Нифуроксазид

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НИФУРОКСАЗИД (NIFUROXAZIDE)

Состав:

действующее вещество: nifuroxazide;

1 таблетка содержит нифуроксазида в пересчете на 100 % вещество – 200 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; повидон; лактоза моногидрат; стеарат кальция; смесь для пленочного покрытия «Opadry II Yellow» 33G22623, содержащая: гипромеллозу; лактозу моногидрат; диоксид титана (Е 171); полиэтиленгликоль 3000 (макрогол); триацетин; хинолиновый желтый (Е 104); желтый «Западный FCF» (Е 110); оксид железа желтый (Е 172); индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне таблетки и надписью «КМП» на другой стороне. В изломе видно ядро ярко-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства, применяемые при кишечных инфекциях. Нифуроксазид. Код АТХ А07А Х03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нифуроксазид — это противомикробное средство, производное нитрофурана. Механизм действия полностью не выяснен. Предполагается, что нифуроксазид подавляет активность дегидрогеназ и нарушает синтез белков у патогенных бактерий. Антимикробные и противопаразитарные свойства нифуроксазида, возможно, обусловлены наличием аминогруппы. Местная активность и отсутствие проникновения в органы и ткани организма определяют уникальность нифуроксазида по сравнению с другими производными нитрофурана, поскольку отсутствует системное действие этого противодиарейного препарата.

Нифуроксазид эффективен в отношении большинства возбудителей кишечных инфекций (включая мутантные штаммы, устойчивые к другим противомикробным средствам). Проявляет местное антибактериальное действие в просвете кишки в отношении некоторых видов грамположительных бактерий из семейства Staphylococcus и некоторых видов грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae видов: Yersinia spр., Escherichia spр., Citobacter spр., Enterobacter spр., Klebsiella spр., Salmonella spр.

В среднетерапевтических дозах проявляет бактериостатическую активность, а в более высоких — действует бактерицидно. В терапевтических дозах практически не нарушает равновесие сапрофитной бактериальной флоры толстого кишечника, не вызывает развития резистентных штаммов патогенных микроорганизмов и перекрестной устойчивости бактерий к другим противомикробным средствам, что позволяет при генерализованных инфекциях назначать его в комплексной терапии с системными антибактериальными препаратами. При кишечных инфекциях вирусного генеза предотвращает развитие бактериальной суперинфекции. Эффективность лекарственного средства не зависит от рН в просвете кишки. Лечебный эффект достигается с первых часов лечения.

Фармакокинетика.

После перорального приема нифуроксазид частично всасывается (10–20 %) из желудочно-кишечного тракта и в значительной степени метаболизируется, причем в крови в основном циркулируют метаболиты. Биотрансформация нифуроксазида происходит в кишечнике, более 20 % выводится в неизмененном виде. Нифуроксазид и его метаболиты выводятся с калом. Скорость выведения зависит от количества принятого лекарственного средства и от моторики желудочно-кишечного тракта. В целом выведение нифуроксазида медленное, он остается в желудочно-кишечном тракте в течение длительного времени.

В доклинических исследованиях безопасности нифуроксазид демонстрирует мутагенный потенциал. Канцерогенный потенциал нифуроксазида оценивали на мышах (50/пол/группа) и крысах (52/пол/группа), получавших нифуроксазид с рационом в течение 2 лет в дозах 0, 200, 600 или 1800 мг/кг/сутки. Несмотря на мутагенные свойства, канцерогенность нифуроксазида не была доказана ни у мышей, ни у крыс.

По результатам 2-летних исследований на мышах и крысах (5400 мг/м² и 10800 мг/м² соответственно), исходя из сравнения площади поверхности тела с 11- и 22-кратным коэффициентом, максимальная доза для человека составляет 1800 мг (493 мг/м² при условии массы пациента 60 кг).

Клинические характеристики.

Показания.

Острая диарея инфекционной этиологии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к нифуроксазиду и другим производным нитрофурана или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать одновременного (в одно и то же время) приёма других пероральных лекарственных средств из-за сильных адсорбционных свойств нифуроксазида.

Нифуроксазид не рекомендуется применять одновременно с сорбентами, препаратами, содержащими спирт, препаратами, которые могут вызывать реакции типа антабуса, а также с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС).

Во время лечения нифуроксазидом употребление алкоголя строго запрещено из-за возможности развития дисульфирамоподобной реакции, которая проявляется усилением диареи, рвотой, болью в животе, ощущением жара в области лица и верхней части туловища, гиперемией, шумом в ушах, затруднением дыхания, тахикардией, чувством страха.

Особенности применения.

Во время лечения нифуроксазидом строго запрещено употреблять алкоголь (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лечение нифуроксазидом не исключает соблюдение диетического режима и регидратации. Если диарея не прекращается после 3 суток с начала лечения, необходима углублённая диагностика с целью определения причины развития симптомов. Может возникнуть необходимость в антибиотикотерапии. При необходимости применяют сопутствующую регидратационную терапию в зависимости от возраста и состояния пациента, а также интенсивности диареи.

В случае назначения пероральной или внутривенной регидратации необходимо соблюдать инструкции по разведению и применению предназначенных для этого растворов. Если нет необходимости в такой регидратации, следует обеспечить компенсацию потери жидкости за счёт употребления большого количества напитков, содержащих соль и сахар (из расчёта средней суточной потребности в 2 литрах воды).

Следует учитывать рекомендации по диетическому режиму при диарее: избегать употребления свежих овощей и фруктов, острой пищи, замороженных продуктов и напитков. Предпочтение следует отдавать рису. Решение об употреблении молочных продуктов принимают индивидуально.

Если диарея сопровождается клиническими проявлениями, указывающими на агрессивные явления (ухудшение общего состояния, лихорадка, симптомы интоксикации), нифуроксазид следует назначать в сочетании с антибактериальными препаратами, применяемыми для лечения кишечных инфекций, поскольку препарат не всасывается в кишечнике и не поступает в системный кровоток. Препарат не следует назначать в качестве монотерапии для лечения кишечных инфекций, осложнённых септицемией.

При появлении реакции гиперчувствительности (одышка, отёк лица, губ, языка, кожные высыпания, зуд) необходимо немедленно прекратить приём нифуроксазида.

В состав лекарственного средства входит лактоза. Пациентам с редкими наследственными нарушениями обмена углеводов, в частности непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный препарат.

Препарат содержит краситель жёлтый Западный FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Существует ограниченное количество данных о применении нифуроксазида для лечения беременных женщин. Данные исследований на животных в отношении репродуктивной токсичности являются недостаточными. Нифуроксазид проявляет возможный мутагенный потенциал. Поэтому нифуроксазид не рекомендуется применять во время беременности и не следует применять женщинам репродуктивного возраста, которые не используют эффективные методы контрацепции.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли нифуроксазид или его метаболиты в грудное молоко. Поскольку нифуроксазид имеет низкую биодоступность (всасывание из желудочно-кишечного тракта составляет приблизительно 10–20 % дозы), его количество в молоке, вероятно, будет низким. Однако нельзя исключить влияние на микробиом желудочно-кишечного тракта младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с отсутствием клинического опыта применения лекарственных средств, содержащих нифуроксазид, во время грудного вскармливания их применение не рекомендуется.

Фертильность

По результатам исследований на животных отсутствует достаточная информация о влиянии нифуроксазида на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нифуроксазид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Нифуроксазид применять перорально, независимо от приема пищи.

Взрослые и дети в возрасте от 7 лет ─ по 1 таблетке (200 мг) 3**─4 раза в сутки (суточная доза ─ 600─**800 мг).

Курс лечения ─ не более 7 дней.

Дети.

Нифуроксазид, таблетки 200 мг, применять детям в возрасте от 7 лет. Детям в возрасте до 7 лет назначать нифуроксазид в другой лекарственной форме.

Передозировка.

Описан один случай передозировки, сопровождавшийся кратковременными симптомами диареи и сонливости. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: описан один случай гранулоцитопении.

Со стороны иммунной системы: возможны аллергические реакции, как правило, кожного типа (сыпь, зуд, крапивница, пустулёз). В отдельных случаях могут возникать одышка, тяжелые реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: индивидуальные случаи гиперчувствительности к нифуроксазиду проявляются болями в животе, тошнотой, рвотой и усилением диареи. Если выраженность таких симптомов незначительна, нет необходимости в применении специальной терапии или прекращении приёма нифуроксазида, поскольку симптомы быстро исчезают. Если обострение выражено, следует прекратить приём нифуроксазида. В дальнейшем пациенту необходимо избегать приёма нифуроксазида и других производных нитрофурана.

Со стороны кожи и подкожной соединительной ткани: редко возникают кожные реакции в виде кожной сыпи.

Сообщалось об одном случае пустулёза у пожилого человека и одном случае узелкового зуда при наличии контактной аллергии к нифуроксазиду.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua»

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.