Antihistin

INSTRUCCIÓN para uso médico del medicamento ANTIHISTIN (ANTYHISTYN)

Composición:

principio activo: cloropiramina;

1 ml de solución contiene 20 mg de cloropiramina hidrocloruro;

sustancia auxiliar: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Principales propiedades físico-químicas: Líquido transparente incoloro o con ligero matiz amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A C03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La cloropiramina, análogo clorado de la tripelenamina (pirebenzamina), es un agente antihistamínico de primera generación que pertenece al grupo de las etilendiaminas.

El mecanismo de acción del medicamento consiste en el bloqueo de los receptores de histamina H1.

El medicamento alivia los síntomas generales de las enfermedades alérgicas y, además de su efecto anti-alérgico, produce acciones sedantes, hipnóticas y antipruriginosas.

Farmacocinética.

La cloropiramina se metaboliza en el hígado. Se elimina principalmente por la orina en forma de metabolitos. En los niños, el medicamento puede eliminarse más rápidamente que en los pacientes adultos. En caso de alteración de la función renal, la eliminación de la sustancia activa puede reducirse.

En presencia de insuficiencia hepática, el metabolismo de la cloropiramina se ralentiza, lo que requiere ajuste de la dosis del medicamento.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Afecciones alérgicas: rinitis alérgica estacional; conjuntivitis; urticaria; dermatitis de contacto; alergia alimentaria; reacciones alérgicas provocadas por medicamentos; alergia provocada por picaduras de insectos.
• Como medicamento auxiliar en el tratamiento de reacciones anafilácticas sistémicas y edema angioneurótico.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento;
• ataques agudos de asma bronquial;
• glaucoma de ángulo cerrado;
• úlcera péptica;
• infarto agudo de miocardio;
• arritmia;
• tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO);
• retención urinaria, hipertrofia de la próstata;
• hipersensibilidad a otros derivados de la etilendiamina;
• embarazo y lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los inhibidores de la MAO aumentan y prolongan el efecto anticolinérgico del medicamento. Debe tenerse especial precaución al administrar este medicamento conjuntamente con fármacos sedantes, barbitúricos, hipnóticos, tranquilizantes, analgésicos opiáceos, antidepresivos tricíclicos, atropina y parasimpaticolíticos muscarínicos, ya que puede producirse una potenciación mutua de los efectos.

El alcohol aumenta los efectos depresores del medicamento sobre el sistema nervioso central; por tanto, durante el tratamiento con este medicamento debe evitarse el consumo de bebidas alcohólicas.

Cuando se utiliza en combinación con medicamentos ototóxicos, los síntomas de ototoxicidad pueden quedar enmascarados.

Los antihistamínicos pueden suprimir las reacciones cutáneas durante las pruebas de alergia; por ello, debe interrumpirse el uso de estos medicamentos varios días antes de realizar una prueba cutánea de alergia planificada.

Características de aplicación.

Pacientes de edad avanzada y pacientes debilitados

Administrar cloropiramina con especial precaución a estos grupos de pacientes, ya que son más sensibles a ciertos efectos adversos de los antihistamínicos (mareo, somnolencia, disminución de la presión arterial).

Debido a los efectos anticolinérgicos y sedantes del medicamento, debe extremarse la precaución al administrarlo a pacientes de edad avanzada, así como a pacientes con alteraciones de la función hepática o con trastornos cardiovasculares.

Si el medicamento se administra tarde en la noche, pueden intensificarse los síntomas del reflujo gastroesofágico.

Cuando la cloropiramina se utiliza en combinación con agentes ototóxicos, los síntomas de ototoxicidad pueden quedar enmascarados.

El alcohol puede potenciar el efecto sedante de los antihistamínicos sobre el sistema nervioso central.

La administración prolongada de antihistamínicos rara vez puede provocar alteraciones del sistema hematopoyético (leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica). Si durante un tratamiento prolongado aparecen efectos adversos (fiebre, laringitis, formación de úlceras en la mucosa oral, palidez, ictericia, hematomas, hemorragias), debe interrumpirse el tratamiento y controlarse los parámetros sanguíneos.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existen estudios preclínicos.

No se han realizado estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, aunque se han descrito casos de fibroplasia retrolental en recién nacidos cuyas madres recibieron antihistamínicos durante los últimos meses del embarazo.

Por lo tanto, el uso de este medicamento durante el embarazo o la lactancia está contraindicado.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante la administración del medicamento, especialmente al comienzo del tratamiento, pueden presentarse somnolencia y deterioro de las funciones psicomotoras (véase la sección «Características de aplicación»). Por consiguiente, teniendo en cuenta las posibles reacciones adversas sobre el sistema nervioso, se debe prohibir conducir vehículos o manejar maquinaria al inicio del tratamiento durante un período que debe establecerse individualmente en cada caso concreto. Posteriormente, el grado de restricción o prohibición deberá determinarse individualmente por el médico.

Vía de administración y dosis.

La solución inyectable de cloropiramina hidrocloruro solo debe ser administrada por un médico o una enfermera. La solución se administra por vía intramuscular. En caso de shock anafiláctico o reacciones alérgicas agudas y graves, se recomienda iniciar el tratamiento con la administración intravenosa de cloropiramina hidrocloruro, para posteriormente pasar a inyecciones intramusculares o a la administración oral de comprimidos. La duración del tratamiento la determina el médico.

Adultos

La dosis diaria habitual en adultos es de 1–2 ml (1–2 ampollas) por vía intramuscular.

Niños

Dosis inicial recomendada:

• niños de 1–12 meses de edad: 1/4 de ampolla (0,25 ml) por vía intramuscular;
• niños de 1–6 años de edad: 1/2 ampolla (0,5 ml) por vía intramuscular;
• niños de 6–14 años de edad: 1/2–1 ampolla (0,5–1 ml) por vía intramuscular.

En este caso, debe utilizarse una jeringa de insulina con aguja para administración intramuscular.

La dosis diaria en niños no debe exceder los 2 mg/kg de peso corporal.

Pacientes de edad avanzada y pacientes debilitados

Debe administrarse el medicamento con especial precaución en estos grupos de pacientes, ya que son más sensibles a ciertos efectos adversos de los antihistamínicos (mareo, somnolencia, disminución de la presión arterial) (ver sección «Precauciones de uso»).

Alteraciones de la función hepática

Puede ser necesario reducir la dosis, ya que en enfermedades hepáticas el metabolismo del principio activo se reduce.

Alteraciones de la función renal

En caso de alteración de la función renal, debe reducirse la dosis del medicamento, ya que el principio activo se elimina principalmente por los riñones.

Niños

La cloropiramina hidrocloruro puede administrarse a niños a partir de 1 mes de edad. Está contraindicado en recién nacidos y neonatos prematuros.

Sobredosis.

Una sobredosis intencionada o accidental de antihistamínicos puede tener consecuencias fatales, especialmente en lactantes y niños. En caso de sobredosis de cloropiramina hidrocloruro, se desarrollan síntomas similares a la intoxicación por atropina: alucinaciones, inquietud, ataxia, alteración de la coordinación motora, atetosis, convulsiones. En los niños predomina un estado de excitación. También pueden observarse sequedad de boca, dilatación de la pupila, sofocos, taquicardia sinusal, retención urinaria y fiebre. En adultos, la fiebre y los sofocos no siempre están presentes; el período de excitación va acompañado de convulsiones y depresión posictal. Además, pueden presentarse coma y colapso cardiorespiratorio, lo que en un período de 2–18 horas puede conducir a un resultado fatal.

Se recomienda el monitoreo de la función cardiorespiratoria. El tratamiento es sintomático.

No existe antídoto conocido.

Reacciones adversas.

Al utilizar cloropiramina hidrocloruro, pueden presentarse las siguientes reacciones adversas.

Del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, taquicardia, arritmia.

Del sistema hematopoyético: leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica, otros cambios patológicos en la sangre.

Del sistema nervioso: efecto sedante, fatiga excesiva, vértigo, ataxia, nerviosismo, temblores, convulsiones, dolor de cabeza, euforia, encefalopatía, visión borrosa, somnolencia, deterioro de las funciones psicomotoras.

De los órganos de la vista: aumento de la presión intraocular, glaucoma.

Del sistema digestivo: dolor e incomodidad en la región epigástrica, sequedad de boca, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, anorexia, aumento o disminución del apetito, empeoramiento de los síntomas del reflujo gastroesofágico.

De los riñones y del sistema urinario: disuria, retención urinaria.

De la piel y del tejido subcutáneo: fotosensibilidad, reacciones alérgicas.

Del aparato locomotor y del tejido conjuntivo: miopatía.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo eritema, erupciones cutáneas, prurito, urticaria, edema angioneurótico.

Otros: alteraciones en el lugar de administración.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 1 ml en ampolla de polietileno. 5 ampollas por estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «FARMASEL».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar donde ejerce su actividad.

Ucrania, 07408, región de Kiev, distrito de Brovary, pueblo de Kvítneve, calle Prorizna, 3.