Analgin-Zdorovya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ANALGIN-ZDOROVYA

Composizione:

Principio attivo: 1 ml di soluzione contiene 500 mg di metamizolo sodico;

Eccipienti: sodio metabisolfito (E 223), edetato disodico, sodio formaldeidossilato, idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione limpida incolore o leggermente giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Metamizolo sodico.

Codice ATC N02BA02.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica. Medicinale analgesico, antipiretico e spasmolitico (agisce sul muscolo liscio delle vie urinarie e biliari) appartenente al gruppo dei derivati della pirazolone. L'azione antinfiammatoria è debole.

Il meccanismo d'azione è determinato dall'inibizione della cicloossigenasi, che determina una riduzione della sintesi delle prostaglandine responsabili, nel focolaio infiammatorio, dello sviluppo del dolore, dell'aumento della temperatura e dell'aumento della permeabilità tissutale, nonché dall'interferenza con la conduzione degli impulsi dolorosi extrapropriocettivi e propriocettivi, dall'aumento della soglia di eccitazione dei centri talamici della sensibilità dolorosa e dall'aumento della dispersione del calore.

Farmacocinetica. Dopo l'assorbimento, il metamizolo viene idrolizzato nel suo metabolita attivo (dopo somministrazione endovenosa, il metamizolo inalterato è presente nel plasma in quantità trascurabili). Il legame del metabolita attivo con le proteine plasmatiche è del 50-60%. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato ed escreto dai reni. Attraversa la barriera placentaria e passa nel latte materno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Sindrome dolorosa di intensità lieve e media di diversa origine e localizzazione (cefalea, dolore dentale, ustioni, dolore nel periodo postoperatorio, dismenorrea, artralgie, neuralgie, radicoliti, miositi); sindrome ipertermica, stati febbrili (nell'influenza, infezioni respiratorie acute ed altre infezioni); colica renale ed epatica (in combinazione con agenti spasmolitici).

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale al metamizolo sodico, ad altri derivati della pirazolone o ad altri componenti del medicinale. Crisi di asma bronchiale indotte dall'acido acetilsalicilico. Disturbi della emopoiesi (agranulocitosi, neutropenia citostatica o infettiva). Insufficienza epatica e/o renale. Anemia emolitica ereditaria legata a carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. Sospetto di patologia chirurgica acuta. Anemia, leucopenia. Malattie renali: pielonefrite, glomerulonefrite, anche in anamnesi. Non somministrare per via endovenosa a pazienti con pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mmHg. Politrauma. Shock. Porfiria.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Etanolo – l'effetto dell'etanolo è potenziato.

Clorpromazina o altri derivati della fenotiazina – l'uso concomitante può causare ipotermia marcata.

Sostanze di contrasto radiologiche, sostitutivi colloidi del sangue e penicillina non devono essere utilizzati durante il trattamento con metamizolo sodico.

Ciclosporina – l'uso concomitante riduce la concentrazione ematica di ciclosporina.

Farmaci ipoglicemizzanti orali, anticoagulanti indiretti, glucocorticosteroidi, fenitoina, ibuprofene e indometacina – il metamizolo sodico aumenta l'attività di questi farmaci attraverso il loro spostamento dal legame con le proteine.

Fenilbutazone, barbiturici e altri inductorii epatici riducono l'efficacia del metamizolo sodico quando somministrati contemporaneamente.

Analgesci non narcotici, antidepressivi triciclici, contraccettivi ormonali e allopurinolo – l'uso concomitante di metamizolo sodico con questi farmaci può aumentare la sua tossicità.

Altri farmaci antiinfiammatori non steroidei – potenziamento dell'azione analgesica e antipiretica e aumento della probabilità di effetti indesiderati additivi.

Farmaci sedativi e tranquillanti (sibazone, triossazina, Valocordin) potenziano l'effetto analgesico del metamizolo sodico.

Sarcolisina, mercazolile (tiamazolo), farmaci che inibiscono l'attività del midollo osseo, compresi i preparati a base d'oro – aumenta il rischio di ematotossicità, compresa la comparsa di leucopenia.

Codeina, bloccanti degli H2 dell'istamina e propranololo potenziano l'effetto del metamizolo sodico.

È necessaria cautela nell'uso concomitante del farmaco con sulfamidici ipoglicemizzanti, farmaci ipoglicemizzanti (potenziamento dell'effetto ipoglicemizzante) e diuretici (furosemide).

Metotrexato – il metamizolo in dosi elevate può causare un aumento della concentrazione plasmatica di metotrexato e un potenziamento dei suoi effetti tossici (sull'apparato digerente e sul sistema emopoietico).

Caratteristiche di impiego.

Nell’assunzione parenterale è necessario il controllo medico (alta frequenza di reazioni allergiche, anche con esito letale) e la disponibilità di condizioni per effettuare una terapia antishock.

Nei pazienti affetti da asma bronchiale atopico e da pollinosi esiste un rischio aumentato di sviluppare reazioni di ipersensibilità.

È escluso l’uso per alleviare il dolore addominale acuto di origine non definita (prima di chiarire la causa).

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti:

• anziani – può portare a un aumento della frequenza di reazioni avverse, specialmente a carico del sistema gastrointestinale;
• affetti da malattie infiammatorie intestinali, inclusa colite ulcerosa non specifica e malattia di Crohn.

Nel caso di somministrazione a pazienti con patologia cardiovascolare acuta è necessario un attento monitoraggio della emodinamica. Usare con cautela in caso di infarto miocardico, in presenza di malattie epatiche e renali in anamnesi, durante trattamento con citostatici, in caso di alcolismo cronico, anamnesi allergologica complessa, malattie del sangue.

Non è raccomandato l’uso prolungato e regolare del medicinale a causa della mielotossicità del metamizolo sodico; è necessario controllare l’emogramma periferico (formula leucocitaria).

Durante l’uso del medicinale è possibile lo sviluppo di agranulocitosi; pertanto, in caso di comparsa di aumento di temperatura non motivato, brividi, dolore alla gola, difficoltà di deglutizione, stomatite, nonché infiammazione degli organi genitali esterni e del retto, il medicinale deve essere immediatamente sospeso.

Non somministrare per via sottocutanea a causa del possibile irritamento dei tessuti.

Durante il trattamento può verificarsi colorazione delle urine in rosso (dovuta all’escrezione di un metabolita), fenomeno privo di significato clinico.

Sono state riportate gravi reazioni cutanee, inclusi il sindrome di Stevens-Johnson, il sindrome di Lyell e la eosinofilia indotta da farmaci con sintomi sistemici (sindrome DRESS), che possono essere potenzialmente letali o fatali, durante il trattamento con metamizolo.

I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi delle reazioni cutanee e devono essere attentamente monitorati.

Se compaiono segni e sintomi indicativi di tali reazioni, il trattamento con metamizolo deve essere interrotto e in nessun caso deve essere ripreso.

Raramente il bisolfito sodico può causare reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Il medicinale contiene 1,533 mmol (35,235 mg)/dose di sodio. È necessario prestare cautela nell’uso nei pazienti sottoposti a dieta controllata per sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza (in particolare nel I trimestre e nelle ultime 6 settimane). Durante il trattamento deve essere interrotto l’allattamento al seno poiché il metamizolo sodico passa nel latte materno.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o utilizzare macchinari.

Non influenza.

Modalità e dosi di somministrazione.

Somministrare per via intramuscolare e per via endovenosa in bolo. La modalità di somministrazione e il dosaggio dipendono dalla gravità della malattia e vengono stabiliti individualmente. L'effetto analgesico dopo somministrazione endovenosa è più elevato rispetto a quello ottenuto per via intramuscolare.

La soluzione da somministrare deve avere la temperatura corporea. Per prevenire un brusco abbassamento della pressione arteriosa, la somministrazione endovenosa deve essere effettuata lentamente (con velocità non superiore a 1 ml/min); il paziente deve trovarsi in posizione supina, è necessario monitorare la pressione arteriosa, la frequenza cardiaca e la frequenza respiratoria. La procedura richiede la disponibilità di condizioni adeguate per l’attuazione di una terapia antishock. Nella somministrazione endovenosa è necessario utilizzare un ago lungo.

Adulti: somministrare 0,5-1 ml (250-500 mg) da 2 a 3 volte al giorno. La dose massima singola per entrambe le vie di somministrazione è di 1 ml (500 mg), la dose giornaliera massima è di 2 ml (1 g).

Bambini di età inferiore a 1 anno: somministrare alla dose di 0,01 ml/kg di peso corporeo.

Nei bambini di età inferiore a 1 anno il medicinale deve essere somministrato esclusivamente per via intramuscolare.

La durata del trattamento è fino a 3 giorni.

Bambini di età superiore a 1 anno: somministrare 0,1 ml per ogni anno di vita da 1 a 2 volte al giorno. La durata del trattamento è fino a 3 giorni.

Bambini.

Nei bambini di età inferiore a 1 anno il medicinale deve essere somministrato esclusivamente per via intramuscolare. Nei bambini deve essere utilizzato sotto stretta supervisione medica e solo in caso di indicazioni serie e vitali.

Sovradosaggio.

Sintomi: ipotermia, marcato abbassamento della pressione arteriosa, palpitazioni, dispnea, ronzio alle orecchie, nausea, vomito, gastralgia, debolezza, oliguria, anuria, sonnolenza, delirio, alterazione della coscienza, tachicardia, sindrome convulsiva; possibile sviluppo di agranulocitosi acuta, sindrome emorragica, insufficienza renale ed epatica acuta, paralisi dei muscoli respiratori.

Trattamento: induzione del vomito, lavanda gastrica tramite sonda, somministrazione di lassativi salini, carbone attivo. Eseguire diuresi forzata, emodialisi, alcalinizzazione del sangue, terapia sintomatica mirata al sostegno delle funzioni vitali. In caso di sviluppo della sindrome convulsiva, somministrare per via endovenosa diazepam e barbiturici ad azione rapida.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema urinario: oliguria, anuria, proteinuria, nefrite interstiziale, colorazione rossa dell'urina.

Disturbi del sistema ematopoietico: agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia, anemia, granulocitopenia.

Reazioni allergiche, comprese eruzioni cutanee e delle mucose, congiuntivite, iperemia cutanea, prurito, orticaria, edema angioneurotico, sindrome broncospastica, shock anafilattico; molto raramente – sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell, reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS).

Altro: riduzione della pressione arteriosa, tachicardia, epatite, infiltrati nel sito di somministrazione (in caso di somministrazione intramuscolare).

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.
Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. A causa dell'elevata probabilità di incompatibilità farmaceutica, non è consentito mescolare il medicinale con altri farmaci nella stessa siringa.

Confezione. 1 ml o 2 ml in fiale № 10 in una scatola; № 5x2, № 10 in blister in una scatola.

Categoria di vendita. Su prescrizione medica.

Produttore. Società con responsabilità limitata «Farmaceutica Compagnia Zdorovya».

Indirizzo del produttore e sede operativa. Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenko, 22.