Aquadektrim® vitamina D3

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE AQUADEKTRIM® VITAMINA D3 (AQUADETRIM® VITAMINUM D3)

Composizione:

principio attivo: colecalciferolo;

1 ml (circa 30 gocce) di soluzione contiene 15.000 UI di colecalciferolo (una goccia contiene circa 500 UI di vitamina D3);

eccipienti: macrogol glicerolo ricinoleato; saccarosio; fosfato monosodico dodecaidrato; acido citrico monoidrato; aroma anice; alcool benzilico; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Soluzione acquosa per uso orale.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido limpido incolore con odore e sapore di anice. È ammessa la presenza di opalescenza nel prodotto.

Gruppo farmacoterapeutico. Vitamine. Preparati di vitamina D e suoi analoghi.

Codice ATC A11CC05.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La vitamina D3 è il fattore antirachitico attivo. La funzione più importante della vitamina D è la regolazione del metabolismo del calcio e dei fosfati, favorendo una corretta mineralizzazione e crescita dello scheletro.

La vitamina D3 è la forma naturale della vitamina D prodotta negli animali e nell'uomo. Rispetto alla vitamina D2, presenta un'attività superiore del 25%.

È necessaria per il corretto funzionamento delle paratiroidi, dell'intestino, dei reni e dell'apparato scheletrico. Svolge un ruolo fondamentale nell'assorbimento di calcio e fosfati a livello intestinale, nel trasporto dei sali minerali e nel processo di calcificazione ossea; regola inoltre l'escrezione di calcio e fosfati attraverso i reni. La concentrazione degli ioni calcio influenza diversi processi biochimici essenziali, contribuendo al mantenimento del tono muscolare della muscolatura scheletrica, partecipando alla conduzione dell'eccitamento nervoso e influenzando la coagulazione del sangue. La vitamina D3 interviene anche nel funzionamento del sistema immunitario, influenzando la produzione di linfocini.

La carenza di vitamina D3 nell'alimentazione, una ridotta capacità di assorbimento, la carenza di calcio e l'assenza di esposizione alla luce solare durante il periodo di rapida crescita del bambino possono causare il rachitismo; negli adulti possono portare all'osteomalacia e nelle donne in gravidanza possono provocare sintomi di tetania e mancata formazione dello smalto dentale nei neonati.

Alle donne in menopausa, spesso affette da osteoporosi a causa di alterazioni ormonali, è necessario aumentare il dosaggio di vitamina D3.

Farmacocinetica

Assorbimento. La soluzione acquosa di vitamina D3 viene assorbita meglio rispetto alla soluzione oleosa. Nei neonati prematuri si verifica una produzione insufficiente e un ridotto afflusso della bile nell'intestino, il che compromette l'assorbimento delle vitamine in forma oleosa.

Dopo somministrazione orale, il colecalciferolo viene assorbito nell'intestino tenue.

Distribuzione. Attraversa la barriera placentare ed è escreto nel latte materno.

Metabolismo. Viene metabolizzato nel fegato e nei reni, trasformandosi nel metabolita attivo calcitriolo, che si lega a una proteina trasportatrice e viene trasportato agli organi bersaglio (intestino, ossa, reni). Il tempo di dimezzamento nel sangue è di alcuni giorni e può prolungarsi in caso di malattia renale.

Eliminazione. Viene eliminato con le urine e le feci.

La vitamina D3 partecipa alla regolazione del metabolismo del fosforo e del calcio nell'organismo entro 6 ore dall'assunzione del farmaco.

Già 48 ore dopo l'assunzione della vitamina D3 si osserva un significativo aumento della concentrazione di colecalciferolo nel siero ematico.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Prevenzione del rachitismo;
• prevenzione della carenza di vitamina D3 nei gruppi a rischio che non presentano disturbi di assorbimento;
• prevenzione del rachitismo nei neonati prematuri;
• prevenzione della carenza di vitamina D3 in caso di malassorbimento;
• trattamento del rachitismo e dell'osteomalacia;
• trattamento di supporto dell'osteoporosi;
• trattamento dell'ipoparatiroidismo.

Controindicazioni. Ipersensibilità ai componenti del medicinale, ipercalcemia e/o ipercalciuria, ipervitaminosi D, sarcoidosi, insufficienza renale, nefrolitiasi, tubercolosi. Pseudoi poparatiroidismo (il fabbisogno di vitamina D può essere inferiore rispetto al periodo di normale sensibilità alla vitamina). L'assunzione di vitamina D può portare a un sovradosaggio. In tali situazioni, si raccomanda di utilizzare la vitamina D in altre forme farmaceutiche, che permettano un più facile controllo della concentrazione. Il medicinale è controindicato nei pazienti con rara intolleranza ereditaria al fruttosio, malassorbimento da glucosio-galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Farmaci antiepilettici, come fenitoina e fenobarbital, così come la rifampicina, riducono l'assorbimento del medicinale Aquadektrim® vitamina D3.

L'associazione contemporanea del medicinale Aquadektrim® vitamina D3 con diuretici tiazidici aumenta il rischio di ipercalcemia.

L'associazione contemporanea con glicosidi cardiaci può potenziarne l'effetto tossico (aumenta il rischio di aritmie cardiache).

L'associazione contemporanea del medicinale Aquadektrim® vitamina D3 con antiacidi contenenti alluminio o magnesio può indurre un effetto tossico dell'alluminio sulle ossa e ipermagnesiemia nei pazienti con insufficienza renale.

Il chetoconazolo può ridurre la biosintesi e il catabolismo del 1,25(OH)2-colecalciferolo.

I glucocorticoidi aumentano il metabolismo della vitamina D, il che può portare a una riduzione dell'efficacia della vitamina D.

L'assunzione contemporanea di vitamina D3 con metaboliti o analoghi della vitamina D è possibile solo in via eccezionale e unicamente con controllo del livello di calcio nel siero (il rischio di effetti tossici aumenta).

L'associazione contemporanea con medicinali contenenti alte dosi di calcio o fosforo aumenta il rischio di ipofosfatemia.

La vitamina D può antagonizzare l'effetto di farmaci utilizzati nel trattamento dell'ipercalcemia, come calcitonina, etidronato e pamidronato.

L'associazione contemporanea con farmaci per la riduzione del peso corporeo (orlistat) e per l'abbassamento del colesterolo può ridurre l'assorbimento della vitamina D e di altre vitamine liposolubili.

Caratteristiche particolari di impiego.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela in pazienti immobilizzati, in pazienti in trattamento con tiazidici, glicosidi cardiaci e in pazienti con patologie cardiovascolari.

Durante l’uso del medicinale Aquadektrim® vitamina D3, è necessario considerare l’apporto aggiuntivo di vitamina D3 (assunzione concomitante di altri farmaci contenenti vitamina D). La terapia combinata con vitamina D o calcio deve essere effettuata esclusivamente sotto controllo medico e con monitoraggio dei livelli di calcio nel siero e nelle urine.

L’apporto individuale necessario deve tenere conto di tutte le possibili fonti di assunzione di questa vitamina.

Dosaggi troppo elevati del medicinale Aquadektrim® vitamina D3, somministrati per un periodo prolungato, o dosi di attacco possono causare ipervitaminosi cronica da vitamina D3.

Il fabbisogno giornaliero di vitamina D nel bambino e il modo di somministrazione devono essere stabiliti individualmente e rivalutati periodicamente, soprattutto nei primi mesi di vita.

Il medicinale deve essere utilizzato con particolare cautela nei neonati nati con fontanella anteriore di piccole dimensioni.

Non assumere contemporaneamente il medicinale Aquadektrim® vitamina D3 con alte dosi di calcio.

Durante il trattamento con il medicinale si raccomanda il controllo dei livelli di calcio, fosfati e glucosio nel siero e nelle urine.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con funzionalità renale compromessa. L’assunzione prolungata richiede il monitoraggio della funzionalità renale tramite il livello di creatinina nel siero.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela durante la gravidanza e l’allattamento.

Alcol benzilico

L’uso dell’alcol benzilico è associato a un rischio aumentato di reazioni avverse gravi, compresi disturbi respiratori (cosiddetto «sindrome da soffocamento») nei bambini molto piccoli. Nei bambini di età inferiore a 4 settimane, il medicinale deve essere somministrato solo secondo le indicazioni del medico.

Non deve essere utilizzato per più di una settimana nei bambini di età inferiore a 3 anni, salvo nei casi raccomandati dal medico.

È necessaria una consulenza medica aggiuntiva se si è in gravidanza o si allatta, o se si soffre di malattie epatiche o renali, a causa della possibile accumulazione nel corpo di elevate quantità di alcol benzilico, che può causare reazioni avverse (cosiddetto «acidosi metabolica»).

A causa della presenza di saccarosio nel medicinale, questo non deve essere assunto da pazienti affetti da rari disturbi ereditari di intolleranza al fruttosio, dal sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio o da deficit di saharasi-isomaltasi.

L’uso prolungato (oltre 2 settimane) può essere dannoso per i denti.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Durante la gravidanza e l’allattamento, la vitamina D deve essere assunta nella quantità necessaria. È necessario monitorare l’apporto di vitamina D.

Dosi giornaliere fino a 500 UI di vitamina D. I rischi legati all’uso della vitamina D in questo intervallo di dosi non sono noti. È opportuno evitare un sovradosaggio prolungato di vitamina D a causa del possibile sviluppo di ipercalcemia.

Dosi giornaliere superiori a 500 UI di vitamina D. Aquadektrim® vitamina D3 deve essere utilizzato durante la gravidanza solo in caso di effettiva necessità e con dosaggio strettamente raccomandato. È necessario evitare un sovradosaggio prolungato di vitamina D a causa del possibile sviluppo di ipercalcemia, che può causare malformazioni nello sviluppo fisico e mentale del feto, stenosi aortica e retinopatia nei bambini.

La vitamina D e i suoi metaboliti passano nel latte materno. Non sono disponibili dati riguardo al possibile sovradosaggio.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Non ci sono segnalazioni che il medicinale influisca sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari. Tuttavia, nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari si raccomanda di prestare particolare attenzione, considerando la possibile insorgenza di effetti indesiderati a carico del sistema nervoso.

Modalità di somministrazione e dosaggio

Da assumere per via orale.

Prevenzione del rachitismo: la dose raccomandata è di 1 goccia (circa 500 UI di vitamina D3) al giorno.

Prevenzione della carenza di vitamina D3 in pazienti a rischio che non presentano disturbi di assorbimento: la dose raccomandata è di 1 goccia (circa 500 UI di vitamina D3) al giorno.

Terapia di supporto nell'osteoporosi: la dose raccomandata è di 2 gocce (circa 1000 UI di vitamina D3) al giorno.

Prevenzione del rachitismo nei neonati pretermine: la dose è stabilita dal medico. La dose raccomandata generalmente è di 2 gocce (circa 1000 UI di vitamina D3) al giorno.

Prevenzione della carenza di vitamina D3 in caso di malassorbimento: la dose è stabilita dal medico in modo individuale. La dose raccomandata generalmente è di 6–10 gocce (circa 3000–5000 UI di vitamina D3) al giorno.

Trattamento del rachitismo e dell'osteomalacia: la dose è stabilita dal medico in modo individuale in base all'andamento e alla gravità della malattia. La dose raccomandata generalmente per il trattamento della carenza di vitamina D3 nei neonati e nei bambini è di 2–10 gocce (circa 1000–5000 UI di vitamina D3) al giorno. La dose per il trattamento della carenza di vitamina D3 è stabilita dal medico in modo individuale, in base all'andamento e alla gravità della malattia.

Trattamento dell'ipoparatiroidismo: la dose raccomandata dipende dal livello sierico di calcio e corrisponde a 20–40 gocce (circa 10000–20000 UI di vitamina D3) al giorno. Se sono necessarie dosi più elevate di colecalciferolo, si devono utilizzare medicinali con dosaggi più elevati.

Durante un trattamento prolungato con Aquadektrim® vitamina D3 è necessario controllare regolarmente i livelli ematici di creatinina e i livelli di calcio nel siero e nelle urine. Se necessario, la dose deve essere aggiustata in base alla concentrazione di calcio nel siero ematico.

Durata e modalità di somministrazione.

Aquadektrim® vitamina D3 viene somministrato ai bambini per la prevenzione del rachitismo a partire dalla seconda settimana di vita fino al termine del primo anno di vita. Nel corso del secondo anno di vita può sussistere la necessità di proseguire il trattamento con Aquadektrim® vitamina D3, specialmente durante il periodo invernale.

Ai bambini piccoli le gocce devono essere somministrate in un cucchiaino di acqua, latte o alimento per l'infanzia.

Non somministrare il medicinale direttamente dal flacone in bocca al bambino a causa del rischio di sovradosaggio.

Adulti e bambini di età superiore devono assumere il medicinale in un cucchiaino con un liquido.

La durata del trattamento dipende dall'andamento e dalla gravità della malattia ed è stabilita dal medico in modo individuale. Il trattamento del rachitismo e dell'osteomalacia causati da carenza di vitamina D3 dura per un anno.

1 goccia contiene 500 UI di vitamina D3. Per misurare con precisione la dose del medicinale, durante l'instillazione il flacone deve essere tenuto ad un angolo di 45°.

Nel caso di somministrazione di dosi superiori a 1000 UI di vitamina D3 al giorno, nonché nel caso di assunzione continuativa del medicinale, è necessario controllare il livello di calcio nel siero ematico.

Popolazione pediatrica.

Il medicinale può essere somministrato ai bambini a partire dalla seconda settimana di vita.

Sovradosaggio.

La vitamina D3 regola il metabolismo del calcio e dei fosfati; in caso di sovradosaggio si possono manifestare ipercalcemia, ipercalciuria, calcificazioni renali e danni ossei, nonché alterazioni cardiovascolari. L'ipercalcemia si verifica dopo l'assunzione di 50000–100000 UI di vitamina D3 al giorno.

In caso di sovradosaggio possono manifestarsi i seguenti effetti: debolezza muscolare, perdita di appetito, nausea, vomito, stitichezza, polidipsia, poliuria, sonnolenza, fotofobia, pancreatite, rinorrea, ipertermia, riduzione del libido, congiuntivite, ipercolesterolemia, aumento dell'attività delle transaminasi, ipertensione arteriosa, aritmia cardiaca e uremia. I sintomi più comuni sono: dolore muscolare e articolare, cefalea, perdita di peso corporeo. Si può sviluppare un'alterazione della funzionalità renale con albuminuria, eritrocituria e poliuria, aumento della perdita di potassio, ipostenuria, nicturia e aumento della pressione sanguigna di grado moderato.

Nei casi gravi è possibile un'opacizzazione della cornea, più raramente edema della papilla ottica, infiammazione dell'iride fino allo sviluppo di cataratta.

Possono formarsi calcoli renali e calcificazioni nei tessuti molli, come vasi sanguigni, cuore, polmoni e pelle.

Raramente si può sviluppare ittide colestatica.

Trattamento. Il sovradosaggio richiede il trattamento dell'ipercalcemia. È necessario interrompere l'assunzione del medicinale. A seconda del grado di ipercalcemia, si raccomanda una dieta povera o priva di calcio, un elevato apporto di liquidi, un diuresi forzata indotta dall'assunzione di furosemide, nonché l'assunzione di glucocorticoidi e calcitonina.

Con funzionalità renale normale, il livello di calcio si riduce in modo significativo con l'infusione di soluzione di sodio cloruro (3–6 litri nell'arco di 24 ore) aggiungendo furosemide; in alcuni casi si deve anche somministrare 15 mg/kg/ora di edetato di sodio, controllando costantemente il livello di calcio e l'ECG. In caso di oligoanuria, al contrario, è necessaria l'emodialisi. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

In genere non si verificano quando il prodotto viene assunto alle dosi raccomandate.

In caso di ipersensibilità individuale al medicinale Aquadektrim® vitamina D3, evento raro, o in seguito all'uso di dosi eccessivamente elevate per un periodo prolungato, può manifestarsi ipervitaminosi D.

Apparato cardiovascolare. Aritmia, ipertensione.

Apparato gastrointestinale. Perdita di appetito, nausea, vomito, costipazione, secchezza della bocca, meteorismo, dolore addominale, diarrea, dispepsia.

Sistema nervoso. Cefalea, sonnolenza, disturbi psichici, depressione.

Apparato urinario. Aumento dei livelli di calcio nel sangue e/o nelle urine, calcolosi renale e calcificazione dei tessuti, uremia, poliuria.

Disturbi della cute. Reazioni di ipersensibilità, incluso orticaria, eruzioni cutanee, prurito.

Apparato muscoloscheletrico. Mialgia, artralgia, debolezza muscolare.

Organi della vista. Congiuntivite, fotofobia.

Metabolismo. Ipercolesterolemia, perdita di peso corporeo, polidipsia, sudorazione intensa, pancreatite.

Sistema epatobiliare: aumento dell'attività delle aminotransferasi.

Psiche: riduzione del desiderio sessuale.

Sono stati inoltre segnalati casi di rinorrea, ipertermia e secchezza della bocca.

A causa della presenza di alcool benzilico (15 mg/ml), il medicinale può causare reazioni anafilattoidi.

Scadenza. 3 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Dopo l’apertura del flacone, conservare con tappo ben chiuso per un massimo di 6 mesi.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, nella confezione originale per proteggere dallo scadimento.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 ml, 15 ml oppure 30 ml in flaconi di vetro scuro con contagocce e tappo a vite con anello di sicurezza. Un flacone per confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Farmacia industriale «POLPHARMA» S.A. / Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A.

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Stabilimento di Medana a Sieradz, via Wladyslawa Lokietka 10, 98-200 Sieradz, Polonia / Medana Branch in Sieradz, 10, Wladyslawa Lokietka Str., 98-200 Sieradz, Poland