Renalgan®

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE RENALGAN® (RENALGANI®)

Composizione:

sostanze attive: metamizolo sodico, bromuro di feniperivina, idrocloruro di pitofenone;

una compressa contiene: metamizolo sodico 0,5 g (500 mg), idrocloride di pitofenone 0,005 g (5 mg), bromuro di feniperivina 0,0001 g (0,1 mg);

sostanze eccipienti: amido di patata, stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o bianco con tonalità giallastra, con superficie piatta, rigatura e smusso.

Gruppo farmacoterapeutico. Spasmolitici in associazione con analgesici. Anticolinergici sintetici in associazione con analgesici. Pitofenone e analgesici. Codice ATC A03D A02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Renalgan® associa attività analgesica, spasmolitica (simile alla papaverina), colinolitica (simile all'atropina) e una certa attività antiinfiammatoria.

Il metamizolo esercita un'efficace azione analgesica e antipiretica, unita a una più debole attività antiinfiammatoria e spasmolitica. I suoi effetti sono il risultato dell'inibizione della sintesi delle prostaglandine e degli algogeni endogeni, dell'aumento della soglia di eccitabilità nel talamo e della conduzione degli impulsi nocicettivi estero- e interocepitivi nel sistema nervoso centrale; inoltre agisce sull'ipotalamo e sulla formazione dei pirogeni endogeni.

Il fenpiverinio esercita un moderato effetto gangliobloccante e parasimpaticolitico, riducendo il tono e la motilità della muscolatura liscia dello stomaco, dell'intestino, delle vie biliari e urinarie.

Il pitofenone esercita un'azione simile alla papaverina sulla muscolatura liscia vascolare e extravascolare, con un marcato carattere spasmolitico.

Farmacocinetica.

Il metamizolo viene rapidamente e completamente assorbito. Già dopo 30 minuti dall'assunzione orale, nel plasma si rilevano quantità pari al 5% della massima concentrazione plasmatica. Si lega parzialmente alle proteine plasmatiche. Nell'organismo subisce un'intensa biotrasformazione, durante la quale i suoi principali metaboliti risultano farmacologicamente attivi. Viene eliminato con le urine sotto forma di metaboliti. Solo il 3% della quantità escreta corrisponde a metamizolo non modificato. Il grado di biotrasformazione è influenzato anche dal tipo genetico di acetilazione. Alcuni componenti attraversano nel latte materno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico del dolore di intensità lieve o moderata associato a spasmi della muscolatura liscia degli organi interni:

• colica renale e malattie infiammatorie delle vie urinarie accompagnate da dolore e disturbi disurici;
• spasmi gastrici e intestinali, colica epatica, discinesie delle vie biliari;
• dismenorrea spastica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al metamizolo, ai derivati della pirazolone, ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) e/o a uno qualsiasi degli eccipienti. Ostacolo intestinale, megacolon; atonia della vescica biliare o urinaria; gravi alterazioni della funzionalità renale ed epatica; alterazioni del quadro ematico periferico (agranulocitosi, leucopenia); malattie del sangue (anemia di qualsiasi eziologia, neutropenia citostatica o infettiva); deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; porfiria epatica; glaucoma ad angolo chiuso; sospetto di patologia chirurgica acuta; asma bronchiale; stati collassoidi; tachiaritmia; ipertrofia prostatica con tendenza alla ritenzione urinaria.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Il metamizolo aumenta le concentrazioni plasmatiche della cloroquina, riduce le concentrazioni plasmatiche e gli effetti degli anticoagulanti cumarinici e della ciclosporina.

Potenzia l’effetto ematotossico di farmaci mielotossici e del cloramfenicolo.

Neurolettici, farmaci sedativi e tranquillanti potenziano l’effetto analgesico del metamizolo.

Tempidone, antidepressivi triciclici, contraccettivi orali e allopurinolo alterano il metabolismo del metamizolo e ne aumentano la tossicità.

Barbiturici, fenilbutazone e altri induttori degli enzimi microsomiali epatici possono ridurre l’effetto del metamizolo.

L’uso concomitante di Renalgan® con altri analgesici e farmaci antiinfiammatori non steroidei aumenta il rischio di effetti tossici.

Il metamizolo riduce le concentrazioni plasmatiche della ciclosporina A e il suo impiego concomitante può essere rischioso in caso di trapianto di tessuti.

La combinazione di Renalgan® con altri farmaci richiede particolare cautela a causa del contenuto di metamizolo, che è un induttore enzimatico.

Il metamizolo può indurre enzimi metabolici, inclusi CYP2B6 e CYP3A4.

L’uso concomitante di metamizolo con bupropione, efavirenz, metadone, valproato, tacrolimus o citalopram può causare una riduzione delle concentrazioni plasmatiche di questi farmaci con conseguente potenziale riduzione dell’efficacia clinica. Pertanto, si raccomanda di utilizzare tali farmaci in associazione al metamizolo con cautela; potrebbe essere necessario monitorare la risposta clinica e/o i livelli plasmatici del farmaco.

Caratteristiche particolari di impiego.

Il medicinale deve essere usato con cautela:

• in caso di alterazioni della funzionalità renale e/o epatica di grado moderato;
• in caso di malattie dello stomaco (acalasia, reflusso gastroesofageo, stenosi del piloro);
• in caso di predisposizione all’ipotensione arteriosa e a reazioni ortostatiche;
• in caso di bronchite cronica e broncospasmo (Renalgan® aumenta la viscosità del secreto bronchiale);
• in caso di ipertiroidismo;
• in caso di aritmie cardiache (in caso di tachiaritmia – vedere sezione «Controindicazioni»), cardiopatia ischemica (soprattutto in caso di infarto miocardico acuto) e insufficienza cardiaca cronica congestizia;
• in caso di anamnesi positiva per ipersensibilità ad analgesici non narcotici o ad altri manifestazioni allergiche (rinite allergica).

Reazioni cutanee gravi

Sono state segnalate reazioni cutanee gravi, incluso il sindrome di Stevens-Johnson, la necrolisi epidermica tossica e la reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS), che possono essere potenzialmente letali o fatali, durante il trattamento con metamizolo.

I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi delle reazioni cutanee e devono essere attentamente monitorati.

Se compaiono sintomi che indicano queste reazioni, il trattamento con metamizolo deve essere interrotto e in nessun caso deve essere ripreso (vedere sezione «Controindicazioni»).

Danno epatico indotto da farmaco

Nei pazienti che hanno assunto metamizolo sono stati osservati casi di epatite, principalmente di tipo epatocellulare, che si sono manifestati da alcuni giorni a diversi mesi dopo l’inizio del trattamento. I segni e sintomi della malattia comprendono l’aumento dei livelli degli enzimi epatici nel siero, con o senza ittero, spesso in associazione con reazioni di ipersensibilità ad altri farmaci (ad esempio eruzioni cutanee, discrasia ematica, febbre ed eosinofilia), oppure accompagnati da manifestazioni di epatite autoimmune. Nella maggior parte dei pazienti, la condizione si è normalizzata dopo l’interruzione della terapia con metamizolo; tuttavia sono stati segnalati casi isolati di evoluzione verso insufficienza epatica acuta, richiedente trapianto epatico.

Il meccanismo del danno epatico indotto dal metamizolo non è completamente chiaro, sebbene i dati disponibili suggeriscano un meccanismo di tipo immunologico-allergico.

I pazienti devono essere informati sulla necessità di consultare un medico in caso di comparsa di sintomi indicativi di danno epatico. In tal caso, l’assunzione di metamizolo deve essere interrotta e deve essere effettuata una valutazione della funzionalità epatica.

Se compaiono sintomi come nausea (nausea e vomito), febbre, sensazione di affaticamento, perdita di appetito, urine scure, feci chiare, colorazione gialla della pelle o della sclera oculare, prurito, eruzioni cutanee o dolore nell’area superiore dell’addome, l’uso di Renalgan® deve essere interrotto e si deve consultare immediatamente un medico.

L’uso di Renalgan® non è raccomandato nei pazienti che in precedenza hanno avuto problemi epatici dopo assunzione di un qualsiasi medicinale contenente metamizolo.

Durante un uso prolungato di Renalgan® è necessario controllare periodicamente l’emocromo periferico e la funzionalità epatica.

Il medicinale può influenzare lo stato psicofisico dei pazienti quando assunto contemporaneamente ad alcol o ad altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale.

Il medicinale contiene la sostanza attiva metamizolo sodico. Il metamizolo sodico può causare agranulocitosi e trombocitopenia. Lo sviluppo di agranulocitosi non dipende dalla dose ed è imprevedibile; può manifestarsi dopo la prima assunzione o dopo un uso ripetuto. I sintomi tipici di agranulocitosi includono febbre, dolore alla gola, difficoltà di deglutizione, infiammazione delle mucose orali, nasali, faringee, zone ano-rettali e genitali. In caso di peggioramento improvviso delle condizioni generali e comparsa di segni di agranulocitosi, il trattamento con metamizolo deve essere interrotto e deve essere effettuato un emocromo completo.

Non è raccomandato l’uso contemporaneo di altri medicinali contenenti metamizolo insieme a Renalgan®.

I metaboliti del metamizolo sodico possono colorare l’urina in rosso, fenomeno privo di significato clinico.

È possibile la comparsa o il peggioramento di cefalea preesistente dopo un trattamento analgesico prolungato (>3 mesi) con analgesici assunti giornalmente o più spesso. La cefalea da abuso di analgesici non deve essere trattata aumentandone la dose. In tali casi, il trattamento analgesico deve essere interrotto dopo consultazione medica.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Non usare durante la gravidanza o l’allattamento.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o sull’uso di macchinari.

Durante l’uso del medicinale Renalgan® si raccomanda cautela nella guida di veicoli o nell’uso di macchinari, poiché a causa dell’effetto colinolitico, un uso prolungato del medicinale può causare vertigini e disturbi dell’accomodazione.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Compresse di Renalgan® assumere per via orale dopo i pasti, accompagnate con acqua.

Dosaggio giornaliero raccomandato per adulti e bambini a partire dai 15 anni: 1-2 compresse al giorno; la dose giornaliera massima è di 2 compresse.

La durata del trattamento con Renalgan® non deve superare i 3 giorni.

Per i bambini.

Il medicinale non deve essere somministrato ai bambini al di sotto dei 15 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi. In caso di sovradosaggio, prevalgono i sintomi di intossicazione da metamizolo in combinazione con effetti colinolitici, alterazioni della funzionalità epatica e renale, paralisi delle vie respiratorie. Più frequentemente si osserva un quadro tossico-allergico, sintomi di alterazione della funzione ematopoietica, disturbi gastrointestinali; nei casi gravi – sintomi di coinvolgimento cerebrale.

Trattamento. In caso di sospetto sovradosaggio è necessario interrompere immediatamente l’assunzione del medicinale e adottare misure per la sua rapida eliminazione dall’organismo (indurre il vomito, lavanda gastrica, aumentare l’escrezione urinaria). Applicare terapia sintomatica. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche (o reazioni di ipersensibilità), inclusi orticaria, eruzioni cutanee, prurito, broncospasmo, congiuntivite, angioedema, shock anafilattico, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson.

Disturbi del sistema gastrointestinale: malessere, secchezza della bocca, stitichezza, peggioramento di gastrite e ulcera peptica dello stomaco e del duodeno.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: palpitazioni, abbassamento della pressione arteriosa, tachicardia, aritmie.

Disturbi del sistema emopoietico: granulocitopenia, anemia, agranulocitosi, trombocitopenia, leucopenia.

Disturbi del sistema urinario: oliguria, anuria, proteinuria, colorazione rossa dell'urina, sviluppo di insufficienza renale acuta e nefrite interstiziale.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), sindrome di Stevens-Johnson.

Disturbi del fegato e delle vie biliari: danno epatico da farmaco, inclusi epatite, ittero, aumento dei livelli degli enzimi epatici. I sintomi di danno epatico comprendono: sensazione di nausea (nausea e vomito), febbre, sensazione di affaticamento, perdita di appetito, colorazione scura dell'urina, feci chiare, itterizia della pelle o della sclera, prurito, eruzioni cutanee o dolore nell'area superiore dell'addome.

Altri: disturbi della vista, riduzione della sudorazione, capogiri.

Con l'assunzione prolungata di dosi elevate è possibile un calo della funzionalità renale (in particolare in pazienti con anamnesi di malattia renale; in alcuni casi, necrosi papillare).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazione avversa o mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua/.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento. 10 compresse in blister; 1 o 2 blister in scatola.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore. Società per Azioni Privata "Lekhim-Kharkiv". S.p.A. "Tekhnolog".

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 61115, Oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severina Pototskogo, 36.

Ucraina, 20300, Oblast' di Cherkasy, città di Uman', via Stara Prorizna, 8.