Lidocaína

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento LIDOCAÍNA (LIDOCAINE)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de lidocaína;

1 ml de solución contiene clorhidrato de lidocaína − 20 mg;

Excipientes: cloruro de sodio, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente coloreado.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para anestesia local. Lidocaína.

Código ATC N01B B02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

La lidocaína es un anestésico local de tipo amida con inicio rápido y duración media. La solución de 20 mg/ml proporciona 1½-2 horas de anestesia tras la administración epidural y hasta 5 horas con bloqueo de nervios periféricos.

El inicio y la duración del efecto anestésico local de la lidocaína dependen del sitio de administración y de la dosis. Como otros anestésicos locales, la lidocaína produce un bloqueo reversible de la conducción del impulso nervioso al reducir la permeabilidad de la membrana de la célula nerviosa a los iones de sodio. Los canales de sodio en la membrana de las células nerviosas se consideran receptores para las moléculas de anestésicos locales. Como resultado, la velocidad de despolarización disminuye y el umbral de excitación aumenta, lo que conduce a una anestesia local reversible.

La toxicidad para el sistema nervioso central ocurre a una concentración plasmática de lidocaína más baja que la toxicidad cardíaca. Por lo tanto, en caso de sobredosis, primero aparecerán los síntomas de toxicidad del sistema nervioso central y luego los de toxicidad cardíaca.

El efecto de los anestésicos locales sistémicos circulantes sobre el corazón puede incluir un aumento del umbral de estimulación y alteraciones en la conducción, inotropía negativa, cronotropía negativa e hipotensión. Estos efectos rara vez pueden conducir a la parada cardíaca.

Farmacocinética.

Absorción

La concentración plasmática de lidocaína depende de la dosis, la vía de administración y el grado de vascularización del sitio de inyección. El inicio de acción de la lidocaína se produce entre 3 y 17 minutos tras la administración. Dependiendo de la extensión del bloqueo nervioso, el efecto dura aproximadamente 1-2 horas (bloqueo de nervios pequeños y anestesia epidural) o 3-4 horas (bloqueo de nervios grandes).

La lidocaína muestra una absorción completa y bifásica desde el espacio epidural, con semividas de eliminación de aproximadamente 9,3 y 82 minutos, respectivamente. La velocidad lenta de absorción determina la eliminación de la lidocaína. Esto explica por qué la semivida aparente tras la administración epidural es más larga que tras la administración intravenosa. La absorción de la lidocaína desde el espacio subaracnoideo es monofásica, con una semivida de eliminación de 71 minutos.

Distribución

Normalmente, aproximadamente el 65 % de la lidocaína se une a las proteínas plasmáticas. La lidocaína, como otros anestésicos locales de tipo amida, se une principalmente a la alfa-1-glicoproteína ácida (AAG) y también a la albúmina.

La lidocaína atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta, probablemente mediante difusión pasiva.

Eliminación

El aclaramiento de lidocaína del plasma es de 0,95 l/min y ocurre principalmente por metabolismo hepático, dependiendo tanto del flujo sanguíneo hepático como de la actividad de las enzimas metabolizantes. El coeficiente de extracción hepática es del 65 %. Aproximadamente el 90 % de la dosis administrada se excreta por los riñones en forma de metabolitos y solo el 10 % se elimina sin cambios. Los principales metabolitos, monoetilglicinexilidida y glicinexilidida, también son farmacológicamente activos.

La semivida de eliminación de la lidocaína en plasma es de 0,5-2 horas, la de la glicinexilidida es de aproximadamente 10 horas y la del monoetilglicinexilidida es de 2 horas. Durante infusiones intravenosas prolongadas (más de 24 horas), el aclaramiento de lidocaína puede reducirse, por lo que podría ser necesario disminuir la velocidad de infusión.

Relaciones farmacocinéticas/farmacodinámicas

La lidocaína atraviesa fácilmente la placenta, estableciendo un equilibrio del fármaco libre. El grado de unión plasmática es menor en el feto que en la madre, lo que puede provocar una concentración plasmática total más baja en el feto que en la madre.

En pacientes con alteración de la función hepática, la semivida de eliminación puede aumentar en un factor de 2 o más.

La alteración de la función renal no afecta la farmacocinética de la lidocaína, pero puede provocar la acumulación de metabolitos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Aplicar para anestesia local o regional (anestesia infiltrativa, bloqueo, anestesia epidural y bloqueo del nervio simpático) en adultos y adolescentes a partir de 12 años de edad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al lidocaína y a otros anestésicos locales de tipo amida, tales como la prilocaína, mepivacaína y bupivacaína, o a cualquiera de los excipientes del medicamento; a los parahidroxibenzoatos de metilo y/o propilo (parabeno de metilo/propilo) o a su metabolito ácido paraminobenzoico (PABA). Se deben evitar los medicamentos con lidocaína que contengan parabenos en pacientes con alergia a anestésicos locales de tipo éster o a su metabolito PABA.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La cimetidina y los betabloqueadores pueden inhibir el metabolismo de la lidocaína. Se considera que esta interacción es clínicamente significativa únicamente con la administración prolongada de dosis altas de lidocaína.

Debe tenerse precaución al administrar lidocaína a pacientes que reciben tratamiento concomitante con otros anestésicos locales o sustancias con estructura química similar, tales como ciertos antiarrítmicos (por ejemplo, tocainida), ya que los efectos tóxicos son aditivos (riesgo de sobredosis). No se han realizado estudios específicos sobre la interacción entre lidocaína y antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona), pero se recomienda extremar la precaución (ver sección «Precauciones de uso»).

Características de aplicación.

Advertencias relativas a grupos especiales de pacientes.

Para minimizar el riesgo de efectos adversos graves, debe prestarse especial atención a los siguientes grupos de pacientes:

• pacientes con bloqueo atrioventricular parcial o completo, ya que los anestésicos locales pueden tener un efecto que ralentiza la conducción;
• personas de edad avanzada y pacientes con mal estado general. La acidosis o hipoxia en el paciente aumenta el riesgo y la gravedad de reacciones tóxicas en el sistema nervioso central o cardiovascular (véase la sección «Sobredosis»);
• pacientes con insuficiencia hepática y/o renal grave;
• pacientes que reciben medicamentos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona), que deben estar bajo vigilancia y considerarse la posibilidad de monitorización ECG, ya que pueden producirse efectos cardíacos aditivos (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»);
• pacientes con porfiria aguda. La solución inyectable de lidocaína probablemente sea porfirinógena y debe administrarse únicamente bajo estrictas indicaciones a pacientes con casos graves o de urgencia de porfiria aguda. A todos los pacientes con porfiria se les deben aplicar las medidas preventivas adecuadas.

¡Nota! A menudo se indica anestesia regional a los pacientes mencionados anteriormente. No se recomienda reducir la dosis recomendada de lidocaína, ya que en tal caso la anestesia podría no ser suficiente para realizar el procedimiento.

Debe evitarse el uso de anestésicos locales en áreas inflamadas.

Precauciones relacionadas con la técnica de administración

La anestesia regional o local debe realizarse en un lugar adecuadamente equipado y con personal médico capacitado. Los medicamentos y otros medios para monitorización y reanimación deben estar fácilmente accesibles. También debe tenerse en cuenta la posibilidad de hipotensión arterial y bradicardia en caso de bloqueo central. Al realizar un bloqueo extenso, debe colocarse un catéter intravenoso antes de la administración del anestésico local.

Los médicos que realicen el procedimiento deben estar familiarizados con las técnicas que se utilizarán, así como con el diagnóstico y tratamiento de la toxicidad sistémica y otras complicaciones que puedan surgir con el uso de anestésicos locales (véase la sección «Sobredosis»).

Se han descrito efectos adversos graves con ciertos métodos de anestesia local, independientemente del anestésico local utilizado.

Por ejemplo:

• con inyección retrobulbar, en casos aislados el anestésico local puede difundirse al espacio subaracnoideo, provocando reacciones tóxicas incluso con dosis bajas del anestésico local, como ceguera temporal, colapso cardiovascular, apnea, convulsiones, etc. Estas complicaciones deben reconocerse y tratarse inmediatamente;
• con inyecciones retro y peribulbares de anestésicos locales existe un pequeño riesgo de disfunción persistente de los músculos oculares. Las causas principales son el traumatismo y/o el efecto tóxico local sobre el tejido muscular y/o nervioso. La gravedad de la reacción tisular depende de la gravedad del traumatismo, la concentración del líquido utilizado y la duración de la exposición del tejido al anestésico local. Por ello, para todos los anestésicos locales se recomienda utilizar la concentración y dosis más bajas eficaces. Los vasoconstrictores pueden agravar las reacciones tisulares y deben usarse únicamente bajo indicación;
• debe considerarse la posibilidad de hipotensión arterial grave y bradicardia durante la realización de bloqueo central, especialmente en pacientes con hipovolemia. Este riesgo puede reducirse mediante la repleción del volumen circulante con solución cristaloide o coloide antes de la administración del anestésico. La hipotensión debe tratarse inmediatamente mediante administración intravenosa de simpaticomiméticos. Si es necesario, este tratamiento debe repetirse;
• la anestesia epidural debe aplicarse con precaución en pacientes con reserva cardiovascular reducida, ya que pueden ser menos capaces de compensar la ralentización de la conducción atrioventricular provocada por la lidocaína;
• la anestesia epidural puede provocar hipotensión arterial y bradicardia. La hipotensión arterial debe tratarse inmediatamente mediante administración intravenosa de simpaticomiméticos, que puede repetirse si es necesario;
  • en particular, las inyecciones en la región de la cabeza y el cuello pueden administrarse accidentalmente por vía intravascular, lo que puede provocar toxicidad cerebral incluso con dosis bajas;
• no se recomienda realizar infusiones intraarticulares continuas de lidocaína. Se han notificado casos de condrolisis en pacientes que recibieron infusión intraarticular continua de diversos anestésicos locales tipo amida tras cirugía. La mayoría de los casos notificados de condrolisis afectaban a la articulación del hombro. Aunque la relación causal de estos casos de condrolisis no ha sido aclarada y no se han notificado casos de condrolisis específicamente tras infusión de lidocaína, no se recomienda la infusión continua en articulaciones.

En casos raros se ha descrito parada cardíaca sin síntomas previos del sistema nervioso central. Esta parada cardíaca probablemente fue un síntoma de sobredosis debido a inyección intravascular accidental (véase la sección «Sobredosis»).

Otras advertencias

Debe considerarse la posibilidad de hipersensibilidad cruzada con otros anestésicos locales de tipo amida.

La solución inyectable de lidocaína no está autorizada para administración intratecal (anestesia subaracnoidea). Se han notificado casos aislados de síndrome de cola de caballo con parastesia persistente, disfunción intestinal y de las vías urinarias o parálisis de las extremidades inferiores tras la administración intratecal de lidocaína y otros agentes similares. La mayoría de estos casos están asociados con concentraciones hiperbáricas de lidocaína o infusiones intratecales prolongadas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo, el medicamento está contraindicado.

Si es necesario utilizar el medicamento, debe interrumpirse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

Los anestésicos locales pueden empeorar temporalmente la movilidad y la atención. También pueden tener un efecto leve sobre las funciones psíquicas y la coordinación. El médico debe evaluar el posible impacto en cada paciente individualmente y asesorarle al respecto.

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años

Dosificación

La tabla puede utilizarse como guía orientativa para adultos con un peso corporal aproximado de 70 kg. La dosificación debe ajustarse según la edad, el peso corporal y el estado del paciente. Las cifras indican el rango esperado de dosis necesarias. Para la selección de la técnica de bloqueo adecuada para cada paciente, debe consultarse las instrucciones estándar.

La dosis máxima de lidocaína equivale a 200 mg de lidocaína hidrocloruro. Debe administrarse la dosis más baja necesaria para lograr una anestesia adecuada (véase la sección «Precauciones de uso»).

Vía de administración

Debe tenerse especial precaución para evitar la inyección intravascular accidental. La inyección siempre debe administrarse con cuidado. Para anestesia epidural se recomienda una dosis de prueba de 3-5 ml de anestésico local de acción corta, preferiblemente que contenga adrenalina. Esto se debe a que la inyección intravascular de adrenalina se reconoce rápidamente por el aumento de la frecuencia cardíaca. La inyección intratecal puede reconocerse por los signos de bloqueo medular.

Debe establecerse contacto verbal con el paciente y repetir el monitoreo de la frecuencia cardíaca durante 5 minutos tras la administración de la dosis de prueba. Continuar con la administración hasta la dosis completa. La dosis completa debe administrarse lentamente, manteniendo contacto continuo con el paciente.

Si aparecen síntomas tóxicos leves, la administración debe interrumpirse inmediatamente.

Para anestesia quirúrgica (por ejemplo, administración epidural), por lo general se deben utilizar concentraciones y dosis más altas (superiores a las concentraciones y dosis para analgesia postoperatoria).

Sin embargo, debe utilizarse la concentración y dosis mínimas eficaces posibles, y no exceder la dosis máxima.

El volumen de la solución utilizada influye en el tamaño de la zona de difusión del anestésico. Si es necesario administrar un volumen mayor con menor concentración, debe utilizarse la solución estándar diluida con solución fisiológica (NaCl 0,9 %). Esta dilución debe prepararse inmediatamente antes de la administración.

Antes de la inyección, se recomienda calentar la solución hasta la temperatura corporal, ya que la administración de soluciones frías es dolorosa.

Niños.

El medicamento no debe administrarse a niños menores de 12 años.

Sobredosis.

Tras una inyección intravascular accidental, el efecto tóxico será evidente en cuestión de segundos o minutos. En caso de sobredosis con aplicación local, los signos de toxicidad se retrasan (de 15 a 60 minutos tras la inyección) debido a la absorción más lenta del anestésico local en la sangre.

Toxicidad sistémica aguda

Los signos sistémicos de toxicidad pueden afectar tanto al sistema nervioso central como al sistema cardiovascular. Estas reacciones se deben principalmente a concentraciones elevadas de anestésico local en sangre, que pueden ocurrir tras una inyección intravascular (accidental), sobredosis o absorción extremadamente rápida desde áreas bien perfundidas. En general, los signos de toxicidad cardiovascular van precedidos por signos de toxicidad del sistema nervioso central, a menos que el paciente esté bajo anestesia general o bajo sedación profunda con sustancias como benzodiazepinas o barbitúricos.

La toxicidad del sistema nervioso central tiene un inicio gradual, y los síntomas y signos aumentan progresivamente en gravedad. Los primeros síntomas observados son entumecimiento alrededor de la boca, entumecimiento de la lengua, mareo, hiperacusia y zumbidos en los oídos, así como alteraciones visuales. La disartria, los espasmos musculares o temblores son más graves y pueden preceder a convulsiones generalizadas. Estos síntomas no deben interpretarse como comportamiento neurótico. Pueden seguirse pérdida de conciencia y convulsiones tónico-clónicas generalizadas, cuya duración varía desde unos segundos hasta varios minutos.

Debido al aumento de la actividad muscular y alteraciones respiratorias durante las convulsiones, se desarrollan rápidamente hipoxia e hipercapnia. En casos graves puede producirse apnea. El ácidoosis, la hipercaliemia, la hipocaliemia, la hipocalcemia y la hipoxia empeoran y potencian el efecto tóxico de los anestésicos locales.

La toxicidad cardiovascular indica situaciones más graves y generalmente va precedida por signos de toxicidad del sistema nervioso central. Los síntomas prodromales del sistema nervioso central pueden estar ausentes en pacientes con sedación profunda o bajo anestesia general. La hipotensión arterial, bradicardia, arritmias e incluso paro cardíaco pueden ocurrir debido a concentraciones sistémicas elevadas de anestésicos locales, aunque rara vez ocurre paro cardíaco sin un efecto previo sobre el SNC.

En niños puede ser difícil detectar los primeros signos de toxicidad del SNC si están bajo anestesia general durante el bloqueo.

Tratamiento de la intoxicación aguda

Si aparecen signos de toxicidad aguda, la inyección de anestésico local debe interrumpirse inmediatamente, y los síntomas del SNC (convulsiones y depresión del SNC) deben tratarse inmediatamente mediante soporte respiratorio, administración de oxígeno y/o ventilación artificial, así como el uso de medicamentos anticonvulsivantes.

En caso de paro circulatorio, debe iniciarse inmediatamente la reanimación cardiopulmonar. La oxigenación óptima, ventilación, soporte circulatorio y tratamiento del ácidoosis son esenciales.

En caso de depresión cardiovascular (hipotensión arterial, bradicardia), debe considerarse el tratamiento adecuado con líquidos intravenosos, vasopresores y/o agentes inotrópicos. En niños deben administrarse dosis ajustadas a su edad y peso corporal.

En caso de paro cardíaco, para un tratamiento exitoso es necesaria una reanimación prolongada.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se presentan por clases de órganos y sistemas y se clasifican según la siguiente frecuencia: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000), frecuencia desconocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Generales. Es difícil distinguir los efectos adversos provocados directamente por el medicamento de los efectos fisiológicos de un bloqueo nervioso (por ejemplo, hipotensión arterial, bradicardia), de los efectos adversos provocados directamente por la inyección (por ejemplo, lesión nerviosa) y de los efectos adversos provocados de forma indirecta (por ejemplo, absceso epidural).

Del sistema nervioso: frecuentes – parestesias, mareo; poco frecuentes – síntomas de toxicidad del SNC (convulsiones, parestesia perioral, entumecimiento de la lengua, hiperacusia, trastornos visuales, temblor, depresión del SNC, acúfenos, disartria y pérdida de conciencia); raras – neuropatía, lesión de nervios periféricos, aracnoiditis.

Del sistema cardiovascular: frecuentes – bradicardia, aumento/disminución de la presión arterial; raras – paro cardíaco, arritmias cardíacas.

Del sistema respiratorio: raras – depresión o paro respiratorio.

Del sistema visual: raras – visión doble.

Del sistema inmunitario: raras – reacciones alérgicas, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilactoides (incluido shock anafiláctico).

Del sistema digestivo: frecuentes – náuseas, vómitos.

Del sistema sanguíneo: raras – metahemoglobinemia.

Otros: sensación de calor, frío u entumecimiento en las extremidades, hipertemia maligna, edemas, debilidad.

Reacciones locales: reacciones en el lugar de inyección, sensación de ligero escozor que desaparece a medida que aumenta el efecto anestésico en el transcurso de 1 minuto, tromboflebitis, hiperemia.

En la anestesia espinal o epidural puede observarse dolor en la espalda, en las piernas, bloqueo espinal parcial/completo acompañado de hipotensión arterial, alteraciones de la defecación, micción involuntaria, impotencia y pérdida de sensibilidad en la región perineal (la probabilidad de estos efectos aumenta con el uso de dosis más altas o en caso de inyección accidental de lidocaína en el espacio espinal, cuando la dosis destinada para administración en el espacio epidural penetra en el espacio espinal). En casos aislados, tras esta intervención, la recuperación de la función motora, sensorial y/o autonómica puede ser lenta (varios meses) o incompleta.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos de reacciones adversas sospechosas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades. No se debe mezclar el medicamento con otros medicamentos en la misma jeringa. La solubilidad de la lidocaína a pH > 6,5 es limitada. Esto debe tenerse en cuenta al añadir soluciones alcalinas, como carbonatos, ya que puede producirse precipitación.

Envase. 2 ml en ampolla de polietileno. 10 ó 50 ampollas por estuche de cartón.

2 ml en ampolla de polietileno. 10 ampollas por estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. S.A. «FARMASEL».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 07408, región de Kiev, distrito de Brovary, pueblo de Kvítneve, calle Prolísna, 3.