Clonidina-Darnitsa

INSTRUCCIONES DE USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Clophelin-Darnitsa (Clophelin-Darnitsa)

Composición:

Principio activo: clonidina;

1 tableta contiene clonidina clorhidrato (clofelina) 150 mcg (0,15 mg);

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de papa, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco, forma cilíndrica plana con bisel y ranura.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes hipotensores. Agentes antiadrenérgicos con mecanismo de acción central. Agonistas de los receptores de imidazolina. Código ATC C02AC01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La clonidina es un medicamento hipotensor de acción central, agonista selectivo de los receptores adrenérgicos α2 postsinápticos de las neuronas adrenérgicas. Produce una disminución del tono del sistema nervioso simpático. No afecta la síntesis de catecolaminas, pero reduce la liberación de noradrenalina desde las terminaciones nerviosas mediante un mecanismo de retroalimentación negativa al estimular los receptores α2-adrenérgicos. Como consecuencia de este efecto, disminuye la resistencia vascular periférica total, la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco, lo que conduce a una reducción de la presión arterial. Además de su acción central, la clonidina puede actuar como agonista de los receptores adrenérgicos α1 postsinápticos periféricos en los vasos sanguíneos, lo que en algunos casos puede manifestarse como un ligero aumento transitorio de la presión arterial al comienzo del tratamiento. El medicamento aumenta el flujo sanguíneo renal y disminuye ligeramente el flujo sanguíneo cerebral. Reduce la presión intraocular, tiene efecto sedante y analgésico, disminuye los síntomas de abstinencia por opioides y alcohol, así como la sensación de miedo infundado.

Farmacocinética.

La absorción tras la administración oral es rápida. La biodisponibilidad con el uso prolongado es de aproximadamente el 65 %. El tiempo para alcanzar la concentración máxima en plasma (TCmax) tras la administración oral es de 1,5-2,5 horas. La unión a las proteínas plasmáticas es del 20-40 %. Penetra fácil y rápidamente a través de la barrera hematoencefálica, la placenta y en la leche materna.

Se metaboliza en el hígado (aproximadamente el 50 % del fármaco absorbido). Se elimina por los riñones (40-60 %) y a través del intestino (20 %). El período de semidesintegración (T1/2) es de 12-16 horas; en caso de alteración de la función renal, puede prolongarse hasta 41 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Crisis hipertensiva (excepto crisis hipertensiva en feocromocitoma); raramente para el tratamiento de la hipertensión arterial (como parte de un tratamiento combinado); síndrome de abstinencia por adicción a opioides (como parte de un tratamiento combinado).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al clonidino o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Hipotensión arterial.

Alteraciones del ritmo cardíaco: síndrome del seno enfermo, bradiarritmia marcada, bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado.

Shock cardiogénico. Infarto reciente de miocardio.

Enfermedad isquémica cardíaca grave.

Aterosclerosis cerebral marcada. Trastornos de la circulación cerebral debidos a arteriosclerosis.

Enfermedades oclusivas de las arterias periféricas. Trastornos graves de la circulación periférica. Síndrome de Raynaud.

Alteración de la función renal.

Estados depresivos (incluido antecedentes), tratamiento concomitante con antidepresivos tricíclicos.

Intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Consumo de alcohol.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Cuando se administra conjuntamente con medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (incluido el etanol), puede producirse un potenciación mutua del efecto depresor sobre el sistema nervioso central y el desarrollo de trastornos depresivos. Se han notificado casos de delirio agudo con la administración concomitante de flufenazina y clonidina. Los síntomas desaparecieron al suspender la clonidina y reaparecieron al reiniciar su uso.

El efecto hipotensor del clonidino es reducido por corticosteroides, antidepresivos tricíclicos, anorexígenos (excepto fenfluramina), simpaticomiméticos, antiinflamatorios no esteroideos y nifedipino, y por bloqueadores α-adrenérgicos no selectivos (incluyendo fentolamina y tolazolina – debido a la bloqueo de los receptores α2-adrenérgicos); mientras que los vasodilatadores, diuréticos, antihistamínicos y antipsicóticos (clorpromazina, haloperidol) aumentan dicho efecto.

Los β-bloqueadores, los bloqueadores de los canales de calcio de acción lenta y los glucósidos cardíacos aumentan el riesgo de bradicardia o (en algunos casos) pueden provocar bloqueo auriculoventricular. El riesgo de síndrome de abstinencia aumenta con la administración concomitante de β-bloqueadores, así como el desarrollo o agravamiento de trastornos vasculares periféricos. Se han notificado casos de bradicardia grave con la administración conjunta de clonidina y diltiazem, que requirieron hospitalización y uso de estimulación cardíaca.

No se recomienda la administración simultánea con antiarrítmicos, derivados de la fenotiazina, analgésicos narcóticos, noradrenalina, reserpina, glucósidos cardíacos, hipoglucemiantes orales ni antiácidos.

La administración concomitante con atenolol y propranolol produce un efecto hipotensor aditivo, sedación y sequedad de boca.

Los anticonceptivos hormonales orales pueden potenciar el efecto sedante del medicamento.

El clonidino puede reducir la eficacia de la levodopa y la piribedil en pacientes con enfermedad de Parkinson.

El clonidino puede aumentar la concentración de ciclosporina y también la concentración de glucosa en sangre debido a la reducción de la secreción de insulina, lo cual debe tenerse en cuenta al administrar conjuntamente con insulina.

Características de aplicación.

Durante el tratamiento con clonidina está prohibido consumir bebidas alcohólicas.

La interrupción brusca del medicamento puede provocar el desarrollo del síndrome de abstinencia (aumento de la presión arterial, nerviosismo, dolor de cabeza, náuseas); por ello, la suspensión del medicamento debe realizarse únicamente de forma gradual durante 1-2 semanas, teniendo en cuenta la terapia concomitante con otros medicamentos.

El síndrome de abstinencia puede desarrollarse entre 18 y 72 horas después de la administración de la última dosis del medicamento. En caso de presentarse el síndrome de abstinencia, se debe reanudar inmediatamente la administración del medicamento y posteriormente suspenderlo gradualmente, sustituyéndolo por otros agentes hipotensores. Se han notificado casos de encefalopatía hipertensiva, alteraciones de la circulación cerebral e incluso resultados fatales tras la suspensión repentina del medicamento. La probabilidad de esta reacción al interrumpir el tratamiento aumenta con el uso de dosis altas o cuando se combina con terapia concomitante con betabloqueantes; por lo tanto, en tales casos se recomienda especial precaución. Para prevenir el síndrome de abstinencia, no se debe recetar el medicamento a pacientes que no dispongan de condiciones adecuadas para su uso regular.

Si durante el tratamiento combinado con clonidina y un bloqueador de los receptores β-adrenérgicos es necesario suspender temporalmente el tratamiento, primero se debe suspender el bloqueador β-adrenérgico con el fin de prevenir la hiperreactividad simpática, y posteriormente se debe suspender gradualmente la clonidina, especialmente si se ha administrado en dosis elevadas.

Debe administrarse con precaución en pacientes con polineuropatía o estreñimiento.

Se debe advertir a los pacientes que el efecto sedante del medicamento se potencia al administrarse simultáneamente con barbitúricos u otros medicamentos sedantes.

Debe administrarse con precaución Clonidina-Darnitsia a pacientes con diabetes mellitus, ya que la clonidina puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia y reducir la secreción de insulina.

Debe administrarse con precaución en pacientes de edad avanzada, ya que pueden presentar una mayor sensibilidad al medicamento, y en pacientes con insuficiencia renal, ya que puede producirse retención en la eliminación del medicamento. Puede producirse un aumento transitorio en la concentración de la hormona del crecimiento. El uso de clonidina puede provocar disminución e inhibición de la secreción salival, favoreciendo así el desarrollo de caries, periodontitis y candidiasis de la cavidad oral.

No es eficaz en el feocromocitoma.

La administración de Clonidina-Darnitsia puede provocar un ataque agudo de porfiria y se considera peligrosa para pacientes con porfiria.

Los pacientes que usen lentes de contacto deben tener en cuenta que el medicamento disminuye la producción de líquido lagrimal.

Durante el tratamiento con Clonidina-Darnitsia se recomienda controlar regularmente la presión arterial. Se debe tener precaución durante la actividad física prolongada, especialmente en posición vertical y en climas cálidos, debido al riesgo de reacciones ortostáticas. Puede desarrollarse una reacción positiva débil en la prueba de Coombs.

El medicamento contiene lactosa. No se debe administrar este medicamento a pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa tipo Lapp.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Los datos sobre el uso de clonidina en mujeres embarazadas son limitados. No se debe utilizar clonidina durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, a menos que el beneficio esperado para la madre supere el riesgo para el feto. Durante el embarazo, el medicamento debe tomarse únicamente bajo prescripción médica. Es necesario un control cuidadoso del estado de la madre y del niño durante el tratamiento con clonidina.

Durante el embarazo, se debe preferir la forma oral de clonidina; debe evitarse la administración intravenosa.

La clonidina atraviesa la barrera placentaria y puede reducir la frecuencia cardíaca fetal. No puede descartarse un aumento transitorio de la presión arterial en recién nacidos tras el parto.

Los resultados de estudios preclínicos no indican un efecto perjudicial directo o indirecto sobre la función reproductiva.

Si es necesario usar el medicamento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento, se debe abstener de conducir vehículos y de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran un alto grado de atención y rapidez en las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía oral a adultos. Las tabletas deben tomarse después de las comidas, acompañadas con una pequeña cantidad de líquido. La dosis de Clofelina-Darnitsia la determina el médico individualmente para cada paciente.

Hipertensión arterial. Iniciar el tratamiento con dosis bajas. En casos de hipertensión arterial leve o moderada, comenzar con 75 mcg 2 veces al día. Si fuera necesario, la dosis única y diaria del medicamento puede aumentarse progresivamente según las indicaciones del médico. La dosis media oscila entre 75 y 150 mcg (1/2-1 tableta) de 2 a 3 veces al día. Para obtener una dosis de 75 mcg, la tableta debe partirse por la muesca exactamente por la mitad.

Está permitido prescribir dosis únicas de clonidina superiores a 300 mcg únicamente en casos excepcionales y, si es posible, bajo condiciones hospitalarias.

La duración del tratamiento la determina el médico individualmente, según la evolución de la enfermedad, el efecto clínico alcanzado y la tolerancia al medicamento.

Crisis hipertensiva. Administrar 150-300 mcg (1-2 tabletas) por vía sublingual (en ausencia de sequedad oral marcada).

Síndrome de abstinencia. Administrar en condiciones hospitalarias con control diario de la presión arterial y frecuencia del pulso. Para ello, Clofelina-Darnitsia debe administrarse en una dosis diaria de 300-750 mcg, distribuida en 4-6 tomas.

Niños.

El medicamento está contraindicado en niños.

Sobredosis.

Síntomas: apnea, depresión respiratoria, miosis (estrechamiento marcado de la pupila), hipotermia, somnolencia, alteraciones de la conciencia, incluyendo coma, colapso, ampliación del complejo QRS, posible retraso en la conducción AV y síndrome de repolarización precoz, marcada disminución de la presión arterial, reacciones ortostáticas, bradicardia, vómitos intermitentes, xerostomía. Puede presentarse un aumento paradójico de la presión arterial.

Tratamiento. Ante síntomas de sobredosis, se debe suspender inmediatamente el medicamento y aplicar un tratamiento sintomático. Como antídoto específico se puede utilizar unithiol (dimercaprol) y tiosulfato de sodio. La hemodiálisis es ineficaz.

Reacciones adversas.

Del sistema de los órganos de la vista: disminución de la producción de lágrimas, sequedad ocular, alteración de la acomodación, visión borrosa, sensación de ardor en los ojos.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: sequedad de la mucosa nasal, congestión nasal, trastornos respiratorios.

Del tubo digestivo: sequedad de la mucosa de la cavidad bucal, disminución del apetito, anorexia, náuseas, vómitos, dolor en las glándulas salivales (incluida la glándula parótida), parotiditis, disminución de la secreción gástrica, dolor abdominal, estreñimiento, pseudoobstrucción del colon, alteraciones transitorias leves en las pruebas funcionales hepáticas, hepatitis.

De los riñones y del sistema urinario: frecuente – disfunción eréctil; frecuencia desconocida – disminución de la libido, trastornos y retención de la micción, nicturia.

Del sistema nervioso: mareo, cefalea, depresión, sedación, astenia, debilidad, ansiedad, excitación, trastornos del sueño, incluyendo somnolencia/insomnio, fatiga excesiva, lentitud en la velocidad de las reacciones psíquicas y motoras; parestesia, alteraciones de la percepción, alucinaciones, delirio, pesadillas nocturnas, nerviosismo, confusión mental, temblor.

Del sistema cardiovascular: hipotensión ortostática, «crisis hipertónica» – descenso brusco y transitorio de la presión arterial seguido de un marcado aumento al inicio del tratamiento, insuficiencia cardíaca congestiva, síncope, bradicardia sinusal, arritmias, incluyendo bradiarritmia, taquicardia, bloqueos AV, palpitaciones, síndrome de Raynaud (palidez, enfriamiento de las extremidades). Se han notificado casos de bradicardia sinusal y bloqueo AV tanto con administración concomitante de glicósidos cardíacos como sin ella.

De la sangre y del sistema linfático: trombocitopenia.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria y angioedema. Muy raramente con administración sublingual (en crisis hipertensivas) – edema de las mucosas, dificultad respiratoria.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: picor, palidez, hiperemia, erupciones cutáneas (incluyendo urticaria), alopecia.

Del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo: calambres intermitentes en los músculos de la pantorrilla, mialgias, artralgias.

Del sistema reproductivo y de la función de las glándulas mamarias: disminución de la potencia y ginecomastia en hombres.

Pruebas de laboratorio: hiperglucemia, alteraciones en las pruebas funcionales hepáticas, aumento del nivel de creatinfosfocinasa en suero, prueba de Coombs débilmente positiva.

Otras: retención de Na+ y agua, manifestada como edemas en los tobillos y pantorrillas, aumento de peso corporal, fiebre, malestar general, aumento de la sensibilidad al alcohol.

Tras la interrupción brusca (síndrome de retirada): hipertensión arterial (5-20 %), angina de pecho, estado de ansiedad o tensión, nerviosismo, cefalea, hipersialorrea, náuseas, vómitos, palpitaciones intensas, temblor en manos y dedos, sudoración. Espasmos abdominales, trastornos del sueño.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños, en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

10 comprimidos en blíster; 5 blísteres en un estuche.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Empresa farmacéutica «Darnitsa».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.