Progesterona

I N S T R U C C I Ó N para uso médico del medicamento PROGESTERONA (PROGESTERONE)

Composición:

Principio activo: en 1 ml del medicamento, progesterona 10 mg o 25 mg;

Excipientes: benzoato de bencilo, aceite de oliva refinado.

Forma farmacéutica. Solución oleosa para inyección.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido oleoso transparente, de color amarillo claro a amarillo verdoso.

Grupo farmacoterapéutico. Hormonas de las glándulas sexuales y medicamentos utilizados en patologías del sistema reproductivo. Progestágenos.

Código ATC G03DA04.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La progesterona es una hormona del cuerpo lúteo; induce la transformación de la mucosa uterina de la fase proliferativa, provocada por la hormona folicular, a la fase secretora, y tras la fecundación favorece su paso al estado necesario para el desarrollo del óvulo fecundado. Asimismo, disminuye la excitabilidad y contractilidad de la musculatura del útero y de las trompas de Falopio, y estimula el desarrollo de los elementos terminales de la glándula mamaria. En dosis bajas estimula, y en dosis altas suprime, la secreción de las hormonas gonadotrópicas. Inhibe la acción de la aldosterona, lo que conduce a un aumento en la excreción urinaria de sodio y cloro. Ejerce efecto catabólico e inmunodepresor.

Farmacocinética.

Tras la administración intramuscular y subcutánea, se absorbe rápidamente y prácticamente por completo. Se metaboliza en el hígado, formando conjugados con ácido glucurónico y ácido sulfúrico. El principal producto del metabolismo de la progesterona es el pregnandiol, biológicamente activo. El pregnandiol, tras la conjugación con ácido glucurónico, pasa del hígado a la sangre y posteriormente a la orina. Una menor parte de la progesterona se transforma en pregnanolona y pregnandiona. Todos los metabolitos de la progesterona excretados en la orina son inactivos.

El período de semivida es de varios minutos.

El 50–60 % se elimina por orina y más del 10 % por vía biliar.

La cantidad de metabolitos excretados en la orina varía según la fase del cuerpo lúteo.

Características clínicas.

Indicaciones. Amenorrea, hemorragias uterinas anovulatorias, infertilidad endocrina, incluida la causada por insuficiencia del cuerpo lúteo, amenaza de aborto, oligomenorrea, algodismenorrea (en el contexto de hipogonadismo).

Contraindicaciones. Enfermedades hepáticas, alteraciones de la función hepática, hepatitis, insuficiencia hepática y renal, ictericia colestásica durante el embarazo (en anamnesis), hiperbilirrubinemia benigna; tumores malignos conocidos o sospechosos de mama y órganos genitales; taquicardia, predisposición a trombosis, tromboembolismo venoso o arterial activo, tromboflebitis grave, accidente cerebrovascular, o estos estados en anamnesis; trastornos neurológicos con manifestaciones depresivas; porfiria; embarazo después de la semana 36, embarazo ectópico o embarazo anembrionado, incluso en anamnesis; hemorragia vaginal de origen desconocido, estado tras aborto; hipersensibilidad a los componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. La progesterona debilita el efecto de los fármacos que estimulan las contracciones del miometrio (oxitocina, pituitrina), esteroides anabólicos (retabolil, nerobol) y hormonas gonadotrópicas hipofisarias. En la interacción con oxitocina, se reduce el efecto lactogénico. Potencia el efecto de diuréticos, antihipertensivos, inmunosupresores, bromocriptina y coagulantes sistémicos. Disminuye la eficacia de los anticoagulantes. El efecto de la progesterona se reduce con la administración simultánea de barbitúricos. Modifica los efectos de los agentes hipoglucemiantes. Al administrarse conjuntamente con inductores de enzimas hepáticas, es posible un aumento o disminución de la concentración de progesterona en plasma sanguíneo.

Características de uso.

Las progestinas pueden provocar retención de líquidos. Por ello, el medicamento debe administrarse bajo estricta vigilancia médica en pacientes con epilepsia, migraña, asma bronquial, enfermedades cardiovasculares, hipertensión arterial o insuficiencia renal crónica.

Durante el uso de progestinas puede producirse un efecto adverso sobre el metabolismo de carbohidratos y lípidos. La dosis de progesterona empleada puede tener una importancia significativa para minimizar este efecto. El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus o hiperlipoproteinemia.

Asimismo, la progesterona debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de trastornos psíquicos; el medicamento debe suspenderse ante la aparición de los primeros signos de depresión.

Se ha observado una disminución de la tolerancia a la glucosa, cuyo mecanismo no se comprende completamente, en un pequeño número de pacientes que recibieron tratamiento combinado con estrógenos y progestinas. Por ello, en pacientes con diabetes mellitus debe controlarse cuidadosamente la concentración de glucosa en sangre.

Se ha establecido una asociación estadísticamente significativa entre el uso de medicamentos que contienen combinaciones de estrógenos y progestinas y la embolia pulmonar, trombosis cerebral y embolia. Existen datos que sugieren una posible relación entre su uso y alteraciones neurooftálmicas (por ejemplo, trombosis de la retina, neuritis óptica). Por consiguiente, durante el tratamiento con Progesterona es necesario estar atento a los signos y síntomas precoces de tromboembolismo (tromboflebitis, alteraciones de la circulación cerebral, embolia pulmonar, trombosis de la retina) y, en caso de que aparezcan, debe suspenderse inmediatamente el tratamiento.

Debe suspenderse el tratamiento farmacológico hasta completar un examen exhaustivo si se presenta pérdida súbita parcial o total de la visión, aparición repentina de proptosis, diplopía o migraña. El uso del medicamento debe interrumpirse si durante el examen se detecta papiledema o lesión vascular de la retina.

Dado que el metabolismo de las hormonas esteroides tiene lugar en el hígado, no se debe administrar Progesterona a pacientes con alteraciones de la función hepática.

La administración prolongada de dosis elevadas de Progesterona puede provocar la supresión de la menstruación.

No debe administrarse el medicamento en caso de sangrado genital de causa no diagnosticada ni a pacientes con antecedentes de enfermedad arterial periférica. En caso de sangrado interrumpido, como en todos los casos de sangrado vaginal irregular, deben considerarse causas no funcionales y adoptarse las medidas diagnósticas adecuadas. Durante el tratamiento se recomienda realizar exámenes periódicos, cuya frecuencia y alcance se determinarán individualmente. El examen inicial debe incluir evaluación de las mamas, órganos pélvicos y prueba de Papanicolaou.

En caso de tener una neoplasia dependiente de progesterona, como meningioma en el pasado y/o su progresión durante el embarazo o una terapia hormonal previa, las pacientes deben permanecer bajo estricta vigilancia médica.

Al realizar el estudio histológico de muestras de tejido, debe informarse al histólogo que la paciente ha recibido tratamiento con progestina.

La edad del paciente no constituye un factor limitante absoluto en la administración de progesterona, aunque el tratamiento con gestágenos puede enmascarar el inicio de la menopausia.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

El medicamento solo debe administrarse durante el embarazo para la prevención y tratamiento del aborto amenazado. Está contraindicado a partir de la semana 36 de gestación. No debe administrarse a mujeres que planeen quedar embarazadas en un futuro cercano. El riesgo de malformaciones congénitas, incluyendo anomalías genitales en niños y niñas, asociado al uso de progesterona exógena durante el embarazo, no ha sido completamente estudiado.

Lactancia

La progesterona atraviesa la leche materna, por lo tanto, el medicamento no debe administrarse durante la lactancia.

Fertilidad

La progesterona en dosis elevadas tiene un efecto antifertilizante, por lo que se espera que su uso en altas dosis pueda alterar la fertilidad hasta la interrupción del tratamiento.

Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.
El medicamento puede provocar mareo y somnolencia. Durante el tratamiento, se debe abstener de conducir vehículos o realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran atención, concentración y rapidez en las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

Antes de la administración, calentar ligeramente el frasco-ampolla con el medicamento en baño maría (hasta 30-40 ºC). En caso de precipitación de cristales, calentar el frasco-ampolla en baño maría hirviendo hasta la completa disolución de los mismos. El medicamento se administra por vía intramuscular o subcutánea.

En las hemorragias uterinas anovulatorias, el medicamento se administra a una dosis de 5-15 mg diarios durante 6-8 días. Si previamente se ha realizado una curetaje del endometrio, las inyecciones deben comenzar 18-20 días después. Si no es posible realizar el curetaje, el medicamento se administra también durante la hemorragia. En este caso, la hemorragia puede intensificarse temporalmente (durante 3-5 días), por lo que en pacientes con anemia de grado moderado o severo se recomienda previamente realizar una transfusión sanguínea (200-250 ml). Si tras 6-8 días de tratamiento la hemorragia no ha cesado, continuar la administración de progesterona no es recomendable. En caso de hemorragia detenida, no se debe interrumpir el tratamiento antes de los 6 días.

En el hipogonadismo y la amenorrea, administrar (inmediatamente después de haber utilizado medicamentos estrogénicos) 5 mg diarios o 10 mg cada dos días durante 6-8 días.

Para la prevención y tratamiento de la amenaza de aborto provocada por insuficiencia de la función del cuerpo amarillo: 10-25 mg diarios o cada dos días hasta la eliminación completa del riesgo de aborto. En caso de aborto habitual, el medicamento puede administrarse hasta el cuarto mes de embarazo.

En la algodismenorrea, para disminuir o eliminar el dolor, comenzar la administración del medicamento 6-8 días antes de la menstruación, a una dosis de 5-10 mg diarios durante 6-8 días. El curso de tratamiento puede repetirse varias veces. La dosis única y diaria máxima por vía intramuscular es de 25 mg (2,5 ml de solución al 1 % o 1 ml de solución al 2,5 %). El tratamiento con progesterona en la algodismenorrea asociada con hipodesarrollo del útero puede combinarse con la administración previa de medicamentos estrogénicos.

Niños. El medicamento no debe utilizarse en la práctica pediátrica.

Sobredosis. Con la administración de dosis elevadas del medicamento, con mayor frecuencia pueden presentarse los efectos adversos descritos en la sección correspondiente. Ante la aparición de efectos adversos, el tratamiento con el medicamento debe suspenderse y, tras la desaparición de los mismos, reanudarse con dosis menores. Si es necesario, se debe realizar un tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Habitualmente la progesterona es bien tolerada, aunque en casos aislados pueden presentarse las siguientes reacciones adversas:

Del sistema cardiovascular: taquicardia, alteraciones de la circulación, aumento de la presión arterial, tromboembolias arteriales o venosas;

Del sistema nervioso: cefalea, mareo, somnolencia, insomnio, depresión, nerviosismo, dolor de espalda;

Del sistema reproductor y glándulas mamarias: hinchazón, hipersensibilidad y dolor de las glándulas mamarias, alteraciones en los órganos genitales externos tales como escozor, sequedad, prurito genital, cambios en las erosiones del cuello uterino y en las secreciones vaginales, síndrome cistítico, hemorragias, sangrados interrumpidos, micosis vaginal, síndrome premenstrual, alteraciones del ciclo menstrual, sangrados acíclicos, amenorrea, oligomenorrea, galactorrea, hirsutismo, cambios en el libido, espasmos uterinos;

Del tracto gastrointestinal: distensión abdominal, dolor abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, flatulencia;

Alteraciones endocrinas: mala tolerancia a la glucosa;

Del sistema respiratorio: disnea;

Del sistema hepatobiliar: alteraciones de la función hepática y cambios en las pruebas funcionales hepáticas, ictericia colestásica;

Alteraciones metabólicas y nutricionales: cambios en el apetito, aumento o pérdida de peso corporal, edemas, albuminuria;

De la piel y tejidos blandos: manifestaciones alérgicas cutáneas, eritema multiforme, eritema nodoso, erupción hemorrágica, prurito, urticaria, erupción cutánea, incluida la erupción generalizada, acné, melasma, alopecia, hirsutismo;

Alteraciones generales y en el lugar de inyección: mayor fatiga, debilidad, fiebre, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilácticas (incluida neumonía eosinofílica); retención de líquidos, edema, parestesias; cambios en el lugar de inyección, incluyendo dolor, irritación y/o enrojecimiento, hinchazón; retención de líquidos, parestesias; cambios en el lugar de inyección, incluyendo dolor e hinchazón;

Efecto sobre el feto: una cantidad excesiva de progesterona puede provocar la virilización del feto de sexo femenino (hasta la indefinición del sexo).

Indicadores de laboratorio: cambios en el perfil lipídico del plasma;

Las progestinas pueden influir en los resultados de pruebas de laboratorio como: función hepática (aumento del retardo de sulfobromoftaleína y otras pruebas); indicadores del sistema de hemostasia (aumento del nivel de protrombina y de los factores VII, VIII, IX y X); pruebas para determinar la función tiroidea (aumento del contenido de yodo unido a proteínas plasmáticas y del yodo extraído con butanol, disminución de la capacidad de unión de la tiroxina en el plasma).

Vida útil. 5 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el embalaje original para protegerlo de la luz, a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad. No se debe mezclar el medicamento con otros productos farmacéuticos.

Envase. 1 ml de preparado en ampolla. 5 ampollas por blíster, 2 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «FZ «STADA», Ucrania.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 09100, región de Kiev, ciudad de Bila Tserkva, calle Kievskaya, 37.