Bioson

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale BISON (Bioson)

Composizione:

Principi attivi: erba di passiflora (Passiflorae herba), doxilamina (doxilaminе);

1 compressa contiene: estratto secco di passiflora (Passiflorae herba) 300 mg, succinato di doxilamina 3,75 mg;

Eccipienti: glicina, cellulosa microcristallina, copovidone, crospovidone, amido pregelatinizzato, biossido di silicio colloidale anidro, stearato di magnesio, rivestimento per rivestimento pellicolare Opadry II Blue (alcool polivinilico, biossido di titanio (E 171), glicole polietilenico, talco, indigocarminio (E 132), blu brillante (E 133), ossido di ferro nero (E 172)).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rivestite con film di colore da azzurro chiaro a blu, a superficie biconvessa, di forma rotonda, con odore specifico.

Gruppo farmacoterapeutico. Ipnotici e sedativi. Codice ATC N05C M50.

Antistaminici per uso sistemico. Codice ATC R06A A09.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

I componenti dell'estrazione di passiflora inibiscono la conduzione degli impulsi nervosi nel midollo spinale e nel cervello, riducendo l'eccitabilità del sistema nervoso centrale, determinando così un marcato effetto sedativo, leggero effetto ansiolitico e ipnotico senza sintomi di depressione al risveglio. L'azione calmante è utile nei periodi climaterici e preclimaterici. È utilizzato in caso di sintomi vegetativi associati a malattie del sistema nervoso e cardiovascolare (nell'ipertensione arteriosa, nel periodo di recupero dopo crisi cerebrovascolari, nella distonia neurocircolatoria, negli stati astenici successivi a infezioni o altre gravi malattie). La passiflora attenua sintomi vegetativi come palpitazioni e sudorazione eccessiva.

Il succinato di doxilamina è un bloccante dei recettori istaminici H1 della classe degli etanolammine, dotato di effetti sedativi, ipnotici e antiallergici. È stato dimostrato che riduce il tempo necessario per addormentarsi e migliora la durata e la qualità del sonno.

Farmacocinetica.

Assorbimento

La concentrazione massima nel plasma (Cmax) viene raggiunta mediamente dopo 2 ore (Tmax) dall'assunzione del succinato di doxilamina.

Biotrasformazione ed eliminazione

Il periodo medio di dimezzamento plasmatico (T½) è di 10 ore.

Il succinato di doxilamina viene parzialmente metabolizzato nel fegato attraverso processi di demetilazione e N-acetilazione. Il tempo di dimezzamento può aumentare significativamente negli individui anziani e nei pazienti con insufficienza renale o epatica. I diversi metaboliti formati durante il catabolismo della molecola non sono quantitativamente rilevanti, poiché il 60 % della dose somministrata viene ritrovato nelle urine sotto forma di doxilamina inalterata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Insonnia occasionale e transitoria.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità ai componenti del medicinale;
• periodo di gravidanza e allattamento;
• glaucoma ad angolo chiuso in anamnesi del paziente o in anamnesi familiare;
• disturbi uretroprostatici con rischio di ritenzione urinaria.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'uso concomitante con farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, come barbiturici e tranquillanti, potenzia l'effetto sedativo e ipnotico del medicinale.

Non è raccomandato l'uso contemporaneo con benzodiazepine. È necessario evitare l'associazione con disulfiram.

Combinazioni non raccomandate

Alcol (come bevanda o come eccipiente)

L'alcol potenzia l'effetto sedativo della maggior parte degli antistaminici H1. La riduzione della vigilanza può rendere pericoloso il guidare autoveicoli e l'uso di macchinari. È necessario evitare l'assunzione di bevande alcoliche e di medicinali contenenti etanolo.

Natrio ossibutirrato causa depressione del sistema nervoso centrale (SNC). La riduzione della vigilanza può rendere pericoloso il guidare autoveicoli e l'uso di macchinari.

Combinazioni da tenere in considerazione

Farmaci anticolinesterasici

Esiste il rischio di riduzione dell'efficacia dei farmaci anticolinesterasici a causa dell'effetto antagonista sui recettori colinergici M.

Altri farmaci con effetto atropina-simile (antidepressivi imipraminici, la maggior parte degli antistaminici H1 con attività atropina-simile, farmaci anticolinergici antiparkinsoniani, spasmolitici atropina-simili, disopiramide, neurolitici fenotiazinici e clozapina) sono associati a un rischio aggiuntivo di effetti collaterali atropina-simili dovuti al blocco dei recettori colinergici M.

Altri antidepressivi che agiscono sul SNC

Derivati morfinici (analgesici; farmaci usati nel trattamento della tosse e nella terapia sostitutiva), neurolitici; barbiturici; benzodiazepine; ansiolitici non benzodiazepinici (ad esempio meprobamato); ipnotici, antidepressivi sedativi (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina); antistaminici H1 sedativi; farmaci antipertensivi ad azione centrale; baclofene, talidomide potenziano la depressione del sistema nervoso centrale. La riduzione della vigilanza può rendere pericoloso il guidare autoveicoli e l'uso di macchinari.

Altri farmaci ipnotici causano depressione del SNC.

Sostanze simili alla morfina/opioidi determinano un rischio significativo di acinesia intestinale con stitichezza grave.

Caratteristiche d'uso.

Avvertenze particolari

L'insonnia può avere diverse cause che non richiedono necessariamente l'assunzione di farmaci; pertanto, prima di iniziare il trattamento con il medicinale si raccomanda una consulenza medica.

Utilizzare con cautela nei pazienti affetti da gravi malattie organiche dell'apparato digerente.

Come tutti i farmaci ipnotici o sedativi, il succinato di doxilamina può aggravare il disturbo da apnea notturna (aumento della frequenza e della durata delle pause respiratorie).

Il rischio di abuso e di dipendenza è basso, tuttavia sono stati segnalati casi di abuso e di dipendenza. È necessario monitorare attentamente l'insorgenza di segni indicativi di abuso o dipendenza. L'uso del medicinale nei pazienti con disturbi correlati all'uso di sostanze psicoattive non è raccomandato.

Rischio di accumulo

Il succinato di doxilamina rimane nell'organismo per circa 5 emivite (vedere la sezione «Farmacocinetica»).

Nei pazienti anziani o in persone con alterazioni della funzionalità renale o epatica, l'emivita può essere significativamente prolungata. Con l'uso ripetuto, il farmaco o i suoi metaboliti raggiungono uno stato di equilibrio molto più tardi e a livelli molto più elevati. Solo dopo aver raggiunto lo stato di equilibrio è possibile valutare l'efficacia e la sicurezza del medicinale.

Potrebbe essere necessario modificare la dose.

Pazienti anziani

Gli antistaminici H1 devono essere utilizzati con cautela nei pazienti anziani, poiché possono verificarsi disturbi cognitivi, letargia, rallentamento dei riflessi e/o capogiri, con conseguente aumento del rischio di cadute (ad esempio quando ci si alza di notte), le cui conseguenze spesso sono gravi in questa categoria di pazienti.

Misure particolari di sicurezza

Pazienti anziani, pazienti con alterazioni della funzionalità renale o epatica

Nei pazienti anziani il trattamento deve iniziare con la dose minima.

È stato osservato un aumento della concentrazione plasmatica e una riduzione della clearance plasmatica. Si raccomanda di ridurre la dose.

Per prevenire la sonnolenza durante il giorno, è necessario ricordare che la durata del sonno dopo l'assunzione del medicinale deve essere di almeno 7 ore.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

Non utilizzare durante la gravidanza e durante il periodo di allattamento.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

È necessario tenere presente il rischio di sonnolenza diurna, che può manifestarsi con l'assunzione di questo farmaco, soprattutto in soggetti che guidano autoveicoli o lavorano con macchinari. A tali soggetti si deve raccomandare di non assumere contemporaneamente sedativi, ossibutirato di sodio, bevande alcoliche o medicinali contenenti alcol, oppure, qualora si usino tali combinazioni, di considerare l'effetto sedativo degli antistaminici.

Il rischio di ridotta concentrazione aumenta se la durata del sonno è insufficiente.

Durante il trattamento con il farmaco si deve astenersi dalla guida di veicoli e dall'uso di macchinari potenzialmente pericolosi.

Modalità e dosaggio d'uso.

Per uso orale.

La dose raccomandata è di 1 compressa; se necessario, la dose può essere aumentata fino a 2 compresse. Assumere il medicinale 30 minuti prima di andare a dormire.

Nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza renale o epatica si raccomanda una riduzione della dose.

La durata del trattamento è fino a 10 giorni. Se i sintomi persistono, è necessario consultare il medico.

Se l'insonnia persiste per più di 5 giorni, è necessario consultare il medico per valutare l'opportunità di continuare il trattamento.

Popolazione pediatrica. L'efficacia e la sicurezza d'uso del medicinale nei bambini al di sotto dei 15 anni non sono state stabilite; pertanto, l'uso in questa categoria di pazienti non è raccomandato.

Sovradosaggio.

Sintomi

I primi segni di intossicazione acuta sono sonnolenza e manifestazioni di effetti anticolinergici: eccitazione, midriasi, paralisi dell'accomodazione, secchezza delle fauci, arrossamento del volto e del collo, ipertermia, tachicardia sinusale. Delirio, allucinazioni e movimenti atetosici si osservano più frequentemente nei bambini; talvolta questi sintomi precedono le convulsioni – complicanze rare di un'intossicazione grave – o addirittura il coma. Anche in assenza di convulsioni, l'intossicazione acuta da doxilamina può talvolta causare rabdomiolisi, che può complicarsi con insufficienza renale acuta. Questo disturbo muscolare è abbastanza comune e richiede uno screening sistematico mediante la misurazione dell'attività della creatinfosfochinasi.

Trattamento

Il trattamento è sintomatico. Nei casi di trattamento precoce si raccomanda l'uso di carbone attivo (50 g per gli adulti, 1 g/kg per i bambini).

Effetti indesiderati.

Il medicinale è generalmente ben tollerato.

In singoli casi possono manifestarsi effetti indesiderati e i disturbi di seguito indicati.

Apparato gastrointestinale: secchezza delle fauci, nausea, vomito, dolore addominale, stitichezza.

Sistema cardiovascolare: bradicardia, accelerazione del battito cardiaco, tachicardia, tachicardia ventricolare.

Sistema nervoso centrale: cefalea, sonnolenza, sonnolenza diurna, affaticamento, capogiri, confusione mentale, allucinazioni, disturbi cognitivi e alterazioni della funzione psicomotoria.

Sistema immunitario: sensazione di prurito, eruzioni cutanee, vasculite, possibili reazioni allergiche.

Organi della vista: disturbi della vista (riduzione dell'acutezza visiva, disturbi dell'accomodazione, visione offuscata).

Apparato urinario: ritenzione urinaria.

Rabdomiolisi, aumento del livello di creatinfosfochinasi (CPK) nel sangue.

Effetti indesiderati come stitichezza, ritenzione urinaria, secchezza delle fauci, disturbi della vista (disturbi dell'accomodazione, visione offuscata, riduzione dell'acutezza visiva), accelerazione del battito cardiaco, confusione mentale, allucinazioni sono manifestazioni di effetti anticolinergici del medicinale.

Affaticamento, disturbi cognitivi e alterazioni della funzione psicomotoria sono determinati dall'azione del doxilamina (antistaminico di prima generazione di tipo H1) sul sistema nervoso centrale.

In caso di sonnolenza diurna, è necessario ridurre il dosaggio del medicinale.

Sono stati riportati casi di abuso e dipendenza.

Periodo di validità. 2 anni. Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nell’imballaggio originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento. 10 compresse in un blister; 1, 2, 3 e 10 blister in una confezione di cartone.

Categoria di distribuzione. Farmaco senza prescrizione.

Produttore. Società a responsabilità limitata «Farmа Start».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività produttiva.

Ucraina, 03124, Kiev, viale Vatslava Havela, 8.

In caso di manifestazione di effetti indesiderati o domande riguardo alla sicurezza ed efficacia del medicinale, si prega di rivolgersi al dipartimento di farmacovigilanza della società a responsabilità limitata «ASINO UCRAINA» all’indirizzo: viale Vatslava Havela, 8, Kiev, 03124, tel./fax: +38 044 281 2333.