Vicks Antigrip Max

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE Vicks Antigrip Max

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo, cloridrato di fenilefrina;

1 bustina contiene 1000 mg di paracetamolo, 12,2 mg di cloridrato di fenilefrina;

Eccipienti: acido ascorbico, saccarosio, acido citrico anidro, acesulfame potassico, aspartame (E 951), citrato di sodio, giallo chinolina (E 104), aroma al limone F/29088, aroma al limone F/29089, aroma al limone F/28151 (contiene butilidrossianisolo (E 320)), aroma al limone F/501.476/AR0504.

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale con sapore al limone.

Principali proprietà fisico-chimiche: polvere libera di colore giallo, senza grumi né particelle estranee. Ha un odore caratteristico di agrumi.

Categoria farmacoterapeutica. Analgesici e antipiretici. Paracetamolo, combinazioni senza psicoleptici. Codice ATC N02BE51.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Paracetamolo esercita un'azione analgesica, antinfiammatoria debole e antipiretica, dovuta principalmente all'inibizione della sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale.

Fenilefrina cloridrato è un agente adrenomimetico sintetico con minima attività centrale, che stimola i recettori α-adrenergici postsinaptici. Ha un'azione decongestionante, agendo mediante il restringimento dei vasi sanguigni, riducendo l'edema, in particolare della mucosa nasale e dei seni paranasali, e riducendo così l'otite nasale.

Farmacocinetica

Paracetamolo viene rapidamente e completamente assorbito soprattutto nell'intestino tenue; i livelli plasmatici massimi vengono raggiunti entro 15-20 minuti dopo l'assunzione orale. La biodisponibilità sistemica, influenzata dal metabolismo presistemico, varia dal 70% al 90% a seconda della dose. Viene rapidamente e ampiamente distribuito nell'organismo; la semivita plasmatica è di circa 2 ore. I metaboliti principali sono i coniugati glucuronidici e solfatici (> 80%), che vengono escreti con le urine.

Fenilefrina cloridrato viene rapidamente assorbita nel tratto gastrointestinale. Il metabolismo presistemico è elevato, pari a circa il 60%, per cui la disponibilità sistemica è approssimativamente del 40%. I livelli plasmatici massimi si raggiungono tra 1 e 2 ore; la semivita plasmatica è di 2-3 ore. Quando somministrata per via orale per il trattamento della congestione nasale, la fenilefrina deve generalmente essere assunta a intervalli di 4-6 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico del comune raffreddore e dell’influenza (cefalea, dolore e mialgia, dolore alla gola, congestione nasale e febbre) negli adulti e nei bambini a partire dai 16 anni di età.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al paracetamolo, alla fenilefrina o a qualsiasi altro componente del medicinale. Grave malattia coronarica ischemica. Ipertensione arteriosa. Diabete mellito. Glaucoma ad angolo chiuso. Grave ipertiroidismo. Ipertrofia prostatica. Ritenzione urinaria. Feocromocitoma. Alcolismo. Epatite acuta. Pancreatite. Grave compromissione della funzione epatica. Compromissione della funzione renale. Assunzione contemporanea di inibitori della monoaminoossidasi (MAO) (o entro due settimane dal termine di tale trattamento), antidepressivi triciclici, vasodilatatori, beta-bloccanti e altri simpaticomimetici. Fenilchetonuria. Trombosi, tendenza alla trombosi, tromboflebite. Iperbilirubinemia congenita, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, patologie ematiche, grave anemia, leucopenia.

Età pediatrica inferiore ai 16 anni.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Il metoclopramide o il domperidone possono aumentare la velocità di assorbimento del paracetamolo, mentre la colestiramina riduce l’assorbimento del paracetamolo.

Prima dell’assunzione del medicinale è necessario consultare il medico se il paziente sta assumendo warfarin o farmaci simili con effetto anticoagulante. L’uso prolungato e regolare di paracetamolo può potenziare l’effetto anticoagulante del warfarin e di altri cumarinici, aumentando il rischio di emorragie; l’uso occasionale non ha effetti significativi.

Il paracetamolo aumenta i livelli plasmatici di acido acetilsalicilico e cloramfenicolo. A causa del rischio aumentato di compromissione della funzione renale, simile a quello indotto dai farmaci antiinfiammatori non steroidei, l’associazione con acido acetilsalicilico è consentita solo per un breve periodo.

Il probenecid inibisce il legame del paracetamolo con l’acido glucuronico, riducendo così il suo clearance di circa la metà. In caso di assunzione concomitante di probenecid, è necessario ridurre la dose di paracetamolo.

L’assunzione concomitante di paracetamolo e AZT (zidovudina) aumenta il rischio di neutropenia. Pertanto, l’uso concomitante di paracetamolo e AZT deve essere effettuato sotto stretta supervisione medica.

I barbiturici riducono l’effetto antipiretico del paracetamolo.

I farmaci anticonvulsivanti (inclusi fenitoina, barbiturici, carbamazepina), che stimolano l’attività degli enzimi microsomiali epatici, possono aumentare l’effetto tossico del paracetamolo sul fegato, incrementando la sua trasformazione in metaboliti epatotossici. L’assunzione contemporanea di paracetamolo e farmaci epatotossici aumenta il rischio di danno epatico.

L’assunzione concomitante di alte dosi di paracetamolo con isoniazide aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica. Il paracetamolo riduce l’efficacia dei diuretici.

La fenilefrina può interagire con altri simpaticomimetici e vasodilatatori, causando effetti indesiderati.

La fenilefrina può ridurre l’efficacia dei beta-bloccanti, della metildopa e della reserpina. L’assunzione concomitante di fenilefrina con questi farmaci può causare crisi ipertensiva. Le patologie trattate con tali farmaci rappresentano una controindicazione all’uso di questo medicinale.

Gli inibitori della MAO potenziano gli effetti della fenilefrina. L’assunzione concomitante di fenilefrina con inibitori della MAO e antidepressivi triciclici può causare crisi ipertensiva. La fenilefrina può potenziare gli effetti anticolinergici degli antidepressivi triciclici.

L’assunzione concomitante con alcaloidi dell’ergot (ergotamina, metisergide) aumenta il rischio di ergotismo.

Sostanze che inducono gli enzimi microsomiali epatici, come alcol, barbiturici e antidepressivi triciclici, possono aumentare l’epatotossicità del paracetamolo, specialmente in caso di sovradosaggio. Non deve essere assunto durante il trattamento con inibitori della monoaminoossidasi o entro 14 giorni dal termine di tale trattamento.

Questo medicinale aumenta la probabilità di aritmie nei pazienti che assumono digitossina. Può potenziare gli effetti cardiovascolari di altre amine simpaticomimetiche (decongestionanti).

A causa della presenza di acido ascorbico, il medicinale riduce la tossicità dei farmaci sulfamidici, riduce l’effetto dell’eparina e degli anticoagulanti indiretti, favorisce l’assorbimento del ferro, aumenta l’assorbimento della penicillina e della tetraciclina, e potenzia gli effetti collaterali dei salicilati (rischio di cristalluria).

L’uso di contraccettivi orali e l’assunzione di succhi di frutta o bevande alcaline riducono il livello di vitamina C nell’organismo.

La vitamina C in combinazione con deferoxamina aumenta la tossicità tissutale del ferro, specialmente nel muscolo cardiaco, con possibile insorgenza di scompenso circolatorio. Pertanto, il medicinale può essere assunto solo 2 ore dopo l’iniezione di deferoxamina.

La vitamina C aumenta il clearance totale dell’alcol etilico.

Un notevole superamento delle dosi raccomandate può ridurre l’efficacia degli antidepressivi triciclici, dei neurolettici derivati della fenotiazina, la riassorzione tubulare dell’anfetamina, alterare l’escrezione renale della mexiletina, e inibire la reazione alcol-disulfiram in soggetti in trattamento con disulfiram.

È necessario prestare cautela nell’assunzione concomitante di paracetamolo con flucloxacillina, poiché tale associazione è stata correlata ad acidosi metabolica con elevato gap anionico come conseguenza dell’acidosi piraglutammica, specialmente in pazienti con fattori di rischio (vedi sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).

Caratteristiche particolari di impiego.

Non utilizzare contemporaneamente ad altri medicinali contenenti paracetamolo. Non assumere insieme all’alcol.

Il paracetamolo deve essere utilizzato con cautela nei pazienti che assumono farmaci epatotossici, digitale, metildopa o altri agenti antipertensivi; nei pazienti con malnutrizione cronica (basso livello epatico di glutathione), con fenomeno di Raynaud, asma bronchiale, granulocitopenia, aritmie, malattie croniche polmonari.

È necessario consultare il medico riguardo alla possibilità di utilizzare il medicinale nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale ed epatica. L’uso del paracetamolo nei pazienti con funzionalità epatica compromessa e nei pazienti sottoposti a terapia prolungata con alte dosi di paracetamolo richiede un monitoraggio della funzionalità epatica.

Si deve considerare che nei pazienti con epatopatia alcolica aumenta il rischio di effetti epatotossici del paracetamolo.

I medicinali contenenti simpaticomimetici possono agire come stimolanti cerebrali, causando insonnia, nervosismo, iperpiressia, tremore e crisi epilettiformi.

L’uso contemporaneo con anestetici alogenati, come cloroformio, ciclopropano, alogeno, enflurano o isoflurano, può causare o peggiorare aritmie ventricolari.

Se il mal di testa diventa persistente, è necessario rivolgersi al medico.

Non superare le dosi raccomandate, specialmente nei pazienti con aumentato rischio di emorragia.

I medicinali contenenti simpaticomimetici non devono essere utilizzati contemporaneamente per diverse vie (orale e locale), ad esempio come preparati per naso, orecchi e occhi.

Eccipienti

Acido ascorbico

Ogni bustina contiene 100 mg di acido ascorbico.

L’acido ascorbico, in quanto agente riducente, può influenzare i risultati degli esami di laboratorio, ad esempio nella determinazione della glicemia, della bilirubina, dell’attività delle transaminasi e della lattato deidrogenasi. L’assorbimento dell’acido ascorbico può essere alterato in caso di discinesie intestinali, enteriti e achilia.

Poiché l’acido ascorbico ha un lieve effetto stimolante, non è consigliabile assumere il medicinale alla fine della giornata.

Poiché l’acido ascorbico aumenta l’assorbimento del ferro, il suo utilizzo in alte dosi può essere pericoloso per i pazienti con malattie ematiche. I pazienti con elevato contenuto di ferro nell’organismo devono assumere l’acido ascorbico alle dosi minime.

Saccarosio

La dose giornaliera del medicinale contiene 7,75 g di saccarosio. I pazienti affetti da rara intolleranza ereditaria al fruttosio, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi non devono assumere questo medicinale.

Aspartame

Il medicinale contiene aspartame (E 951), fonte di fenilalanina – 14 mg per unità di dose. Può essere dannoso per i pazienti affetti da fenilchetonuria.

Sodio

Il medicinale contiene 118 mg di sodio per dose. È necessario prestare cautela nell’utilizzo nei pazienti sottoposti a dieta controllata del sodio.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) come conseguenza dell’acidosi piruglutamminica in pazienti con gravi patologie, come grave insufficienza renale e sepsi, o in pazienti con malnutrizione o altre condizioni di deficit di glutathione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per un periodo prolungato o con associazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto di HAGMA dovuta ad acidosi piruglutamminica, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un rigoroso monitoraggio dello stato del paziente. La misurazione del livello di 5-ossoprolina nelle urine può essere utile per identificare l’acidosi piruglutamminica come causa principale di HAGMA in pazienti con multipli fattori di rischio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Non sono disponibili studi standardizzati sulla tossicità riproduttiva e ontogenetica.

I risultati degli studi epidemiologici riguardo allo sviluppo del sistema nervoso nei bambini esposti al paracetamolo in utero sono inconcludenti.

Il paracetamolo attraversa la barriera placentare ed è escreto nel latte materno.

Il medicinale non deve essere utilizzato durante la gravidanza o l’allattamento.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Non influenza.

Modalità e dosi di somministrazione.

Per uso orale.

Sciogliere il contenuto di una bustina in una tazza standard di acqua calda, ma non bollente (circa 250 ml). Assumere caldo. A causa della presenza di acido ascorbico nel medicinale, dopo il suo utilizzo non è raccomandato assumere acqua minerale alcalina.

Adulti: 1 bustina per dose. Se necessario, può essere assunta ogni 4–6 ore.

Bambini a partire dai 16 anni: 1 bustina per dose. Se necessario, può essere assunta ogni 6 ore.

Pazienti anziani: non è necessaria una particolare correzione della dose.

La dose massima giornaliera è di 4 bustine.

La durata del trattamento non deve superare i 3–5 giorni. Se i sintomi della malattia non scompaiono, è necessario consultare un medico.

Bambini.

Non utilizzare nei bambini di età inferiore ai 16 anni.

Sovradosaggio.

Paracetamolo.

Lesioni epatiche sono possibili negli adulti che hanno assunto 10 g o più di paracetamolo, e nei bambini che hanno assunto più di 150 mg/kg di peso corporeo. L’assunzione di 5 g di paracetamolo o più può provocare danni epatici se il paziente è in trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) o altri farmaci che inducono enzimi epatici; se il paziente consuma regolarmente alcol o se vi è sospetto di deplezione di glutatione, ad esempio in caso di alimentazione irregolare, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia.

I sintomi di sovradosaggio con paracetamolo nelle prime 24 ore comprendono pallore, nausea, vomito, anoressia e dolore addominale. Le lesioni epatiche possono manifestarsi 12–48 ore dopo l’assunzione. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica. In caso di avvelenamento grave, l’insufficienza epatica può progredire fino all’encefalopatia, emorragie, ipoglicemia, edema cerebrale e esito letale. Può svilupparsi insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta, caratterizzata da dolore lombare, ematuria e proteinuria, anche in assenza di gravi danni epatici. Sono stati osservati casi di aritmia cardiaca e pancreatite.

Con l’uso prolungato del farmaco in dosi elevate, a livello del sistema emopoietico possono svilupparsi anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. A livello del sistema nervoso centrale – vertigini, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell’orientamento; a livello del sistema urinario – nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi capillare).

Altri sintomi possono includere depressione, disturbi cardiovascolari e danni renali.

Trattamento.

In caso di sovradosaggio è necessario un intervento medico immediato. Il paziente deve essere ricoverato in ospedale immediatamente, anche in assenza di sintomi iniziali. I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito o non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d’organo. Si deve considerare il trattamento con carbone attivo se il sovradosaggio di paracetamolo è avvenuto entro l’ora precedente. La concentrazione plasmatica di paracetamolo deve essere misurata dopo 4 ore o più dal momento dell’assunzione (valori misurati prima non sono attendibili). Se necessario, al paziente deve essere somministrato per via endovenosa N-acetilcisteina alle dosi raccomandate. Il trattamento con N-acetilcisteina può essere effettuato entro 24 ore dall’assunzione di paracetamolo, ma l’effetto protettivo massimo si ottiene se somministrato entro 8 ore dall’assunzione. L’efficacia dell’antidoto diminuisce drasticamente dopo questo periodo. In assenza di vomito, può essere somministrato metionina per via orale come alternativa appropriata in zone remote e al di fuori dell’ospedale.

Nei pazienti che hanno assunto circa 7,5 g o più di paracetamolo nelle ultime 4 ore, è necessario effettuare il lavaggio gastrico.

Il trattamento dei pazienti con grave compromissione della funzione epatica 24 ore dopo l’assunzione deve essere effettuato sotto la supervisione di uno specialista in tossicologia o epatologia.

Fenilefrina cloridrato.

Sintomi: cefalea (può essere sintomo di ipertensione arteriosa), convulsioni, palpitazioni, sensazione di battito cardiaco accelerato, vomito. I segni di grave sovradosaggio da fenilefrina includono alterazioni emodinamiche e insufficienza cardiovascolare con depressione respiratoria.

La terapia comprende il lavaggio gastrico precoce e misure sintomatiche e di supporto. Gli effetti ipertensivi possono essere trattati con bloccanti dei recettori alfa.

I sintomi di sovradosaggio di acido ascorbico includono: nausea, vomito, gonfiore e dolore addominale, prurito, eruzioni cutanee, aumento dell’eccitabilità e potenziamento delle reazioni avverse descritte nella sezione «Reazioni avverse che possono essere dovute alla presenza di acido ascorbico nel medicinale».

Con l’uso prolungato in dosi elevate, è possibile l’inibizione dell’apparato insulare del pancreas (iperglicemia, glucosuria), pertanto è necessario monitorarne la funzione; sviluppo di cistite; accelerazione della formazione di calcoli (urati, ossalati).

Con l’assunzione di acido ascorbico in dosi superiori a 1 g al giorno è possibile irritazione della mucosa del tratto gastrointestinale, peggioramento della litiasi urinaria; pertanto è controindicato superare le dosi raccomandate del farmaco. A causa dell’effetto stimolante dell’acido ascorbico sulla produzione di ormoni corticosteroidi, con l’uso di dosi elevate è necessario monitorare la funzione renale e il livello della pressione arteriosa.

Trattamento: lavaggio gastrico, assunzione di bevande alcaline, assunzione di carbone attivo o altri assorbenti, terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

In caso di comparsa di effetti indesiderati, è necessario interrompere l'uso del medicinale e consultare immediatamente un medico.

Dal punto di vista del sistema emolinfopoietico: anemia, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolore al petto), anemia emolitica. Con l'uso prolungato in dosi superiori a quelle terapeutiche, sono state osservate anemia aplastica, pancitopenia, trombocitopenia, che può causare epistassi e/o sanguinamento gengivale, ecchimosi, leucopenia, neutropenia, agranulocitosi.

Dal punto di vista del sistema immunitario: anafilassi, reazioni di ipersensibilità, compresi prurito cutaneo, eruzioni cutanee e delle mucose (generalmente eruzioni eritematose generalizzate, orticaria), angioedema di Quincke, eritema multiforme esudativo (incluso il sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), shock anafilattico.

Dal punto di vista del sistema nervoso: vertigini, irritabilità, cefalea, eccitazione psicomotoria, alterazioni dell'orientamento, insonnia, irrequietezza, alterazioni della coscienza, nervosismo, tremore e ansia (solitamente si sviluppano con l'assunzione di dosi elevate), aumento dell'eccitabilità.

Dal punto di vista degli organi della vista: dolore oculare, sensazione di bruciore agli occhi, offuscamento della vista, fotofobia, glaucoma ad angolo chiuso acuto.

Dal punto di vista del sistema cardiovascolare: tachicardia, bradicardia, dolore al petto, dispnea, sensazione di battito accelerato, aumento della pressione arteriosa, aritmia.

Dal punto di vista del sistema gastrointestinale: pirosi, nausea, vomito, diarrea, perdita di appetito, dolore epigastrico.

Dal punto di vista del sistema epatobiliare: alterazioni della funzionalità epatica, aumento dell'attività degli enzimi epatici nel siero, generalmente senza sviluppo di ittero, necrosi epatica (effetto dose-dipendente).

Dal punto di vista del sistema endocrino: ipoglicemia, sviluppo di coma ipoglicemico.

Dal punto di vista del sistema urinario: ritenzione urinaria, difficoltà nella minzione.

Dal punto di vista del sistema respiratorio: broncospasmo in pazienti sensibili all'aspirina e ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).

Dal punto di vista della cute e del tessuto sottocutaneo: casi molto rari di reazioni cutanee gravi.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: acidosi metabolica con gap anionico elevato, frequenza «sconosciuta» (non stimabile con i dati disponibili). Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato come conseguenza dell'acidosi piruglutammica in pazienti con fattori di rischio in trattamento con paracetamolo (vedere il paragrafo «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»). L'acidosi piruglutammica può insorgere a causa dei bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

Effetti indesiderati che possono essere dovuti alla presenza di acido ascorbico nel medicinale

Dal punto di vista del sistema urinario: danno all'apparato glomerulare renale, cristalluria, insufficienza renale.

Dal punto di vista della cute: eczema.

Dal punto di vista del sistema endocrino: alterazioni della sintesi del glicogeno fino allo sviluppo di diabete mellito.

Dal punto di vista del sistema cardiovascolare: distrofia miocardica.

Dal punto di vista del sistema emopoietico: trombocitosi, iperprotrombinemia, formazione di trombi, eritrocitopenia, leucocitosi neutrofila.

Dal punto di vista del sistema nervoso: disturbi del sonno, sensazione di calore, facile affaticabilità.

Dal punto di vista del metabolismo: alterazioni del metabolismo dello zinco e del rame.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 5 o 10 bustine in una scatola.

Categoria di vendita. Senza ricetta.

Produttore. Raffton Laboratories Limited.

Indirizzo del produttore e sede operativa.
Exeter Road, Raffton, Braunton, EX33 2DL, Regno Unito.