Scandonest 3 % semplice
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Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Scandonest 3 % semplice (SCANDONEST 3 % PLAIN)
Composizione:
principio attivo: mepivacaina;
1,7 ml di soluzione (1 cartuccia) contengono cloridrato di mepivacaina 51 mg;
eccipienti: sodio cloruro, sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.
Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.
Proprietà fisico-chimiche principali: liquido trasparente e incolore, praticamente privo di particelle.
Gruppo farmacoterapeutico. Medicinali che agiscono sul sistema nervoso. Anestetici. Preparati per anestesia locale. Amidi. Mepivacaina. Codice ATC N01B B03.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La mepivacaina è un anestetico locale di tipo amidico.
La mepivacaina inibisce reversibilmente la conduzione degli impulsi nervosi riducendo o bloccando il flusso di ioni sodio (Na+) durante la propagazione del potenziale d'azione del nervo. Con il diffondersi dell'anestesia lungo il nervo, la soglia di eccitabilità elettrica aumenta progressivamente, mentre diminuiscono la velocità di insorgenza del potenziale d'azione e la propagazione dell'impulso nervoso. La mepivacaina ha un breve tempo di insorgenza, un marcato effetto analgesico e mostra una bassa tossicità.
La mepivacaina presenta lievi proprietà vasocostrittrici, che determinano una durata d'azione più prolungata rispetto ad altri anestetici locali quando vengono utilizzati senza agenti vasocostrittori. Le proprietà vasocostrittrici della mepivacaina, dimostrate in diversi studi, possono risultare utili quando l'uso di sostanze vasocostrittrici è controindicato. L'insorgenza e la durata dell'anestesia locale possono essere influenzate da diversi fattori, come il pH tissutale, il valore della costante di dissociazione acida (pKa), la solubilità lipidica, la concentrazione dell'anestetico locale, la diffusione dell'anestetico locale attraverso il nervo, ecc.
Inizio d'azione
Nel caso di blocco di un nervo periferico, l'effetto della mepivacaina può iniziare rapidamente (generalmente da 3 a 5 minuti).
Durata dell'analgesia
L'anestesia della polpa dentale dura solitamente 25 minuti dopo un'anestesia infiltrativa del mascellare superiore e circa 40 minuti dopo un blocco del nervo alveolare inferiore, mentre l'anestesia dei tessuti molli persiste fino a circa 90 minuti dopo un'anestesia infiltrativa del mascellare superiore e circa 165 minuti dopo un blocco del nervo alveolare inferiore.
Bio disponibilità
La biodisponibilità nel sito d'azione è del 100%.
Farmacocinetica
Assorbimento
In diversi studi clinici sono stati determinati i livelli massimi nel plasma dopo iniezioni periorali di una soluzione di mepivacaina al 30 mg/ml durante comuni procedure odontoiatriche. La concentrazione massima di mepivacaina nel plasma viene raggiunta approssimativamente tra i 30 e i 60 minuti. Circa 30 minuti dopo un'iniezione intraorale, le concentrazioni massime di mepivacaina sono state registrate nell'intervallo da 0,4 a 1,2 µg/ml dopo l'iniezione del contenuto di un cartuccia e da 0,95 a 1,70 µg/ml dopo l'iniezione del contenuto di due cartucce. Il rapporto tra le concentrazioni medie nel plasma dopo l'iniezione del farmaco con 1 e 2 cartucce era di circa il 50%, indicando una proporzionalità dose-dipendente. Queste concentrazioni plasmatiche sono significativamente inferiori ai livelli di tossicità registrati per il sistema nervoso centrale e quello cardiovascolare: rispettivamente da 10 a 25 volte inferiori.
Distribuzione
La mepivacaina si distribuisce in tutti i tessuti. Le concentrazioni più elevate sono state riscontrate nei tessuti ben vascolarizzati, come fegato, polmoni, cuore e cervello. Il legame della mepivacaina alle proteine plasmatiche è di circa il 75%; il farmaco può attraversare la barriera placentare mediante diffusione semplice.
Metabolismo
Tutti gli anestetici locali di tipo amidico sono metabolizzati principalmente nel fegato tramite enzimi microsomiali (citocromo P450 1A2 (CYP1A2)). Pertanto, gli inibitori degli isoenzimi del citocromo P450 possono rallentare il metabolismo e aumentare il rischio di effetti indesiderati (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazioni»). Oltre il 50% della dose viene escreto sotto forma di metaboliti nella bile, ma probabilmente questi subiscono una circolazione enteroepatica, poiché solo una piccola quantità viene ritrovata nelle feci.
Eliminazione
Il tempo di dimezzamento di eliminazione negli adulti è di 2 ore. L'eliminazione degli amidi dipende dalla vascolarizzazione epatica. Il tempo di dimezzamento plasmatico si prolunga nei pazienti con insufficienza epatica o renale. La durata dell'anestesia locale non è correlata al tempo di dimezzamento, poiché l'effetto termina non appena il farmaco si stacca dal recettore. Meno del 10% della mepivacaina inalterata viene escreto nelle urine; il resto viene eliminato sotto forma di metaboliti.
L'eliminazione può essere accelerata acidificando l'urina (vedere la sezione «Sovradosaggio»).
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Scandonest 3 % semplice è indicato per l'anestesia locale e loco-regionale in procedimenti odontoiatrici negli adulti e nei bambini a partire dai 4 anni di età (il cui peso corporeo sia di almeno 20 kg).
Controindicazioni.
- Ipersensibilità al principio attivo (o a qualsiasi anestetico locale di tipo amidico) o a uno qualsiasi degli eccipienti indicati nella sezione «Composizione»;
- età pediatrica inferiore ai 4 anni (peso corporeo inferiore a 20 kg);
- grave alterazione della conduzione atrioventricolare non compensata da un pacemaker cardiaco;
- epilessia non controllata.
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.
Interazioni additive con altri anestetici locali
La tossicità degli anestetici locali è di tipo additivo.
La dose totale di mepivacaina non deve superare la dose massima raccomandata.
Antistaminici H2 (cimetidina). È stato riportato un aumento dei livelli ematici degli anestetici amidici dopo somministrazione concomitante con cimetidina. La cimetidina riduce il clearnace della mepivacaina.
Farmaci sedativi (agenti depressivi del sistema nervoso centrale). Se al paziente viene somministrato un sedativo per ridurre l'ansia, la dose di anestetico locale deve essere ridotta, poiché la mepivacaina, come i sedativi, deprime il sistema nervoso centrale e la loro combinazione può avere un effetto additivo.
Antiarritmici.
Nei pazienti che assumono farmaci antiaritmici (come quelli di classe I, ad esempio la lidocaina), è possibile un potenziamento degli effetti indesiderati dopo l'applicazione di mepivacaina, a causa della somiglianza strutturale.
Inibitori del CYP1A2
La mepivacaina è metabolizzata principalmente dal citocromo CYP1A2. Gli inibitori del citocromo (ad esempio ciprofloxacina, enoxacina, fluvoxamina) possono rallentare il suo metabolismo, aumentare il rischio di effetti indesiderati e favorire livelli ematici elevati o tossici. È stato inoltre riportato un aumento dei livelli ematici degli anestetici amidici dopo somministrazione concomitante con cimetidina, probabilmente dovuto all'effetto inibitorio della cimetidina sul CYP1A2. Si raccomanda cautela nell'uso concomitante di mepivacaina con questi medicinali, poiché la sensazione di vertigine potrebbe protrarsi più a lungo (vedi sezione «Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o sull'uso di macchinari»).
Propranololo
Il clearnace della mepivacaina può ridursi quando somministrato in combinazione con propranololo, e le concentrazioni ematiche dell'anestetico possono risultare più elevate. Si raccomanda cautela nell'uso concomitante di mepivacaina con propranololo.
Caratteristiche di impiego.
Avvertenze particolari
In caso di qualsiasi rischio di reazione allergica, deve essere scelto un anestetico diverso (vedere la sezione «Controindicazioni»).
La mepivacaina deve essere utilizzata in modo sicuro ed efficace tenendo presente che:
- gli effetti dell’anestesia locale possono essere ridotti quando le iniezioni del medicinale Scandonest 3 % semplice vengono praticate in aree infiammate o infette;
- esiste il rischio di lesioni da morso, specialmente nei bambini (labbra, guance, mucosa orale e lingua); il paziente deve essere avvertito di non masticare gomme o mangiare finché la sensibilità non si sia ripristinata.
Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con disturbi cardiovascolari, come:
- malattie vascolari periferiche;
- aritmie, soprattutto di origine ventricolare;
- disturbi della conduzione atrioventricolare;
- insufficienza cardiaca;
- ipotensione arteriosa.
Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con malattie cardiache, poiché questi possono non essere in grado di compensare i cambiamenti funzionali associati al prolungamento della conduzione atrioventricolare.
Pazienti affetti da epilessia
Tutti gli anestetici locali devono essere utilizzati con cautela a causa della possibile insorgenza di convulsioni.
Il medicinale è controindicato nell’epilessia non controllata (vedere la sezione «Controindicazioni»).
Pazienti con malattie epatiche
Deve essere utilizzata la dose più bassa in grado di garantire un’anestesia efficace.
Pazienti con malattie renali
Deve essere utilizzata la dose più bassa in grado di garantire un’anestesia efficace.
Pazienti con porfiria
Scandonest 3 % semplice deve essere somministrato ai pazienti con porfiria acuta solo in assenza di trattamenti alternativi più sicuri. Tutti i pazienti con porfiria devono essere trattati con cautela, poiché questo medicinale può provocare crisi di porfiria.
Pazienti con acidosi
Questo medicinale deve essere utilizzato con cautela in caso di acidosi, nonché in caso di peggioramento della funzionalità renale o di diabete mellito di tipo 1 non controllato.
Pazienti anziani
Nei pazienti anziani devono essere utilizzate dosi più basse del medicinale (insufficienza di dati clinici).
La mepivacaina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti che assumono farmaci antiaggreganti/anticoagulanti o nei quali sono presenti disturbi della coagulazione, a causa del rischio aumentato di emorragia. Il rischio aumentato di emorragia è più correlato alla procedura che al medicinale.
Precauzioni
Gli anestetici locali devono essere somministrati esclusivamente da personale medico adeguatamente preparato per diagnosticare e trattare la tossicità dose-dipendente e altri eventi di emergenza derivanti dal blocco nervoso. Per un trattamento efficace delle reazioni tossiche e delle emergenze, è necessario garantire un accesso immediato all’ossigeno, ad altri mezzi di rianimazione e a dispositivi per la rianimazione cardio-polmonare, nonché la disponibilità di personale qualificato (vedere la sezione «Modalità e posologia di somministrazione»). Ritardi nel trattamento appropriato della tossicità dose-dipendente, della ipoventilazione per qualsiasi causa e/o di alterazioni della sensibilità possono portare allo sviluppo di acidosi, arresto cardiaco e persino esito letale.
L’ipossiemia e l’acidosi metabolica possono aggravare la tossicità cardiovascolare. Un controllo precoce delle convulsioni e un’intensa terapia ossigeno per trattare l’ipossiemia e l’acidosi possono prevenire l’arresto cardiaco.
L’uso contemporaneo di altri medicinali può richiedere un attento monitoraggio (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).
Componenti ausiliari con azione nota
1 ml di soluzione contiene 0,11 mmol di sodio (2,467 mg/ml).
Questo medicinale contiene 24,67 mg di sodio in 10 ml di soluzione (dose massima raccomandata), il che corrisponde all’1,23 % della dose giornaliera massima raccomandata dall’OMS di 2 g di sodio per l’adulto.
Precauzioni particolari per lo smaltimento e altre modalità di gestione del medicinale
Le cartucce sono destinate all’uso monouso. L’iniezione deve essere praticata immediatamente dopo l’apertura della cartuccia.
Come per qualsiasi cartuccia, immediatamente prima dell’uso, il tappo di gomma con cappuccio in alluminio deve essere disinfettato accuratamente mediante strofinamento con alcol etilico al 70 % o con alcol isopropilico puro al 90 % per uso farmaceutico.
Le cartucce non devono in alcun caso essere immerse in alcuna soluzione.
Qualsiasi medicinale non utilizzato o rifiuti devono essere smaltiti in conformità con i requisiti vigenti.
Uso durante la gravidanza o l’allattamento.
Gravidanza
Non sono disponibili studi clinici sull’uso del medicinale durante la gravidanza, né informazioni nella letteratura scientifica riguardo al trattamento di donne in gravidanza con soluzione di cloridrato di mepivacaina 30 mg/ml. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti tossici diretti o indiretti sulla funzione riproduttiva.
Come misura precauzionale, è preferibile evitare l’uso della mepivacaina durante la gravidanza, salvo in caso di effettiva necessità.
Periodo di allattamento
Gli studi clinici del medicinale Scandonest 3 % semplice non hanno incluso donne in allattamento. Tuttavia, considerata l’assenza di dati sulla mepivacaina, non può essere escluso un rischio per i neonati/lattanti. Pertanto, si raccomanda alle madri di non allattare al seno per 10 ore dopo l’anestesia con Scandonest 3 % semplice.
Fertilità
Negli studi sugli animali non è stato evidenziato alcun effetto tossico della mepivacaina sulla fertilità.
Non sono disponibili dati nell’uomo.
Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.
Scandonest 3 % semplice può avere un’influenza trascurabile sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Dopo la somministrazione del medicinale, possono verificarsi capogiri (inclusi vertigini, disturbi visivi e affaticamento) (vedere la sezione «Effetti indesiderati»). I pazienti devono rimanere nello studio dentistico fino al ripristino della loro capacità di guidare un veicolo (di solito entro 30 minuti) dopo la procedura odontoiatrica.
Modalità e dosi di somministrazione.
Il medicinale deve essere utilizzato esclusivamente da odontoiatri, dentisti o altri medici adeguatamente preparati e informati sulla diagnosi e sul trattamento della tossicità sistemica, oppure sotto la loro supervisione. Prima di iniziare l'anestesia regionale con anestetici locali, si raccomanda di disporre dell'attrezzatura e dei farmaci per la rianimazione adeguati, nonché di personale adeguatamente formato, al fine di garantire un trattamento immediato in caso di emergenze a carico del sistema respiratorio o cardiovascolare. Dopo ogni iniezione di anestetico locale, si deve monitorare lo stato di coscienza del paziente.
Dosaggio
Poiché l'assenza di dolore è correlata alla sensibilità individuale del paziente, si deve utilizzare la dose più bassa efficace dell'anestetico. In caso di procedure più estese, può rendersi necessario utilizzare uno o più cartucce senza tuttavia superare la dose massima raccomandata.
Negli adulti, la dose massima raccomandata è di 4,4 mg/kg di peso corporeo, con una dose massima assoluta raccomandata di 300 mg per soggetti con peso corporeo superiore a 70 kg, corrispondente a 10 ml di soluzione.
Nota: nella determinazione della dose massima, è necessario considerare il peso corporeo del paziente. Poiché ogni paziente ha un peso corporeo diverso, la dose massima tollerabile di mepivacaina sarà diversa per ciascun paziente. Inoltre, esistono importanti differenze individuali riguardo all'insorgenza e alla durata dell'effetto del farmaco.
Nella Tabella 1 sono riportate le dosi massime consentite negli adulti per i metodi di anestesia più comuni e la corrispondente quantità equivalente di cartucce.
Tabella 1
| Peso corporeo (kg) |
Dose di cloridrato di mepivacaina (mg) |
Volume (ml) |
Numero equivalente* di cartucce (1,7 ml) |
| 50 |
220 |
7,3 |
4,0 |
| 60 |
264 |
8,8 |
5,0 |
| ≥ 70 |
300 |
10,0 |
5,5 |
* Arrotondato alla quantità approssimativamente multipla della metà del volume della cartuccia.
Bambini
Scandonest 3 % semplice non deve essere utilizzato nei bambini di età inferiore a 4 anni (peso corporeo inferiore a 20 kg) (vedere paragrafo «Controindicazioni»).
Dose terapeutica raccomandata
La quantità di medicinale da somministrare dipende dall'età e dal peso corporeo del bambino, nonché dal tipo di intervento da eseguire. La dose media calcolata è di 0,75 mg/kg, pari a 0,025 ml di soluzione di mepivacaina per 1 kg di peso corporeo, ovvero circa ¼ di cartuccia (15 mg di cloridrato di mepivacaina) per un bambino con peso di 20 kg.
Dose massima raccomandata
La dose massima raccomandata per i bambini è di 3 mg di mepivacaina/kg (0,1 ml di mepivacaina/kg).
Nella Tabella 2 sono riportate le dosi massime consentite per i bambini e il corrispondente numero di cartucce.
Tabella 2
| Peso corporeo (kg) |
Dosaggio di cloridrato di mepivacaina (mg) |
Volume (ml) |
Quantità equivalente* di cartucce (1,7 ml) |
| 20 |
60 |
2 |
1,2 |
| 35 |
105 |
3,5 |
2,0 |
| 45 |
135 |
4,5 |
2,5 |
* Arrotondato al numero approssimativamente multiplo della metà del volume della cartuccia.
Gruppi di pazienti particolari
In assenza di dati clinici, si devono adottare precauzioni particolari utilizzando la dose più bassa in grado di garantire un'anestesia efficace nei seguenti gruppi di pazienti:
- pazienti anziani,
- pazienti con insufficienza renale o epatica.
La mepivacaina viene metabolizzata nel fegato e nei pazienti con malattie epatiche i livelli plasmatici possono aumentare, specialmente in caso di somministrazioni ripetute. In caso di necessità di iniezione ripetuta, si deve monitorare attentamente il paziente per rilevare eventuali segni di sovradosaggio relativo.
Uso concomitante di agenti sedativi per ridurre l'ansia del paziente
Quando si utilizzano farmaci sedativi, la dose massima tollerabile di mepivacaina deve essere ridotta a causa dell'effetto additivo di questa combinazione sulla depressione del sistema nervoso centrale (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).
Modalità di somministrazione
Applicazione infiltrativa e perineurale.
Uso monouso.
Precauzioni prima della manipolazione o dell'iniezione del medicinale
Il medicinale non deve essere utilizzato in caso di torbidità o cambiamento di colore della soluzione.
La velocità di iniezione non deve superare 1 ml di soluzione al minuto.
Gli anestetici locali devono essere iniettati con cautela in presenza di infiammazione e/o infezione nel sito di iniezione. La velocità di iniezione deve essere molto lenta (1 ml/min).
Rischio associato a iniezione intravascolare accidentale
Un'iniezione intravascolare accidentale (ad esempio un'iniezione intravenosa non intenzionale nel circolo sistemico, un'iniezione intrarteriosa o intravenosa non intenzionale nell'area della testa e del collo) può essere associata a determinati effetti indesiderati gravi, come convulsioni seguite da depressione del sistema nervoso centrale o del sistema cardiovascolare e respiratorio, fino allo sviluppo di coma che progredisce all'arresto respiratorio, a causa di un rapido aumento dei livelli sistemici di mepivacaina.
Pertanto, per assicurarsi che l'ago non sia entrato in un vaso sanguigno durante l'iniezione, si deve effettuare una prova di aspirazione prima dell'iniezione dell'anestetico locale. Tuttavia, l'assenza di sangue nella siringa non garantisce che l'iniezione intravascolare sia stata evitata.
Rischio associato all'iniezione intraneurale
Un'iniezione intraneurale accidentale può causare un reflusso retrogrado del medicinale lungo il nervo. Per evitare un'iniezione intraneurale e il danno nervoso associato al blocco nervoso, l'ago deve essere estratto con attenzione se durante l'iniezione il paziente avverte una scarica elettrica o se l'iniezione risulta particolarmente dolorosa. Se il nervo viene danneggiato dall'ago, l'effetto neurotossico può essere aggravato dalla potenziale neurotossicità chimica della mepivacaina, poiché ciò può compromettere l'irrorazione ematica perineurale e ostacolare l'eliminazione locale della mepivacaina.
Pediatria.
Può essere utilizzato nei bambini a partire dai 4 anni di età.
Sovradosaggio.
Tipi di sovradosaggio
Il sovradosaggio con anestetici locali può essere:
- assoluto – a seguito della somministrazione di dosi eccessive oppure
- relativo – a seguito dell'iniezione di una dose normalmente non tossica in determinate circostanze, ad esempio iniezione accidentale in un vaso sanguigno, assorbimento anomalo rapido nel circolo sistemico, oppure rallentamento del metabolismo ed eliminazione del farmaco.
Sintomi
Nel caso di sovradosaggio relativo, i sintomi nei pazienti si manifestano generalmente entro 1-3 minuti. Nel caso di sovradosaggio assoluto, i segni di tossicità possono apparire entro 20-30 minuti dall'iniezione, a seconda del sito di iniezione.
Questi effetti tossici dipendono dalla dose e si manifestano progressivamente con sintomi neurologici sempre più gravi, seguiti da manifestazioni tossiche a carico dei vasi sanguigni, della respirazione e, infine, del cuore, come ipotensione arteriosa, bradicardia, aritmia e arresto cardiaco.
L'effetto tossico sul SNC si sviluppa gradualmente, con un aumento della gravità dei sintomi e delle reazioni. I sintomi iniziali comprendono agitazione, sensazione di intossicazione, formicolio alle labbra e alla lingua, parestesie intorno alla bocca, vertigini, disturbi visivi e udittivi e ronzio alle orecchie. La presenza di questi sintomi durante l'iniezione costituisce un segnale di avvertimento e l'iniezione deve essere immediatamente interrotta.
I sintomi cardiovascolari si manifestano a livelli plasmatici superiori a quelli che provocano sintomi neurologici, i quali di solito li precedono, a meno che il paziente non sia sotto anestesia generale o sedazione (cioè sotto l'effetto di benzodiazepine o barbiturici). Alla perdita di coscienza e all'insorgenza di convulsioni generalizzate possono precedere sintomi prodromici come rigidità articolare e muscolare o tremore. Le convulsioni possono durare da alcuni secondi a diversi minuti e portano rapidamente a ipossia e ipercapnia a causa dell'aumentata attività muscolare e di una ventilazione insufficiente. Nei casi più gravi può verificarsi arresto respiratorio.
Gli effetti indesiderati possono manifestarsi a concentrazioni plasmatiche superiori a 5 mg/l, mentre le convulsioni possono verificarsi a concentrazioni di 10 mg/l o superiori. I dati riguardo al sovradosaggio sono limitati.
L'acidosi aumenta l'effetto tossico degli anestetici locali.
In caso di rapida iniezione intravascolare, un elevato livello di mepivacaina nel sangue nelle arterie coronarie può portare a insufficienza cardiaca, eventualmente seguita da arresto cardiaco, ancora prima che il SNC sia colpito. I dati disponibili rimangono controversi (vedere le sezioni «Farmacodinamica» e «Informazioni particolari di impiego»).
Trattamento
Se durante l'iniezione di questo anestetico locale si manifestano segni di tossicità acuta, l'iniezione deve essere immediatamente interrotta.
I sintomi a carico del SNC (convulsioni, depressione) devono essere trattati molto rapidamente mediante adeguata ventilazione e somministrazione di farmaci anticonvulsivanti.
Un'ossigenazione e una ventilazione ottimali, il sostegno della circolazione e il trattamento dell'acidosi sono essenziali.
In caso di depressione cardiovascolare (ipotensione arteriosa, bradicardia), può essere necessaria la somministrazione di liquidi endovenosi, agenti vasopressori e/o inotropi. I bambini devono ricevere dosi adeguate in base all'età e al peso corporeo.
In caso di arresto cardiaco, il ripristino della funzione può richiedere manovre di rianimazione prolungate.
La dialisi non è efficace nel trattamento del sovradosaggio di mepivacaina. L'eliminazione può essere accelerata acidificando l'urina.
Effetti indesiderati.
Riepilogo del profilo di sicurezza
Gli effetti indesiderati dopo l'amministrazione di Scandonest 3 % semplice sono simili a quelli osservati con altri anestetici locali di tipo amidico.
Tali effetti indesiderati dipendono principalmente dalla dose ed insorgono in seguito a livelli plasmatici elevati dovuti a un dosaggio eccessivo, ad un rapido assorbimento o a un'iniezione intravascolare accidentale. Possono inoltre verificarsi in seguito a ipersensibilità, idiosincrasia o ridotta tolleranza.
Le reazioni avverse gravi sono generalmente di natura sistemica.
Elenco tabulato degli effetti indesiderati
Le informazioni sugli effetti indesiderati segnalati provengono da segnalazioni spontanee e pubblicazioni.
La classificazione della frequenza corrisponde alle seguenti categorie: molto frequente (≥ 1/10); frequente (≥ 1/100 – < 1/10); non frequente (≥ 1/1000 – < 1/100); raro (≥ 1/10 000 – < 1/1000); molto raro (< 1/10 000); frequenza non nota (non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).
Tabella 3
| Classe di sistema MedDRA |
Frequenza |
Effetti indesiderati |
| Disturbi del sistema immunitario |
Raramente |
Ipersensibilità Shock anafilattico/reazioni anafilattoidi Edema angioneurotico (volto/lingua/labbra/gola/laringe1/orbita) Broncospasmo/asma2 Orticaria |
| Disturbi psichici |
Sconosciuta |
Euforia Ansia/nervosismo3 |
| Disturbi del sistema nervoso |
Comunemente |
Cefalea |
| Raramente |
Neuropatia4 Neuralgia (dolore neuropatico) Parestesia (sensazione locale di bruciore, formicolio, prurito, calore o freddo senza causa fisica evidente) delle strutture orali e periorali Ipostesia/insensibilità (orale e periorale) Dysesthesia (orale e periorale), inclusa disgeusia (gusto metallico, alterazione della percezione del gusto) e ageusia Vertigine (capogiro) Tremore3 Grave depressione del SNC:
|
|
| Sconosciuta |
Nistagmo |
|
| Disturbi dell'occhio |
Raramente |
Alterazione dell'acuità visiva Offuscamento della vista Disturbi dell'accomodazione |
| Sconosciuta |
Sindrome di Horner Ptosi palpebrale Enoftalmo Diplopia (paralisi dei muscoli extraoculari) Amaurosi (cecità) Midriasi Miosi |
|
| Disturbi dell'orecchio e del labirinto |
Raramente |
Vertigine |
| Sconosciuta |
Fastidio all'orecchio Acufene Iperacusia |
|
| Disturbi cardiaci |
Raramente |
Arresto cardiaco Bradiaritmia Bradycardia Tachiaritmia (inclusi extrasistoli ventricolari e fibrillazione ventricolare)5 Angina pectoris6 Disturbi della conduzione (blocco atrioventricolare) Tachicardia Palpitazioni |
| Sconosciuta |
Depressione miocardica |
|
| Disturbi vascolari |
Raramente |
Ipotensione arteriosa (con possibile collasso circolatorio) |
| Molto raramente |
Iperensione arteriosa |
|
| Sconosciuta |
Vasodilatazione Iperemia locale/regionali |
|
| Disturbi del sistema respiratorio, toracico e mediastinico |
Raramente |
Depressione respiratoria Bradipnea Apnea (arresto respiratorio) Starnuti Dispnea2 Tachipnea |
| Sconosciuta |
Ipossia7 (inclusa quella cerebrale) Ipercapnia7 Disfonia (raucedine1) |
|
| Disturbi gastrointestinali |
Raramente |
Nausea Vomito Formazione di ulcere/esfoliazione (desquamazione) della mucosa gengivale/cavità orale Edema della lingua8, labbra, gengive |
| Sconosciuta |
Stomatite, glossite, gengivite Ipersalivazione |
|
| Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo |
Raramente |
Eruzione cutanea Eritema Prurito Edema facciale Iperidrosi (sudorazione) |
| Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo |
Raramente |
Contrazioni muscolari Tremore |
| Disturbi generali e condizioni nel sito di somministrazione |
Raramente |
Edema localizzato Edema nel sito di iniezione |
| Sconosciuta |
Dolore toracico Stanchezza, astenia (debolezza) Sensazione di calore Dolore nel sito di iniezione |
|
| Lesioni, avvelenamenti e complicazioni da procedure |
Sconosciuta |
Danno nervoso |
1 Il gonfiore della laringe e della faringe può manifestarsi con raucedine e/o disfagia.
2 Il broncospasmo (restringimento dei bronchi) può manifestarsi con dispnea.
3 Alcuni effetti indesiderati, come eccitazione, ansia/agitazione, tremore, disturbi del linguaggio, possono essere segni premonitori di soppressione del SNC. Se si osservano tali sintomi, si deve consigliare al paziente di respirare profondamente e si deve stabilire un rigoroso monitoraggio dello stato del paziente (vedere la sezione «Sovradosaggio»).
4 I disturbi neurologici possono manifestarsi con vari sintomi di alterazione della sensibilità (cioè parestesia, ipoestesia, disestesia, iperestesia, ecc.) delle labbra, della lingua e dei tessuti della cavità orale. Questi dati sono stati ottenuti da segnalazioni nel periodo successivo alla commercializzazione, prevalentemente dopo blocchi dei nervi della mandibola che coinvolgevano diversi rami del nervo trigemino.
5 Questo fenomeno si verifica principalmente in pazienti con patologie cardiache preesistenti o in pazienti che assumono determinati farmaci.
6 Questo fenomeno si verifica principalmente in pazienti con fattori di rischio per malattia coronarica ischemica.
7 L'ipossia e l'ipercalemia sono secondarie rispetto all'iperventilazione e/o alle crisi epilettiche e alle contrazioni muscolari prolungate.
8 Questo fenomeno si verifica a causa del morso accidentale o del masticamento di labbra o lingua durante la persistenza dell'anestesia.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse dopo la commercializzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.
Periodo di validità. 3 anni.
Condizioni di conservazione.
Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, nella confezione originale.
Non congelare.
Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.
Incompatibilità.
In assenza di studi di compatibilità, il medicinale non deve essere miscelato con altri farmaci.
Confezione.
Cartucce da 1,7 ml in vetro trasparente, chiuse ad un'estremità con tappo di gomma e capsula in alluminio, all'altra estremità con un pistone di gomma.
Scatola di cartone contenente:
50 cartucce (5 blister da 10 cartucce) da 1,7 ml di soluzione oppure 10 cartucce (1 blister da 10 cartucce) da 1,7 ml di soluzione.
Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.
Produttore.
SEPTODONT.
Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.
58, Rue du Pont de Créteil, 94100 Saint-Maur des Fossés, Francia.