Renalgan®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO RENALGÁN® (RENALGANI®)

Composición:

Principios activos: metamizol sódico, bromuro de fenpiverina, hidrocloruro de pitofenona;

Cada tableta contiene 0,5 g (500 mg) de metamizol sódico, 0,005 g (5 mg) de hidrocloruro de pitofenona y 0,0001 g (0,1 mg) de bromuro de fenpiverina;

Excipientes: almidón de papa, estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Principales propiedades físico-químicas: tabletas de color blanco o blanco con tono amarillento, con superficie plana, ranura y bisel.

Grupo farmacoterapéutico. Espasmolíticos en combinación con analgésicos. Agentes anticolinérgicos sintéticos en combinación con analgésicos. Pitofenona y analgésicos. Código ATC A03D A02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Renalgan® combina actividad analgésica, espasmolítica (similar a la papaverina), colinolítica (similar a la atropina) y algo de actividad antiinflamatoria.

El metamizol ejerce un marcado efecto analgésico y antipirético, en combinación con una actividad antiinflamatoria y espasmolítica menos pronunciada. Sus efectos son el resultado de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y alógenos endógenos, el aumento del umbral de excitabilidad en el tálamo y la conducción de los impulsos dolorosos exteroceptivos e interoceptivos en el sistema nervioso central, así como su influencia sobre el hipotálamo y la formación de pirogénos endógenos.

La fenpiverina ejerce una acción parasimpática y bloqueante ganglionar moderada, reduciendo el tono y la motilidad de la musculatura lisa del estómago, intestino, vías biliares y urinarias.

El pitoofenona ejerce un efecto similar al de la papaverina sobre la musculatura lisa vascular y extravascular, con un carácter espasmolítico pronunciado.

Farmacocinética.

El metamizol se caracteriza por una absorción rápida y completa. A los 30 minutos tras la administración oral, se detectan en el suero cantidades que representan el 5% de la concentración sérica máxima. Se une parcialmente a las proteínas plasmáticas. En el organismo, sufre una intensa biotransformación, cuyos metabolitos principales son farmacológicamente activos. Es eliminado por la orina en forma de metabolitos. Solo el 3% de la cantidad excretada corresponde al metamizol sin cambios. El grado de biotransformación también depende del tipo genéticamente determinado de acetilación. Algunos componentes atraviesan la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático del dolor leve y moderado asociado a espasmos de músculo liso de órganos internos:

• Cólico renal y enfermedades inflamatorias de las vías urinarias que cursan con dolor y trastornos disuréticos;
• Espasmos gastrointestinales, cólico hepático y discinesias de las vías biliares;
• Dismenorrea espástica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al metamizol, a derivados de la pirazolona, a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) y/o a cualquiera de los componentes del medicamento. Obstrucción intestinal y megacolon; atonía de la vejiga biliar o urinaria; alteraciones graves de la función renal o hepática; alteraciones en la composición de la sangre periférica (agranulocitosis, leucopenia); enfermedades de la sangre (anemia de cualquier etiología, neutropenia citostática o infecciosa); deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; porfiria hepática; glaucoma de ángulo cerrado; sospecha de patología quirúrgica aguda; asma bronquial; estados colapsoideos; taquiarritmia; hipertrofia prostática con tendencia a retención urinaria.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El metamizol aumenta las concentraciones plasmáticas de cloroquina y disminuye las concentraciones plasmáticas y los efectos de los anticoagulantes cumarínicos y de la ciclosporina.

Aumenta el efecto hematotóxico de medicamentos mielotóxicos y del cloranfenicol.

Los neurolépticos, medicamentos sedantes y tranquilizantes potencian el efecto analgésico del metamizol.

El tiopidona y los antidepresivos tricíclicos, anticonceptivos orales, alopurinol alteran el metabolismo del metamizol y aumentan su toxicidad.

Los barbitúricos, fenilbutazona y otros inductores de enzimas microsomales hepáticos pueden reducir la acción del metamizol.

La administración concomitante de Renalgan® con otros analgésicos y medicamentos antiinflamatorios no esteroides incrementa el riesgo de desarrollar efectos tóxicos.

El metamizol disminuye las concentraciones plasmáticas de ciclosporina A, por lo que su uso concomitante puede ser riesgoso en caso de trasplante de tejidos.

La combinación de Renalgan® con otros medicamentos requiere especial precaución debido al contenido de metamizol, que es un inductor enzimático.

El metamizol puede inducir enzimas metabólicas, incluyendo CYP2B6 y CYP3A4.

La administración concomitante de metamizol con bupropión, efavirenz, metadona, valproato, tacrolimus o citalopram puede provocar una disminución de las concentraciones plasmáticas de estos fármacos, con posible reducción de su eficacia clínica. Por tanto, se recomienda precaución al usar conjuntamente estos medicamentos; puede ser necesario controlar la respuesta clínica y/o los niveles plasmáticos del fármaco.

Características de aplicación.

El medicamento debe administrarse con precaución:

• en caso de alteraciones de la función renal y/o hepática de grado moderado;
• en caso de enfermedades del estómago (acalasia, reflujo gastroesofágico, estenosis pilórica);
• en caso de predisposición a hipotensión arterial y reacciones ortostáticas;
• en caso de bronquitis crónica y broncoespasmo (Renalgan® aumenta la viscosidad del secreto bronquial);
• en caso de hipertiroidismo;
• en caso de alteraciones del ritmo cardíaco (en taquiarritmias, véase la sección «Contraindicaciones»), cardiopatía isquémica (especialmente en infarto agudo de miocardio), insuficiencia cardíaca crónica congestiva;
• en caso de antecedentes de hipersensibilidad a analgésicos no narcóticos u otras manifestaciones de alergia (rinitis alérgica).

Reacciones cutáneas graves

Se han notificado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y reacciones medicamentosas con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS), que pueden ser potencialmente mortales o letales, durante el tratamiento con metamizol.

Se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas de reacciones cutáneas y observarlos cuidadosamente.

Si aparecen síntomas que indiquen estas reacciones, el tratamiento con metamizol debe interrumpirse y en ningún caso debe reiniciarse (véase la sección «Contraindicaciones»).

Daño hepático inducido por medicamentos

En pacientes que han recibido metamizol se han observado casos de hepatitis, principalmente de tipo hepatocelular, que aparecieron desde varios días hasta varios meses después del inicio del tratamiento. Los signos y síntomas incluyen elevación de las enzimas hepáticas en suero, con o sin ictericia, a menudo en el contexto de reacciones de hipersensibilidad a otros medicamentos (por ejemplo, erupción cutánea, discrasia sanguínea, fiebre y eosinofilia), o acompañados de signos de hepatitis autoinmune. En la mayoría de los pacientes, la condición regresó tras la interrupción del tratamiento con metamizol; sin embargo, se han notificado casos aislados de progresión a insuficiencia hepática aguda que requirió trasplante hepático.

El mecanismo del daño hepático provocado por el metamizol no está completamente esclarecido, aunque los datos disponibles sugieren un mecanismo inmunológico o alérgico.

Se debe informar a los pacientes sobre la necesidad de consultar al médico si aparecen síntomas que sugieran daño hepático. En tal caso, debe suspenderse el uso de metamizol y evaluarse la función hepática.

Si aparecen síntomas como náuseas (náuseas y vómitos), fiebre, sensación de fatiga, pérdida de apetito, orina oscura, heces de color claro, coloración amarillenta de la piel o de la esclerótica ocular, picazón, erupción cutánea o dolor en la parte superior del abdomen, el uso de Renalgan® debe interrumpirse y debe acudirse inmediatamente al médico.

Si el paciente ha tenido previamente problemas hepáticos tras la administración de cualquier medicamento que contenga metamizol, no se recomienda el uso de Renalgan®.

Durante el tratamiento prolongado con Renalgan®, es necesario realizar controles periódicos del hemograma periférico y de la función hepática.

El medicamento puede afectar el estado psicofísico del paciente cuando se administra simultáneamente con alcohol o con medicamentos que deprimen el sistema nervioso central.

El medicamento contiene la sustancia activa metamizol sódico. El metamizol sódico puede provocar agranulocitosis y trombocitopenia. El desarrollo de agranulocitosis no depende de la dosis y no puede predecirse; puede ocurrir tras la primera toma o tras múltiples administraciones. Los signos típicos de agranulocitosis son fiebre, dolor de garganta, disfagia, inflamación de las mucosas de la boca, nariz, faringe, zonas ano-rectal y genital. Si se produce un empeoramiento repentino del estado general y aparecen signos de agranulocitosis, debe suspenderse inmediatamente el tratamiento con metamizol y realizarse un hemograma completo.

No se recomienda usar simultáneamente otros medicamentos que contengan metamizol junto con Renalgan®.

Los metabolitos del metamizol sódico pueden cambiar el color de la orina a rojo, lo cual carece de relevancia clínica.

Puede aparecer o agravarse un dolor de cabeza preexistente tras un tratamiento analgésico prolongado (>3 meses) con analgésicos administrados con más frecuencia que cada dos días. El dolor de cabeza provocado por el uso excesivo de analgésicos no debe tratarse aumentando su dosis. En tales casos, el tratamiento analgésico debe suspenderse tras consulta médica.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No usar durante el embarazo ni la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el uso del medicamento Renalgan®, debe extremarse la precaución al conducir vehículos o manejar maquinaria, ya que, debido al efecto colinolítico presente, la administración prolongada del medicamento puede provocar mareo y alteraciones de la acomodación visual.

Vía de administración y dosis.

Las tabletas de Renalgan® se deben tomar por vía oral después de las comidas, acompañadas de agua.

Dosis diarias recomendadas para adultos y niños a partir de 15 años: 1-2 tabletas al día. La dosis diaria máxima es de 2 tabletas.

La duración del tratamiento con Renalgan® no debe exceder los 3 días.

Niños.

El medicamento no debe administrarse a niños menores de 15 años.

Sobredosis.

Síntomas. En caso de sobredosis predominan los síntomas de intoxicación por metamizol en combinación con efectos colinolíticos, alteración de la función hepática y renal, y parálisis de las vías respiratorias. Con mayor frecuencia se observa un síndrome tóxico-alérgico, síntomas de afectación de la función hematopoyética, trastornos gastrointestinales y, en casos graves, síntomas de afectación cerebral.

Tratamiento. Ante la sospecha de sobredosis, debe suspenderse inmediatamente la administración del medicamento y adoptarse medidas para su rápida eliminación del organismo (provocar el vómito, realizar lavado gástrico, aumentar la diuresis). Aplicar tratamiento sintomático. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: reacciones alérgicas (o reacciones de hipersensibilidad), incluyendo urticaria, erupciones cutáneas, prurito, broncoespasmo, conjuntivitis, angioedema, shock anafiláctico, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson.

Del tracto gastrointestinal: molestias, sequedad de boca, estreñimiento, empeoramiento de gastritis y de úlcera gástrica y duodenal.

Del sistema cardiovascular: palpitaciones, disminución de la presión arterial, taquicardia, alteraciones del ritmo cardíaco.

Del sistema hematopoyético: granulocitopenia, anemia, agranulocitosis, trombocitopenia, leucopenia.

Del sistema urinario: oliguria, anuria, proteinuria, coloración de la orina de color rojo, desarrollo de insuficiencia renal aguda y nefritis intersticial.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), síndrome de Stevens-Johnson.

Del hígado y de las vías biliares: afectación hepática inducida por medicamentos, incluyendo hepatitis, ictericia, aumento de los niveles de enzimas hepáticas. Síntomas de afectación hepática: sensación de náuseas (náuseas y vómitos), fiebre, sensación de fatiga, pérdida de apetito, orina de color oscuro, heces de color claro, ictericia de la piel o de la esclera, prurito, erupciones o dolor en la parte superior del abdomen.

Otros: alteraciones visuales, disminución de la sudoración, mareo.

Con el uso prolongado de dosis elevadas, puede producirse disminución de la función renal (especialmente en pacientes con antecedentes de enfermedad renal; en algunos casos, necrosis papilar).

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua/.

Plazo de caducidad. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños, en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase. 10 comprimidos por blíster; 1 o 2 blísteres por estuche.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. Sociedad Anónima Privada «Lekhim-Járkov». S.A.P. «Tecnología».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severino Pototskogo, 36.

Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Stara Prorizna, 8.