Glencet Advans

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale GLENCET ADVANS (GLENCETADVANCE)

Composizione:

sostanze attive: montelukast, levocetirizina;

1 compressa rivestita con film contiene montelukast sodico equivalente a montelukast 10 mg, levocetirizina diidrocloruro 5 mg;

sostanze ausiliarie: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, fosfato bicalcico anidro, sodio croscarmellosso, idrossipropilcellulosa, magnesio stearato, Opadry giallo 13B52204 (idrossipropilmetilcellulosa, biossido di titanio (E 171), macrogol, ossido di ferro giallo (E 172), polisorbato 80, ossido di ferro rosso (E 172)).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse gialle, rotonde, biconvesse, rivestite con film, lisce su entrambi i lati.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati che agiscono sull'apparato respiratorio.

Codice ATC R07A X.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Glencet Advans contiene una combinazione fissa di due principi attivi: montelukast e levocetirizina; pertanto i meccanismi d'azione descritti di seguito per ciascun componente si applicano al medicinale Glencet Advans.

Il montelukast è un antagonista selettivo dei recettori dei leucotrieni. I leucotrieni cisteinilici (LTC4, LTD4, LTE4) sono prodotti del metabolismo dell'acido arachidonico rilasciati da diversi tipi di cellule, tra cui i mastociti e gli eosinofili. Questi eicosanoidi si legano ai recettori dei leucotrieni cisteinilici (CysLT). I recettori CysLT di tipo 1 (CysLT1) nell'uomo si trovano nelle cellule delle vie respiratorie (inclusi i muscoli lisci e i macrofagi delle vie respiratorie) e in altre cellule pro-infiammatorie (tra cui gli eosinofili e alcune cellule staminali del midollo osseo rosso). I recettori CysLT sono coinvolti nella patogenesi dell'asma bronchiale e della rinite allergica. Gli effetti mediati dai leucotrieni nell'asma bronchiale comprendono edema delle vie respiratorie, contrazione della muscolatura liscia e modifiche dell'attività cellulare associate al processo infiammatorio. Nella rinite allergica, i recettori CysLT vengono rilasciati dalla mucosa nasale in seguito all'esposizione all'allergene durante le reazioni di ipersensibilità sia immediate che ritardate, e sono associati ai sintomi della rinite allergica. Il montelukast è una molecola attiva per via orale che si lega con elevata affinità e selettività ai recettori CysLT1 (preferendoli rispetto ad altri recettori farmacologicamente importanti delle vie respiratorie, come quelli prostanoidi, colinergici o β-adrenergici). Il montelukast inibisce l'azione fisiologica del LTD4 sui recettori CysLT1 senza alcuna attività agonista.

Il montelukast blocca i recettori dei leucotrieni cisteinilici delle vie respiratorie, come dimostrato dalla sua capacità di prevenire lo sviluppo di broncocostrizione indotta dall'inalazione di LTD4 in pazienti con asma bronchiale. Anche a dosi così basse come 5 mg, il montelukast blocca in modo affidabile la broncocostrizione indotta da LTD4.

La levocetirizina è l'enantiomero R attivo della cetirizina, un agente antistaminico. I suoi principali effetti sono mediati dall'inibizione selettiva dei recettori H1. L'azione antistaminica della levocetirizina è stata confermata in vari studi condotti su modelli sperimentali animali e umani. Studi in vitro sul legame ai recettori hanno mostrato che l'affinità della levocetirizina per il recettore H1 umano è due volte superiore a quella della cetirizina (Ki = 3 nmol/l rispetto a 6 nmol/l). Il significato clinico di questi dati non è ancora noto.

Farmacocinetica.

Montelukast

Absorbimento

Il montelukast viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. Quando si assumono compresse rivestite con film da 10 mg a digiuno, la concentrazione massima media nel plasma (Cmax) si raggiunge entro 3-4 ore (Tmax). La biodisponibilità media dopo somministrazione orale è del 64%. Un pasto standard al mattino non influenza la biodisponibilità né la Cmax del montelukast dopo somministrazione orale. L'assunzione di un pasto ricco di grassi al mattino non altera l'AUC del montelukast in forma di granuli orali, ma la Cmax diminuisce del 35% e il tempo Tmax si prolunga da 2,3 ± 1,0 ore a 6,4 ± 2,9 ore.

Distribuzione

Oltre il 99% del montelukast è legato alle proteine plasmatiche. Il volume di distribuzione allo stato stazionario è mediamente compreso tra 8 e 11 litri. Studi condotti su ratti con montelukast marcato radioattivamente hanno dimostrato che penetra minimamente attraverso la barriera ematoencefalica. Inoltre, in tutti gli altri tessuti dei ratti, le concentrazioni di montelukast marcato radioattivamente 24 ore dopo la somministrazione della dose erano minime.

Metabolismo

Il montelukast è ampiamente metabolizzato. Negli studi con dosi terapeutiche, le concentrazioni plasmatiche dei metaboliti del montelukast allo stato stazionario non sono state rilevate né negli adulti né nei bambini. Studi in vitro con microsomi epatici umani hanno dimostrato che i citocromi CYP3A4 e 2C9 sono coinvolti nel metabolismo del montelukast. Non sono stati condotti studi clinici sull'effetto di noti inibitori del CYP3A4 (ad esempio chetocanazolo, eritromicina) o del CYP2C9 (ad esempio fluconazolo) sulla farmacocinetica del montelukast. Secondo i risultati degli studi in vitro con microsomi epatici umani, le concentrazioni plasmatiche terapeutiche di montelukast non inibiscono i citocromi CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 e 2D6. Studi in vitro hanno mostrato che il montelukast è un potente inibitore del citocromo CYP2C8. Tuttavia, i dati ottenuti da studi clinici sull'interazione farmacologica tra montelukast e rosiglitazone (substrato marcatore di farmaci metabolizzati principalmente dal citocromo CYP2C8) indicano che il montelukast non inibisce il CYP2C8 in vivo e quindi non si prevede che abbia alcun effetto sul metabolismo di farmaci metabolizzati tramite questo citocromo.

Eliminazione

La clearance plasmatica del montelukast in adulti sani è mediamente di 45 ml/min. Dopo somministrazione orale di una dose di montelukast marcato radioattivamente, l'86% della radioattività è stata ritrovata nelle feci entro 5 giorni e meno dello 0,2% nell'urina. Questi dati, insieme ai risultati sulla valutazione della biodisponibilità del montelukast, indicano che il montelukast e i suoi metaboliti sono escreti quasi completamente attraverso la bile. Secondo diversi studi, la semivita media di eliminazione del montelukast dal plasma in giovani adulti sani varia da 2,7 a 5,5 ore. La farmacocinetica del montelukast è quasi lineare con dosi orali fino a 50 mg. Con una dose giornaliera di 10 mg di montelukast, si osserva una lieve accumulazione della sostanza madre nel plasma (14%).

Pazienti con insufficienza epatica. Non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata. Il profilo farmacocinetico del montelukast nei pazienti con disfunzione epatica più grave non è stato valutato.

Pazienti con insufficienza renale. Il montelukast e i suoi metaboliti non sono escreti nell'urina; pertanto il profilo farmacocinetico del montelukast nei pazienti con insufficienza renale non è stato valutato. Non è necessario un aggiustamento della dose per questi pazienti.

Levocetirizina

La farmacocinetica della levocetirizina, quando somministrata nell'intervallo terapeutico di dosi in adulti sani, è lineare.

Absorbimento

La levocetirizina viene rapidamente e ampiamente assorbita dopo somministrazione orale. Negli adulti, la concentrazione massima nel plasma viene raggiunta entro 0,9 ore dopo l'assunzione orale della compressa. Il coefficiente di accumulo dopo somministrazione orale giornaliera è 1,12; lo stato stazionario viene raggiunto entro 2 giorni dall'inizio del trattamento. Le concentrazioni massime sono generalmente di 270 ng/ml e 308 ng/ml rispettivamente dopo singola e ripetuta somministrazione della dose giornaliera di 5 mg. L'assunzione di cibo non influenza il grado di esposizione (AUC) della levocetirizina in forma di compresse, ma quando viene assunta insieme a un pasto ricco di grassi, il Tmax si prolunga di circa 1,25 ore e la Cmax diminuisce di circa il 36%. Pertanto, la levocetirizina può essere assunta indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Distribuzione

Il grado medio di legame della levocetirizina alle proteine plasmatiche negli studi in vitro varia tra il 91 e il 92%, indipendentemente dalle concentrazioni, che vanno da 90 a 5000 ng/ml e includono concentrazioni terapeutiche nel plasma. Dopo somministrazione orale, il volume apparente medio di distribuzione è di circa 0,4 l/kg, valore tipico per la distribuzione nel volume totale di liquidi corporei.

Metabolismo

In uomo, meno del 14% della dose assunta di levocetirizina viene metabolizzata; pertanto si prevede che le differenze dovute a polimorfismi genetici o all'assunzione concomitante di inibitori degli enzimi epatici che metabolizzano questo farmaco siano trascurabili. I percorsi metabolici includono ossidazione aromatica, desalchilazione N- e O- e coniugazione con taurina. I percorsi di desalchilazione sono mediati principalmente dal citocromo CYP3A4, mentre nell'ossidazione aromatica sono coinvolti multipli e/o isoforme CYP non identificate.

Eliminazione

Il tempo di dimezzamento plasmatico in adulti sani è compreso tra 8 e 9 ore dopo somministrazione orale. Il valore medio della clearance totale della levocetirizina dopo somministrazione orale è di circa 0,63 ml/kg/min. Il principale percorso di eliminazione della levocetirizina e dei suoi metaboliti è attraverso l'urina, attraverso la quale viene escretata mediamente l'85,4% della dose assunta. Solo il 12,9% della dose viene escretato con le feci.

Pazienti con compromissione renale. L'escrezione della levocetirizina avviene sia per filtrazione glomerulare che per secrezione tubulare attiva. La clearance renale della levocetirizina è correlata alla clearance della creatinina. Nei pazienti con compromissione renale, la clearance della levocetirizina è ridotta. Pertanto, nei pazienti con compromissione renale moderata o grave, si raccomanda di aggiustare gli intervalli tra le somministrazioni della levocetirizina in base alla clearance della creatinina. In caso di anuria in pazienti con malattia renale allo stadio terminale, la clearance totale diminuisce di circa l'80% rispetto a quella di individui senza tali alterazioni. La quantità di levocetirizina eliminata durante una procedura standard di emodialisi di 4 ore è < 10%.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

La combinazione fissa di montelukast e levocetirizina è indicata per ridurre i sintomi associati alla rinite allergica stagionale e perenne, nonché alla rinite in pazienti affetti da asma bronchiale.

Il rischio di insorgenza di sintomatologia psiconeurologica nei pazienti con rinite allergica può superare il beneficio derivante dall'uso del montelukast; pertanto, il farmaco deve essere utilizzato come trattamento di riserva in pazienti con risposta inadeguata o intolleranza a terapie alternative.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al montelukast sodico, alla levocetirizina o alla cetirizina, nonché ad altri componenti del farmaco. Insufficienza renale terminale (velocità di filtrazione glomerulare (VFG) < 15 ml/min) che richiede dialisi. Età pediatrica inferiore ai 15 anni. Il farmaco è inoltre controindicato in caso di grave intolleranza ereditaria al galattosio, deficit dell'enzima lattasi o alterazioni nell'assorbimento del glucosio e del galattosio.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Montelukast

Teofillina, prednisone e prednisolone: quando il montelukast viene somministrato contemporaneamente a teofillina, prednisone, prednisolone, contraccettivi orali, terfenadina, digossina, warfarina, ormoni tiroidei, decongestionanti sedativi e induttori del citocromo P450 (CYP), non è necessario alcun aggiustamento posologico.

Contraccettivi orali, terfenadina, digossina e warfarina: negli studi di interazione farmacologica condotti con la dose clinica raccomandata di montelukast, non è stato osservato alcun effetto clinicamente significativo di questo composto su: contraccettivi orali (noretindrone 1 mg/etinilestradiolo 35 mcg), terfenadina, digossina e warfarina.

Ormoni tiroidei, sedativi ipnotici, farmaci antiinfiammatori non steroidei, benzodiazepine e decongestionanti: non sono state osservate interazioni di alcun tipo.

Induttori del citocromo P450 (CYP): durante il trattamento con fenobarbital, che induce il metabolismo epatico, l'area sotto la curva farmacocinetica (AUC) del montelukast diminuisce di circa il 40% dopo una singola dose di 10 mg di montelukast. Poiché il montelukast è metabolizzato principalmente tramite CYP 3A4, 2C8 e 2C9, si raccomanda cautela, specialmente nei bambini, quando il montelukast viene somministrato contemporaneamente a induttori di CYP 3A4, 2C8 e 2C9, come fenitoina, fenobarbital e rifampicina. Il montelukast è un potente inibitore del citocromo CYP2C8 in vitro. Tuttavia, in uno studio clinico sull'interazione farmacologica condotto con montelukast e rosiglitazone (substrato marcatore di farmaci metabolizzati principalmente dal citocromo CYP2C8), su 12 volontari sani, è stato dimostrato che la farmacocinetica del rosiglitazone rimane invariata quando somministrata contemporaneamente al montelukast, indicando l'assenza di inibizione di CYP2C8 da parte del montelukast in vivo. Pertanto, non si prevede che il montelukast alteri in alcun modo il metabolismo di farmaci metabolizzati da questo enzima (ad esempio paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide).

Studi in vitro hanno dimostrato che il montelukast è un substrato del CYP 2C8 e, in misura minore, del 2C9 e del 3A4. In uno studio clinico sull'interazione farmacologica con montelukast e gemfibrozil (inibitore del CYP 2C8 e 2C9), il gemfibrozil ha aumentato l'esposizione sistemica al montelukast di 4,4 volte. Non è necessario alcun aggiustamento posologico del montelukast quando somministrato contemporaneamente a gemfibrozil o ad altri potenti inibitori del CYP 2C8, ma il medico deve considerare il rischio aumentato di reazioni avverse.

Sulla base di studi in vitro, non si prevedono interazioni clinicamente rilevanti con inibitori meno potenti del CYP 2C8 (ad esempio trimetoprim). La somministrazione contemporanea di montelukast con itraconazolo, un potente inibitore del CYP 3A4, non ha causato un aumento significativo dell'esposizione sistemica al montelukast.

Levocetirizina

I dati degli studi in vitro indicano che non è da attendersi che la levocetirizina causi interazioni farmacocinetiche mediante inibizione o induzione degli enzimi epatici metabolizzanti farmaci. Non sono stati condotti studi in vivo sull'interazione farmacologica della levocetirizina.

Antipirina, azitromicina, cimetidina, eritromicina, ketoconazolo, teofillina e pseudoefedrina: secondo i risultati degli studi di interazione farmacocinetica con la cetirizina racemica, quest'ultima non ha interagito con antipirina, pseudoefedrina, eritromicina, azitromicina, ketoconazolo e cimetidina. Tali studi hanno tuttavia evidenziato una lieve riduzione (del 16%) della clearance della cetirizina con l'uso di teofillina alla dose di 400 mg. Si può supporre che dosi più elevate di teofillina abbiano un effetto più marcato.

Nello studio sulla somministrazione ripetuta di ritonavir (600 mg due volte al giorno) e cetirizina (10 mg al giorno), l'esposizione alla cetirizina è aumentata di circa il 40%, mentre la distribuzione del ritonavir è risultata poco modificata (–11%).

L'assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento della levocetirizina, ma l'assunzione contemporanea di cibo riduce la velocità di assorbimento.

L'uso concomitante di cetirizina o levocetirizina con alcol o altri depressori del sistema nervoso centrale in pazienti sensibili può causare un ulteriore abbassamento dell'attenzione e della capacità di svolgere attività lavorative.

Caratteristiche dell'uso.

Montelukast

Episodio acuto di asma bronchiale: il montelukast non è indicato per il sollievo del broncospasmo durante gli episodi acuti di asma bronchiale, compreso lo status asmaticus. In tali casi, i pazienti devono utilizzare terapie di emergenza disponibili. La terapia con montelukast può essere continuata durante le riacutizzazioni di asma bronchiale. I pazienti che sviluppano riacutizzazioni di asma bronchiale dopo sforzo fisico devono avere a disposizione inalatori con β-agonisti a breve durata d'azione.

Uso concomitante con corticosteroidi: mentre la dose di corticosteroidi inalatori può essere gradualmente ridotta sotto controllo medico, il montelukast non deve sostituire improvvisamente i corticosteroidi inalatori o orali.

Ipersensibilità all'acido acetilsalicilico: ai pazienti con nota ipersensibilità all'acido acetilsalicilico si raccomanda di astenersi dall'uso di acido acetilsalicilico o di farmaci antiinfiammatori non steroideali durante il trattamento con montelukast. Sebbene il montelukast sia efficace nel migliorare la funzionalità delle vie aeree nei pazienti con asma bronchiale documentata e ipersensibilità all'acido acetilsalicilico, non riduce la reazione broncocostrittiva dell'organismo all'acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antiinfiammatori non steroideali nei pazienti con asma bronchiale sensibile all'acido acetilsalicilico.

Disturbi neuropsichiatrici.

Durante la sorveglianza post-marketing sono state segnalate le seguenti reazioni avverse associate all'assunzione di montelukast: eccitazione, comportamento aggressivo o ostilità, ansia, depressione, disorientamento, disturbi del sonno, allucinazioni, insonnia, irritabilità, agitazione, tremore, sonnambulismo, pensieri suicidi e comportamento suicidario (incluso il suicidio). I dettagli clinici di alcune segnalazioni post-marketing relative a reazioni avverse durante l'uso di montelukast sono compatibili con un effetto indotto dal farmaco. I medici che prescrivono questo farmaco e i pazienti devono essere consapevoli della possibile insorgenza di disturbi neuropsichiatrici. I pazienti devono essere informati che, in caso di comparsa di tali sintomi, devono informare immediatamente il medico. Se tali eventi si verificano in un paziente, il medico deve attentamente valutare i rischi e i benefici della prosecuzione della terapia con montelukast.

Condizioni eosinofile: in pazienti con asma bronchiale, durante l'assunzione di montelukast, può svilupparsi eosinofilia sistemica, talvolta accompagnata da segni clinici di vasculite, suggerendo un possibile sindrome di Churg-Strauss – una condizione per la quale spesso è indicata una terapia sistemica con corticosteroidi. Tali eventi si verificano generalmente in concomitanza con una riduzione della dose di corticosteroidi orali. Il medico deve monitorare attentamente il paziente per rilevare tempestivamente sintomi di eosinofilia, eruzioni cutanee vascolitiche, peggioramento della sintomatologia polmonare, complicanze cardiache e/o neuropatie.

Levocetirizina

Da usare con cautela nei pazienti con insufficienza renale cronica (è necessaria una correzione del regime posologico) e nei pazienti anziani (possibile riduzione della filtrazione glomerulare).

Quando si prescrive il farmaco a pazienti con fattori predisponenti alla ritenzione urinaria (ad esempio lesioni del midollo spinale, iperplasia prostatica), si deve considerare che la levocetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.

È necessaria cautela nella prescrizione del farmaco a pazienti con epilessia o con rischio di crisi convulsive, poiché la levocetirizina può indurre un peggioramento delle convulsioni.

Gli antistaminici inibiscono la risposta ai test allergici cutanei; pertanto, l'assunzione del farmaco deve essere sospesa almeno 3 giorni prima dell'esecuzione di tali test (periodo di eliminazione).

Il prurito può manifestarsi dopo l'interruzione della levocetirizina, anche se tali sintomi non erano presenti prima dell'inizio del trattamento. I sintomi possono risolversi spontaneamente. In alcuni casi, i sintomi possono essere intensi e potrebbe essere necessaria una ripetuta terapia con il farmaco dopo l'interruzione.

Negli studi clinici sono stati segnalati casi di sonnolenza, affaticamento e debolezza generale in alcuni pazienti durante l'assunzione di levocetirizina. I pazienti devono essere avvertiti di evitare attività che richiedono un'elevata attenzione mentale e una precisa coordinazione motoria, in particolare il lavoro con macchinari o la guida di veicoli. Durante la terapia con levocetirizina, deve essere evitato l'uso di alcol e di farmaci depressivi del sistema nervoso centrale (SNC), poiché potrebbero verificarsi un ulteriore riduzione dell'attività e un potenziamento dell'inibizione del SNC.

Il medicinale Glencet Advans contiene lattosio; pertanto, non deve essere somministrato a pazienti con rari disturbi ereditari come intolleranza al galattosio, deficienza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Il medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, ovvero è praticamente privo di sodio.

Uso nei pazienti anziani.

Montelukast

Non sono state osservate differenze nel profilo di sicurezza ed efficacia nell'uso di questo farmaco nei pazienti anziani rispetto ai pazienti più giovani, né nella pratica clinica sono state registrate evidenze di una risposta diversa a questo farmaco tra queste due popolazioni; tuttavia, non può essere esclusa una maggiore sensibilità a questo farmaco in alcuni pazienti anziani.

Levocetirizina

Il numero di pazienti di età pari o superiore a 65 anni negli studi clinici con levocetirizina per ciascuna indicazione approvata è stato insufficiente per determinare se la risposta al trattamento differisce da quella nei pazienti più giovani. Nella pratica clinica non sono state registrate evidenze di differenze nella risposta a questo farmaco tra pazienti anziani e più giovani. In generale, la dose nei pazienti anziani deve essere scelta con cautela; in genere, si raccomanda di iniziare il trattamento con la dose più bassa nell'intervallo raccomandato, considerando che questi pazienti possono presentare una maggiore frequenza di riduzione della funzionalità epatica, renale o cardiaca, nonché patologie concomitanti e assunzione concomitante di altri farmaci.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non sono stati condotti studi clinici adeguatamente controllati e ben documentati sull'uso di questo medicinale in donne in gravidanza. L'uso durante la gravidanza è controindicato.

Allattamento. Considerando che molti farmaci vengono escreti nel latte materno, in caso di necessità di trattamento con questo medicinale, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non sono stati condotti studi sull'effetto della combinazione fissa di montelukast e levocetirizina sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari. Alcuni pazienti possono manifestare sonnolenza, affaticamento e debolezza durante la terapia con levocetirizina. I pazienti devono astenersi dalla guida di autoveicoli e dall'uso di macchinari potenzialmente pericolosi durante il trattamento con Glencet Advans.

Modalità e posologia

Per adulti e bambini a partire dai 15 anni, la dose raccomandata è di 1 compressa al giorno, alla sera, indipendentemente dai pasti. I compressi devono essere inghiottiti interi, senza masticarli. La durata del trattamento è di 14 giorni.

Pazienti anziani

È raccomandata una correzione della dose nei pazienti anziani con compromissione renale di grado moderato o grave.

Pazienti con insufficienza renale

Gli intervalli di dosaggio devono essere stabiliti singolarmente in base alla funzionalità renale (FGR – velocità glomerulare filtrante stimata). Si rimanda alla tabella seguente per regolare la dose come indicato.

Correzione della dose del medicinale nei pazienti con compromissione della funzionalità renale

Nei bambini con alterazioni della funzione renale, la dose del medicinale deve essere adattata individualmente in base al clearance renale e al peso corporeo del paziente.

Non sono disponibili dati specifici sull'uso del medicinale nei bambini con compromissione renale.

Pazienti con insufficienza epatica

Nei pazienti con insufficienza epatica non è richiesta alcuna correzione del dosaggio. Nei pazienti con insufficienza epatica e renale, la correzione del dosaggio deve essere effettuata in base alla tabella sopra riportata.

Bambini

Il medicinale può essere utilizzato nei bambini a partire dai 15 anni di età.

Sovradosaggio

Montelukast

Attualmente non esistono raccomandazioni specifiche per il trattamento del sovradosaggio da montelukast. Sono stati riportati casi di sovradosaggio acuto da montelukast durante il periodo di sorveglianza post-marketing e negli studi clinici. Tra questi casi vi sono segnalazioni di sovradosaggio in adulti e bambini dopo somministrazione di dosi elevate fino a 1000 mg. I dati degli esami clinici e di laboratorio erano in linea con il profilo di sicurezza del montelukast negli adulti e nei bambini. Nella maggior parte dei casi registrati di sovradosaggio, non sono state osservate reazioni avverse gravi. Le reazioni avverse più comuni erano in accordo con il profilo di sicurezza del montelukast e includevano dolore addominale, sonnolenza, sete, cefalea, vomito e iperattività psicomotoria. Non è noto se il montelukast possa essere eliminato mediante dialisi peritoneale o emodialisi.

Il trattamento è sintomatico.

Levocetirizina

Sono stati riportati casi di sovradosaggio da levocetirizina. I sintomi del sovradosaggio possono includere negli adulti sonnolenza e nei bambini inizialmente agitazione e ansia, seguite da sviluppo di sonnolenza. Non esiste un antidoto specifico noto per la levocetirizina. In caso di sovradosaggio, si raccomanda una terapia sintomatica o di supporto. La levocetirizina non viene eliminata mediante dialisi.

Effetti indesiderati.

Montelukast

Nella tabella sottostante sono riportate le reazioni avverse segnalate nel contesto del monitoraggio post-marketing. La frequenza degli eventi avversi è stata valutata sulla base dei dati degli studi clinici pertinenti.

*La frequenza è definita come: molto comune (≥1/10); comune (da ≥1/100 a <1/10); non comune (da ≥1/1000 a <1/100); raro (da ≥1/10000 a <1/1000); molto raro (<1/10000).

Levocetirizina

Sono state riportate le seguenti reazioni avverse osservate durante gli studi clinici:

comune (da >1/100 a <1/10) – cefalea, sonnolenza, bocca secca, affaticamento;

non comune (da ≥1/1000 a <1/100) – debolezza generale, dolore addominale.

Oltre alle reazioni avverse sopra indicate osservate negli studi clinici, sono stati riportati anche casi rari delle seguenti reazioni avverse registrate durante il periodo di sorveglianza post-marketing.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi.

Patologie del sistema nervoso: aggressività, eccitazione, disturbi del sonno, allucinazioni, depressione, insonnia, pensieri suicidi, incubi notturni.

Sistema nervoso: convulsioni, sincope, tremore, disgeusia, vertigini, sonnolenza, cefalea, affaticamento, debolezza, astenia, parestesia, capogiri.

Organi della vista: disturbi visivi, visione offuscata, oculargia.

Sistema cardiaco: palpitazioni, tachicardia.

Sistema respiratorio, torace e mediastino: dispnea.

Apparato gastrointestinale: nausea, diarrea, vomito, stitichezza, aumento dell'appetito, bocca secca, dolore addominale.

Patologie epatobiliari: epatite.

Reni e apparato urinario: disuria, ritenzione urinaria.

Pelle e tessuto sottocutaneo: angioedema, eruzione eritematosa persistente, prurito, eruzione cutanea, orticaria.

Sistema muscoloscheletrico, tessuto connettivo e osso: mialgia, artralgia.

Disturbi generali: edema.

Esami diagnostici: aumento di peso, alterazioni degli esami di funzionalità epatica.

Descrizione di specifiche reazioni avverse: è stato riportato prurito dopo l’interruzione del trattamento con levocetirizina.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, a una temperatura non superiore a 30 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

14 o 28 compresse in un contenitore di plastica all’interno di una scatola di cartone.

Ogni contenitore contiene, insieme alle compresse, un cilindro polimerico con disidratante (silice gel).

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Glenmark Pharmaceuticals Ltd. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India / Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India.