Posterisan Forte

ISTRUZIONE
per l'uso medico del medicinale

Posterisan Forte

Composizione:

sostanze attive: 1 g di unguento contiene 166,70 mg di sospensione standardizzata di coltura batterica (contenente 5,0 × 108 E. coli, uccisi e conservati in 3,3 mg di fenolo liquido), 2,50 mg di idrocortisone;

eccipienti: lanolina, paraffina gialla morbida.

Forma farmaceutica. Unguento.

Principali proprietà fisico-chimiche: unguento omogeneo di colore bianco fino a beige con caratteristico odore di fenolo.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti per il trattamento dell'emorroidi e delle ragadi anali per uso locale.

Codice ATC C05AA.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Le sostanze attive del medicinale sono la sospensione standardizzata di coltura batterica (SCB), ottenuta da E. coli, e l'idrocortisone.

Per la produzione della SCB i batteri vengono inattivati con fenolo. Successivamente la sospensione acquosa viene trasformata in forma galenica. Il prodotto finito contiene quindi cellule intatte, prodotti di degradazione cellulare e metaboliti, ma non contiene batteri vivi.

Dopo somministrazione rettale (in ratti e maiali nani) la SCB viene rapidamente assorbita attraverso la mucosa intestinale. Applicata sulla cute e sulla mucosa, la SCB stimola i meccanismi immunitari specifici e non specifici. Studi in vitro e modelli animali hanno dimostrato che la SCB induce la proliferazione dei linfociti T e la produzione di immunoglobuline (IgA e IgG). In tal modo si attiva una stimolazione policlonale della risposta immunitaria, si rafforza la difesa immunitaria naturale e si riduce la suscettibilità dei tessuti colpiti alle infezioni.

In modelli in vitro su sistemi cellulari umani, la proliferazione dei linfociti è indotta in modo antigeno-specifico dalle cellule presentanti l'antigene di Langherhans. In vitro, i liofilizzati della SCB esercitano un'azione inibitoria sul rilascio indotto di istamina da parte dei mastociti e dei granulociti basofili, dimostrando proprietà antinfiammatorie. L'induzione in vitro di diverse citochine indica un possibile coinvolgimento nella rigenerazione dei tessuti e quindi favorisce la guarigione delle ferite.

Esperimenti su animali e studi clinici dimostrano inoltre un'azione immunogenica sulle alterazioni infiammatorie della cute e un'azione cicatrizzante. Il gonfiore si riduce più rapidamente quando la terapia include la SCB.

L'idrocortisone è un ormone naturale della corteccia surrenale e precursore dei glucocorticoidi sintetici. Rispetto a questi ultimi, l'idrocortisone è classificato come glucocorticoide a bassa potenza.

Applicato localmente sulla cute o sulla mucosa, l'idrocortisone esercita un'azione antinfiammatoria, antipruriginosa, antiallergica e immunosoppressiva acuta, sebbene quest'ultima sia meno pronunciata. Tuttavia non presenta effetto antiproliferativo.

L'idrocortisone inibisce il rilascio di enzimi lisosomiali, la migrazione delle cellule infiammatorie e la sintesi di mediatori dell'infiammazione come prostaglandine e leucotrieni. Ciò determina una vasocostrizione e una riduzione della permeabilità vascolare nel mesenchima. La reattività dei vasi del tessuto connettivo diminuisce e i processi infiammatori vengono inibiti.

L'idrocortisone agisce sul sistema immunitario riducendo l'attività immunogenica dei linfociti T, delle cellule di Langherhans e dei macrofagi. Le reazioni immediate legate agli anticorpi sono ridotte.

L'azione dell'idrocortisone è il risultato del legame con il recettore citosolico dei corticosteroidi, che influenza la sintesi di RNA e proteine.

Gli effetti descritti sopra della SCB e dell'idrocortisone si completano reciprocamente nella formulazione del medicinale Posterisan Forte.

Gli esperimenti hanno dimostrato che l'idrocortisone non annulla gli effetti immunofarmacologici della SCB. L'idrocortisone non compromette l'effetto desiderato della SCB sulla guarigione delle ferite. Gli effetti antinfiammatori e antipruriginosi dell'idrocortisone supportano i meccanismi potenziati di difesa immunitaria indotti dalla SCB.

Farmacocinetica.

Studi sull'assorbimento, sulla presenza nel sangue e sull'escrezione non sono possibili dopo l'applicazione topica della SCB. Tuttavia, la penetrazione di componenti immunogeni della SCB è stata dimostrata in studi immunostologici sulla mucosa rettale di animali (ratti e maiali nani).

L'idrocortisone applicato localmente penetra attraverso la cute e si accumula nell'epidermide e nel derma. Il grado di penetrazione attraverso la cute varia a seconda della sede. Solo una piccola quantità di idrocortisone entra nel circolo ematico dal derma e quindi non provoca effetti collaterali sistemici.

Dopo applicazione locale, l'assorbimento dell'idrocortisone attraverso la mucosa rettale è significativamente maggiore rispetto a quello cutaneo. Tuttavia, dopo somministrazione di dosi terapeutiche, l'aumento concomitante della concentrazione ematica è di breve durata, con livelli massimi inferiori ai valori fisiologici normali. Non si osservano effetti collaterali sistemici né effetti sulla regolazione ormonale.

Non sono disponibili dati quantitativi sull'assorbimento e sull'eliminazione dell'idrocortisone.

L'idrocortisone viene idrogenato nel fegato nel sistema ciclico e nei gruppi chetonici e quindi viene rapidamente inattivato. L'eliminazione avviene principalmente attraverso i reni sotto forma di glucuronidi ed eteri solfatici.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento locale dei sintomi dell'emorroidi, dell'eczema e delle ragadi della regione anale.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva o a uno qualsiasi degli eccipienti.

Condizioni cutanee specifiche (tubercolosi, sifilide, gonorrea) nella zona di applicazione, varicella, reazioni post-vaccinali, infezioni fungine, malattie infiammatorie della cute del viso (dermatite periorale, rosacea), altre infezioni batteriche, virali o parassitarie nel sito di applicazione, lesioni ulcerative e alterazioni atrofiche nel sito di applic游戏副本