Antigistin

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO ANTIHISTIN (ANTYHISTYN)

Composizione:

Principio attivo: cloropiramina;

1 ml di soluzione contiene 20 mg di cloropiramina cloridrato;

Eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido incolore o con leggera sfumatura giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A C03.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La cloropiramina, analogo clorurato della tripelenamina (pibenzamina), è un agente antistaminico di prima generazione appartenente al gruppo delle etilendiamine.

Il meccanismo d'azione del farmaco consiste nel blocco dei recettori istaminici di tipo H1.

Il medicinale allevia i sintomi generali delle malattie allergiche e, oltre all'effetto antiallergico, esercita anche azioni sedative, ipnotiche e antipruriginose.

Farmacocinetica.

La cloropiramina viene metabolizzata nel fegato. Viene eliminata principalmente con le urine sotto forma di metaboliti. Nei bambini il farmaco può essere eliminato più rapidamente rispetto ai pazienti adulti. In caso di compromissione della funzionalità renale, l'eliminazione della sostanza attiva può risultare ridotta.

In presenza di insufficienza epatica, il metabolismo della cloropiramina risulta rallentato, condizione che richiede un'adeguata correzione della dose del farmaco.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Malattie allergiche – rinite allergica stagionale; congiuntivite; orticaria; dermatite da contatto; allergia alimentare; reazioni allergiche causate da farmaci; allergia provocata da punture di insetti.
• Come trattamento di supporto nelle reazioni anafilattiche sistemiche e nell'angioedema.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale;
• attacchi acuti di asma bronchiale;
• glaucoma ad angolo chiuso;
• ulcera gastrica;
• infarto miocardico acuto;
• aritmia;
• assunzione contemporanea di inibitori della monoaminoossidasi (MAO);
• ritenzione urinaria, iperplasia prostatica;
• ipersensibilità ad altri derivati dell'etilendiammina;
• gravidanza e allattamento.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Gli inibitori della MAO aumentano e prolungano l'effetto anticolinergico del farmaco. È necessario prestare particolare cautela quando si somministra il medicinale contemporaneamente a sedativi, barbiturici, ipnotici, tranquillanti, analgesici oppioidi, antidepressivi triciclici, atropina e parasimpaticolitici muscarinici, poiché è possibile un potenziamento reciproco degli effetti.

L'alcol aumenta gli effetti depressivi del farmaco sul sistema nervoso centrale; pertanto, durante il trattamento con questo medicinale, si deve evitare l'assunzione di bevande alcoliche.

Quando il farmaco viene utilizzato in associazione con farmaci ototossici, i segni di ototossicità potrebbero essere mascherati.

I farmaci antistaminici possono sopprimere le reazioni cutanee durante i test allergici; pertanto, l'uso di tali medicinali deve essere sospeso alcuni giorni prima di un previsto test cutaneo per allergia.

Caratteristiche d'uso.

Pazienti anziani e pazienti debilitati

Prescrivere cloropiramina a questi gruppi di pazienti con particolare cautela, poiché essi sono più sensibili a determinati effetti collaterali degli antistaminici (capogiri, sonnolenza, abbassamento della pressione arteriosa).

A causa degli effetti anticolinergici e sedativi del farmaco, è necessario osservare particolare cautela nell'uso del farmaco nei pazienti anziani, nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica e nei pazienti con disturbi cardiovascolari.

Se il farmaco viene assunto tarda sera, possono peggiorare i sintomi del reflusso gastroesofageo.

Quando la cloropiramina viene utilizzata in combinazione con agenti ototossici, i sintomi di ototossicità possono essere mascherati.

L'alcol può potenziare l'effetto calmante degli antistaminici sul sistema nervoso centrale.

Un uso prolungato di antistaminici raramente può causare alterazioni del sistema emopoietico (leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, anemia emolitica). Se durante un trattamento prolungato compaiono effetti indesiderati (febbre, laringite, formazione di ulcere sulla mucosa orale, pallore, ittero, ematomi, emorragie), il trattamento deve essere interrotto e devono essere controllati i parametri ematici.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non sono disponibili studi preclinici.

Non sono stati condotti studi clinici adeguati e ben controllati su donne in gravidanza, anche se sono stati riportati casi di fibroplasia retrolettale nei neonati di madri che avevano assunto farmaci antistaminici durante gli ultimi mesi di gravidanza.

Pertanto, l'uso del medicinale durante la gravidanza o l'allattamento è controindicato.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.

Durante l'uso del medicinale, specialmente all'inizio del trattamento, possono manifestarsi sonnolenza e alterazioni delle funzioni psicomotorie (vedi sezione «Caratteristiche d'uso»). Pertanto, considerando possibili reazioni avverse a carico del sistema nervoso, è necessario vietare la guida di autoveicoli o l'uso di altri macchinari all'inizio della terapia, per un periodo stabilito singolarmente in ogni caso specifico. Successivamente, il grado di limitazione o divieto dovrà essere determinato dal medico in modo individuale.

Modalità e dosi di somministrazione.

La soluzione iniettabile di cloropiramina cloridrato deve essere somministrata soltanto da un medico o da un’infermiera. La soluzione viene somministrata per via intramuscolare. In caso di shock anafilattico o di reazioni allergiche acute e gravi, si raccomanda di iniziare il trattamento con la somministrazione endovenosa di cloropiramina cloridrato, per poi passare a iniezioni intramuscolari o all’assunzione orale di compresse. La durata della terapia viene stabilita dal medico.

Adulti

La dose giornaliera per gli adulti è generalmente di 1–2 ml (1–2 fiale) per via intramuscolare.

Bambini

Dose iniziale raccomandata:

• bambini da 1 a 12 mesi: 1/4 di fiala (0,25 ml) per via intramuscolare;
• bambini da 1 a 6 anni: 1/2 fiala (0,5 ml) per via intramuscolare;
• bambini da 6 a 14 anni: da 1/2 a 1 fiala (0,5–1 ml) per via intramuscolare.

In questo caso è necessario utilizzare una siringa da insulina con ago adatto alla somministrazione intramuscolare.

La dose giornaliera per il bambino non deve superare i 2 mg/kg di peso corporeo.

Pazienti anziani e pazienti debilitati

Prescrivere il medicinale con particolare cautela a questi gruppi di pazienti, poiché sono più sensibili ad alcuni effetti collaterali degli antistaminici (capogiri, sonnolenza, ipotensione arteriosa) (vedere il paragrafo «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).

Alterazioni della funzionalità epatica

Potrebbe essere necessaria una riduzione della dose, poiché in caso di malattia epatica il metabolismo della sostanza attiva risulta ridotto.

Alterazioni della funzionalità renale

In caso di alterazione della funzionalità renale è necessaria una riduzione della dose del medicinale, poiché la sostanza attiva viene eliminata principalmente attraverso i reni.

Bambini

La cloropiramina cloridrato può essere utilizzata nei bambini a partire da 1 mese di età. È controindicata nei neonati e nei neonati prematuri.

Sovradosaggio.

Uno svoltadosaggio volontario o accidentale di antistaminici può avere conseguenze letali, specialmente nei neonati e nei bambini. In caso di sovradosaggio di cloropiramina cloridrato si manifestano sintomi simili all’intossicazione da atropina: allucinazioni, agitazione, atassia, disturbi della coordinazione motoria, atetosi, convulsioni. Nei bambini prevale uno stato di eccitazione. Possono inoltre manifestarsi secchezza della bocca, midriasi, vampate di calore, tachicardia sinusale, ritenzione urinaria e febbre. Negli adulti, febbre e vampate non sono sempre presenti; il periodo di eccitazione è accompagnato da convulsioni e da successiva depressione post-ictale. Inoltre, possono verificarsi coma e collasso cardiorespiratorio, che entro 2–18 ore può portare ad esito letale.

Si raccomanda il monitoraggio della funzione cardiorespiratoria. Il trattamento è sintomatico.

L’antidoto non è noto.

Effetti indesiderati.

L'uso di cloropiramina cloridrato può causare le seguenti reazioni avverse.

Sistema cardiovascolare: ipotensione arteriosa, tachicardia, aritmia.

Sistema emopoietico: leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, anemia emolitica, altre alterazioni patologiche del sangue.

Sistema nervoso: effetto sedativo, facile affaticamento, capogiri (vertigini), atassia, irrequietezza, tremore, convulsioni, cefalea, euforia, encefalopatia, visione offuscata, sonnolenza, peggioramento delle funzioni psicomotorie.

Organi della vista: aumento della pressione intraoculare, glaucoma.

Apparato digerente: dolore e disagio nell'area epigastrica dello stomaco, secchezza della bocca, nausea, vomito, diarrea, stitichezza, anoressia, aumento o diminuzione dell'appetito, peggioramento dei sintomi del reflusso gastroesofageo.

Reni e apparato urinario: disuria, ritenzione urinaria.

Pelle e tessuto sottocutaneo: fotosensibilità, reazioni allergiche.

Apparato muscoloscheletrico e tessuto connettivo: miopatia.

Sistema immunitario: reazioni allergiche, comprese arrossamento della pelle, eruzioni cutanee, prurito, orticaria, angioedema.

Altri: alterazioni nel sito di somministrazione.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione di reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare continuamente il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. 1 ml in fiala di polietilene. 5 fiale in confezione di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. S.R.L. «FARMASEL».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 07408, regione di Kiev, distretto di Brovary, villaggio di Kvitneve, via Pryrizna, 3.