Etacizin

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ETACIZINA (ETHACIZIN)

Composición:

Principio activo: etacizina;

1 tableta recubierta contiene 50 mg de etacizina;

Excipientes: almidón de papa, metilcelulosa, sacarosa, estearato de calcio; recubrimiento: sacarosa, povidona, carbonato de calcio, carbonato de magnesio ligero, dióxido de silicio coloidal anhidro, cera carnauba, colorantes: amarillo quinoleína (E 104), amarillo FCF oceánico (E 110), dióxido de titanio (E 171).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas redondas, biconvexas, recubiertas, de color amarillo. En el corte transversal se observan el recubrimiento y el núcleo de color casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antiarrítmicos, clase IC. Código ATC C01BC09.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Etacizin es un medicamento antiarrítmico de la clase IC. Tiene un efecto antiarrítmico pronunciado y prolongado. Inhibe la velocidad de ascenso del potencial de acción, sin modificar el potencial de reposo. Actúa principalmente sobre los canales de sodio (tanto en la superficie externa como interna de la membrana celular), disminuyendo la amplitud y ralentizando los procesos de inactivación y reactivación de la corriente rápida de sodio. Bloquea la entrada de iones de calcio a través de los canales lentos de la membrana. Alarga la duración de los períodos refractarios de las aurículas y del nódulo atrioventricular. Ralentiza la velocidad de ascenso del potencial de acción en las fibras auriculares, ventriculares y de Purkinje, así como en las vías accesorias de conducción del estímulo a través del nódulo atrioventricular (AV) y del haz de Kent. Inhibe la conducción sinoauricular, especialmente en el síndrome del nódulo sinusal enfermo, ensancha el complejo QRS en el electrocardiograma (aproximadamente un 25 %), ya que disminuye la conductividad de los ventrículos (en el sistema de His-Purkinje). Tiene un efecto inotrópico negativo, y presenta actividad anestésica local y espasmolítica.

Etacizin no modifica la frecuencia cardíaca con la administración a corto plazo, pero la disminuye con la administración prolongada.

Farmacocinética.

Cuando se administra por vía oral, Etacizin se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal y se detecta en sangre a los 30-60 minutos. La concentración máxima de Etacizin en plasma sanguíneo se registra a las 2,5-3 horas. La biodisponibilidad es del 40 %. El 90 % se une a las proteínas plasmáticas. El período de semivida es en promedio de 2,5 horas. Todos los parámetros farmacocinéticos mencionados están sujetos a considerables variaciones individuales. Etacizin se metaboliza intensamente durante el primer paso hepático. Algunos de los metabolitos formados poseen actividad antiarrítmica.

Se elimina del organismo por la orina en forma de metabolitos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Extrasístole ventricular y supraventricular; episodios paroxísticos de fibrilación y aleteo auriculares; taquicardia ventricular y supraventricular, incluyendo el síndrome de preexcitación ventricular.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al etacizin o a los excipientes del medicamento;
• alteraciones significativas de la conducción (incluyendo bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular de grado II–III en ausencia de marcapasos artificial), alteraciones de la conducción intraventricular;
• hipertrofia miocárdica izquierda marcada;
• presencia de cardiodesclerosis postinfarto;
• shock cardiogénico;
• síndrome coronario agudo;
• infarto agudo de miocardio y período de tres meses tras infarto agudo de miocardio;
• dilatación marcada de la cavidad cardíaca;
• disminución de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo (datos de ecocardiografía), paro del nódulo sinusal;
• hipotensión arterial marcada;
• insuficiencia cardíaca crónica clase III y IV;
• alteraciones significativas de la función hepática y/o renal;
• alteraciones del equilibrio electrolítico (hipokalemia, hiperkalemia, hipomagnesemia);
• administración simultánea de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO);
• uso concomitante de antiarrítmicos de clase IC (moracizina (etmozina), propafenona, alapinina) y de clase IA (quinidina, procainamida, disopiramida, aymalina);
• alteraciones del ritmo cardíaco combinadas con bloqueos de conducción en el sistema de His-Purkinje;
• período de embarazo y lactancia;
• edad del paciente menor de 18 años.

Interacción con medicamentos y otros tipos de interacciones.

La administración simultánea de antiarrítmicos de clase IC — moracizina, encaínida, flecainida, propafenona — está contraindicada. La combinación de betabloqueantes con antiarrítmicos de clase IC (Etacizin) potencia el efecto antiarrítmico, especialmente respecto a las arritmias provocadas por esfuerzo físico o estrés. Esta combinación permite utilizar el medicamento antiarrítmico en dosis bajas, lo que reduce la frecuencia de sus efectos adversos. Esta combinación está indicada para el tratamiento y la profilaxis de taquicardias paroxísticas, incluyendo las ventriculares.

El etacizin puede administrarse junto con amiodarona (clase III). En tales casos se deben reducir las dosis de ambos medicamentos. Para la profilaxis de la fibrilación ventricular o de la taquicardia ventricular paroxística, puede emplearse la combinación mexiletina + etacizin + anapriline.

La administración concomitante de etacizin con digoxina potencia la acción antiarrítmica de ambos medicamentos y mejora la contractilidad miocárdica. Con su uso conjunto puede presentarse náusea, anorexia, relacionadas con el aumento de la concentración de digoxina en el suero sanguíneo. En tal caso, debe reducirse la dosis de digoxina.

La administración conjunta de ácido glutámico con etacizin contrarresta el efecto cardiodepresor de este último en pacientes con signos iniciales de alteración de la circulación.

El etacizin no debe administrarse junto con inhibidores de la MAO.

Durante el tratamiento con etacizin debe tenerse en cuenta su interacción con medicamentos que contengan etanol.

Durante el tratamiento con etacizin no se debe consumir alcohol.

Características de aplicación.

El tratamiento de las arritmias provocadas por infarto de miocardio debe iniciarse véase sección «Contraindicaciones» no antes de 3 meses tras el desarrollo del infarto de miocardio.

Etacizin debe administrarse con especial precaución en casos de:

síndrome de debilidad del nódulo sinusal, bradicardia, bloqueo auriculoventricular de primer grado, bloqueo incompleto de las ramas del haz de His, trastornos graves de la circulación sanguínea (enfermedad isquémica, insuficiencia cardíaca crónica), cardiomegalia (aumenta el riesgo de efecto arritmogénico), presencia de marcapasos (aumento del riesgo de arritmia), glaucoma de ángulo cerrado, hiperplasia prostática benigna, insuficiencia hepática o renal.

De forma similar a otros medicamentos antiarrítmicos, Etacizin puede tener efecto arritmogénico, por lo tanto, al prescribirlo deben observarse las siguientes reglas:

• Estudiar cuidadosamente las contraindicaciones para la aplicación del medicamento.
• Corregir la hipokalemia antes del inicio del tratamiento, si se detecta.
• No administrar simultáneamente con medicamentos antiarrítmicos de clase IA y IC.
• Se recomienda iniciar el tratamiento de curso en un entorno hospitalario (especialmente durante los primeros 3–5 días de uso y considerando la dinámica del ECG tras la dosis de prueba y dosis repetidas de Etacizin o los datos del monitoreo del ECG).
• Interrumpir inmediatamente el tratamiento si aumenta el número de complejos ventriculares ectópicos, si aparecen manifestaciones de bloqueo o bradicardia, si se amplían los complejos ventriculares en más del 25 %, si disminuye su amplitud, si el complejo P en el ECG se amplía más de 0,12 segundos o si los intervalos QT superan los 500 ms. El medicamento debe usarse con precaución si el intervalo QT es superior a 400 ms.

Los factores de riesgo del efecto arritmogénico de Etacizin incluyen: daño orgánico del corazón (especialmente infarto de miocardio previo) y disminución de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo.

El efecto arritmogénico no depende directamente de la dosis del medicamento. Para reducir la probabilidad de efecto arritmogénico se recomienda la administración conjunta de Etacizin con dosis bajas de betabloqueantes.

Durante el tratamiento, es necesario controlar regularmente el estado del paciente y la función del sistema cardiovascular (ECG, presión arterial, ecocardiografía).

Etacizin contiene sacarosa, por lo tanto, no debe administrarse a pacientes con la rara intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.

La cubierta de las tabletas contiene el colorante «Amarillo del Oeste» (E 110), que puede provocar reacciones alérgicas.

En pacientes con síndrome de debilidad del nódulo sinusal, especialmente durante la primera administración del medicamento, es necesario realizar un control del ECG a los 2–3 días desde el inicio del tratamiento.

En pacientes con alteración de la función hepática, debe tenerse precaución durante el tratamiento prolongado, ya que podría producirse un efecto hepatotóxico (la administración está contraindicada en casos graves de alteración de la función hepática).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No existen datos de estudios clínicos sobre el uso de etacizin durante el embarazo. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el embarazo ni sobre el desarrollo del embrión/feto. El uso durante el embarazo está contraindicado.

Lactancia

Etacizin se excreta en la leche materna, por lo tanto, su uso durante la lactancia está contraindicado.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

El uso de etacizin puede provocar mareo y alteraciones visuales; en tales casos, se debe abstener de conducir vehículos y de trabajar con mecanismos potencialmente peligrosos.

Vía de administración y dosis.

Etacizin se administra por vía oral, independientemente de la ingestión de alimentos, comenzando con 50 mg de 2 a 3 veces al día. Si el efecto clínico es insuficiente, la dosis debe aumentarse (con control obligatorio mediante ECG) hasta 50 mg 4 veces al día (200 mg).

Una vez alcanzado el efecto antiarrítmico estable, se debe continuar con la terapia de mantenimiento en dosis mínimas efectivas individualmente ajustadas.

A algunos pacientes puede ser necesario un tratamiento combinado con Etacizin y betabloqueadores para lograr un efecto antiarrítmico estable.

Pacientes de edad avanzada

Se debe tener precaución al administrar etacizin a pacientes de edad avanzada. Se recomienda reducir la dosis inicial y aumentarla cuidadosamente.

Alteraciones de la función hepática

Se debe tener precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática durante el tratamiento prolongado, ya que puede presentarse acción hepatotóxica. La administración está contraindicada en casos de alteraciones graves de la función hepática.

Niños

La administración de este medicamento en niños está contraindicada.

Sobredosis

Etacizin tiene un margen terapéutico estrecho, por lo que puede fácilmente producirse una intoxicación grave (especialmente con la administración simultánea de otros fármacos antiarrítmicos).

Síntomas: alargamiento de los intervalos PR y ensanchamiento del complejo QRS, aumento de la amplitud de las ondas T, bradicardia, bloqueo sinoauricular y AV, asistolía, episodios de taquicardia ventricular polimorfa y monomorfa, disminución de la contractilidad miocárdica, hipotensión arterial sostenida, mareo, visión borrosa o deterioro visual, cefalea y trastornos gastrointestinales.

Tratamiento: lavado gástrico. Tratamiento sintomático: bicarbonato de sodio, que puede ayudar a corregir el ensanchamiento del complejo QRS, la bradicardia y la hipotensión arterial. No se deben utilizar fármacos antiarrítmicos de clase IA ni IC para tratar la taquicardia ventricular.

Vigilancia cuidadosa del paciente con control de la presión arterial y ECG (monitorización durante al menos 6 horas hasta la desaparición de alteraciones adversas en el ECG).

Reacciones adversas.

Clasificación de las reacciones adversas según frecuencia de aparición: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 hasta < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 hasta < 1/100); raras (≥ 1/10 000 hasta < 1/1000); muy raras (< 1/10 000); frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Las reacciones adversas no se presentan en todos los pacientes y frecuentemente dependen de la dosis administrada. Para evitarlas, no se deben administrar desde el inicio dosis máximas del medicamento.

En personas con intolerancia individual pueden presentarse reacciones alérgicas.

Del sistema cardiovascular: raras – detención del nódulo sinusal, bloqueo AV, alteraciones de la conducción intraventricular, disminución de la contractilidad miocárdica, reducción del flujo sanguíneo coronario; muy raras – efecto arritmogénico, especialmente tras un infarto de miocardio previo y en presencia de otra patología cardíaca que conduzca a disminución de la contractilidad miocárdica y desarrollo de insuficiencia cardíaca; muy raras – efecto proarritmogénico con riesgo de consecuencias letales súbitas.

Cambios en el ECG: muy raras – prolongación del intervalo PQ, ensanchamiento de la onda P y del complejo QRS.

Del sistema nervioso central: frecuentes – mareo, trastornos de la acomodación (al inicio del tratamiento); raras – cefalea, somnolencia leve; muy raras – alteraciones del equilibrio al caminar o al realizar giros bruscos de la cabeza; muy raras – diplopía.

Del tracto gastrointestinal: raras – náuseas, dolor en la región epigástrica.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster. 5 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

AT «Olfa» / Olpha AS.

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.

Rupnicu iela 5, Olaine, Olaines novads, LV-2114, Letonia / Rupnicu iela 5, Olaine, Olaines novads, LV-2114, Latvia.