Pentalgin-Zdorovya
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE PENTALGIN-ZDOROVYA (PENTALGIN-ZDOROVYE)
Composizione:
Principi attivi: 1 compressa contiene paracetamolo DS 90 % in termini di paracetamolo 210 mg, propifenazone 210 mg, caffeina 50 mg, fenobarbitale 20 mg, fosfato di codeina 10 mg;
Eccipienti: cellulosa microcristallina; amido di mais; lattosio monoidrato; stearato di magnesio; sodio crosscarbossil celluloso; sodio laurilsolfato; polietilenglicole; talco; biossido di silicio colloidale anidro.
Forma farmaceutica. Compresse.
Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o bianco con sfumature cremose, con superficie piatta, con facce inclinate e linea di frattura.
Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Propifenazone, combinazioni con psicoleptici. Codice ATC N02B B74.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Analgesico e antipiretico. Gli effetti farmacologici del medicinale sono determinati dalle proprietà delle sue sostanze attive.
Paracetamolo – analgesico non narcotico, esercita un effetto analgesico e antipiretico, determinato dall'inibizione della sintesi di prostaglandine e di altri mediatori del dolore e dell'infiammazione, principalmente nel sistema nervoso centrale (SNC). Riduce l'eccitabilità del centro termoregolatore dell'ipotalamo.
Propifenazone esercita marcati effetti analgesici e antipiretici, legati all'inibizione della sintesi delle prostaglandine, principalmente nel SNC; in dosi elevate manifesta anche effetti antiinfiammatori e un moderato effetto spasmolitico.
Codexina esercita un effetto analgesico determinato dalla stimolazione dei recettori oppioidi in diverse aree del SNC e nei tessuti periferici, portando alla stimolazione del sistema antinocicettivo e alla riduzione della percezione emotiva del dolore; esercita inoltre un effetto antitussivo centrale grazie all'inibizione dell'eccitabilità del centro della tosse.
Fenobarbitale esercita un effetto depressivo sul SNC, ha proprietà sedative, ipnotiche e un certo effetto miorilassante, riduce la reazione emotiva alle sensazioni dolorose.
Caffeina stimola i centri psicomotori del cervello, esercita un'azione analettica, potenzia l'effetto degli analgesici, elimina sonnolenza e sensazione di affaticamento, aumenta la capacità lavorativa fisica e mentale.
Farmacocinetica
Paracetamolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale e si lega alle proteine plasmatiche. Il periodo di emivita plasmatica è di 1–4 ore. Viene metabolizzato nel fegato con formazione di glucuronide e solfato di paracetamolo. Viene escreto principalmente dai reni sotto forma di prodotti coniugati; meno del 5% viene escreto in forma invariata.
Caffeina viene ben assorbita lungo l'intero tratto intestinale. Viene metabolizzata nel fegato. Viene escreta con le urine (10% in forma invariata).
Fenobarbitale viene completamente, ma lentamente assorbito. Viene metabolizzato nel fegato, induce gli enzimi microsomiali epatici. Il periodo di emivita è di 3–4 giorni. Viene escreto dai reni principalmente sotto forma di metaboliti inattivi, dal 25 al 50% in forma invariata. Penetra bene attraverso la placenta.
Codexina grazie alla sua lipofilia penetra rapidamente attraverso la barriera ematoencefalica, si accumula nei tessuti adiposi e in minor misura nei tessuti ad alto flusso ematico (polmoni, fegato, reni e milza). La codexina nell'organismo viene idrolizzata dagli esterasi tissutali (avviene il distacco del gruppo metilico) e successivamente coniugata nel fegato con acido glucuronico. I metaboliti della codexina possiedono una propria attività analgesica. La codexina viene escreta principalmente sotto forma di metaboliti con le urine; una frazione molto minore di metaboliti coniugati con acido glucuronico viene escreta con la bile. Nei pazienti con insufficienza renale può verificarsi l'accumulo di questi metaboliti attivi, il che prolunga la durata d'azione del medicinale.
Propifenazone viene rapidamente e completamente assorbito dopo somministrazione orale.
Il propifenazone viene metabolizzato principalmente nel fegato con formazione del principale metabolita N-desmetilpropifenazone.
La dose assunta di propifenazone viene eliminata principalmente con le urine sotto forma di coniugato con acido glucuronico.
Il propifenazone attraversa la placenta ed è anche escreto nel latte materno.
In caso di insufficienza epatica e renale, il metabolismo e l'escrezione del propifenazone possono risultare inibiti.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Sindromo doloroso di intensità lieve e media di diversa origine: cefalea, dolore dentale, nevralgie, mialgie, artralgie, dismenorrea primaria. Sindrome febbrile nelle malattie da raffreddamento e nell'influenza.
Controindicazioni.
Ipersensibilità individuale ai componenti del medicinale, nonché al pirazolone o composti affini (contenenti fenazone, propifenazone, aminofenazone, metamizolo), acido acetilsalicilico, fenilbutazone, analgesici oppioidi. Insufficienza epatica e/o renale grave, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno in fase di esacerbazione, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, anemia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosi, malattie respiratorie con dispnea, sindrome ostruttiva (incl. asma bronchiale; stati associati a depressione respiratoria); ipertensione intracranica, ipertensione arteriosa, ipotensione arteriosa marcata, infarto miocardico acuto, intossicazione alcolica, alcolismo, glaucoma; disturbi del sonno e ipereccitabilità, porfiria acuta; iperbilirubinemia congenita (incl. sindrome di Gilbert), dipendenza da farmaci e sostanze stupefacenti (anche in anamnesi), pancreatite, diabete mellito, ipertrofia prostatica; malattie del sangue; malattie organiche del sistema cardiovascolare (insufficienza cardiaca scompensata, disturbi della conduzione cardiaca, aterosclerosi grave, tendenza allo spasmo vascolare, malattia coronarica); epilessia, ipertiroidismo; depressione e/o disturbi depressivi con tendenza del paziente al comportamento suicidario, miastenia, età avanzata; trauma cranico, periodo successivo a interventi chirurgici sulle vie biliari. Non utilizzare contemporaneamente agli inibitori della monoaminoossidasi (MAO) e per 2 settimane dopo l'interruzione del trattamento con inibitori delle MAO; controindicato nei pazienti che assumono antidepressivi triciclici o beta-bloccanti. L'uso del medicinale è controindicato in caso di sospetto di patologia chirurgica acuta nel paziente, fino alla conferma della diagnosi.
L'uso del medicinale è controindicato nei seguenti gruppi di pazienti:
- bambini di età inferiore a 12 anni;
- bambini di età compresa tra 12 e 18 anni sottoposti a tonsillectomia e/o adenoidectomia per prevenire l'insorgenza di apnea ostruttiva durante il sonno;
- bambini di età compresa tra 12 e 18 anni con funzione respiratoria compromessa;
- donne durante la gravidanza o l'allattamento;
- pazienti di qualsiasi età con metabolismo ultrarapido mediato dal CYP2D6.
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.
L'uso concomitante con farmaci che deprimono il SNC (sedativi, ipnotici, tranquillanti, miorilassanti, alcol) può determinare un reciproco potenziamento degli effetti collaterali (depressione del SNC, del centro respiratorio, sviluppo di ipotensione).
L'uso concomitante con induttori dell'ossidazione microsomiale (barbiturici, carbamazepina, fenitoina, nicotina, rifampicina, salicilammide, ecc.), antidepressivi triciclici, nonché l'assunzione di alcol aumenta significativamente il rischio di epatotossicità.
L'uso concomitante con farmaci contenenti paracetamolo può causare un sovradosaggio di paracetamolo. L'uso concomitante di paracetamolo con agenti epatotossici (alcol, fenitoina, carbamazepina, isoniazide e rifampicina) aumenta l'effetto tossico dei farmaci sul fegato. Il paracetamolo riduce l'efficacia dei diuretici. L'assorbimento del paracetamolo può aumentare con l'uso di domperidone.
È necessario prestare cautela nell'uso concomitante di paracetamolo con floxacillina, poiché tale associazione è associata ad acidosi metabolica con elevato gap anionico, come conseguenza dell'acidosi piruglutamminica, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedi sezione «Particolari avvertenze nell'uso»).
L'uso concomitante con anticoagulanti orali (acenocumarolo, warfarin) o con farmaci antiinfiammatori non steroidei può causare effetti collaterali a carico del tratto gastrointestinale.
La caffeina potenzia l'azione (migliora la biodisponibilità) degli analgesici-antipiretici, potenzia gli effetti dei derivati delle xantine, degli α- e β-adrenomimetici, degli psicostimolanti, degli inibitori delle MAO (furazolidone, procarbazine, selegilina).
La caffeina riduce l'efficacia di ansiolitici, ipnotici e sedativi, è un antagonista degli anestetici e di altri farmaci che deprimono il SNC, antagonista competitivo dei farmaci adenosinici, dell'adenosintrifosfato. L'uso concomitante di caffeina con ergotamina migliora l'assorbimento dell'ergotamina dal tratto gastrointestinale; con farmaci tireotropi aumenta l'effetto tiroideo. La caffeina riduce la concentrazione ematica di litio. I contraccettivi ormonali e l'isoniazide potenziano l'effetto della caffeina.
La codeina può inibire gli effetti di metoclopramide e domperidone sulla peristalsi gastrointestinale. La codeina può potenziare l'azione di farmaci che deprimono il SNC (incluso alcol, anestetici, ipnotici, sedativi, antidepressivi triciclici, tranquillanti fenotiazinici), tuttavia questa interazione non ha rilevanza clinica nell'uso delle dosi raccomandate.
Il fenobarbitale induce enzimi epatici e quindi può accelerare il metabolismo di alcuni farmaci metabolizzati da questi enzimi (inclusi anticoagulanti indiretti, glicosidi cardiaci, antimicrobici, antivirali, antimicotici, antiepilettici, anticonvulsivanti, ipoglicemizzanti orali, ormoni, immunosoppressori, citostatici, antiaritmici, antipertensivi, ecc.). Il fenobarbitale potenzia l'azione di analgesici, anestetici locali e farmaci che deprimono il SNC (anestetici, neurolettici, tranquillanti), nonché dell'alcol.
L'uso concomitante di fenobarbitale con altri farmaci dotati di effetto sedativo determina un potenziamento dell'effetto sedativo-ipnotico e può essere associato a depressione respiratoria. I farmaci con proprietà acide (acido ascorbico, cloruro di ammonio) potenziano l'azione dei barbiturici. È possibile un effetto sulla concentrazione ematica di fenitoina, nonché di carbamazepina e clonazepam. Gli inibitori delle MAO prolungano gli effetti del fenobarbitale.
La rifampicina può ridurre l'effetto del fenobarbitale. L'uso concomitante con farmaci a base d'oro aumenta il rischio di danno renale.
L'uso prolungato concomitante con farmaci antiinfiammatori non steroidei comporta il rischio di ulcera gastrica e sanguinamento.
L'uso concomitante di fenobarbitale con zidovudina potenzia la tossicità di entrambi i farmaci. Il fenobarbitale può accelerare il metabolismo dei contraccettivi orali, portando alla perdita del loro effetto.
L'uso prolungato di farmaci anticonvulsivanti può ridurre l'efficacia del paracetamolo.
Con l'uso ripetuto, il paracetamolo può potenziare l'azione degli anticoagulanti (derivati della dicumarina).
L'uso concomitante con farmaci antiaritmici determina un potenziamento da parte del fenobarbitale dell'effetto ipotensivo del sotalolo e un'accelerazione del metabolismo della mexiletina.
Il propifenazone può potenziare l'azione di ipoglicemizzanti orali, farmaci sulfamidici, anticoagulanti, effetto ulcerogeno dei corticosteroidi.
L'efficacia del farmaco può ridursi con l'uso concomitante di colestiramina, colinolitici, antidepressivi, sostanze basiche.
Il paracetamolo accelera l'eliminazione del cloramfenicolo; il metoclopramide accelera l'assorbimento del paracetamolo.
La caffeina accelera l'assorbimento dell'ergotamina.
Caratteristiche d'uso.
È necessario consultare il medico riguardo alla possibilità di utilizzare il medicinale nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale ed epatica (vedi sezione «Controindicazioni»). Prima di assumere il medicinale è necessario consultare il medico se il paziente sta assumendo warfarin o farmaci simili con effetto anticoagulante.
Sono stati segnalati casi di acidosi metabolica con elevato gap anionico (MAVAP), come conseguenza di acidosi da 5-ossoproline, in pazienti con gravi patologie, come insufficienza renale grave e sepsi, oppure in pazienti con malnutrizione o altre cause di deficit di glutathione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per un lungo periodo o con associazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto MAVAP dovuto ad acidosi da 5-ossoproline, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un attento monitoraggio dello stato del paziente. La misurazione del livello di 5-ossoproline nelle urine può essere utile per identificare l'acidosi da 5-ossoproline come causa principale di MAVAP in pazienti con multipli fattori di rischio.
L'uso frequente e ingiustificato della codeina, così come l'assunzione in dosi elevate, favorisce l'insorgenza di reazioni avverse a carico dell'apparato gastrointestinale. La codeina riduce la peristalsi intestinale in misura minore rispetto alla morfina, ma con un uso prolungato può causare stitichezza.
Il rischio di sviluppare le sindromi di Stevens-Johnson e di Lyell è massimo nelle prime settimane di trattamento.
Il medicinale va usato con cautela nei pazienti affetti da ulcera gastrica e duodenale in fase di remissione (vedi sezione «Controindicazioni»), nonché in caso di polinosi.
L'eccessivo consumo di prodotti contenenti caffeina (caffè, tè) durante il trattamento può provocare sintomi di sovradosaggio. In dosi troppo elevate, la caffeina può portare all'esaurimento delle cellule nervose.
Con l'uso prolungato e incontrollato del medicinale a dosi elevate, è possibile lo sviluppo di tolleranza (riduzione dell'effetto analgesico), dipendenza dal farmaco (a causa del contenuto di codeina), nonché insufficienza renale e/o epatica.
Se il trattamento supera i 7 giorni, è necessario controllare l'ematogramma e lo stato funzionale del fegato (attività delle transaminasi epatiche).
Il medicinale può alterare i risultati dei test antidoping negli atleti e complicare la diagnosi di «addome acuto». Durante il trattamento è necessario escludere l'assunzione di alcol.
È opportuno evitare l'uso prolungato del medicinale a causa della possibile cumulazione e dello sviluppo di dipendenza; è possibile un sindrome da astinenza. In caso di dolore toracico che non si attenua dopo l'assunzione del farmaco, è necessario rivolgersi immediatamente al medico per escludere un sindrome coronarico acuto. Il medicinale va prescritto con cautela in caso di malattie della tiroide (incluso ipotiroidismo, vedi sezione «Controindicazioni»), ipotensione di grado lieve o moderato, ipercinesie, ipofunzione surrenale, dolore acuto o persistente, intossicazione acuta da farmaci, nonché in caso di malattie infiammatorie o ostruttive dello stomaco. Il rischio di neutropenia e agranulocitosi è principalmente attribuibile alla presenza di propifenazone. Se si verifica tale reazione dopo l'assunzione del medicinale (aumento della temperatura, dolore alla gola, ulcere e ascessi orali, ascessi perianali, nonché riduzione del numero di granulociti nel sangue), l'assunzione deve essere immediatamente interrotta. Gli effetti collaterali descritti sono generalmente reversibili e scompaiono entro 1-2 settimane.
Metabolismo mediato da CYP2D6
La codeina viene trasformata nel suo metabolita attivo – la morfina – nel fegato tramite l'enzima CYP2D6. Se il paziente presenta carenza di questo enzima o se il CYP2D6 è completamente assente, non si otterrà un effetto analgesico adeguato. Fino al 7% della popolazione caucasica può presentare questa particolare caratteristica del metabolismo mediato da CYP2D6. Tuttavia, se il paziente presenta un metabolismo ultrarapido mediato da CYP2D6, esiste un rischio aumentato di effetti collaterali – sintomi di tossicità da oppioidi – anche con dosi normali. In questi pazienti, la trasformazione della codeina in morfina avviene rapidamente, portando a livelli ematici di morfina più elevati rispetto a quelli attesi.
Sintomi generali di tossicità da oppioidi: confusione mentale, sonnolenza, respirazione superficiale, pupille ristrette, nausea, vomito, stitichezza, mancanza di appetito. Nei casi gravi possono manifestarsi sintomi di depressione circolatoria e respiratoria, che possono essere pericolosi e molto raramente letali.
Di seguito sono riportati i dati sulla prevalenza di metabolizzatori ultrarapidi mediati da CYP2D6 nelle diverse popolazioni:
| Populatione |
Diffusione, % |
| Africani/Etiopi |
29 |
| Afroamericani |
3,4–6,5 |
| Mongoloidi |
1,2–2 |
| Caucasici |
3,6–6,5 |
| Greci |
6 |
| Ungheresi |
1,9 |
| Europei del Nord |
1–2 |
Uso pediatrico postoperatorio
Sono stati segnalati casi in cui l'uso di codeina nei bambini dopo tonsillectomia e/o adenoidectomia per prevenire l'insorgenza di apnea ostruttiva durante il sonno ha raramente causato effetti indesiderati potenzialmente letali, inclusi esiti fatali (vedere la sezione «Controindicazioni»). Tutti i bambini avevano ricevuto dosi di codeina entro l'intervallo terapeutico raccomandato. Tuttavia, vi sono evidenze che questi bambini fossero metabolizzatori ultra-rapidi o estensivi della codeina.
Bambini con funzione respiratoria compromessa
L'uso di codeina è controindicato nei bambini la cui funzione respiratoria può essere compromessa da alterazioni neuromuscolari, gravi malattie cardiache o respiratorie, infezioni delle vie aeree superiori o dei polmoni, politraumi o interventi chirurgici di grande entità. Questi fattori possono aggravare i sintomi di tossicità da morfina.
Se il paziente è intollerante a certi zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo medicinale.
È opportuno considerare che nei pazienti con epatopatia alcolica aumenta il rischio di epatotossicità da paracetamolo; il medicinale può influenzare i risultati degli esami di laboratorio relativi alla glicemia e all'acido urico.
I pazienti che assumono analgesici ogni giorno per artriti di lieve entità devono consultare il medico.
Non superare le dosi indicate.
Non assumere il medicinale insieme ad altri prodotti contenenti paracetamolo.
Se i sintomi non scompaiono, è necessario consultare il medico.
Se il mal di testa diventa persistente, è necessario consultare il medico.
Uso durante la gravidanza o l’allattamento.
L’uso di questo medicinale è controindicato durante la gravidanza o l’allattamento.
Gravidanza.
Sono stati riportati possibili legami tra l’insorgenza di malformazioni respiratorie e cardiache nel neonato e l’uso di codeina durante il primo trimestre di gravidanza. L’uso regolare di codeina durante la gravidanza può causare dipendenza fisica nel feto, con conseguente insorgenza di sintomi da astinenza nel neonato. L’uso di codeina durante il parto può causare depressione respiratoria nel neonato. L’uso di analgesici oppioidi può causare stasi gastrica durante il travaglio, aumentando il rischio di polmonite da aspirazione nella madre.
È stato riportato un aumento della probabilità di malformazioni fetali con l’uso di barbiturici. L’uso di fenobarbitale durante il terzo trimestre di gravid游戏副本
Modalità e dosaggio.
Ai adulti viene prescritta 1–2 compresse da 1 a 3 volte al giorno. Si consiglia di assumere le compresse dopo i pasti, accompagnandole con una piccola quantità d'acqua.
Ai bambini di età pari o superiore a 12 anni vengono prescritte ½–1 compressa da 1 a 2 volte al giorno.
La dose massima giornaliera per gli adulti è di 6 compresse (in 3–4 somministrazioni), per i bambini di età pari o superiore a 12 anni è di 3 compresse.
La durata del trattamento dipende dall'efficacia e dalla sensibilità alla terapia ed è generalmente non superiore a 5 giorni per il trattamento del dolore e non più di 3 giorni per il trattamento della febbre.
Bambini. Il medicinale è indicato per bambini di età pari o superiore a 12 anni.
L'uso del medicinale è controindicato nei bambini di età inferiore a 12 anni a causa del rischio di sviluppare reazioni avverse gravi e potenzialmente letali, dovute al percorso variabile e imprevedibile della trasformazione della codeina in morfina in questa fascia di età (vedi sezione «Controindicazioni»).
La codeina non deve essere utilizzata nei bambini di età compresa tra 12 e 18 anni sottoposti a tonsillectomia e/o adenoidectomia per prevenire l'insorgenza di apnea ostruttiva durante il sonno, a causa del rischio di sviluppare reazioni avverse gravi e potenzialmente letali (vedi sezioni «Controindicazioni», «Avvertenze particolari»).
La codeina non deve essere utilizzata nei bambini di età compresa tra 12 e 18 anni con funzionalità respiratoria compromessa a causa del rischio di sviluppare reazioni avverse gravi e potenzialmente letali (vedi sezioni «Controindicazioni», «Avvertenze particolari»).
La codeina non deve essere utilizzata nei bambini di età compresa tra 12 e 18 anni con metabolismo rapido mediato dal CYP2D6 (vedi sezioni «Controindicazioni», «Avvertenze particolari»).
Sovradosaggio.
In caso di sovradosaggio, ciascun componente attivo può causare una sintomatologia specifica. Il sovradosaggio è generalmente dovuto al paracetamolo.
Sintomi: superando le dosi raccomandate, possono manifestarsi nausea, vomito, gastralgia, aumento della sudorazione, pallore cutaneo, tachicardia, aritmia, depressione del centro respiratorio, alterazione dell'orientamento, ipotensione arteriosa, anoressia, dolore addominale, necrosi epatica, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, allungamento dell'indice protrombinico. Dosi elevate del farmaco possono causare abbassamento della temperatura corporea, rallentamento del polso, riduzione della diuresi, depressione del SNC fino al coma.
Paracetamolo. Nei pazienti con fattori di rischio (uso prolungato di carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri farmaci che inducono gli enzimi epatici; abuso di alcol; insufficienza del sistema glutathione, ad esempio alimentazione inadeguata, AIDS, digiuno, fibrosi cistica, cachessia), l'assunzione di 5 g o più di paracetamolo può provocare danni epatici. Si deve considerare che l'assunzione di paracetamolo in dosi superiori a 6 g può causare gravi danni al fegato. I danni epatici possono manifestarsi dopo 12–48 ore dal sovradosaggio. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica. In caso di avvelenamento grave, l'insufficienza epatica può progredire fino a causare emorragie, ipoglicemia, sviluppo di encefalopatia tossica con alterazione della coscienza, in singoli casi con esito fatale. L'insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta può manifestarsi con forte dolore alla schiena, ematuria, proteinuria e può svilupparsi anche in assenza di gravi danni renali. Sono stati osservati anche aritmie cardiache e pancreatite. Lesioni epatiche sono possibili negli adulti che hanno assunto 10 g o più di paracetamolo e nei bambini che hanno assunto oltre 150 mg/kg di peso corporeo.
Codeina. In caso di sovradosaggio di codeina, è possibile una depressione acuta del centro respiratorio, che può manifestarsi con cianosi, riduzione della frequenza respiratoria, sonnolenza, raramente con edema polmonare; possono verificarsi dispnea, apnea, ipotensione arteriosa, convulsioni, ritenzione urinaria.
Caffeina. Dosi elevate di caffeina possono causare dolore epigastrico, vomito, aumento della diuresi, respirazione accelerata, extrasistoli, tachicardia o aritmia cardiaca; possono influire sul SNC (perdita di coscienza, insonnia, eccitazione nervosa, irritabilità, stato affettivo, ansia, tremore, convulsioni).
Propifenazone. Il sovradosaggio di propifenazone può causare lesioni del SNC (convulsioni, coma).
Fenobarbital. In caso di sovradosaggio di fenobarbital possono manifestarsi nausea, atassia, nistagmo, depressione respiratoria fino all'arresto respiratorio, cefalea, tachicardia, debolezza, depressione cardiovascolare, inclusi disturbi del ritmo, abbassamento della pressione arteriosa fino a uno stato collassoide.
Trattamento: sospensione del farmaco, lavanda gastrica, somministrazione di assorbenti intestinali (carbone attivo, ecc.), terapia sintomatica.
Trattamento in caso di sovradosaggio di paracetamolo: in caso di sovradosaggio di paracetamolo è necessario un intervento medico immediato. Il paziente deve essere ricoverato in ospedale senza indugio. I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito oppure non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d'organo. Si deve valutare l'opportunità di un trattamento con carbone attivo se il sovradosaggio di paracetamolo è avvenuto entro l'ora precedente. La concentrazione plasmatica di paracetamolo deve essere misurata dopo 4 ore o più dal momento dell'assunzione (concentrazioni misurate prima non sono attendibili).
Gli antidoti del paracetamolo sono l'acetilcisteina e la metionina. Il trattamento con N-acetilcisteina può essere applicato entro 24 ore dall'assunzione di paracetamolo, ma l'effetto protettivo massimo si ottiene se viene somministrato entro 8 ore dall'assunzione. L'efficacia dell'antidoto diminuisce drasticamente dopo questo periodo. Se necessario, al paziente deve essere somministrata N-acetilcisteina per via endovenosa nelle dosi raccomandate. In assenza di vomito, la metionina può essere somministrata per via orale come alternativa in zone remote fuori dall'ospedale. Devono essere adottate anche misure di supporto generale.
Trattamento in caso di sovradosaggio di codeina: terapia sintomatica, comprese misure di supporto del centro respiratorio: monitoraggio dei parametri vitali (polso, respirazione, temperatura corporea, pressione arteriosa). Somministrare naloxone in caso di insorgenza di coma o depressione respiratoria. Il paziente deve essere osservato per almeno 4 ore dopo la somministrazione o per 8 ore nei casi in cui è stata somministrata terapia di supporto.
Effetti indesiderati.
È necessario interrompere l'uso del medicinale e rivolgersi immediatamente al medico in caso di comparsa di effetti indesiderati.
Il farmaco è generalmente ben tollerato alle dosi terapeutiche. Gli effetti indesiderati sono principalmente dovuti alla presenza nel preparato del paracetamolo.
Apparato gastrointestinale: nausea, vomito, stitichezza, sensazione di pesantezza e dolore nell'area epigastrica; con l'uso prolungato del farmaco in dosi elevate è possibile lo sviluppo di effetti epatotossici, epatonecrosi (effetto dose-dipendente), dispepsia, pirosi, secchezza della bocca, ulcere della mucosa orale, pancreatite acuta in pazienti con anamnesi di colecistectomia.
Apparato epatobiliare: alterazioni della funzionalità epatica, incluso insufficienza epatica (l'epatotossicità è generalmente associata a sovradosaggio di paracetamolo), aumento dell'attività degli enzimi epatici, ittero.
Metabolismo e nutrizione: acidosi metabolica con elevato intervallo anionico.
Sono stati osservati casi di acidosi metabolica con elevato intervallo anionico come conseguenza dell'acidosi da piruglutammico in pazienti con fattori di rischio che assumevano paracetamolo (vedi sezione «Informazioni importanti sull’uso»). L'acidosi da piruglutammico può verificarsi come conseguenza di bassi livelli di glutatione in questi pazienti.
Sistema nervoso: capogiri, sonnolenza, riduzione della velocità delle reazioni psichiche e motorie, difficoltà di concentrazione, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell'orientamento, eccitazione paradossale, cefalea, tremore, parestesie, ansia, sensazione di paura, irritabilità, disturbi del sonno, insonnia, confusione mentale, euforia, disforia, allucinazioni, ansia, stato sedativo; con uso prolungato in dosi elevate è possibile sviluppare dipendenza, atassia, alterazioni della coordinazione motoria, nistagmo, affaticamento, disturbi cognitivi, debolezza generale, depressione, ipercinesia (nei bambini), astenia.
Sistema cardiovascolare: collasso, sensazione di palpitazioni, tachicardia, alterazioni della pressione arteriosa, ipotensione arteriosa, aritmia, bradicardia, dolore toracico.
Sistema ematico e linfatico: anemia, inclusa megaloblastica ed emolitica, ecchimosi o emorragie; sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolori cardiaci), leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosi, leucocitosi, linfocitosi. Con uso prolungato in dosi elevate: anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, trombocitopenia.
Apparato urinario: ritenzione urinaria, alterazioni della funzionalità renale, colica renale, nefrite interstiziale, necrosi papillare. Con assunzione prolungata del farmaco in dosi elevate è possibile lo sviluppo di effetti nefrotossici (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi papillare).
Sistema immunitario: anafilassi, reazioni di ipersensibilità, compresi prurito cutaneo, eruzioni cutanee e delle mucose (in genere eruzione generalizzata, eruzione eritematosa, orticaria), angioedema, eritema multiforme esudativo (incluso sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).
Pelle e tessuti sottocutanei: dermatite esfoliativa, porpora, dermatite allergica, emorragie cutanee, fotosensibilizzazione.
Apparato respiratorio: broncospasmo in pazienti sensibili ai farmaci antiinfiammatori non steroidei, difficoltà respiratorie.
Altri: ipoglicemia, fino al coma ipoglicemico, miosi, aumento della sudorazione; con l'uso prolungato esiste il rischio di alterazioni dell'osteogenesi, carenza di folati, impotenza, sindrome da astinenza, che generalmente può manifestarsi in seguito all'interruzione brusca del medicinale ed è accompagnata da incubi, nervosismo, aumento della temperatura corporea, ingrandimento dei linfonodi.
Durata della validità. 2 anni.
Condizioni di conservazione. Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.
Conservare fuori dalla portata dei bambini.
Confezionamento. 10 compresse in un blister, 1 o 2 blister in una confezione di cartone.
Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.
Produttore. SOCIETÀ CON RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».
Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività.
Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenko, 22.