INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego Acetylkowa z witaminą C (ACETYLKA WITH VITAMIN C)

Skład:

substancje czynne: acetylsalicylic acid, ascorbic acid (vit C);

1 tabletka zawiera 330 mg kwasu acetylosalicylowego, 200 mg kwasu askorbinowego;

substancje pomocnicze: sodu hydrogenu węglan, sodu węglan, kwas cytrynowy, glicyna, powidon, sodu benzoesan (E 211).

Postać leku. Tabletki musujące.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białego koloru, o kształcie okrągłym, z płaską powierzchnią, ze skośnymi krawędziami i podziałką z jednej strony. Podczas rozpuszczania w wodzie obserwuje się wydzielanie pęcherzyków gazu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Kwas acetylosalicylowy, kombinacje bez leków przeciwpsychotycznych.

Kod ATC N02B A51.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kwas acetylosalicylowy należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym. Mechanizm jego działania polega na nieodwracalnym hamowaniu enzymu cyklooksygenazy, który uczestniczy w syntezie prostaglandyn.

Kwas acetylosalicylowy hamuje również agregację płytek krwi poprzez blokadę płytkowego syntezy tromboksanu A2.

Farmakokinetyka.

Kwas acetylosalicylowy jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 15–40 minut.

Biologiczna dostępność kwasu acetylosalicylowego zależy od dawki: wynosi około 60 % dla dawek poniżej 500 mg i 90 % – dla dawek powyżej 1 g, co wyjaśnia się nasyceniem wątrobowego hydrolizy.

Kwas acetylosalicylowy jest szybko hydrolizowany z utworzeniem kwasu salicylowego (metabolitu, który również jest aktywny).

Kwasy acetylosalicylowy i salicylowy szybko rozprowadzają się we wszystkich tkankach. Przenikają przez barierę łożyskową oraz do mleka matki.

Kwas salicylowy w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza krwi (90 %).

Okres półtrwania w osoczu wynosi 15–20 minut dla kwasu acetylosalicylowego i 2–4 godziny – dla kwasu salicylowego.

Kwas acetylosalicylowy ulega metabolizmowi głównie w wątrobie. Wydalany jest głównie z moczem w postaci kwasu salicylowego i koniugatów glukuronowych oraz w formie kwasu salicylowomoczowego i kwasu gentyzynowego.

Kwas askorbinowy jest dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Jeśli jego dopływ do organizmu przekracza niezbędną ilość, nadmiar jest wydalany z moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe zespołu bólowego o niewielkim i średnim nasileniu oraz/lub gorączki.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany, kwas askorbinowy lub którykolwiek składnik leku.
Astma oskrzelowa wywołana stosowaniem salicylanów lub innych NLPZ, w wywiadzie.
Owrzodzenia żołądka i dwunastnicy.
Miesiącznica.
Zwiększony ryzyko krwawienia.
Ciężkie choroby nerek, wyrażona niewydolność nerek.
Kamica nerkowa.
Wyrażona niewydolność wątroby.
Wyrażona niewydolność serca.
Predispozycja do zakrzepów, zatorowość żył.
Cukrzyca.
Stosowanie w połączeniu z metotreksatem w dawce 20 mg/tydzień lub większej (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).
Trzeci trymestr ciąży przy dawce przekraczającej 100 mg na dobę.
Połączenie doustnych leków przeciwkrzepnących z dawkami przeciwzapalnymi (≥ 1 g na dawkę i/lub ≥ 3 g na dobę) lub przeciwbólowymi lub przeciwgorączkowymi (≥ 500 mg na dawkę i/lub < 3 g na dobę) kwasu acetylosalicylowego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ryzyko interakcji związane z działaniem przeciwpłytkowym. Stosowanie leku w połączeniu z lekami o działaniu przeciwpłytkowym (abcyksymab, aspiryna, klopidogrel, epoprostenol, eptifibatid, iloprost oraz iloprost trometamol, tyrofibanan i tyklopidyna) zwiększa ryzyko krwawienia.

Stosowanie kilku leków o działaniu przeciwpłytkowym zwiększa ryzyko krwawienia, podobnie jak ich połączenie z heparyną i substancjami o działaniu podobnym do doustnych leków przeciwkrzepnych oraz innymi lekami trombolytycznymi. Należy to uwzględnić przy stosowaniu leku. Pacjent powinien być pod stałą opieką lekarza.

Przeciwwskazane kombinacje (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Doustne leki przeciwkrzepne. Dawki przeciwzapalne (≥ 1 g na dawkę i/lub ≥ 3 g na dobę) lub przeciwbólowe lub przeciwgorączkowe (≥ 500 mg na dawkę i/lub < 3 g na dobę) kwasu acetylosalicylowego – ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia, szczególnie przy wywiadzie owrzodzenia żołądka i dwunastnicy.

Metotreksat w dawkach powyżej 20 mg/tydzień. Dawki przeciwzapalne (≥ 1 g na dawkę i/lub ≥ 3 g na dobę) lub przeciwbólowe lub przeciwgorączkowe (≥ 500 mg na dawkę i/lub < 3 g na dobę) kwasu acetylosalicylowego – ze względu na zwiększenie toksyczności metotreksatu, w szczególności hematologicznej (obniżenie klirensu nerkowego metotreksatu przez leki przeciwzapalne).

Niezalecane kombinacje.

Doustne leki przeciwkrzepne. Stosowanie dawek przeciwbólowych lub przeciwgorączkowych kwasu acetylosalicylowego (≥ 500 mg na dawkę i/lub < 3 g na dobę) – nawet przy braku wywiadu owrzodzenia żołądka i dwunastnicy, ze względu na możliwe zwiększenie ryzyka krwawienia.

Doustne leki przeciwkrzepne. Stosowanie dawek przeciwpłytkowych kwasu acetylosalicylowego (od 50 do 375 mg na dobę), w tym przy wywiadzie owrzodzenia żołądka i dwunastnicy – ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia, szczególnie przy wywiadzie owrzodzenia żołądka i dwunastnicy. Wymagany jest kontrola, w szczególności czasu krwawienia.

Nieprzeciwzapalne leki przeciwzapalne (NLPZ). Dawki przeciwzapalne (≥ 1 g na dawkę i/lub ≥ 3 g na dobę) lub przeciwbólowe lub przeciwgorączkowe (≥ 500 mg na dawkę i/lub < 3 g na dobę) kwasu acetylosalicylowego – ze względu na zwiększone ryzyko powstawania owrzodzeń i krwawień przewodu pokarmowego.

Klopidogrel (poza zatwierdzonymi wskazaniami dla tej kombinacji w ostrym okresie zespołu wieńcowego). Zwiększone ryzyko krwawienia ze względu na sumację działania przeciwpłytkowego.

Glukokortykosteroidy (z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza). Dawki przeciwzapalne kwasu acetylosalicylowego (≥ 1 g na dawkę i/lub ≥ 3 g na dobę) – zwiększone ryzyko krwawienia.

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej (i podobne) oraz heparyny nierytowane w przypadku stosowania dawek leczniczych i/lub przepisywania pacjentom starszym. Dawki przeciwzapalne (≥ 1 g na dawkę i/lub ≥ 3 g na dobę) lub przeciwbólowe, lub przeciwgorączkowe (≥ 500 mg na dawkę i/lub < 3 g na dobę) kwasu acetylosalicylowego – zwiększone ryzyko krwawienia (hamowanie funkcji płytek krwi) oraz uszkodzenie błony śluzowej żołądka i dwunastnicy przez kwas acetylosalicylowy.

Zaleca się stosowanie innego leku przeciwzapalnego, przeciwbólowego lub przeciwgorączkowego.

Pemetreksed. U pacjentów z niewielkim do średniego zaburzenia funkcji nerek (klirens kreatyniny wynosi 45–80 ml/min) istnieje ryzyko nasilenia toksyczności pemetreksedu (obniżenie klirensu nerkowego pemetreksedu przez kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych, tj. ≥ 1 g na dawkę i/lub ≥ 3 g na dobę).

Tyklopidyna. Zwiększone ryzyko krwawienia ze względu na sumację działania przeciwpłytkowego. Jeśli nie można uniknąć tej kombinacji, wymagany jest ścisły kontrola kliniczna.

Środki moczopędne (benzbromaron, probenecyd). Obniżenie efektu moczopędnego ze względu na konkurencję wydalania kwasu moczowego w kanalikach nerkowych.

Kombinacje wymagające ostrożności przy stosowaniu.

Klopidogrel (w zatwierdzonych wskazaniach dla tej kombinacji w ostrym okresie zespołu wieńcowego). Zwiększone ryzyko krwawienia ze względu na sumację działania przeciwpłytkowego. Wymagana jest kontrola kliniczna.

Diuretyki. Dawki przeciwzapalne (≥ 1 g na dawkę i/lub ≥ 3 g na dobę) lub przeciwbólowe lub przeciwgorączkowe (≥ 500 mg na dawkę i/lub < 3 g na dobę) kwasu acetylosalicylowego: możliwe ostra niewydolność nerek u pacjenta odwodnionego z powodu obniżenia filtracji kłębuszkowej, wtórnej do obniżenia syntezy prostaglandyn nerkowych. Możliwe osłabienie działania przeciwciśnieniowego.

Należy uzupełnić utratę płynu u pacjenta i monitorować funkcję nerek na początku leczenia.

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę i antagoniści receptora angiotensyny II. Dawki przeciwzapalne (≥ 1 g na dawkę i/lub ≥ 3 g na dobę) lub przeciwbólowe lub przeciwgorączkowe (≥ 500 mg na dawkę i/lub < 3 g na dobę) kwasu acetylosalicylowego: możliwe ostra niewydolność nerek u pacjenta odwodnionego, z powodu obniżenia filtracji kłębuszkowej, wtórnej do obniżenia syntezy prostaglandyn nerkowych. Możliwe osłabienie działania przeciwciśnieniowego. Należy uzupełnić utratę płynu u pacjenta i monitorować funkcję nerek na początku leczenia.

Metotreksat stosowany w dawkach mniejszych lub równych 20 mg/tydzień. Dawki przeciwzapalne (≥ 1 g na dawkę i/lub ≥ 3 g na dobę) lub przeciwbólowe lub przeciwgorączkowe (≥ 500 mg na dawkę i/lub < 3 g na dobę) kwasu acetylosalicylowego – zwiększenie toksyczności metotreksatu, w szczególności hematologicznej (obniżenie jego klirensu nerkowego przez leki przeciwzapalne).

Wymagana jest tygodniowa kontrola morfologii krwi w pierwszych tygodniach leczenia skojarzonego, wzmocniona opieka medyczna oraz kontrola w przypadku zaburzeń (nawet niewielkich) funkcji nerek i u pacjentów w wieku starszym.

Metotreksat stosowany w dawkach większych lub równych 20 mg/tydzień. Przy stosowaniu dawek przeciwpłytkowych kwasu acetylosalicylowego (od 50 do 375 mg na dobę) – zwiększenie toksyczności metotreksatu, w szczególności hematologicznej (obniżenie jego klirensu nerkowego przez leki przeciwzapalne).

Pemetreksed. U pacjentów z normalną funkcją nerek istnieje ryzyko nasilenia toksyczności pemetreksedu (obniżenie jego klirensu nerkowego przy stosowaniu kwasu acetylosalicylowego w dawkach przeciwzapalnych, tj. ≥ 1 g na dawkę i/lub ≥ 3 g na dobę). Wymagany jest biologiczny monitoring funkcji nerek.

Leki przewodu pokarmowego, środki przeciwkwasowe i węgiel aktywny. Obniżenie wchłaniania kwasu acetylosalicylowego w przewodzie pokarmowym.

Stosowanie środków przeciwkwasowych lub węgla aktywnego możliwe jest z odstępem czasu nie krótszym niż 2 godziny po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego.

Kombinacje, które należy wziąć pod uwagę.

Doustne leki przeciwkrzepne. Dla dawek przeciwpłytkowych kwasu acetylosalicylowego (od 50 mg do 375 mg/dobę). Zwiększony ryzyko krwawienia, szczególnie przy wywiadzie owrzodzenia żołądka i dwunastnicy.

Nieprzeciwzapalne leki przeciwzapalne (NLPZ). Przy stosowaniu dawek przeciwpłytkowych kwasu acetylosalicylowego (od 50 do 375 mg/dobę) – zwiększony ryzyko powstawania owrzodzeń i krwawień przewodu pokarmowego.

Glukokortykosteroidy (z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza). Przy stosowaniu dawek przeciwbólowych lub przeciwgorączkowych kwasu acetylosalicylowego (≥ 500 mg na dawkę i/lub < 3 g na dobę) – możliwe zwiększenie ryzyka krwawienia.

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej (i podobne) oraz heparyny nierytowane w przypadku ich stosowania w dawkach leczniczych i/lub przepisywania pacjentom w wieku starszym. Przy stosowaniu dawek przeciwpłytkowych kwasu acetylosalicylowego (od 50 do 375 mg/dobę) – zwiększony ryzyko krwawienia (hamowanie funkcji płytek krwi) i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy przez kwas acetylosalicylowy.

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej (i podobne) oraz heparyny nierytowane w przypadku ich stosowania w dawkach profilaktycznych. Skojarzone stosowanie leków działających na różnych poziomach hemostazy zwiększa ryzyko krwawienia. Należy to uwzględnić przy stosowaniu kwasu acetylosalicylowego w połączeniu z heparynami w dawkach profilaktycznych (o niskiej masie cząsteczkowej i podobne lub heparyny nierytowane) niezależnie od dawki, u pacjentów w wieku do 65 lat. Wymagana jest również kontrola kliniczna i laboratoryjna.

Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (citalopram, escitalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertalina). Zwiększone ryzyko krwawienia.

Leki trombolytyczne. Zwiększony ryzyko krwawienia. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu uniemożliwia nieodwracalne hamowanie płytek krwi przez kwas acetylosalicylowy. Leczenie ibuprofenem pacjentów z ryzykiem chorób układu sercowo-naczyniowego może ograniczać działanie kardioprotekcyjne kwasu acetylosalicylowego.

Kwas askorbinowy zmniejsza toksyczność leków sulfonamidowych, osłabia działanie heparyny i pośrednich leków przeciwkrzepnych, sprzyja wchłanianiu żelaza, zwiększa wchłanianie penicyliny, nasila działanie uboczne salicylanów (ryzyko wystąpienia krystalurii).

Leki z grupy chinolonów, chlorek wapnia, salicylany, glukokortykosteroidy. Przy długotrwałym stosowaniu zmniejszają zapasy witaminy C w organizmie.

Przy jednoczesnym stosowaniu kwas askorbinowy zmniejsza działanie chronotropowe izoprenaliny; przy stosowaniu w wysokich dawkach – zwiększa wydalanie meksyletyny przez nerki. Barbiturany i primidon zwiększają wydalanie kwasu askorbinowego z moczem. Kwas askorbinowy osłabia działanie terapeutyczne neuroleptyków (pochodnych fenantiazyny), kanalikową resorpcję amfetaminy i trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych. Przyjmowanie kwasu askorbinowego razem z deferozaminem zwiększa toksyczność tkanek żelazem, szczególnie w mięśniu sercowym, co może prowadzić do dekompensacji układu krążenia. Kwas askorbinowy można przyjmować po 2 godzinach od wstrzyknięcia deferozaminu. Przy wysokich dawkach kwas askorbinowy wpływa na resorpcję witaminy B12. Kwas askorbinowy nasila wydzielanie szczawianów z moczem, zwiększając tym samym ryzyko powstawania kamieni szczawianowych w moczu.

Szczególne środki ostrożności.

Lek należy stosować z ostrożnością w przypadkach:

zaburzeń krążenia (np. chorób naczyń nerkowych, niewydolności serca z zastojem, zmniejszenia objętości krwi krążącej, dużych zabiegów chirurgicznych, sepsy lub znacznych krwawień), ponieważ kwas acetylosalicylowy może dodatkowo zwiększać ryzyko uszkodzenia nerek i powodować ostrą niewydolność nerek. U pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosforanodehydrogenazy kwas acetylosalicylowy może powodować hemolizę lub anemię hemolityczną. Czynnikami zwiększającymi ryzyko hemolizy są np. stosowanie wysokich dawek, gorączka lub ostre infekcje. Kwas askorbinowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów skłonnych do kamicy nerkowej z kamieni szczawianowych oraz u pacjentów z nawracającą kamicą nerkową;
nadwrażliwości na środki przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwreumatyczne, a także przy alergii na inne substancje;
wrzodów żołądka i jelit w wywiadzie, w tym przewlekłych lub nawracających chorób wrzodowych lub krwawień z przewodu pokarmowego w wywiadzie. Krwawienia z przewodu pokarmowego, wrzody/ perforacje mogą wystąpić w dowolnym czasie podczas leczenia kwasem acetylosalicylowym bez poprzednich objawów lub bez wywiadu. Względne ryzyko wzrasta u pacjentów starszych oraz u pacjentów o niskiej masie ciała;
jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych;
zaburzeniach czynności nerek i/lub wątroby.

U pacjentów z powikłaniami alergicznymi, w tym z astmą oskrzelową, alergicznym nieżytu nosa, pokrzywką, swędzeniem skóry, obrzękiem błony śluzowej i polipowym zapaleniem nosa, a także przy ich połączeniu z przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych oraz u pacjentów z nadwrażliwością na NLPZ, podczas leczenia lekiem może dojść do rozwoju oskrzelowego skurczu lub napadu astmy oskrzelowej.

Podczas zabiegów chirurgicznych (w tym stomatologicznych) stosowanie leków zawierających kwas acetylosalicylowy może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia/wzmocnienia krwawienia, co wynika z hamowania agregacji płytek krwi przez pewien czas po podaniu kwasu acetylosalicylowego. Należy stosować z ostrożnością u kobiet z metroragią lub menorygią (ryzyko nasilenia objętości i długości miesiączki).

Stosowanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego może obniżać wydalanie kwasu moczowego. Może to prowadzić do wystąpienia dny moczowej u pacjentów z obniżonym wydalaniem kwasu moczowego.

Przy stosowaniu wysokich dawek i długotrwałym leczeniu konieczne jest monitorowanie czynności nerek, poziomu ciśnienia tętniczego oraz czynności trzustki. Należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami nerek w wywiadzie o łagodnym i umiarkowanym nasileniu. Ponieważ kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie żelaza, jego stosowanie w wysokich dawkach może być niebezpieczne dla pacjentów z hemochromatozą, talasemią, policytemią, białaczką i anemią sierpowatą.

Pacjentom z wysokim stężeniem żelaza w organizmie należy stosować lek w minimalnych dawkach.

Jednoczesne przyjmowanie leku z napojami alkalicznymi zmniejsza wchłanianie kwasu askorbinowego, dlatego nie należy popijać tabletek alkaliczną wodą mineralną. Wchłanianie kwasu askorbinowego może również być zaburzone przy dyskineziach jelit, enteropatiach i achylii.

Kwas askorbinowy jako reduktor może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych, np. oznaczanie stężenia glukozy, bilirubiny we krwi, aktywności transaminaz, dehydrogenazy mleczanowej.

Ponieważ kwas askorbinowy wywiera łagodne działanie pobudzające, nie zaleca się przyjmowania leku na końcu dnia.

Długotrwałe stosowanie w wysokich dawkach kwasu askorbinowego może przyspieszać jego własny metabolizm, co może prowadzić do wystąpienia paradoksalnego niedoboru witaminy C po odstawieniu leku.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi kwas acetylosalicylowy i witaminę C. Z ostrożnością należy stosować lek przy policytemii, białaczce.

Długotrwałe stosowanie środków przeciwbólowych może prowadzić do wystąpienia bólu głowy.

Może wystąpić fałszywie ujemny wynik badania utajonej krwi w stolcu.

Ostrzeżenia szczególne dotyczące składników nieczynnych.

1 tabletka efervescentna zawiera 485 mg sodu. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących dietę ograniczającą sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek można stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy inne leki nie są skuteczne. Salicylanie można stosować w okresie ciąży tylko po ocenie stosunku ryzyka do korzyści.

W I i II trymestrze ciąży leki zawierające kwas acetylosalicylowy nie powinny być stosowane, z wyjątkiem przypadków najwyższej konieczności. Jeśli leki zawierające kwas acetylosalicylowy stosują kobiety planujące zajście w ciążę, a także kobiety w I i II trymestrze ciąży, ich dawki powinny być jak najniższe, a leczenie jak najkrótsze. Stosowanie salicylanów w I trymestrze ciąży w niektórych retrospektywnych badaniach epidemiologicznych wiązano ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia wad wrodzonych (rozszczep podniebienia („wilkosz”), wady serca, gastroschizys). Jednak przy długotrwałym stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych przekraczających 150 mg/dobę, ryzyko to okazało się niskie: w badaniu przeprowadzonym wśród 32000 par „matka-dziecko” nie stwierdzono związku między stosowaniem leku a zwiększeniem ryzyka wad wrodzonych.

Zgodnie z wcześniejszymi ocenami, przy długotrwałym stosowaniu leku nie zaleca się przyjmowania kwasu acetylosalicylowego w dawce przekraczającej 150 mg/dobę.

W III trymestrze ciąży przyjmowanie salicylanów w wysokich dawkach (powyżej 300 mg/dobę) może prowadzić do przedłużenia ciąży i osłabienia skurczów porodowych, a także do toksyczności kardiopulmonalnej (przedwczesne zamknięcie ductus arteriosus) lub zaburzeń czynności nerek u płodu, które mogą postępować do niewydolności nerek z obniżeniem ilości płynu owodniowego. Inhibitory syntezy prostaglandyn stosowane na końcu ciąży mogą powodować u matki i płodu wydłużenie czasu krwawienia z powodu efektu przeciwzakrzepowego, który może wystąpić nawet przy stosowaniu bardzo niskich dawek.

Stosowanie kwasu acetylosalicylowego w dużych dawkach tuż przed porodem może prowadzić do krwawień śródczaszkowych, szczególnie u noworodków przedwczesnych.

W związku z tym, z wyjątkiem nadzwyczajnych przypadków uzasadnionych wskazaniami kardiologicznymi lub położniczymi z zastosowaniem specjalnego monitorowania, stosowanie kwasu acetylosalicylowego w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane.

Ponieważ kwas acetylosalicylowy przenika do mleka matki, nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie odnotowano wpływu na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania doustnego. Całą tabletę należy całkowicie rozpuścić w dużej szklance wody i od razu wypić.

Lek stosuje się u dorosłych i dzieci od 15. roku życia.

Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 50 kg (od ok. 15. roku życia): maksymalna zalecana dawka dobową wynosi 3 g kwasu acetylosalicylowego, czyli 9 tabletek szypujących na dobę.

Dawka pojedyncza to 2 tabletki szypujące. W razie potrzeby dawkę można powtórzyć po upływie 4 godzin.

Pacjenci w podeszłym wieku. Zalecana maksymalna dawka dobową wynosi 2 g kwasu acetylosalicylowego, czyli 6 tabletek szypujących na dobę.

Dawka pojedyncza to 1 tabletka szypująca. W razie potrzeby dawkę można powtórzyć nie wcześniej niż po upływie 4 godzin. W przypadku silniejszego bólu lub gorączki można przyjąć 2 tabletki szypujące, jednak nie należy przekraczać dawki 6 tabletek szypujących na dobę.

Częstotliwość przyjmowania. Regularne dawkowanie pozwala uniknąć wahania nasilenia bólu i gorączki:

u dzieci od 15. roku życia należy przestrzegać regularnych odstępów między dawkami zarówno w ciągu dnia, jak i w nocy, najlepiej co 6 godzin, ale nie rzadziej niż co 4 godziny;
u dorosłych odstęp między dawkami nie powinien być krótszy niż 4 godziny.

Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie. Należy pamiętać, że kwas acetylosalicylowy nie powinien być stosowany dłużej niż 3 dni w leczeniu gorączki i nie dłużej niż 5 dni w leczeniu bólu.

Dzieci.

Lek można stosować u dzieci od 15. roku życia. Nie należy stosować leków zawierających kwas acetylosalicylowy u dzieci z ostrą wirusową infekcją dróg oddechowych (OWI), towarzyszącą lub nie podwyższeniu temperatury ciała. Przy niektórych chorobach wirusowych, szczególnie przy grypie A, grypie B oraz odrze, istnieje ryzyko rozwoju zespołu Reya, który jest bardzo rzadkim, ale zagrażającym życiu schorzeniem wymagającym natychmiastowego leczenia medycznego. Ryzyko może wzrosnąć, jeśli kwas acetylosalicylowy stosowany jest jako lek towarzyszący, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został w pełni potwierdzony. Jeśli opisane stany towarzyszy długotrwałe wymioty, może to być objawem zespołu Reya.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie salicylanów może wystąpić w wyniku długotrwałej toksyczności spowodowanej leczeniem przewlekłym (stosowanie ponad 100 mg/kg na dobę przez więcej niż 2 dni może powodować efekty toksyczne), a także w wyniku ostrej toksyczności zagrażającej życiu (przedawkowanie), której przyczyną może być np. przypadkowe zażycie przez dzieci lub niezamierzone przedawkowanie.

Przewlekłe zatrucie salicylanami może mieć utajony charakter, ponieważ jego objawy są niemiespeczne. Umiarkowane przewlekłe zatrucie salicylanami lub salicylizm występuje zazwyczaj dopiero po przyjęciu dużych dawek.

Objawy. Umiarkowane zatrucie może towarzyszyć zwiększenie częstości oddychania, nadmierne oddychanie (hiperwentylacja), oddechowy alkaloz, zasadowa reakcja moczu, nasilone pocenie, nudności, wymioty. Zatrucie średnie i ciężkie towarzyszy oddechowemu alkalozowi z rozwojem kompensacyjnego kwasicy metabolicznej, kwasicy krwi (acidaemia), kwasicy moczu (aciduria), hiperpierksii; ze strony układu oddechowego: od hiperwentylacji, przez niekardiogenny obrzęk płuc po zatrzymanie oddechu i duszycę; ze strony układu sercowo-naczyniowego: od zaburzeń rytmu serca i hipotensji tętniczej po zatrzymanie serca; odwodnienie, oliguria, niewydolność nerek, zaburzenia metabolizmu glukozy, ketozo, krwawienia przewodu pokarmowego; zmiany hematologiczne od hamowania agregacji płytek krwi po koagulopatię; ze strony układu nerwowego: toksyczna encefalopatia i depresja OUN, które mogą objawiać się osłabieniem, zahamowaniem świadomości, śpiączką i napadami padaczkowymi. W literaturze medycznej opisywano ostre i przewlekłe przedawkowania wywołane kwasem askorbinowym. Przedawkowanie kwasu askorbinowego może prowadzić do hemolizy utleniającej u chorych z niedoborem glukozo-6-fosforanodehydrogenazy, przy rozsianym wewnątrzwycinkowym krzepnięciu krwi, a także przy podwyższonym stężeniu szczawianów w surowicy i moczu. Stwierdzono, że podwyższone stężenie szczawianów prowadzi do odkładania się wapnia u pacjentów poddawanych dializie. Ponadto istnieje kilka doniesień o tym, że wysokie dawki witaminy C zarówno przy podaniu doustnym, jak i dożylnym mogą wywoływać powstawanie kamieni szczawianowych w nerkach, rozwój kryształkowicy szczawianowej u osób skłonnych do nasilonej krystalizacji soli, rozwój nefropatii tubulo-śródmiąższowej, a także ostrej niewydolności nerek spowodowanej powstawaniem kamieni w nerkach. Objawami są również zaburzenia równowagi, zawroty głowy, szumy w uszach, głuchota, ból głowy, dezorientacja. Wymienione objawy można kontrolować poprzez zmniejszenie dawki. Szumy w uszach mogą występować przy stężeniu salicylanów we krwi powyżej 150–300 μg/ml. Poważniejsze działania niepożądane pojawiają się przy stężeniu salicylanów we krwi powyżej 300 μg/ml.

O ostrom zatruciu świadczy wyraźna zmiana równowagi kwasowo-zasadowej, która może się różnić w zależności od wieku pacjenta i nasilenia zatrucia. Najczęstszym objawem u dzieci jest kwasica metaboliczna. Ciężkości stanu nie można ocenić wyłącznie na podstawie stężenia salicylanów we krwi. Wchłanianie kwasu acetylosalicylowego może być opóźnione z powodu opóźnionego opróżnienia żołądka, powstawania konkrementów w żołądku lub przyjmowania leku w postaci tabletek z powłoką opóźniającą uwalnianie.

Leczenie. Leczenie zatrucia spowodowanego przedawkowaniem kwasu acetylosalicylowego zależy od nasilenia, objawów klinicznych i obejmuje standardowe metody stosowane w przypadku zatrucia. Wszystkie podejmowane działania powinny być skierowane na przyspieszenie eliminacji leku oraz przywrócenie równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej. Stosuje się węgiel aktywny, wymuszone zasadowe moczowanie. W zależności od stanu równowagi kwasowo-zasadowej i bilansu elektrolitowego prowadzi się infuzje roztworów elektrolitów. W przypadku poważnych zatrucia wskazany jest hemodializa.

Niepożądane działania.

Zaburzenia przewodu pokarmowego: niestrawność, ból w nadbrzuszu i ból brzucha, pieczenie w żołądku, biegunka, nudności, wymioty, skurcze żołądka; pojedynczo – zapalenie przewodu pokarmowego, zmiany erozyjno-żerczowe przewodu pokarmowego, które pojedynczo mogą prowadzić do krwawień przewodu pokarmowego i perforacji z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi.

Rzadko – przejściowe niewydolność wątroby z podwyższeniem poziomu transaminaz wątrobowych.

Ze strony układu krwionośnego: zwiększony ryzyko wystąpienia krwawień – krwawienia podczas operacji, krwiaki, krwawienia z narządów układu moczowo-płciowego, krwawienia z nosa, krwawienia z dziąseł, purpura; rzadko lub bardzo rzadko – poważne krwawienia, takie jak krwawienia przewodu pokarmowego (wymioty krwią, melena) i krwawienia mózgowe (szczególnie u pacjentów z niekontrolowaną nadciśnieniem tętniczym i/lub przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwkrzepliwych), które pojedynczo mogły potencjalnie zagrażać życiu.

Krwawienia mogą prowadzić do ostrej i przewlekłej anemii popostkrwawieniowej/anemii z niedoboru żelaza (w wyniku tzw. ukrytej mikrokrewi) z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, takimi jak osłabienie, bladość skóry, hipoperfuzja.

Reakcje alergiczne: wysypka, pokrzywka, obrzęk Quincka, swędzenie, katar, zatkany nos, egzema i bardzo rzadko – szok anafilaktyczny, niekardiogenny obrzęk płuc, zespół Reya.

U pacjentów z astmą oskrzelową możliwe nasilenie częstotliwości występowania skurczu oskrzeli; reakcje alergiczne od niewielkiego do umiarkowanego stopnia, które potencjalnie mogą dotknąć skórę, układ oddechowy, przewód pokarmowy i układ sercowo-naczyniowy.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zwiększona zmęczliwość, uczucie osłabienia słuchu, zawroty głowy i szumy w uszach, co może wskazywać na przedawkowanie.

Inne: uczucie gorąca.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe: uszkodzenie aparatu kłębuszkowego nerek, powstawanie kamieni moczowych z soli moczynowych i/lub szczawianów w nerkach i drogach moczowych, niewydolność nerek; uszkodzenia aparatu wysp trzustki (hiperglikemia, glukozuria) oraz zaburzenia syntezy glikogenu aż do wystąpienia cukrzycy; dystrofia mięśnia sercowego; trombocytoza, hiperprotrombinemia, erytrocytopenia, neutrofilowy leukocytoza, anemia hemolityczna; zmniejszenie przepuszczalności naczyń włosowatych (może prowadzić do pogorszenia odżywienia tkanek, podwyższenia ciśnienia tętniczego); dysbakterioza jamy ustnej; zaburzenia metabolizmu cynku, miedzi. U pacjentów z ciężkim niedoborem glukozo-6-fosfodehydrogenazy zgłaszano hemolizę i rozwój anemii hemolitycznej.

Zgłaszanie niepożądanych działań.

Zgłaszanie niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki musujące № 10 (2x5) w pasku w pudełku.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Farmaceutyczna firma „Zdrowie”.

Siedziba producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ul. Szewczenki 22.