AC-FS

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU AC-FS (AC-PS)

Skład:

substancja czynna: acetylocysteina;

1 tabletka zawiera acetylocysteiny 200 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, laktoza monohydrat (tabeloza), skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, powłoka filmowa Opadry II White (polietylenoglikol, alkohol polowinylowy, talk, ditlenek tytanu (E 171)).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, powierzchni dwuwypukłej, pokryte powłoką filmową białego koloru. Tabletki mają charakterystyczny zapach.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki mukolityczne. Kod ATC R05C B01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

AC-FS rozrzedza wydzielinę, co wiąże się ze zdolnością grup sulfhydrylowych substancji czynnej acetylocysteiny do rozrywania wiązań disiarczkowych kwasowych mukopolisacharydów wydzieliny, co prowadzi do depolaryzacji mukoproteidów i zmniejszenia lepkości śluzu. Lek zachowuje aktywność w obecności wydzieliny ropnej. Acetylocysteina wykazuje działanie antyoksydacyjne, spowodowane obecnością nukleofilowej grupy tiolowej SH, która łatwo oddaje wodór, neutralizując rodniki utleniające. W przypadku stosowania leku obserwuje się zmniejszenie częstości i ciężkości zaostrzeń u pacjentów z przewlekłym zapaleniem oskrzeli i mukowiscydozą. Mechanizm ochronny acetylocysteiny opiera się na zdolności jej reaktywnych grup sulfhydrylowych do wiązania się z chemicznymi rodnikami.

Acetylocysteina sprzyja zwiększeniu syntezy glutationu, który jest ważnym czynnikiem antyoksydacyjnym wewnętrznokomórkowej ochrony i zapewnia utrzymanie funkcjonalnej aktywności i morfologicznej integralności komórki, sprzyjając w ten sposób detoksyfikacji szkodliwych substancji. Tym tłumaczy się działanie acetylocysteiny jako antydota w zatruciu paracetamolem.

Farmakokinetyka.

Acetylocysteina jest dobrze wchłaniany po doustnym podaniu. W wątrobie lek ulega deacetylowaniu do cysteiny. We krwi obserwuje się ruchomą równowagę między wolną acetylocysteiną a jej metabolitami (cysteiną, cystyną, diacetylocysteiną) oraz acetylocysteiną związaną z białkami osocza. Wskutek znacznego efektu „pierwszego przejścia” przez wątrobę biodostępność acetylocysteiny wynosi około 10%. Acetylocysteina przenika do przestrzeni międzykomórkowej, rozkłada się głównie w wątrobie, nerkach, płucach i wydzielinie oskrzowej. Po doustnym podaniu 600 mg acetylocysteiny u zdrowych ochotników maksymalne stężenie we krwi osiąga się po około 1 godzinie i wynosi 15 mmol/l. Okres półwydalenia z osocza – 2 godziny. Acetylocysteina i jej metabolity są wydalane z organizmu głównie przez nerki.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie chorób ostrej i przewlekłej choroby układu oskrzelowo-płucnego wymagających zmniejszenia lepkości wydzieliny, poprawy jej odpływu i wykrztuszania.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na acetylocysteinę lub którykolwiek składnik preparatu, wrzodziejące zapalenie żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, krwotoka płucna, krwioplucie, ciężkie zaostrzenie astmy.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji prowadzono wyłącznie u dorosłych.

Jednoczesne stosowanie acetylocysteiny z lekami przeciwbólowymi może nasilać staz wydzieliny przez hamowanie odruchu kasłowego.

Węgiel aktywny zmniejsza skuteczność acetylocysteiny.

Podczas jednoczesnego stosowania z antybiotykami (w tym tetracykliną (z wyjątkiem doksycykliny), ampicylina, amfoterycyną B, cefalosporynami, aminoglikozydami) możliwe jest ich oddziaływanie z grupą tiolową acetylocysteiny, co prowadzi do zmniejszenia aktywności obu leków. Dlatego przy doustnym stosowaniu acetylocysteiny i antybiotyków należy zachować co najmniej dwugodzinną przerwę między ich przyjmowaniem.
Nie dotyczy to cefyksymu i lorakarbefu.

Jednoczesne przyjmowanie acetylocysteiny z nitrogliceryną może prowadzić do nasilenia działania rozszerzającego naczynia krwionośne nitrogliceryny, przy czym zaobserwowano istotne obniżenie ciśnienia tętniczego oraz rozszerzenie tętnicy skroniowej. W razie konieczności jednoczesnego stosowania nitrogliceryny i acetylocysteiny u pacjentów należy kontrolować hipotensję, która może mieć ciężki przebieg, oraz należy ich uprzedzić o możliwości wystąpienia bólu głowy.

Acetylocysteina może być donorem cysteiny i zwiększać poziom glutationu, który sprzyja detoksykacji wolnych rodników tlenu oraz niektórych toksycznych substancji w organizmie.

Zauważa się synergizm acetylocysteiny z lekami rozkurczowymi oskrzeli. Acetylocysteina zmniejsza działanie hepatotoksyczne paracetamolu. Nie zaleca się rozpuszczania acetylocysteiny w jednym szklanku z innymi lekami. Podczas kontaktu z metalami lub gumą powstają siarczki o charakterystycznym zapachu, dlatego do rozpuszczania preparatu należy używać naczyń szklanych.

Wpływ na badania laboratoryjne.

Acetylocysteina może wpływać na kolorymetryczne badanie salicylanów oraz na oznaczanie ciał ketonowych w moczu.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Istnieją doniesienia o ciężkich reakcjach ze strony skóry (zespoły Stevensa-Johnsona i Lyella) podczas stosowania acetylocysteiny, dlatego w przypadku wystąpienia zmian skórnych lub błon śluzowych należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego leczenia.

Pacjentom z astmą oskrzelową i obturacyjnym zapaleniem oskrzeli acetylocysteinę należy przepisywać ostrożnie, pod stałym kontrolowaniem przepuszczalności oskrzeli, ze względu na możliwość rozwoju skurczu oskrzeli.

Stosowanie acetylocysteiny, głównie na początku leczenia, sprzyja rozcieńczaniu wydzieliny oskrzelowej i zwiększaniu jej objętości. Jeżeli pacjent nie może skutecznie odkasływać wydzieliny, należy zapewnić drenaż posturalny i bronchoaspirację.

Acetylocysteinę należy przepisywać ostrożnie pacjentom z chorobami nadnerczy, nerek i/lub wątroby, aby uniknąć gromadzenia się związków azotowych w organizmie.

Zaleca się ostrożne stosowanie leku u pacjentów z wrzodem żołądka i dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie w przypadku jednoczesnego przyjmowania innych leków irytujących błonę śluzową żołądka.

Acetylocysteina wpływa na metabolizm histaminy, dlatego nie należy przepisywać długotrwałej terapii pacjentom z nietolerancją histaminy, ponieważ może to prowadzić do wystąpienia objawów nietolerancji (bóle głowy, rinit wazomotoryczny, świąd).

Podczas stosowania AC-FS nie należy dopuszczać kontaktu leku z metalami i gumą.

Lekki zapach siarki nie jest objawem zmiany leku, a jest specyficzny dla substancji czynnej.

Podczas leczenia acetylocysteiną zaleca się dodatkowe spożycie płynów, co wzmacnia efekt mukolityczny.

Lek zawiera laktozę, dlatego pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedostatecznością laktozy lub zespołem niedowchłaniania glukozy-galaktozy nie należy stosować AC-FS.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Wiadomo, że dane kliniczne dotyczące stosowania acetylocysteiny u ciężarnych są ograniczone. Istnieją dane, że badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego negatywnego wpływu na ciążę, rozwój embrionalno-płodowy, poród oraz rozwój poporodowy.

Karmienie piersią. Brak informacji o przenikaniu leku do mleka matki.

Leku należy stosować w okresie ciąży lub karmienia piersią tylko po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub innych urządzeń.

Brak danych o negatywnym wpływie leku na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów i innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

AC-FS należy podawać doustnie dorosłym i dzieciom w wieku od 14 lat po 200 mg 2–3 razy na dobę.

Dzieciom w wieku od 6 do 14 lat – po 200 mg 2 razy na dobę.

Lek należy przyjmować po jedzeniu, tabletek nie żuć, przełykać całe, popijając dostateczną ilością wody.

Czas stosowania leku ustala lekarz w zależności od ciężkości choroby i odpowiedzi klinicznej na leczenie. Nie należy przyjmować leku dłużej niż 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

Podczas leczenia acetylocysteina zaleca się dodatkowe spożycie płynów w celu wzmocnienia działania mukolitycznego.

Dzieci.

Ze względu na formę leku, nie należy podawać go dzieciom poniżej 6. roku życia.

Przedawkowanie.

Nie ma danych dotyczących przypadków przedawkowania przy doustnym stosowaniu acetylocysteiny.

Objawy: przedawkowanie może objawiać się objawami ze strony przewodu pokarmowego, takimi jak nudności, wymioty i biegunka. U dzieci istnieje ryzyko hipersekrecji.

Terapia: nie ma specyficznego antydotum w przypadku zatrucia acetylocysteiną, leczenie jest objawowe.

Efekty uboczne.

Częstotliwość występowania efektów ubocznych określono według klasyfikacji: bardzo często (≥ 10 %), często (≥ 1 %, <10 %), rzadko (≥ 0,1 %, <1 %), pojedyncze przypadki (≥ 0,01 %, <0,1 %), rzadkie (< 0,01 %), częstotliwość nieznana (dane nie pozwalają na oszacowanie częstości).

Ze strony układu odpornościowego: rzadko – nadwrażliwość; rzadkie – szok anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne/anafilakto-idowe.

Ze strony krwi i układu chłonnego: częstotliwość nieznana – anemia.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko – tachykardia, hipotensja tętnicza; rzadkie – krwawienia.

Ze strony układu nerwowego: rzadko – ból głowy.

Ze strony narządu słuchu i błędnika: rzadko – dzwonienie/szum w uszach.

Ze strony układu oddechowego: pojedyncze przypadki – duszność, skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z nadreaktywnością oskrzeli związaną z astmą oskrzelową); częstotliwość nieznana – rhinorrhea.

Ze strony przewodu pokarmowego: rzadko – oparzenie w przełyku (palić), nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, stomatyt; rzadkie – dyspepsja; częstotliwość nieznana – nieprzyjemny zapach z ust.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: rzadko – świąd, pokrzywka, wysypka, obrzęk Quinckego; częstotliwość nieznana – egzantema, egzema, obrzęk angioneurotyczny.

Ogólne zaburzenia: rzadko – gorączka; częstotliwość nieznana – obrzęk twarzy.

Podczas stosowania acetylocysteiny zgłaszano pojedyncze przypadki ciężkich reakcji skórnych (zespołu Stevensa-Johnsona i zespołu Lyella), obserwowano rzadkie przypadki wystąpienia krwawień, najczęściej związane z rozwojem reakcji nadwrażliwości.

Zgłoszono pojedyncze przypadki reakcji anafilaktycznej lub nawet szoku, przypadki anemii. W większości przypadków co najmniej jeden inny lek może z większym prawdopodobieństwem być przyczyną wystąpienia zespołu skórno-słuzówkowego. W przypadku wystąpienia zmian skóry lub błon śluzowych należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem i przerwać stosowanie acetylocysteiny.

Obserwowano przypadki hamowania agregacji płytek krwi, jednakże nie ma potwierdzenia klinicznego.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepożądanych objawów należy skonsultować się z lekarzem na temat możliwości dalszego stosowania leku.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; po 2 blistery w tece kartonowej.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Sp. z o.o. „Farmas Start”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 03124, miasto Kijów, bulwar Wacława Havela, 8.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub pytań dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku prosimy o kontakt z działem farmakonadzoru sp. z o.o. „AC-FS UKRAINA” pod adresem: bulwar Wacława Havela, 8, miasto Kijów, 03124, tel/fax: +38 044 281 2333.