Nifuroxazide

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NIFUROXAZIDA (NIFUROXAZIDE)

Composición:

Principio activo: nifuroxazida;

1 tableta contiene 200 mg de nifuroxazida, calculado como sustancia al 100 %;

Excipientes: celulosa microcristalina; povidona; lactosa monohidrato; estearato de calcio; mezcla para recubrimiento filmogénico «Opadry II Yellow» 33G22623, que contiene: hipromelosa; lactosa monohidrato; dióxido de titanio (E 171); polietilenglicol 3000 (macrogol); triacetina; amarillo quinoleína (E 104); azul brillante FCF (E 110); óxido de hierro amarillo (E 172); indigocarmín (E 132).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas recubiertas con película de color amarillo, forma ovalada, superficie biconvexa, con una línea de fractura en un lado y la inscripción «KMP» en el otro lado. En la fractura se observa un núcleo de color amarillo brillante.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antimicrobianos utilizados en infecciones intestinales. Nifuroxazida. Código ATC A07AX03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El nitrofurazona es un medicamento antimicrobiano derivado del nitrofuran. Su mecanismo de acción no está completamente esclarecido. Se cree que el nitrofurazida inhibe la actividad de las deshidrogenasas e interrumpe la síntesis de proteínas en bacterias patógenas. Las propiedades antimicrobianas y antiparasitarias del nitrofurazida posiblemente estén determinadas por la presencia del grupo amino. La actividad local y la ausencia de penetración en órganos y tejidos del organismo determinan la singularidad del nitrofurazida en comparación con otros derivados del nitrofuran, ya que este medicamento antidiarreico carece de acción sistémica.

El nitrofurazida es eficaz frente a la mayoría de los agentes causales de infecciones intestinales (incluyendo cepas mutantes resistentes a otros agentes antimicrobianos). Ejerce acción antibacteriana local en la luz intestinal frente a ciertas especies de bacterias grampositivas del género Staphylococcus y ciertas especies de bacterias gramnegativas de la familia Enterobacteriaceae: Yersinia sp., Escherichia sp., Citobacter sp., Enterobacter sp., Klebsiella sp., Salmonella sp.

En dosis terapéuticas medias, ejerce actividad bacteriostática, mientras que en dosis más altas actúa como bactericida. En dosis terapéuticas, prácticamente no altera el equilibrio de la flora bacteriana saprofítica del intestino grueso, no induce el desarrollo de cepas resistentes de microorganismos patógenos ni resistencia cruzada de las bacterias a otros agentes antimicrobianos, lo que permite su uso en infecciones generalizadas como parte de un tratamiento combinado con antibióticos sistémicos. En las infecciones intestinales de origen vírico, previene el desarrollo de superinfecciones bacterianas. La eficacia del medicamento no depende del pH en la luz intestinal. El efecto terapéutico se logra desde las primeras horas del tratamiento.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, el nitrofurazida se absorbe parcialmente (10-20 %) desde el tracto gastrointestinal y se metaboliza en gran medida, circulando en la sangre principalmente sus metabolitos. La biotransformación del nitrofurazida tiene lugar en el intestino, y más del 20 % se elimina sin cambios. El nitrofurazida y sus metabolitos se excretan por las heces. La velocidad de eliminación depende de la cantidad del medicamento ingerido y de la motilidad del tracto gastrointestinal. En conjunto, la eliminación del nitrofurazida es lenta, permaneciendo en el tracto gastrointestinal durante un período prolongado.

En estudios preclínicos de seguridad, el nitrofurazida muestra potencial mutagénico. El potencial carcinogénico del nitrofurazida fue evaluado en ratones (50/sexo/grupo) y ratas (52/sexo/grupo), que recibieron nitrofurazida en la dieta durante 2 años en dosis de 0, 200, 600 ó 1800 mg/kg/día. A pesar de sus propiedades mutagénicas, no se demostró carcinogenicidad del nitrofurazida ni en ratones ni en ratas.

Según los resultados de estudios de 2 años en ratones y ratas (5400 mg/m² y 10800 mg/m², respectivamente), basados en la comparación del área de superficie corporal con coeficientes de 11 y 22 veces, la dosis máxima para humanos es de 1800 mg (493 mg/m² considerando un peso del paciente de 60 kg).

Características clínicas.

Indicaciones.

Diarrea aguda de etiología infecciosa.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al nitrofurantoína y a otros derivados del nitrofurano o a cualquiera de los excipientes.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Debe evitarse la administración simultánea (en el mismo momento) de otros medicamentos orales debido a las fuertes propiedades adsorbentes del nifuroxazida.

No se recomienda administrar nifuroxazida simultáneamente con adsorbentes, medicamentos que contengan alcohol, medicamentos que puedan provocar reacciones tipo antabús y medicamentos que inhiban el sistema nervioso central (SNC).

Durante el tratamiento con nifuroxazida, está estrictamente prohibido el consumo de alcohol debido al riesgo de desarrollar una reacción tipo disulfiram, que se manifiesta con empeoramiento de la diarrea, vómitos, dolor abdominal, sensación de calor en la cara y en la parte superior del tronco, hiperemia, zumbido en los oídos, dificultad respiratoria, taquicardia y sensación de miedo.

Características de aplicación.

Durante el tratamiento con nifuroxazida está estrictamente prohibido consumir alcohol (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

El tratamiento con nifuroxazida no excluye la necesidad de seguir una dieta adecuada ni la rehidratación. Si la diarrea no cesa tras 3 días desde el inicio del tratamiento, es necesaria una evaluación diagnóstica más profunda para determinar la causa del cuadro clínico. Puede ser necesaria la administración de antibióticos. Si fuera necesario, se aplicará terapia complementaria de rehidratación según la edad y estado del paciente y la intensidad de la diarrea.

En caso de prescribirse rehidratación oral o intravenosa, se deben seguir cuidadosamente las instrucciones de dilución y uso de las soluciones prescritas. Si no es necesaria esta rehidratación, se debe asegurar la compensación de la pérdida de líquidos mediante el consumo abundante de bebidas que contengan sal y azúcar (calculando una necesidad media diaria de 2 litros de agua).

Se deben tener en cuenta las recomendaciones dietéticas durante la diarrea: evitar el consumo de verduras y frutas frescas, alimentos picantes, productos y bebidas frías. Se recomienda preferir el arroz. La decisión sobre el consumo de productos lácteos debe tomarse individualmente.

Si la diarrea se acompaña de manifestaciones clínicas que indiquen un proceso agresivo (empeoramiento del estado general, fiebre, síntomas de intoxicación), la nifuroxazida debe administrarse junto con antibacterianos indicados para el tratamiento de infecciones intestinales, ya que el fármaco no se absorbe en el intestino y no alcanza la circulación sistémica. No debe administrarse como monoterapia para el tratamiento de infecciones intestinales complicadas con septicemia.

Ante la aparición de reacciones de hipersensibilidad (disnea, edema de cara, labios, lengua, erupciones cutáneas, prurito), se debe interrumpir inmediatamente la administración de nifuroxazida.

El medicamento contiene lactosa. No debe administrarse a pacientes con trastornos hereditarios raros del metabolismo de los hidratos de carbono, como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento contiene el colorante amarillo FCF (E 110), que puede provocar reacciones alérgicas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

Existe una cantidad limitada de datos sobre el uso de nifuroxazida en mujeres embarazadas. Los datos de estudios en animales sobre toxicidad reproductiva son insuficientes. La nifuroxazida presenta un posible potencial mutagénico. Por tanto, no se recomienda su uso durante el embarazo, ni en mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo eficaz.

Lactancia

No se sabe si la nifuroxazida o sus metabolitos se excretan en la leche materna. Debido a que la nifuroxazida tiene una biodisponibilidad baja (la absorción desde el tracto gastrointestinal es aproximadamente del 10-20 % de la dosis), es probable que su concentración en la leche sea baja. Sin embargo, no puede descartarse un posible efecto sobre el microbioma gastrointestinal de los lactantes alimentados al pecho. Debido a la falta de experiencia clínica con medicamentos que contienen nifuroxazida durante la lactancia, su uso no se recomienda.

Fertilidad

Según los estudios en animales, no existe información suficiente sobre el efecto de la nifuroxazida sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

La nifuroxazida no afecta la velocidad de reacción al conducir vehículos o al manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Nifuroxazida se administra por vía oral, independientemente de la ingestión de alimentos.

Adultos y niños a partir de 7 años: 1 comprimido (200 mg) de 3 a 4 veces al día (dosis diaria: 600 a 800 mg).

Duración del tratamiento: no más de 7 días.

Niños.

Nifuroxazida, comprimidos de 200 mg, se administra a niños a partir de 7 años. A niños menores de 7 años se debe prescribir nifuroxazida en otra forma farmacéutica.

Sobredosis.

Se ha descrito un caso de sobredosis, acompañado de síntomas transitorios de diarrea y somnolencia. En caso de sobredosis, se recomienda el lavado gástrico y el tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: se ha descrito un caso de granulocitopenia.

Del sistema inmune: pueden presentarse reacciones alérgicas, generalmente de tipo cutáneo (erupción, prurito, urticaria, pústulas). En casos aislados pueden ocurrir disnea, reacciones graves de hipersensibilidad, incluyendo angioedema y shock anafiláctico.

Del tracto gastrointestinal: casos individuales de hipersensibilidad a la nifuroxazida se manifiestan con dolor abdominal, náuseas, vómitos y empeoramiento de la diarrea. Si la intensidad de tales síntomas es leve, no es necesario aplicar terapia específica ni interrumpir el tratamiento con nifuroxazida, ya que los síntomas desaparecen rápidamente. Si el empeoramiento es intenso, debe interrumpirse la administración de nifuroxazida. Posteriormente, el paciente deberá evitar la toma de nifuroxazida y otros derivados del nitrofurano.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: raramente aparecen reacciones cutáneas en forma de erupción.

Se ha notificado un caso de pustulosis en una persona de edad avanzada y un caso de prurigo nodular en presencia de alergia de contacto a la nifuroxazida.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua»

Duración del efecto útil. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster, 1 o 2 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

S.A. «Kievmedpreparat».

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.

Calle Saksaganskogo, 139, Kiev, 01032, Ucrania.