Cefuroxima 1.5 g
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CEFUROXIMA 1,5 g (CEFUROXIME 1.5 g)
Composición:
Principio activo: cefuroxima;
1 frasco contiene cefuroxima sódica equivalente a cefuroxima 1500 mg.
Forma farmacéutica. Polvo para solución para inyección.
Principales propiedades físico-químicas: polvo cristalino de color blanco a amarillo pálido.
Grupo farmacoterapéutico. Agentes antibacterianos para uso sistémico. Cefalosporinas de segunda generación. Código ATC J01D C02.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinámica.
La cefuroxima es un antibiótico bactericida del grupo de las cefalosporinas con alta actividad frente a un amplio espectro de bacterias grampositivas y gramnegativas, incluyendo cepas productoras de β-lactamasas. La cefuroxima es resistente a la acción de las β-lactamasas y, por lo tanto, muestra actividad frente a muchas cepas resistentes a la ampicilina o amoxicilina. El mecanismo principal de acción bactericida consiste en la alteración de la síntesis de la pared celular bacteriana.
La resistencia adquirida al antibiótico varía según las regiones y puede cambiar con el tiempo, pudiendo diferir significativamente entre cepas específicas. Es recomendable consultar, si es posible, los datos locales sobre sensibilidad al antibiótico, especialmente en el tratamiento de infecciones graves.
El medicamento es altamente activo frente a Staphylococcus aureus (cepas sensibles a la meticilina) y estafilococos coagulasa-negativos (cepas sensibles a la meticilina), Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (grupo Viridans), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium y otras cepas de Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (incluyendo cepas de N. gonorrhoeae productoras de beta-lactamasas), Bordetella pertussis. El medicamento muestra sensibilidad moderada frente a Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii) y Bacteroides fragilis.
Microorganismos insensibles a la cefuroxima: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., cepas de Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina y estafilococos coagulasa-negativos.
Algunas cepas de los siguientes géneros también han demostrado ser insensibles a la cefuroxima: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. y Bacteroides fragilis.
In vitro, la cefuroxima en combinación con antibióticos aminoglucósidos tiene al menos un efecto aditivo, y en ocasiones con signos de sinergia.
Farmacocinética.
La concentración máxima de cefuroxima en suero se alcanza entre los 30 y 45 minutos tras la administración intramuscular. El periodo de semivida de eliminación de la cefuroxima tras administración intravenosa e intramuscular es de aproximadamente 70 minutos. La administración concomitante de probenecid ralentiza la eliminación de la cefuroxima y provoca un aumento de su concentración en suero.
La unión a las proteínas del suero oscila entre el 33 % y el 50 %.
Durante las 24 horas posteriores a la administración, el fármaco se elimina prácticamente por completo (85-90 %) sin cambios, a través de la orina, siendo la mayor parte eliminada en las primeras 6 horas.
La cefuroxima no se metaboliza y se excreta mediante filtración glomerular y secreción tubular.
Los niveles de cefuroxima en suero disminuyen durante la realización de diálisis.
Se alcanzan concentraciones de cefuroxima superiores a la CMI (concentración mínima inhibitoria) para la mayoría de los microorganismos patógenos comunes en tejido óseo, líquido sinovial y líquido intraocular. La cefuroxima atraviesa la barrera hematoencefálica en caso de inflamación de las meninges.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a la cefuroxima, o tratamiento de infecciones antes de la identificación del agente patógeno.
Enfermedades infecciosas de las vías respiratorias: bronquitis agudas y crónicas, bronquiectasias infectadas, neumonía bacteriana, absceso pulmonar, infecciones postoperatorias del tórax;
enfermedades infecciosas de garganta y nariz: sinusitis, amigdalitis, faringitis;
enfermedades infecciosas del tracto urinario: pielonefritis aguda y crónica, cistitis, bacteriuria asintomática;
enfermedades infecciosas de los tejidos blandos: celulitis, erisipeloide, infecciones de heridas;
enfermedades infecciosas de huesos y articulaciones: osteomielitis, artritis sépticas;
infecciones en obstetricia y ginecología: enfermedades inflamatorias pélvicas infecciosas;
gonorrea, especialmente en aquellos casos en los que la penicilina está contraindicada;
otras enfermedades infecciosas, incluyendo septicemias y meningitis.
Prevención de complicaciones infecciosas tras cirugías torácicas y abdominales, intervenciones en órganos pélvicos, procedimientos vasculares, cardiovasculares y ortopédicos.
En la mayoría de los casos, la monoterapia con Cefuroxima es eficaz, pero si es necesario, el medicamento puede administrarse en combinación con antibióticos aminoglucósidos o con metronidazol (vía oral, en supositorios o por vía inyectable).
En caso de infección mixta aerobia y anaerobia presente o esperada (por ejemplo, peritonitis, neumonía por aspiración, absceso pulmonar, de órganos pélvicos o del cerebro) y cuando haya una alta probabilidad de dicha infección (por ejemplo, durante cirugías del intestino grueso o en cirugía ginecológica), es adecuado el uso de Cefuroxima en combinación con metronidazol.
En el tratamiento de la neumonía y de la exacerbación de la bronquitis crónica, Cefuroxima puede administrarse antes de iniciar la forma oral de cefuroxima axetilo, cuando sea necesario.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad aumentada a la cefuroxima o a otros componentes del medicamento.
Hipersensibilidad a otros antibióticos cefalosporínicos.
Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad grave (por ejemplo, reacciones anafilácticas) a otros antibióticos betalactámicos (penicilinas, monobactames y carbapenemes).
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Como otros antibióticos, la Cefuroxima puede afectar la flora intestinal, lo que puede reducir la reabsorción de estrógenos y disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales combinados.
La Cefuroxima se elimina mediante filtración glomerular y secreción tubular. No se recomienda su uso concomitante con probenecid, ya que esto prolonga el período de semidesaparición del antibiótico y aumenta la concentración máxima en suero sanguíneo.
Durante el tratamiento con Cefuroxima, se recomienda medir la glucosa en sangre y en plasma mediante métodos de glucosa oxidasa o hexocinasa.
La Cefuroxima no afecta los resultados de los métodos enzimáticos para la detección de glucosuria.
La Cefuroxima puede influir ligeramente en los resultados de métodos basados en la reducción de cobre (Benedicto, Fehling, Clinitest), pero esto no provoca resultados falsos positivos, como ocurre con algunos otros cefalosporinas.
La Cefuroxima no afecta el resultado del análisis del nivel de creatinina mediante picrato alcalino.
La administración concomitante con anticoagulantes orales puede provocar un aumento de la relación internacional normalizada (INR).
Características de uso.
Como con otros antibióticos betalactámicos, se han notificado reacciones de hipersensibilidad graves y en ocasiones fatales. Se han descrito reacciones de hipersensibilidad que progresaron hasta el síndrome de Kounis: espasmo coronario alérgico agudo, que puede provocar infarto de miocardio (ver sección «Reacciones adversas»). En caso de presentarse reacciones graves de hipersensibilidad, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con cefuroxima y tomar las medidas de emergencia adecuadas.
Reacciones adversas cutáneas graves (RACG)
Se han registrado reacciones adversas cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), la necrólisis epidérmica tóxica (TEN) y el síndrome DRESS, que pueden poner en peligro la vida o tener un desenlace letal, asociadas al tratamiento con cefuroxima (ver sección «Reacciones adversas»).
Durante la administración del medicamento, se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas y observar cuidadosamente cualquier reacción cutánea. Si aparecen signos o síntomas que sugieran estas reacciones, se debe suspender inmediatamente la cefuroxima y considerar un tratamiento alternativo. Si un paciente desarrolla una reacción grave durante el tratamiento con cefuroxima, como SSJ, TEN o síndrome DRESS, no se debe reanudar en ningún caso el tratamiento con cefuroxima en este paciente.
Antes de iniciar el tratamiento, se debe determinar si el paciente tiene antecedentes de reacciones graves de hipersensibilidad a la cefuroxima, a antibióticos cefalosporínicos o a otros antibióticos betalactámicos. El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes que hayan presentado reacciones de hipersensibilidad a otros antibióticos betalactámicos.
Los antibióticos cefalosporínicos en dosis altas deben administrarse con precaución en pacientes que reciben tratamiento con diuréticos potentes, como el furosemida, o con antibióticos aminoglucósidos, ya que se han notificado casos de efectos adversos sobre la función renal con esta combinación de medicamentos. La función renal debe monitorizarse en estos pacientes, al igual que en pacientes de edad avanzada y en aquellos con insuficiencia renal (ver sección «Instrucciones de uso y dosis»).
Como en otros esquemas de tratamiento para meningitis, se han registrado casos de pérdida auditiva de moderada a grave en algunos niños tratados con cefuroxima.
Como en el tratamiento con otros antibióticos, se ha detectado la presencia de cultivos de Haemophilus influenzae en el líquido cefalorraquídeo hasta 18-36 horas después de la inyección de cefuroxima. Sin embargo, el significado clínico de este fenómeno es desconocido.
Como con otros antibióticos, el uso prolongado de cefuroxima puede provocar el crecimiento excesivo de microorganismos no sensibles (como Candida, Enterococci, Clostridium difficile), lo que puede requerir la interrupción del tratamiento.
Durante el uso de antibióticos, se han notificado casos de colitis pseudomembranosa con grados variables de gravedad, desde leve hasta potencialmente mortal. Por ello, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presenten diarrea durante o después del tratamiento con antibióticos. En caso de diarrea prolongada o severa, o si el paciente presenta espasmos abdominales, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente y debe realizarse un estudio complementario del paciente.
En el uso de cefuroxima en terapia secuencial, el momento de transición al tratamiento oral con cefuroxima dependerá de la gravedad de la infección, del estado clínico del paciente y de la sensibilidad de los microorganismos. Si no se observa mejoría clínica en un plazo de 72 horas, se debe continuar con la administración parenteral del medicamento. Antes de usar la forma oral de cefuroxima, se debe consultar la ficha técnica de este medicamento.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
No se han obtenido datos sobre efectos embriotóxicos o teratogénicos de la cefuroxima; sin embargo, como con otros medicamentos, debe administrarse con precaución durante los primeros meses del embarazo.
La cefuroxima atraviesa la leche materna, por lo que se debe suspender la lactancia durante el tratamiento con este medicamento.
No existen datos sobre el efecto de la cefuroxima sódica sobre la fertilidad.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
No se han notificado casos de efecto del medicamento Cefuroxima sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
La sensibilidad a la cefuroxima varía según las regiones y puede cambiar con el tiempo. Si es necesario, se debe consultar la información local sobre sensibilidad a antibióticos.
Las inyecciones de cefuroxima están indicadas únicamente para administración intravenosa o intramuscular.
El medicamento también se presenta en forma de cefuroxima acexilo para administración oral, lo que permite continuar con la terapia oral tras la administración parenteral del fármaco, si clínicamente es adecuado.
La dosis máxima de cefuroxima que puede administrarse por vía intramuscular en un solo sitio de inyección es de 750 mg.
Recomendaciones generales.
Adultos
Para muchas infecciones, una dosis de 750 mg administrada 3 veces al día por vía intramuscular o intravenosa es suficiente. En infecciones más graves, la dosis puede aumentarse hasta 1,5 g administrados 3 veces al día por vía intravenosa. Si es necesario, la frecuencia de administración puede aumentarse hasta 4 veces al día (intervalo de administración de 6 horas), con una dosis diaria total de 3-6 g. Si es necesario, algunas infecciones pueden tratarse según el siguiente esquema: 750 mg o 1,5 g dos veces al día (por vía intravenosa o intramuscular).
Niños (incluidos recién nacidos)
30-100 mg/kg/día divididos en 3-4 inyecciones. Para la mayoría de las infecciones, la dosis óptima es de 60 mg/kg/día.
Recién nacidos
30-100 mg/kg/día, divididos en 2-3 inyecciones. Debe tenerse en cuenta que el período de semivida de la cefuroxima durante las primeras semanas de vida puede ser 3-5 veces mayor que en adultos.
Gonorrea
1,5 g mediante una sola inyección, o 750 mg mediante dos inyecciones intramusculares en ambas nalgas.
Meningitis
La cefuroxima puede usarse como monoterapia en meningitis bacteriana causada por cepas sensibles.
Adultos: 3 g por vía intravenosa cada 8 horas.
Niños (incluidos recién nacidos): 200-240 mg/kg/día por vía intravenosa, divididos en 3 o 4 dosis. Esta dosificación puede reducirse a 100 mg/kg/día por vía intravenosa tras 3 días de tratamiento o con mejoría clínica.
Recién nacidos: la dosis inicial debe ser de 100 mg/kg/día por vía intravenosa. La dosis puede reducirse a 50 mg/kg/día si hay mejoría clínica.
Profilaxis
La dosis habitual es de 1,5 g por vía intravenosa en la fase de inducción de la anestesia en intervenciones quirúrgicas abdominales, pélvicas y ortopédicas. Esta dosis puede complementarse con una administración adicional intramuscular de 750 mg a las 8 y 16 horas.
En cirugías cardíacas, pulmonares, esofágicas y vasculares, la dosis habitual es de 1,5 g por vía intravenosa, que debe administrarse en la fase de inducción de la anestesia y luego complementarse con administración intramuscular de 750 mg 3 veces al día durante las siguientes 24-48 horas.
En reemplazo total de articulaciones, 1,5 g de polvo de cefuroxima debe mezclarse con un sobre de cemento polimérico de metilmetacrilato antes de añadir el monómero líquido.
Terapia secuencial
Neumonía: 1,5 g de cefuroxima 2-3 veces al día (por vía intramuscular o intravenosa) durante 48-72 horas, seguido de transición a formas orales de cefuroxima durante 7-10 días.
Exacerbación de bronquitis crónica: 750 mg de cefuroxima 2-3 veces al día (por vía intramuscular o intravenosa) durante 48-72 horas, seguido de transición a formas orales de cefuroxima durante 7 días.
La duración tanto del tratamiento parenteral como del oral se determina según la gravedad de la infección y el estado clínico del paciente.
Alteración de la función renal
La cefuroxima se elimina por los riñones. Por tanto, como con otros antibióticos similares, se recomienda reducir la dosis de cefuroxima en pacientes con función renal alterada para compensar la excreción más lenta del fármaco. No es necesario reducir la dosis estándar (750 mg – 1,5 g 3 veces al día) si la depuración de creatinina es superior a 20 ml/min. En adultos con alteración renal grave (depuración de creatinina de 10-20 ml/min), se recomienda una dosis de 750 mg 2 veces al día; en casos más graves (depuración de creatinina inferior a 10 ml/min), 750 mg una vez al día.
Durante la hemodiálisis, se debe administrar 750 mg por vía intravenosa o intramuscular al final de cada sesión de diálisis. Además de la administración parenteral, la cefuroxima puede añadirse al líquido de diálisis peritoneal (habitualmente 250 mg por cada 2 litros de líquido de diálisis). Para pacientes sometidos a hemodiálisis programada o hemofiltración de alto flujo en unidades de cuidados intensivos, la dosis recomendada es de 750 mg dos veces al día. Los pacientes sometidos a hemofiltración de bajo flujo deben seguir el esquema de dosificación indicado para alteración de la función renal.
Instrucciones para la administración del medicamento
Para administración intramuscular, añadir 3 ml de agua para inyección a 750 mg de cefuroxima. Agitar cuidadosamente hasta obtener una suspensión opaca.
Para administración intravenosa, disolver 750 mg de cefuroxima en no menos de 6 ml de agua para inyección; 1,5 g en 15 ml. Para infusiones que duren no más de 30 minutos, 1,5 g de cefuroxima pueden disolverse en 50-100 ml de agua para inyección. Las soluciones obtenidas pueden administrarse directamente en la vena o en la tubuladura del gotero durante la terapia de infusión.
Durante el almacenamiento, las soluciones ya reconstituidas pueden experimentar cambios en la intensidad del color.
Tras la reconstitución, el medicamento puede conservarse hasta 48 horas en el refrigerador (4 °C) o hasta 5 horas a temperatura ambiente (hasta 25 °C).
Niños.
Puede administrarse a niños desde los primeros días de vida.
Sobredosis.
La sobredosis de cefalosporinas puede provocar complicaciones neurológicas, incluyendo encefalopatía, convulsiones y coma.
La sobredosis de antibióticos cefalosporínicos puede provocar síntomas de irritación del sistema nervioso central, lo que puede llevar a convulsiones. El nivel de cefuroxima puede reducirse mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas son principalmente infrecuentes (menos de 1/10000) y generalmente leves y reversibles en su naturaleza. La frecuencia indicada a continuación es aproximada, ya que para la mayoría de las reacciones no existen datos suficientes para su cálculo. Además, la frecuencia de reacciones adversas varía según la indicación.
Para la clasificación de los efectos adversos desde muy frecuentes hasta infrecuentes se utilizaron datos de estudios clínicos. La frecuencia de otros efectos adversos (por ejemplo, < 1 por 10000) se indica principalmente según datos de poscomercialización y refleja más la frecuencia de notificación de eventos que la frecuencia real de aparición.
Criterios para evaluar la frecuencia de aparición de efectos adversos: muy frecuente ≥ 1/10; frecuente ≥ 1/100 y < 1/10; poco frecuente ≥ 1/1000 y < 1/100; rara ≥ 1/10000 y < 1/1000; muy rara < 1/10000.
Infecciones e infestaciones.
Rara – sobrecrecimiento de microorganismos resistentes, por ejemplo Candida, Clostridium difficile.
Trastornos del sistema sanguíneo y del sistema linfático.
Frecuente – neutropenia, eosinofilia.
Poco frecuente – leucopenia, disminución del nivel de hemoglobina, prueba de Coombs positiva.
Rara – trombocitopenia.
Muy rara – anemia hemolítica.
Las cefalosporinas tienen la propiedad de absorberse en la superficie de la membrana de los glóbulos rojos e interactuar con anticuerpos, provocando una prueba de Coombs positiva, lo que puede interferir en la determinación del grupo sanguíneo y muy raramente causar anemia hemolítica.
Trastornos del sistema inmunitario.
Reacciones de hipersensibilidad:
poco frecuente – erupción cutánea, urticaria y prurito;
rara – fiebre medicamentosa;
muy rara – nefritis intersticial, anafilaxia, vasculitis cutánea.
Trastornos cardíacos.
Desconocida – síndrome de Kounis.
Trastornos del aparato gastrointestinal.
Poco frecuente – molestias gastrointestinales.
Muy rara – colitis pseudomembranosa (véase la sección «Precauciones de uso»).
Trastornos del sistema hepatobiliar.
Frecuente – elevación transitoria de los niveles de enzimas hepáticas.
Poco frecuente – elevación transitoria del nivel de bilirrubina.
El aumento transitorio de los niveles de enzimas hepáticos o bilirrubina se ha observado principalmente en pacientes con patología hepática preexistente, pero no hay datos que indiquen un efecto perjudicial directo sobre el hígado.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.
Muy rara – eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.
Desconocida – eosinofilia inducida por fármacos con síndromes sistémicos (síndrome DRESS).
Trastornos del sistema urinario.
Muy rara – aumento del nivel de creatinina en suero, nitrógeno ureico en sangre y disminución del aclaramiento de la creatinina.
Trastornos generales y reacciones en el sitio de administración.
Frecuente – reacciones en el sitio de administración, que pueden incluir dolor y tromboflebitis.
La probabilidad de dolor en el sitio de administración intramuscular es mayor con dosis más altas, aunque rara vez constituye una causa para interrumpir el tratamiento.
Período de validez.
2 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Incompatibilidades.
La cefuroxima no debe mezclarse en la misma jeringa con antibióticos aminoglucósidos.
El pH de la solución de bicarbonato de sodio al 2,74 % para inyección afecta significativamente el color de la solución, por lo que no se recomienda utilizar esta solución para la dilución de cefuroxima. Sin embargo, si es necesario y el paciente está recibiendo una infusión intravenosa de bicarbonato de sodio, la cefuroxima puede administrarse directamente en la tubuladura del goteo.
1,5 g de cefuroxima disueltos en 15 ml de agua para inyección pueden utilizarse conjuntamente con metronidazol inyectable (500 mg/100 ml), conservando ambos fármacos su actividad durante 24 horas a una temperatura inferior a 25 °C.
1,5 g de cefuroxima son compatibles con 1 g de azlocilina (en 15 ml de disolvente) o con 5 g (en 50 ml de disolvente) durante 24 horas a 4 °C y durante 6 horas a una temperatura de hasta 25 °C.
La cefuroxima (5 mg/ml) puede conservarse durante 24 horas a 25 °C en solución inyectable de xilitol al 5 % o al 10 %. La cefuroxima es compatible con soluciones que contienen hasta un 1 % de clorhidrato de lidocaína.
La cefuroxima es compatible con la mayoría de las soluciones inyectables comúnmente utilizadas para administración intravenosa. Mantiene sus propiedades durante 24 horas a temperatura ambiente en las siguientes soluciones: solución inyectable de cloruro de sodio al 0,9 %; solución inyectable de glucosa al 5 %; solución inyectable de cloruro de sodio al 0,18 % con glucosa al 4 %; solución inyectable de glucosa al 5 % con cloruro de sodio al 0,9 %; solución inyectable de glucosa al 5 % con cloruro de sodio al 0,45 %; solución inyectable de glucosa al 5 % con cloruro de sodio al 0,225 %; solución inyectable de glucosa al 10 %; solución inyectable de glucosa invertida al 10 % en agua para inyección; solución de Ringer; solución de Ringer con lactato; solución de lactato de sodio M/6; solución de Hartmann.
La estabilidad de la cefuroxima en solución inyectable de cloruro de sodio al 0,9 % con glucosa al 5 % no se altera en presencia de fosfato de hidrocortisona sódica.
La cefuroxima también es compatible durante 24 horas a temperatura ambiente cuando se diluye en solución para infusión:
- con heparina (10 o 50 unidades/ml) en solución inyectable de cloruro de sodio al 0,9 %;
- con solución de cloruro de potasio (10 o 40 mEq/l) en solución inyectable de cloruro de sodio al 0,9 %.
Envase.
Frascos de 1500 mg. 1 o 10 frascos por caja de cartón.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante.
Zeiss Pharmaceuticals Pvt. Ltd.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Plot No. 72, EPIP, Phase-I, Jharmajri, Baddi, Distt. Solan, (H. P.), India.
Titular del registro.
AAR PHARMA FZ-LLC, Emiratos Árabes Unidos.
Dirección del titular del registro.
Premises 702, 7th Floor, Building: DSC Tower, Post Box - 478837, Dubai, United Arab Emirates.