatotoksyczne. Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu i mogą nasilać jego nefrotoksyczność. Tetracyklina zwiększa ryzyko rozwoju anemii i metemoglobinemii wywołanej przez paracetamol. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z hepatotoksycznymi lekami zwiększa toksyczne działanie leków na wątrobę oraz zwiększa prawdopodobieństwo kumulacji paracetamolu i przedawkowania. Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego. Równoległe stosowanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) zwiększa ryzyko dysfunkcji nerek. Hepato- i nefrotoksyczność paracetamolu może być nasilana przez długotrwałe lub nadmierne spożycie alkoholu. Paracetamol może obniżać biodostępność lamotrydzyny, zmniejszając jej skuteczność poprzez indukcję metabolizmu w wątrobie. Paracetamol może wydłużać okres półtrwania antybiotyków, w szczególności chloramfenikolu. Regularne stosowanie paracetamolu może obniżać metabolizm zydowudyny i zwiększać ryzyko rozwoju neutropenii. Działanie przeciwkrzepne warfaryny i innych kumaryn może być nasilane z zwiększeniem ryzyka krwawień przy długotrwałym, regularnym codziennym stosowaniu z paracetamolem; okresowe przyjmowanie nie wykazuje istotnego wpływu. Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków. Zaleca się ostrożność przy stosowaniu paracetamolu w połączeniu z flukloksacyliną, ponieważ takie połączenie może być związane z kwasością metaboliczną z wysokim różnicą anionową wynikającą z kwasowości pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Interakcje związane z guaifenezyną

Guaifenezyna nasila działanie środków uspokajających i miorelaksantów.

Guaifenezyna może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych moczu (określanie kwasu 5-hydroksyindolooctowego, kwasu wanilinomigdałowego) w ciągu 24 godzin po przyjęciu.

Interakcje związane z fenyloefryną

Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów podczas terapii inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) (w tym moklobemidem) oraz u pacjentów, którzy stosowali inhibitory MAO w ciągu ostatnich 2 tygodni. Fenyloefryna może potencjować działanie inhibitorów MAO i wywoływać kryz hipertensyjny. Fenyloefryny nie należy stosować z teofiliną, glikokortykosteroidami, pochodnymi fenytoazyny (np. prometazyną), lekami hamującymi apetyt, psychostymulantami podobnymi do amfetaminy, innymi lekami stymulującymi ośrodkowy układ nerwowy, α-blokerami adrenergicznymi oraz innymi lekami przeciw nadciśnieniu, trójkolistkowymi lekami przeciwdziałającymi depresji, alkaloidami ergotu. Fenyloefryna może obniżać skuteczność β-blokerów i innych leków przeciw nadciśnieniu (w tym debrizoksyny, guanetydyny, rezerpiny, metyldopy), zwiększając ryzyko nadciśnienia tętniczego i innych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. W szczególności jednoczesne stosowanie fenyloefryny z β-blokerami może spowodować nadciśnienie tętnicze i nadmierną bradykardię z możliwą blokadą serca. Jednoczesne stosowanie fenyloefryny i innych sympatykomimetyków może prowadzić do dodatkowego pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego do niezwykle wysokiego poziomu, towarzyszonego niepokoem, drażliwością, bezsennością. Możliwe są również napady drgawek. Ponadto jednoczesne przyjmowanie innych sympatykomimetyków razem z fenyloefryną może spowodować nasilenie działania na układ sercowo-naczyniowy (w szczególności działanie zwężające naczynia) każdego z tych dwóch leków; możliwe jest wystąpienie kryzu nadciśnieniowego lub zaburzeń rytmu serca. Lek Amicitron® Plus bez cukru nie powinien być stosowany razem z innymi lekami zwężającymi naczynia (niezależnie od drogi podania). Możliwe jest nasilenie działania zwężającego naczynia fenyloefryny przy jednoczesnym stosowaniu z lekami stymulującymi aktywność porodową. Jednoczesne stosowanie z halogenowanymi anestetykami, takimi jak chloroform, cyklopropan, halotan, enfluran lub izofluran, może spowodować lub nasilić arytmie komorowe. Fenyloefryna może spowodować ciężkie nadciśnienie tętnicze w połączeniu z indometacyną i bromokryptyną. Jednoczesne stosowanie fenyloefryny z trójkolistkowymi lekami przeciwdziałającymi depresji (np. amitryptyliną) zwiększa ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Antydepresanty, leki przeciwparkinsonowe i antypsychotyki, pochodne fenytoazyny zwiększają ryzyko zatrzymania moczu, suchości w ustach i zaparć. Przy równoległym stosowaniu fenyloefryny i alkaloidów ergotu (ergotamina i metisergid) zwiększa się ryzyko rozwoju ergotyzmu. Możliwe jest znaczne podwyższenie ciśnienia tętniczego przy jednoczesnym wstrzykiwaniu dożylnej alkaloidów ergotu. Fenyloefrynę należy stosować z ostrożnością z hormonami tarczycy. Przy jednoczesnym stosowaniu fenyloefryny z lekami wpływającymi na przewodnictwo serca [glikozydy naparstnicy (w tym digoksyna), leki przeciwarytmiczne] zwiększa się ryzyko zaburzeń rytmu serca lub wystąpienia zawału serca. Istnieje prawdopodobieństwo, że leki naparstnicy mogą uczulać mięsień sercowy na działanie sympatykomimetyków. Stan, w którym przepisuje się te leki, stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku Amicitron® Plus bez cukru. Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami powodującymi wydalenie potasu, np. z niektórymi diuretykami typu furosemidu, możliwe jest nasilenie hipokaliemii i zmniejszenie wrażliwości tętniczej na działanie leków wazopresyjnych, takich jak fenyloefryna. Siarczan atropiny blokuje bradykardię odruchową wywołaną przez fenyloefrynę i zwiększa odpowiedź wazopresyjną na fenyloefrynę. Alkaloidy rauwolfii zmniejszają efekt terapeutyczny fenyloefryny. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fenyloefryny z linezolidem.

Szczególne środki ostrożności.

Przed zastosowaniem leku Amicitron® Plus bez cukru należy skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy przeziębienia i grypy towarzyszy gorączka, wysypka lub trwający ból głowy. Lek zaleca się stosować w przypadku występowania wszystkich objawów (ból i/lub podwyższona temperatura, zatkany nos oraz kaszel z wydzieliną).

Z uwagi na ryzyko przedawkowania nie należy stosować tego leku jednocześnie z innymi lekami przeciwprzeziębieniowymi, przeciwnadciśnieniowymi oraz zawierającymi paracetamol środki. Przed rozpoczęciem leczenia należy upewnić się, że leki zawierające sympatykomimetyki nie są stosowane jednocześnie drogą ogólną i miejscową (np. leki na nos, uszy i oczy). Nie należy stosować razem z innymi lekami przeciwkaszlami, w szczególności z lekami o działaniu hamującym kaszel.

Należy skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku u pacjentów z łagodnymi formami artretyzmu, którzy codziennie przyjmują leki przeciwbólowe, oraz u pacjentów przyjmujących warfarynę lub podobne leki o działaniu przeciwzakrzepowym. Jednoczesne stosowanie paracetamolu i zydowudyny należy prowadzić pod kontrolą lekarza. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących leki o działaniu hepatotoksycznym oraz glikozydy nasercowe (w tym preparaty naparstnicy) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Należy skonsultować się z lekarzem w kwestii możliwości stosowania leku u pacjentów z chorobami wątroby, w szczególności z alkoholowymi zmianami wątroby niecyrozowymi, oraz u pacjentów nadużywających alkoholu, ze względu na zwiększone ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu. Należy skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, obturacyjnymi zmianami naczyń (w tym zjawiskiem Raynauda), chorobami nerek (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), przerostem gruczołu krokowego (ze względu na możliwość zatrzymania moczu), trwającym lub przewlekłym kaszlem (spowodowanym paleniem tytoniu, astmą, przewlekłym zapaleniem oskrzeli lub emfizematą), u pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłymi chorobami płuc, miastenią, ciężkimi zaburzeniami przewodu pokarmowego, niedoborem systemu glutationowego z powodu zaburzeń metabolizmu. Przypadki zaburzeń funkcji wątroby/niewydolności wątroby odnotowano u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. u pacjentów cierpiących na ciężkie niedożywienie, anoreksję, o niskim wskaźniku masy ciała lub z uzależnieniem od alkoholu lub sepsą. U pacjentów z ciężkimi infekcjami, takimi jak sepse, towarzyszącymi obniżeniu poziomu glutationu, przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku wystąpienia tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Opisywano przypadki kwasicy metabolicznej z wysoką różnicą anionową spowodowanej akidemią piroglutaminową u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak niewydolność nerek i sepse, lub u pacjentów z niedożywieniem lub innymi stanami związanymi z niedoborem glutationu (np. alkoholizm), którzy przyjmowali paracetamol w dawkach terapeutycznych przez dłuższy czas lub otrzymywali leczenie kombinowane paracetamolem i flukloksacyliną. W przypadku podejrzenia kwasicy metabolicznej z wysoką różnicą anionową spowodowanej akidemią piroglutaminową zaleca się natychmiastowe odstawienie paracetamolu i dokładne obserwowanie stanu pacjenta. Monitorowanie poziomu 5-oksyproliny w moczu może być przydatne w wykryciu akidemii piroglutaminowej jako głównej przyczyny kwasicy metabolicznej z wysoką różnicą anionową u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Leki zawierające sympatykomimetyki należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z chorobą wieńcową. Mogą one stymulować ośrodkowy układ nerwowy, powodując bezsenność, pobudzenie nerwowe, hipertermię, drżenie i napady padaczkowe.

Paracetamol może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

Nie należy przyjmować leku razem z alkoholem.

Nie zaleca się długotrwałego stosowania leku.

Jeśli ból głowy staje się trwały, należy skonsultować się z lekarzem.

W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem ze względu na ryzyko uszkodzenia wątroby, nawet jeśli pacjent czuje się dobrze.

Lek Amicitron® Plus bez cukru zawiera izomaltozę (E 953). U pacjentów z rozpoznaną nietolerancją niektórych cukrów należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku. Leku nie należy stosować pacjentom z rzadką, dziedziczną nietolerancją fruktozy (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Jedna torebka leku Amicitron® Plus bez cukru zawiera 5,1 mmol (lub 117 mg) sodu, dlatego pacjenci przestrzegający diety z kontrolowaną zawartością sodu powinni stosować ten lek z ostrożnością.

Lek zawiera aspartam (E 951) – źródło fenyloalaniny, co stanowi zagrożenie dla chorych na fenyloketonurię (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W czasie ciąży lub karmienia piersią nie stosować, ponieważ brakuje wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku.

Kobietom należy przerwać karmienie piersią w czasie stosowania leku.

Według niektórych danych możliwe jest zaburzenie płodności u kobiet z powodu wpływu leków hamujących aktywność cyklooksygenazy/syntezę prostaglandyn, co ma charakter odwracalny i ustępuje po odstawieniu leczenia. Ponieważ paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn, może negatywnie wpływać na płodność, choć takich przypadków nie odnotowano. Dane dotyczące wpływu gwaifenezyny i fenyloepfryny na płodność są nieistniejące lub ograniczone.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Lek może powodować zawroty głowy i nieznacznie wpływać na szybkość reakcji, co należy uwzględnić podczas prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się doustnie w postaci roztworu.

Zawartość 1 saszetki rozpuścić w 250 ml gorącej wody, ale nie wrzątku. Przygotowany roztwór przyjmować w ciepłej postaci.

Dorośli, pacjenci w wieku podeszłym, dzieci od 12. roku życia

1 saszetka co 4–6 godzin w razie potrzeby. Minimalny odstęp między dawkami – 4 godziny. Nie stosować więcej niż 4 saszetki w ciągu 24 godzin.

Nie przekraczać zalecanych dawek.

Czas trwania leczenia określa lekarz. Maksymalny okres stosowania bez konsultacji z lekarzem to 3 dni. W przypadku braku ustąpienia objawów choroby należy skontaktować się z lekarzem.

Dzieci.

Stosowanie leku dzieciom poniżej 12. roku życia jest przeciwwskazane.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania leku najbardziej wyraźne będą objawy spowodowane paracetamolem. Ryzyko przedawkowania jest większe u pacjentów w wieku podeszłym, dzieci, pacjentów z chorobami wątroby; przy alkoholizmie, przewlekłym niedożywieniu.

Przedawkowanie paracetamolu

Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub skutkować śmiercią.

W przypadku przyjęcia leku w dawce przekraczającej zalecaną należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem ze względu na ryzyko uszkodzenia wątroby. Uważa się, że nadmiar toksycznego metabolitu paracetamolu (który zazwyczaj jest neutralizowany przez działanie glutationu przy stosowaniu standardowych dawek paracetamolu) wiąże się nieodwracalnie z tkanką wątroby. Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli 10 g lub więcej paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły paracetamol w dawce przekraczającej 150 mg/kg masy ciała. Przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby u pacjentów z następującymi czynnikami ryzyka: długotrwałe stosowanie karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, primidona, ryfampicyny, dziurawca pospolitego lub innych leków indukujących enzymy wątrobowe; regularne spożywanie nadmiernych ilości alkoholu; niedobór układu glutationowego, np. zaburzenia odżywiania, zakażenie HIV, głodówka, mukowiscydoza, kaheksja.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, utrata apetytu i ból brzucha. Objawy kliniczne mogą nie być widoczne. Uszkodzenie wątroby może stać się widoczne 12–48 godzin po przyjęciu nadmiernego dawkowania. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna. Obserwuje się jednoczesny wzrost stężenia transaminaz wątrobowych (aspartaminotransferazy, alaninaminotransferazy), dehydrogenazy mleczanowej i bilirubiny w połączeniu ze spadkiem stężenia protrombiny. Przedawkowanie paracetamolu może powodować martwicę komórek wątroby. W przypadku ciężkiego zatrucia niewydolność wątroby może postępować do encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, obrzęku mózgu i śmierci. Ostra niewydolność nerek z ostrym martwiczym zapaleniem kanalików może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby i objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem. Opisywano przypadki wystąpienia arytmii serca i zapalenia trzustki.

Przy przyjęciu dużych dawek ze strony układu nerwowego centralnego możliwe są zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia orientacji, zaburzenia snu; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, zapalenie wątrobomiejchowe, martwica naczyń krwionośnych); ze strony układu pokarmowego – martwica wątroby. Przy długotrwałym stosowaniu paracetamolu w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia. Przedawkowanie paracetamolu, w tym wysoką całkowitą dawką, która została przyjęta w trakcie długotrwałej terapii, może spowodować wywołaną analgetykami nefropatię z nieodwracalnym zaburzeniem funkcji wątroby.

Leczenie. Natychmiastowe leczenie przedawkowania paracetamolu jest konieczne dla życia, nawet jeśli objawy przedawkowania nie występują. Pomimo braku ciężkich wczesnych objawów przedawkowania pacjenta należy niezwłocznie hospitalizować w celu zapewnienia natychmiastowej pomocy medycznej. Objawy mogą być ograniczone do nudności lub wymiotów i mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania lub ryzyka uszkodzenia narządów. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym w ciągu 1 godziny po przyjęciu nadmiernego dawkowania paracetamolu. Stężenie paracetamolu we krwi należy zmierzyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu nadmiernego dawkowania (wcześniejsze stężenia są niepewne). Zaleca się podawanie donatorów grup SH i prekursorów syntezy glutationu (takich jak metionina, N-acetylocysteina) dożylnie w dawkach ustalonych w zależności od stężenia paracetamolu we krwi oraz od czasu, który upłynął od jego przyjęcia. Leczenie N-acetylocysteiną może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny występuje przy jego podaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Skuteczność antydoty gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi należy podawać N-acetylocysteinę dożylnie zgodnie z obowiązującymi zaleceniami. W przypadku braku wymiotów można stosować metioninę doustnie jako odpowiednią alternatywę w odległych miejscach poza szpitalem. Konieczne jest również leczenie objawowe.

Przedawkowanie gwaifenezyny

Niewielkie lub umiarkowane przedawkowanie może powodować zawroty głowy, zaburzenia przewodu pokarmowego (w tym nudności, wymioty), obniżenie napięcia mięśniowego. Bardzo wysokie dawki mogą powodować takie objawy jak pobudzenie, dezorientacja i osłabienie oddychania.

Leczenie: środki objawowe, w tym przemywanie żołądka, oraz ogólne środki wspomagające.

Przedawkowanie fenyloephryny

Dawka leku, która może spowodować rozwój ciężkich efektów toksycznych fenyloephryny, jest większa niż dawka powodująca toksyczny wpływ paracetamolu.

W przypadku przedawkowania możliwe jest nasilenie objawów działań niepożądanych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. Mogą występować wzrost ciśnienia tętniczego i związane z nim odruchowe bradykardia i arytmia; hipotensja tętnicza, ból i dyskomfort w okolicy serca, uczucie kołatania serca, duszność, niekardiogenny obrzęk płuc; senność towarzysząca pobudzeniu (szczególnie u dzieci), zaburzenia snu (w tym bezsenność), drgawki, ból głowy, drżenie, zaburzenia wzroku, zawroty głowy, osłabienie, niepokój, uczucie lęku, nerwowość, drażliwość, nieadekwatne zachowanie, psychozy z halucynacjami, dezorientacja, anoreksja, nudności, wymioty, oliguria, zatrzymanie oddawania moczu, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, hiperpireksja, zaczerwienienie twarzy, uczucie zimna w kończynach, parestezje, bladość skóry, wysypka skórna, piloerekcja, nadmierne pocenie się, hiperglikemia, hipokaliemia, pancytopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, leukopenia, zwężenie naczyń obwodowych, zmniejszenie dopływu krwi do narządów ważnych dla życia, co może prowadzić do pogorszenia ukrwienia nerek, kwasicy metabolicznej, zwiększenia obciążenia serca w wyniku wzrostu ogólnego oporu naczyń obwodowych; możliwa śpiączka. Objawy ciężkiego przedawkowania obejmują ciężkie zwężenie naczyń obwodowych i wewnętrznych z kolapsem kardiowaskularnym. Ciężkie skutki zwężenia naczyń są częstsze u pacjentów z hipowolemią i ciężką bradykardią.

Leczenie: wczesne przemywanie żołądka, środki objawowe i wspomagające, stosowanie α-adrenoblokatorów, takich jak fentolamina, w przypadku ciężkiej nadciśnienia tętniczego; stosowanie atropiny w przypadku bradykardii (najlepiej po kontrolowaniu ciśnienia tętniczego); stosowanie diazepamu w przypadku drgawek.

Efekty uboczne.

Ze strony układu nerwowego (zazwyczaj pojawiają się przy stosowaniu wysokich dawek): ból głowy, drżenie, bezsenność, zawroty głowy, zaburzenia orientacji, zaburzenia świadomości, pobudzenie psychoruchowe, niepokój, drażliwość, uczucie lęku, niepokojenie.

Ze strony narządu wzroku: światłowstręt, midryza, ostra jaskra z zamkniętym kątem (najczęściej u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, bradykardia, ból w okolicy serca, duszność, arytmia, podwyższone ciśnienie tętnicze, uczucie przyspieszonego bicia serca.

Ze strony układu krwiotwórczego i układu limfatycznego: anemia, anemia hemolityczna, siarkohemoglobinemia i metahemoglobinemia (cyjanowatość, duszność, ból w okolicy serca). Przy długotrwałym stosowaniu w dawkach przekraczających dawki terapeutyczne obserwowano anemię aplastyczną, pancytopenię, leukopenię, neutropenię, agranulocytozę; trombocytopenię, która może powodować krwawienia z nosa i/lub krwawienia dziąseł, siniaki lub krwawienia.

Ze strony przewodu pokarmowego: uczucie dyskomfortu w przewodzie pokarmowym, utrata apetytu, ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka, ostry zapalenie trzustki.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, nekroza wątroby (efekt zależny od dawki).

Zaburzenia metaboliczne i zaburzenia odżywiania: częstość nieznana (niemożliwe oszacowanie częstości na podstawie dostępnych danych) – kwasica metaboliczna z wysoką różnicą anionową.

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia, możliwe wystąpienie śpiączki hipoglikemicznej.

Ze strony układu moczowego: dysuria, zatrzymanie mikcji lub trudności w oddawaniu moczu (najczęściej u pacjentów z obturacją otworu wypływowego pęcherza moczowego, w szczególności z przerostem gruczołu krokowego), kamica nerkowa, pozbawiona infekcji piuria. Pojedyncze doniesienia o powstawaniu kamieni w pęcherzu moczowym lub nerkach u pacjentów, którzy przez długi czas przyjmowali duże dawki guajafenuzyny. Opisywano pojedyncze przypadki zapalenia nerek typu międzybłoniowego w wyniku długotrwałego stosowania wysokich dawek paracetamolu.

Ze strony układu oddechowego: duszność, skurcz oskrzeli. Opisywano przypadki skurczu oskrzeli po stosowaniu paracetamolu, które częściej występują u pacjentów z astmą oskrzelową, uczulonych na kwas acetylosalicylowy i inne leki przeciwbólowe niesteroidowe.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwości, w tym świąd skóry, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj wysypka uogólniona, wysypka rumieniowa, pokrzywka, zapalenie skóry alergiczne), obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowa rumieniowica egzudatywna (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczny nekrolizy epidermy (zespołu Lyella); możliwe reakcje krzyżowej nadwrażliwości na inne sympatykomimetyki.

Ze strony układu odpornościowego: anafilaksja.

Opis wybranych efektów ubocznych

Kwasica metaboliczna z wysoką różnicą anionową

Przypadki kwasicy metabolicznej z wysoką różnicą anionową, spowodowanej kwasicą pirzynoglutaminową, obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica pirzynoglutaminowa może być spowodowana niskim poziomem glutationu u tych pacjentów.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Proszek po 5 g w saszetkach; po 10 saszetek w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Spółka z dodatkową odpowiedzialnością „INTERCHIM”.

Miejsce położenia producenta i adres siedziby prowadzonej działalności.

Ukraina, 65025, miasto Odessa, 21. km drogi Stara Kijowska, 40-A.