Nifuroksazyd

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU NIFUROKSYZYD (NIFUROXAZIDE)

Skład:

substancja czynna: nifuroxazide;

1 tabletka zawiera nifuroksazydu w przeliczeniu na substancję 100 % – 200 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa; powidon; laktoza jednowodna; stearynian wapnia; mieszanina do powlekania „Opadry II Yellow” 33G22623, zawierająca: hydroksypropylocelulozę; laktozę jednowodną; dwutlenek tytanu (E 171); polietylenoglikol 3000 (makrogol); triacetyna; barwnik chinolinowy żółty (E 104); żółty FCF (E 110); tlenek żelaza żółty (E 172); indygo karmin (E 132).

Postać leku. Tabletki powlekane o powłoce błonowej.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki powlekane o powłoce błonowej żółtego koloru, o kształcie owalnym, z powierzchnią dwuwypukłą, z ryflowaną linią z jednej strony tabletki oraz napisem „KMP” z drugiej strony. W przekroju widoczne jądro jasnożółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwbakteryjne stosowane w zakażeniach przewodu pokarmowego. Nifuroksazyd. Kod ATX A07AX03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Nifuroksazyd jest lekiem przeciwbakteryjnym należącym do pochodnych nitrofuranu. Mechanizm działania nie jest w pełni poznany. Przypuszcza się, że nifuroksazyd hamuje aktywność dehydrogenaz i zakłóca syntezę białek w bakteriach patogennych. Właściwości przeciwbakteryjne i przeciwparazytarne nifuroksazydu mogą wynikać z obecności grupy aminowej. Lokalna aktywność oraz brak przenikania do narządów i tkanek ustroju warunkują wyjątkowość nifuroksazydu w porównaniu z innymi pochodnymi nitrofuranu, ponieważ nie wywiera on działania systemowego.

Nifuroksazyd jest skuteczny wobec większości patogenów infekcji przewodu pokarmowego (w tym szczepów mutantów opornych na inne środki przeciwbakteryjne). Wykazuje miejscowe działanie antybakteryjne w światle jelita wobec niektórych gatunków bakterii Gram-dodatnich z rodzaju Staphylococcus oraz niektórych gatunków bakterii Gram-ujemnych z rodziny Enterobacteriaceae: Yersinia spр., Escherichia spр., Citobacter spр., Enterobacter spр., Klebsiella spр., Salmonella spр.

W dawkach terapeutycznych wykazuje działanie bakteriostatyczne, a w wyższych dawkach – działanie bakteriobójcze. W dawkach terapeutycznych praktycznie nie zaburza równowagi beztlenowej flory bakteryjnej jelita grubego, nie powoduje rozwoju szczepów opornych patogennych mikroorganizmów ani oporności krzyżowej bakterii na inne środki przeciwbakteryjne, co pozwala stosować go w terapii skojarzonej z antybiotykami działającymi systemowo w przypadku infekcji uogólnionych. W infekcjach przewodu pokarmowego o etiologii wirusowej zapobiega rozwojowi bakteryjnej superinfekcji. Skuteczność leku nie zależy od pH w światle jelita. Efekt terapeutyczny osiągany jest już w pierwszych godzinach leczenia.

Farmakokinetyka.

Po doustnym zażyciu nifuroksazyd jest częściowo wchłaniany (10–20%) z przewodu pokarmowego i w znacznym stopniu ulega metabolizmowi, przy czym we krwi głównie krążą metabolity. Biotransformacja nifuroksazydu zachodzi w jelicie, ponad 20% leku wydzielane jest w postaci niezmienionej. Nifuroksazyd i jego metabolity wydzielane są z kałem. Szybkość wydalenia zależy od dawki przyjętego leku oraz od motoryki przewodu pokarmowego. Ogólnie wydalanie nifuroksazydu jest powolne, lek pozostaje w przewodzie pokarmowym przez długi czas.

W badaniach przedklinicznych oceny bezpieczeństwa nifuroksazyd wykazywał potencjał mutagenny. Potencjał kancerogenny nifuroksazydu oceniano u myszy (50/szczegół/płeć/grupa) i szczurów (52/szczegół/płeć/grupa), które otrzymywały nifuroksazyd w diecie przez 2 lata w dawkach 0, 200, 600 lub 1800 mg/kg/dzień. Pomimo właściwości mutagennych potencjał kancerogenny nifuroksazydu nie został potwierdzony ani u myszy, ani u szczurów.

Na podstawie 2-letnich badań u myszy i szczurów (5400 mg/m² i 10800 mg/m², odpowiednio), przy porównaniu powierzchni ciała z współczynnikami 11- i 22-krotnym, maksymalna dawka dla człowieka wynosi 1800 mg (493 mg/m² przy założeniu masy pacjenta 60 kg).

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Ostra biegunka o etiologii infekcyjnej.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na nifuroksazyd oraz na inne pochodne nitrofuranu lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Należy unikać jednoczesnego (w tym samym czasie) przyjmowania innych doustnych leków ze względu na silne właściwości adsorpcyjne nifuroksazydu.

Nie zaleca się stosowania nifuroksazydu jednocześnie z sorbentami, lekami zawierającymi alkohol, lekami mogącymi wywoływać reakcje typu antabus, oraz z lekami, które mogą silnie hamować ośrodkowy układ nerwowy (OUN).

Podczas leczenia nifuroksazydem surowo zabrania się spożywania alkoholu ze względu na możliwość wystąpienia reakcji typu disulfiram, która objawia się nasileniem biegunki, wymiotami, bólem brzucha, uczuciem gorąca w twarzy i górnej części tułowia, hiperemią, szumem w uszach, dusznością, tachykardią, uczuciem strachu.

Szczególne wskazania.

Podczas leczenia nifuroksazydem surowo zabrania się spożywania alkoholu (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Leczenie nifuroksazydem nie wyklucza przestrzegania diety oraz nawadniania. Jeśli biegunka nie ustępuje po 3 dniach od rozpoczęcia leczenia, konieczna jest szczegółowa diagnostyka w celu ustalenia przyczyny objawów. Może zaistnieć potrzeba zastosowania terapii antybiotykiem. W razie potrzeby stosuje się wspomagającą terapię nawadniającą, dostosowaną do wieku i stanu pacjenta oraz nasilenia biegunki.

W przypadku przepisania nawadniania doustnego lub dożylnego należy przestrzegać instrukcji dotyczących rozcieńczania i stosowania odpowiednich roztworów. Jeśli nie ma potrzeby takiego nawadniania, należy zapewnić kompensację utraty płynów poprzez spożywanie dużej ilości napojów zawierających sól i cukier (w oparciu o średnią dobową potrzebę wynoszącą 2 litry wody).

Należy uwzględnić zalecenia dotyczące diety podczas biegunki: należy unikać spożywania świeżych warzyw i owoców, pikantnych potraw, mrożonych produktów i napojów. Należy preferować ryż. Decyzja o spożyciu produktów mlecznych powinna być podejmowana indywidualnie.

Jeśli biegunka towarzyszą objawy kliniczne wskazujące na zjawiska inwazyjne (pogorszenie ogólnego stanu, gorączka, objawy zatrucia), nifuroksazyd należy stosować razem z lekami przeciwbakteryjnymi stosowanymi w leczeniu zakażeń przewodu pokarmowego, ponieważ lek nie jest wchłaniany w przewodzie pokarmowym i nie dociera do krążenia ogólnego. Leku nie należy stosować jako monoterapii w leczeniu zakażeń przewodu pokarmowego skomplikowanych sepsą.

W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości (nudności, obrzęk twarzy, warg, języka, wysypka skórna, świąd) należy natychmiast przerwać przyjmowanie nifuroksazydu.

Skład leku zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami metabolizmu węglowodanów, w szczególności z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappla lub zespołem niemożliwości wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego leku.

Preparat zawiera barwnik żółty FCF (E 110), który może wywoływać reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Istnieje ograniczona liczba danych dotyczących stosowania nifuroksazydu u ciężarnych kobiet. Dane badań na zwierzętach dotyczące toksyczności rozrodczej są niewystarczające. Nifuroksazyd wykazuje potencjalny potencjał mutagenny. Dlatego nifuroksazydu nie zaleca się stosować w czasie ciąży i nie należy go stosować kobietom w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy nifuroksazyd lub jego metabolity wydzielają się w mleku matki. Ponieważ nifuroksazyd ma niską biodostępność (wchłanianie z przewodu pokarmowego wynosi około 10–20% dawki), jego ilość w mleku będzie prawdopodobnie niska. Niemniej jednak nie można wykluczyć wpływu na mikrobiom przewodu pokarmowego niemowląt karmionych piersią. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego z zastosowaniem leków zawierających nifuroksazyd w okresie karmienia piersią, ich stosowanie nie jest zalecane.

Plodność

Na podstawie badań na zwierzętach brakuje wystarczających danych dotyczących wpływu nifuroksazydu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nifuroksazyd nie wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych ani pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Nifuroksazyd stosuje się doustnie, niezależnie od posiłku.

Dorośli i dzieci od 7. roku życia – po 1 tabletce (200 mg) 3–4 razy na dobę (dawka dzienna – 600–800 mg).

Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 7 dni.

Dzieci.

Nifuroksazyd w tabletach 200 mg stosuje się dzieciom od 7. roku życia. Dzieciom poniżej 7. roku życia należy przepisać nifuroksazyd w innej postaci leku.

Przedawkowanie.

Zanotowano jeden przypadek przedawkowania, któremu towarzyszyły krótkotrwałe objawy diarrii i senność. W przypadku przedawkowania zaleca się przemywanie żołądka oraz leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: opisano jeden przypadek granulocytopenii.

Ze strony układu odpornościowego: możliwe reakcje alergiczne, zazwyczaj skórne (osutka, świąd, pokrzywka, pustulki). W pojedynczych przypadkach mogą wystąpić duszność, ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy i anafilaktyczny wstrząs.

Ze strony przewodu pokarmowego: pojedyncze przypadki nadwrażliwości na nifuroksazyd objawiają się bólem brzucha, nudnościami, wymiotami i nasileniem biegunki. Jeżeli nasilenie takich objawów jest nieznaczne, nie ma potrzeby stosowania specjalnej terapii ani przerywania stosowania nifuroksazydu, ponieważ objawy szybko ustępują. Jeżeli nasilenie objawów jest znaczne, należy przerwać przyjmowanie nifuroksazydu. W przyszłości pacjent powinien unikać przyjmowania nifuroksazydu oraz innych pochodnych nitrofuranu.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko występują reakcje skórne w postaci wysypek.

Zgłaszano jeden przypadek pustulki u osoby w podeszłym wieku oraz jeden przypadek świerzbienia guzowatego przy istniejącej alergii kontaktowej na nifuroksazyd.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua»

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blisterze, 1 lub 2 blistry w paczce.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. „Kijówmedpreparat”.

Miejsce pochodzenia producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 01032, miasto Kijów, ul. Saksaganskogo, 139.